抗菌药物亚迪蚕安宁在蚕体内的药物代谢动力学特征分析

蚕用抗菌药剂亚迪蚕安宁是喹诺酮类抗生素药物,研究该药物在蚕体内的药物代谢动力学特征,作为制定蚕病防治合理给药方案的理论依据。分别给家蚕5龄第4天健康幼虫添食2.5、5、10 mg/kg 3种剂量(药物与试验组蚕体总质量比)的亚迪蚕安宁后,于不同时间采集幼虫血样用抗生素微生物法检测血药浓度,药时数据经3P97药动学程序计算AIC值分别为-0.208、11.387和38.806,显示拟合度良好。主要药动学参数:吸收速率常数(ka)分别为0.148、0.190、0.281 h-1,达峰时间(Tmax)分别为3.764、3.993、3.613 h,最高血药浓度(Cmax)分别为2.334、3.576、9.786μg/mL,清除率(Cl)分别为0.089、0.134、0.133 L/h。以实测血药浓度-时间曲线与理论血药浓度-时间曲线的相关系数(R2)和AIC值作为识别模型的指标,拟合家蚕食下亚迪蚕安宁蚕体内的血药浓度-时间曲线,符合一级吸收一室开放式模型。试验结果表明:亚迪蚕安宁在蚕体内具有吸收迅速,达峰时间短,最高血药浓度与添食剂量成正比,消除半衰期较短等药物代谢动力学特征,适合日内多次给药。     

新蚕药“亚迪蚕丰”农村中试初报

通过对新蚕用抗菌药"亚迪蚕丰"和其它常规蚕用抗生素的添食对比试验,常规预防性添食"亚迪蚕丰"对减少蚕发生细菌病效果较好,防病效果优于盐酸诺氟沙星,与盐酸环丙沙星相当;而且,"亚迪蚕丰"还具有铝塑包装,体积小、运输携带方便、有效期长的特点,可以在生产上推广应用。     

黄连素与其它抗菌药物联用对大肠杆菌体外抗菌活性研究

黄连素又名小檗碱,为毛莨科黄连属植物,是黄连、黄柏等中药中提取的一种生物碱,具有抗病原微生物、抗原虫、抗脂质过氧化作用,能增强白细胞、网状内皮系统的吞噬功能,对细菌毒素有明显的解毒功能,临床上主要用于治疗肠道细菌感染.文献报道[1～3],黄连素与甲氧苄氨嘧啶(TMP)、氟喹诺酮类药物联合,用于治疗志贺氏菌感染引起的肠道细菌感染,疗效明显增强.本试验研究了黄连素分别与氨苄西林、环丙沙星联合对禽大肠杆菌、氨苄西林、环丙沙星耐性鸭大肠杆菌的体外抗菌活性,对指导临床合理用药,减少细菌耐药性具有一定的生产实际意义.     

克蚕菌的体外抗菌活性研究

以试管稀释法、活菌计数法检测了克蚕菌体外最低抑菌浓度 (MIC)及最低杀菌浓度 (MBC)等 ,结果显示克蚕菌对苏云金杆菌、卒倒杆菌、青头败血病菌、八联球菌和产气杆菌的MIC和MBC分别为 0 5 μg/mL和 8.0 μg/mL。不同细菌接种量、不同家蚕血清含量和不同pH值对克蚕菌的抗菌活性略有影响。克蚕菌具有较强的体外抗菌活性。     

黄连素与抗菌药物联用对大肠杆菌体外抗菌活性的影响

文献报道，黄连素与甲氧苄氨嘧啶(TMP)、氟喹诺酮类药物联合，用于治疗志贺氏菌感染引起的肠道细菌感染，疗效明显增强。本试验研究了黄连素分别与氨苄西林、环丙沙星联合对禽大肠杆菌、氨苄西林、环丙沙星耐药性鸭大肠杆菌的体外抗菌活性，以便对临床合理用药，减少细菌耐药性提供参考。     

羟基修饰与药物抗菌活性研究进展

修饰羟基可提高大多数抗菌药物的药效,研究中一般对羟基进行以下4种修饰：酰化为酰胺或酯类;烷化或烷氧化;用卤素取代;直接将羟基去除.经这些修饰后,可起到增强抗菌活性、对抗耐药性、方便制剂的作用,但羟基的修饰并非对所有的抗菌药物都是有利的,所以在修饰羟基时应视具体情况而定.     

抗菌药物对产ESBLs鸭大肠杆菌的抗菌活性试验

采用CLSI推荐的初筛试验和表型确证试验方法,检测临床分离的12株鸭大肠杆菌产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的情况,用微量稀释法测定氨苄西林等8种抗菌药及其与舒巴坦联用对产ESBLs鸭大肠杆菌的抗菌活性,分析探讨鸭大肠杆菌的耐药性与ESBLs的关系,为临床诊治提供理论依据.结果表明:临床分离的12株鸭大肠杆菌中,有9...     

