地美硝唑盐片剂的制备及体外溶出度

采用紫外分光光度法，对用淀粉、糊精和微晶纤维素等辅料制备的地美硝唑盐片剂和未成盐地美硝唑片剂进行了体外溶出度和释药动力学的比较研究。结果表明，在人工肠液中，两者累积释药50％的时间分别为7.59min和18.26min，前者的溶出速率明显快于后者。本品在45min内可溶解80％以上，释药规律符合Weibull方程。     

吉他霉素肠溶颗粒剂的溶出度问题解析

众所周知，口服固体药物制剂比如片剂、颗粒剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。如果为水溶性药物，其崩解后可立即进入分散、溶出过程，能够被迅速吸收；对难溶性药物而言，药物从固体制剂中溶出的速度很慢，尽管崩解分散过程很快，其吸收过程往往受到药物溶出速度的限制，溶出是难溶性药物吸收的限速过程。     

不同吉他霉素制剂体外溶出度的比较研究

目前,市场上吉他霉素预混剂主要有简单预混、颗粒剂、肠溶包衣和固体分散微囊4种剂型。吉他霉素固体分散微囊是新近推出的采用固体分散技术和微囊技术加工而成的吉他霉素最新剂型,其中吉他霉素全部以分子状态分散于辅料中。这种药物承载方式因为辅料对药物分子的阻滞作用,可有效抑制其在动物口腔中的溶出,从而使其味觉显著改善;由辅料形成的微囊层的保护有效阻止了吉他霉素与胃酸的接触,从而能显著提高药物的稳定性;而分子状态分散的存在形式促进了吉他霉素在肠道中的溶出,吉他霉素随固体分散系在小肠中的消化而溶出,形成肠道药物浓度。体外溶出度试验是检验药物制剂水平最有效和最简洁的方法,因此,这项试验对吉他霉素固体分散微囊体外溶出度进行了测定,并与肠溶包衣颗粒和普通颗粒等常规剂型作一比较。     

恩诺沙星固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

为了提高恩诺沙星在水中的溶解度、溶出度,加速内服药物的溶解、扩散、吸收,达到速效、高效的目的,以ＰＥＧ６０００等高分子材料为载体,制备恩诺水利生的固体分散体,分别测定固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度,恩诺沙星－ＰＥＧ６０００固体分散体的体外溶出度均达到９５％以上,而普通片剂（自制）为５０％左右,市售片剂为１１％左右。ＥＮＲＯ在水中溶解度为１．０２５８,而普通沙星－ＰＥ     

马度米星铵固体分散体的制备与体外溶出度研究

马度米星铵是美国氰胺公司开发的一种聚醚类离子载体抗生素,由于其具有抗球虫谱广、高效和耐药性低等特点,被多个国家和地区批准使用。马度米星铵为白色结晶性粉末,性质稳定,不溶于水,因此在体内生物利用率极低。并且马度米星铵的安全范围窄,推荐使用剂量与中毒剂量很接近,如生产实践中使用不当,很容易造成家禽中毒,经济损失惨重。研究通过制备马度米星铵固体分散体以提     

吉他霉素肠溶颗粒剂的溶出度问题浅析

本文通过测定4种50%肠溶吉他霉素颗粒剂在模拟胃肠道环境下的溶出度,分析了各自代表的含义,指出溶出度的测定可以作为产品质量的一大参考。     

恩诺沙星微囊体外溶出度的研究

为了遮蔽恩诺沙星的苦味,改善恩诺沙星的适口性,利用沸腾包衣工艺对恩诺沙星进行包衣,制成恩诺沙星微囊,作为恩诺沙星口服给药制剂的原料。通过体外溶出度试验,测定了恩诺沙星微囊在猪人工胃液中的溶出度。结果表明：不同粒径的恩诺沙星微囊在猪人工胃液中均能迅速溶出,60 min即接近最大溶出度。微囊粒径大小对恩诺沙星的溶出有一定影响,粒径越小溶出越快,最大溶出度也越高。     