不同品种家蚕滞育蛹抗菌活性物质的抗菌性能研究

对家蚕滞育蛹抗菌活性物质的性质进行研究,并对不同家蚕品种滞育蛹之间的抗菌肽的性能进行比较。结果表明:家蚕滞育蛹血淋巴抗菌活性物质具有较强的热稳定性和较好的耐酸性。诱导雄蛹产生的抗菌活性物质的抗菌活性要高于雌蛹,家蚕滞育蛹对柞蚕链球菌(1212)的抵御性较其他诱导源强,不同品种家蚕滞育蛹诱导后产生的抗菌活性物质的抑菌活性可能与其品种的特有属性有关。     

烟酸氟哌酸的体外抗菌活性测定

本文测定了烟酸氟哌酸对大肠杆菌和沙门氏菌的体外抗菌作用。其对大肠杆菌和沙门氏菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为0.084ug/ml、0.5ug/ml。结果表明烟酸氟哌酸的抗菌效果较好,为其能在兽医临床上推广应用提供了一定的依据。     

常用抗菌药物对绵羊肺炎支原体分离株的抗菌活性分析

目的:分析常用抗菌药物对绵羊肺炎支原体分离株的抗菌活性.方法:选取2015年某羊场发生绵羊支原体性肺炎中死亡的17只病羊肺脏为研究对象,从研究对象中提取分离绵羊肺炎支原体病原菌进行抗菌活性试验.结果:17株病原菌对喹诺酮类药物敏感性最强(均达到100%),对氨基糖苷类及磺胺类的敏感性最差(分别链霉菌29.41%,庆大霉素17.65%,磺胺二甲嘧啶5.88%);喹诺酮类、大环内酯类、四环素类药物的敏感性显著优于氨基糖苷类及磺胺类药物,比较差异值P<0.05,有差异统计学意义.结论:通过进行病原菌抗菌活性分析,可以寻找到敏感性较高的抗菌药物,对畜牧动物尤其是绵羊、山羊的感染性疾病治疗有极为重要的用药指导意义.     

家蚕抗菌肽moricin在大肠杆菌中的融合表达及抗菌活性测定

Moricin是家蚕中发现的一种抗菌肽,对革兰氏阴性和阳性菌都有较强的抗菌活性,具有良好的开发应用前景。为了建立一种大量表达和快速分离moricin的方法,采用PCR拼接法获得moricin基因后重组到表达载体pET-32M上,并在大肠杆菌(E.coli)中融合表达。表达产物存在于上清中为可溶状态,经Ni-NTA柱纯化获得融合蛋白,再经凝血酶(thrombin)酶切后过2次Ni-NTA柱获得纯度为90%以上的moricin,液相测定法表明纯化获得的moricin对大肠杆菌具有抗菌活性。     

家蚕类免疫球蛋白(hemolin)基因的克隆及表达特征和抗菌活性研究

Hemolin是昆虫的一种重要先天性免疫蛋白,属于免疫球蛋白超家族。克隆了家蚕hemolin基因,其序列全长5 100bp,含有5个外显子和4个内含子,基因cDNA编码含410个氨基酸的蛋白质,预测蛋白的分子质量约44.79 kD,pI 5.12。对该基因表达规律和生物学活性的结果研究表明:该基因只在家蚕蛹期脂肪体内特异性转录和表达,并能够被细菌和病毒诱导在幼虫期表达;该基因体外表达获得的重组蛋白具有抗菌生物学活性,能够有效抑制苏云金芽孢杆菌等的生长,由此暗示家蚕Hemolin蛋白可能在蚕体抵御病毒与细菌的感染过程中发挥重要作用。     

造血器官受损对家蚕血球机能与抗菌活性的影响

为了研究家蚕造血器官受损后的血球机能与抗菌活性 ,对家蚕幼虫的造血器官进行碳离子射线局部照射 ,调查了照射后血球的生死比率及血液的抗菌活性。结果表明 :对照蚕整个 5龄期血液中的死血球数基本不变 ;而照射蚕血液中的死血球数及机能低下的血球数随着发育明显增加 ,熟蚕时与对照蚕达到极显著差异 ;照射蚕血清中的酚氧化酶活性及对大肠杆菌的杀灭效果明显比对照蚕低。由此认为 ,血球的数量减少及其机能低下是引起家蚕免疫机能下降的主要原因。     

谷精草有效成分分析及体外抗菌活性测定

采用试管法和圆形滤纸层析法分析鉴定了谷精草的化学成分,结果表明:谷精草含有生物碱、酚性成分、有机酸、黄酮及其甙类、挥发油、植物甾醇、鞣质等化学成分。用纸片法和试管法对谷精草水提取液进行了体外抗菌作用试验,结果表明:谷精草水提取液对金色葡萄球菌、链球菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌等兽医临床常见病原微生物都有较强的抗菌作用,抑菌圈直径分别为12.16±0.33mm,15.36±0.29mm,13.57±0.61mm,8.63±0.26mm,9.88±0.72mm;谷精草水提取液对金色葡萄球菌、链球菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌的最低抑菌浓度(MIC)分别为0.125g/ml、0.063g/ml、0.125g/ml、0.5g/ml、0.25g/m;最低杀菌浓度(MBC)分别为0.25g/ml、0.125g/ml、0.25g/ml、1g/ml、1g/ml。     

氟中毒家蚕幼虫血淋巴中谷胱甘肽过氧化物酶的活性

为了解家蚕氟中毒的机理 ,研究了氟中毒家蚕幼虫血淋巴中谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH—Px)的活性。正常的家蚕 5龄幼虫血淋巴中GSH—Px活性在龄中期较强 ,龄初和龄末较弱。幼虫添食 10mmol/L的氟化钠溶液后 ,GSH—Px的活性显著增强     

黄芪提取物对常见致病菌的体内外抑菌活性测定

为了研究黄芪提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和沙门氏菌等致病菌的抑菌活性,采用试管二倍稀释法,测定黄芪提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和沙门氏菌的体外抑菌活性;采用相同浓度致病菌灌胃小鼠后,分别用黄芪提取物灌胃治疗,测定小鼠十二指肠、空肠、回肠和盲肠中肠道菌群数量,以确定黄芪提取物的体内抑菌活性.结果表明,无论是在体外还是在体内,黄芪提取物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和沙门氏菌均具有抑制作用,对大肠杆菌的抑制作用最强,对沙门氏菌的抑制作用最弱;且通过灌注黄芪提取物,显著降低了各种致病菌致病后小鼠的死亡率.通过研究可以得出,黄芪提取物对常见的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和沙门氏菌等致病菌具有较明显的体内外抑菌作用.     

家蚕溶茧酶收集方法的建立及活性测定

对家蚕溶茧酶的收集、活性测定进行了研究。结果表明,不同的环境条件会影响蚕蛾的羽化率和家蚕溶茧酶的质量。家蚕溶茧酶具有精氨酸酯酶的活力,酶活力大小与其吐出液的颜色深浅有关。     

抗菌肽Thanatin基因与多角体蛋白Polyhedrin基因的融合表达及产物的抑菌活性分析

为利用大肠杆菌表达系统高效表达抗菌肽Thanatin并避免其抗菌活性对宿主菌的影响,将抗菌肽Thanatin基因与家蚕核型多角体病毒多角体蛋白Polyhedrin基因融合克隆到表达载体pET28a(+)中,构建重组表达质粒pET28a(+)-Thanatin-polyhedrin,转化大肠杆菌BL21(DE3)中表达。SDS-PAGE检测显示经诱导表达的菌体中有与融合蛋白理论值(35 kD)相符的目的条带。凝胶扫描分析目的融合蛋白以包涵体的形式表达,且诱导后6 h融合蛋白的表达量最大,约占菌体总蛋白量的30%。纯化融合蛋白用盐酸羟胺切割后初步纯化获得具有抗菌活性的Thanatin蛋白。研究结果表明家蚕核型多角体病毒多角体蛋白能够作为抗菌肽Thanatin融合标签介导其高水平表达,有助于利用基因工程技术大规模生产抗菌肽Thanatin。     

家蚕微孢子虫原位杂交诊断技术研究

根据家蚕微孢子虫rRNA基因高度保守的特点,设计合成了1对PCR引物,从家蚕微孢子虫基因组DNA上扩增出1个12kb片段,用同位素标记后作为检测家蚕微孢子虫的特异性探针。采用原位杂交的方法,对家蚕卵及感染家蚕微孢子虫4、6、10d的幼虫进行原位杂交检测。实验结果表明,该方法可以从家蚕单粒卵内检测到296粒孢子,对感染家蚕微孢子虫4、6、10d的幼虫均有阳性杂交信号出现。     

家蚕抗菌肽Cecropin-XJ的原核优化表达及活性检测

Cecropin-XJ是一种从家蚕幼虫体内分离纯化的具有很强热稳定性、酸碱适应性和广谱抗菌性的新型家蚕抗菌肽。以融合不同标签的表达载体构建pET28a-Cecropin-XJ、pET30a-Cecropin-XJ、pET32a-Cecropin-XJ、pMAL-p2X-Cecropin-XJ重组质粒,转化E.coli BL21(DE3)感受态细胞,并优化诱导时间、诱导温度、诱导剂IPTG浓度等条件,通过对目的蛋白表达的检测分析,选择、建立Cecropin-XJ在大肠杆菌中高效、可溶性表达的技术体系。试验结果表明:采用构建的重组原核表达载体pET32a-Cecropin-XJ在IPTG终浓度为0.8 mmol/L、培养温度为37℃的条件下诱导5 h,目的蛋白的表达量可达10 mg/L,重组蛋白主要以可溶性表达产物形式存在,可溶性蛋白的表达量约占菌体总蛋白的35%,经金属螯合层析进一步纯化后的Cecropin-XJ融合蛋白纯度可达90%以上。体外抑菌试验显示Cecropin-XJ融合蛋白对金黄色葡萄球菌具有较强的抑菌活性。