大豆异黄酮固体分散体的制备及其溶出度效果

分别以聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙二醇6000(PEG6000)和聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为载体,采用熔融法和溶剂法制备大豆异黄酮固体分散体,对其溶出度进行观察,并以X-射线粉末衍射进行初步的物相鉴定。结果表明:将大豆异黄酮制备成固体分散体后其溶解性有了很大的提高,以大豆异黄酮-PVPK30固体分散体的溶出效果最好。     

溶出度试验在药物制剂研究中的应用

溶出度试验是一种控制药物制剂质量的体外检测方法,是以实验为基础,用数学分析手段处理溶出度试验数据,是研究固体制剂以及半固体制剂所含主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种以及药物性质、生产工艺等衡量制剂质量统一性     

明胶囊交键对溶出度的影响

明胶囊交键对溶出度的影响罗延红（西北农业大学陕西杨陵７１２１００）明胶为一种水溶性蛋白混合物，主要来自骨胶原：①一般地，将动物皮，如牛皮、猪皮，以及腱、韧带、骨等径水煮沸即可得到．常用的明胶有Ａ型和Ｂ型两种．所谓Ａ型，它是由动物应经酸水解而得（等电点...     

黄芪-枯草芽孢杆菌泡腾颗粒的制备及在保育猪上的应用

旨在将黄芪-枯草芽孢杆菌发酵原液浓缩后添加辅料制成泡腾颗粒并在保育猪上进行应用。本研究以泡腾颗粒的崩解Ⅲ时间和活菌数量为指标,采用L9(34)正交设计因素表筛选最佳原料配比;将240头断奶仔猪(杜×长×大)随机分为6组,每组40头,将制备的泡腾颗粒通过饮水给药应用于试验Ⅰ组(1∶2 000)、试验Ⅱ组(1∶1 500)、试验Ⅲ组(1∶1 000),对照Ⅰ组为空白对照,对照Ⅱ组添加1%黄芪、对照Ⅲ组添加0.05%枯草芽孢杆菌,试验30d。结果发现,1)泡腾颗粒最佳原料比例为碳酸氢钠和柠檬酸(质量比1.2/1)47g,葡萄糖43g,浓缩菌液12g;2)生产性能:试验Ⅱ组比对照Ⅰ组的平均日采食量提高18.73%(P0.05),平均日增重提高29.22%(P0.05),料肉比降低8.16%(P0.05);3)血清学检验指标:泡腾颗粒试验组血清中总蛋白含量、IgG含量比各对照组差异显著(P0.05),其中试验Ⅱ组总蛋白含量比对照Ⅰ组增加18.20%,IgG含量比对照Ⅰ组增加13.58%。结果表明,试验确定泡腾颗粒最佳添加量为1500倍稀释饮水给药,效果显著。该研究为微生态制剂的新剂型提供新思路。     

恩诺沙星缓释颗粒剂的制备及体外释放度研究

恩诺沙星(enrofloxacin,ENRO)是第一个畜禽专用的氟喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广泛、与其他抗菌药物无交叉耐药性等特点[1].目前ENRO在兽医临床上已得到广泛应用,生产中已将其制成多种剂型,如片剂、粉剂、注射剂、普通颗粒剂等[2].但这些剂型多以普通制剂为主,临床上往往给药次数多,体内作用时间短,而且有血药浓度峰谷现象,副作用较大,成本高.因此开发符合实际生产需要的长效缓释制剂具有十分重要的意义.     

氟苯尼考可溶性粉的研制及溶出度测定

选择低聚糖类辅料A并利用喷雾干燥法制备氟苯尼考可溶性粉.取氟苯尼考100 g,辅料A 900 g,喷雾干燥制成规格为50 g∶ 5 g的氟苯尼考粉剂.喷雾干燥得到的可溶性粉的溶出速率和溶出百分率明显高于物混物,其溶出率为99.05%,分别是氟苯尼考原料干燥品(溶出率30.34%)和氟苯尼考原粉(溶出率2.35%)的3.26倍和42.15倍,使氟苯尼考的水溶性大大提高.     

酸助溶法制备盐酸二甲苯胺噻嗪注射液

采用稀盐酸与二甲苯胺噻嗪作用生成可溶性盐的方法制备盐酸二甲苯胺噻嗪注射液。分别用1．8mol／L(15％)和0．6mol／L(5％)的盐酸与二甲苯胺噻嗪等摩尔反应，以枸橼酸缓冲溶液(pH5．0)作为pH调节剂，分别配制10％和2％的盐酸二甲苯胺噻嗪注射液。酸助溶法能降低生产成本，易于操作，质量稳定，符合生产要求，可作为生产该注射液的一种方法。     

高效液相色谱法同时测定兽药复方酮康唑软膏中的酮康唑和甲硝唑含量

建立了同时提取、测定兽药复方酮康唑软膏中酮康唑、甲硝唑含量的高效液相色谱(HPLC)法。采用C18色谱柱,甲醇-水为流动相,梯度洗脱,检测波长239nm。结果表明,酮康唑和甲硝唑2种成分线性关系良好(r > 0.999)。在3个不同浓度水平下酮康唑和甲硝唑平均加样回收率分别为 97.8% 和100.0%,溶液稳定性和方法重复性的RSD均小于1%。应用该方法测定3个不同厂家样品中2种组分的含量,结果符合要求。本方法简便,可靠,专属性强,重现性好,为该制剂的质量标准提高提供了研究基础。     

恩诺沙星聚合物胶束的制备及体外释放

通过比较3种不同质量比的两嵌段共聚物制备的聚合物胶束,优化恩诺沙星聚合物胶束的制备工艺,并考察该胶束的理化性质和体外释药特性。以自乳化溶剂挥发法制备恩诺沙星聚合物胶束,并采用单因素法优化处方;HPLC法测定其载药量、包封率、体外释药特性,激光粒度仪测定其粒径及分布,红外分光光度法（IR）确证含药胶束特征。结果显示,采用PLA16000-mPEG2000（聚乳酸-聚乙二醇单甲醚）共聚物为载体,以丙酮为有机溶剂,所制备胶束平均粒径为（117.2±8.2）nm,载药量为（3.3±0.17）%,包封率为（32.3±1.70）%;相对于另外2种材料制备的胶束有较好的载药量,且IR确证药物已被包封在胶束中。恩诺沙星胶束体外释药试验表明其具有一定的缓释特性。     

磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究

为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50℃,孵化时间为20 m in。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526μm,且大部分在1μm~12μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合W eibull方程(r=0.976 4)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。     

不同浓度氮酮 薄荷醇对酮康唑体外经皮渗透作用的影响

酮康唑(ketoconazole,KET)是一种常用的广谱抗真菌药物,对浅表性真菌感染及各种急、慢性真菌病口服均有效,但长期服用可引起肝脏损害等毒副作用,在使用上一直存在局限性.     

复方酮康唑纳米乳的研制及其体外经皮吸收

本研究研制出一种以纳米乳为载体的质量稳定,高效的药物传递系统.通过伪三元相图法筛选配方,找到最佳配比;通过HPLC法及稳定性试验考察复方酮康唑纳米乳的稳定性;用大鼠皮肤及透皮扩散仪进行透皮试验,考察其体外透皮性能.复方酮康唑纳米乳是由EL-40,乙醇,2-苯乙醇,乙酸乙酯,酮康唑,丙酸氯倍他索,丁香酚,水构成的淡黄色澄清透明的液体,稳定性良好;其透皮速率与2.5％氮酮组相当,优于混悬液及复方酮康唑软膏.复方酮康唑纳米乳是一种质量稳定、高效的药物传递系统.