鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素对粘虫生物活性初步研究

采用小叶碟添加法测定了鬼臼毒素 ( Podophyllotoxin)和脱氧鬼臼毒素 ( Deoxypodophyllotoxin)对粘虫 ( Mythimna separata W.)的生物活性。结果表明 ,二者对粘虫 4龄幼虫均有很强的拒食作用 ,2 4h、48h和72 h的 AFC50 值分别为 1 .40 86、1 2 .45 1 4、0 .8881 mg/m L和 0 .4686、1 .1 0 66、0 .2 5 99mg/m L;二者对粘虫的生长发育抑制作用也较强 ,致使粘虫生长发育各历期均延迟 ,化蛹率、羽化率、产卵量等均明显降低     

鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素抑菌和除草活性初探

以小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum Schw)、辣椒疫霉病菌(Phytophthora capsici Leon.)、番茄灰霉病菌(Botrytis cirerea Pers.)、油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorum(Lib.)de Bary)、白菜黑斑病菌(Alternaria brassicae(Berk.)Sacc)、番茄叶霉病菌(Fulria fulva(cooke)Ciferri)为供试菌种,并以反枝苋(Amaranthus retroflexus)、紫花苜蓿(Medicagos sativa)、野燕麦(Avena fatua)、婆婆纳(Veronicapersica)、番茄(Lycopersicon escuientum)等5种作物种子为供试对象,分别采用生长速率法和种子萌发法,初步测试了鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素的抑菌和除草活性。结果表明,在供试浓度下,鬼臼毒素对油菜菌核、脱氧鬼臼毒素对辣椒疫霉活性最好,其抑制率分别为87.42%和85.7%;除草活性研究表明,鬼臼毒素对反枝苋和野燕麦根的抑制效果最强,抑制率分别为93.39%和86.28%,脱氧鬼臼毒素对婆婆纳、野燕麦和反枝苋根的抑制效果最强,抑制率分别为95.62%,89.46%,84.48%。鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素的抑菌和除草作用的研究为其作为一种新的植物源抑菌剂和除草剂的进一步开发利用提供了依据。     

八角莲的愈伤组织和组培根及野生根状茎的鬼臼毒素含量比较研究

比较研究了峨眉山野生八角莲根、组培愈伤组织及其诱导根的鬼臼毒素含量,为八角莲的快速繁殖和利用生物技术生产鬼臼毒素提供科学依据.高效液相色谱技术(HPLC)显示组织培养的八角莲愈伤组织和诱导根中均含有鬼臼毒素,分别为0.117%和0.148%,野生品的根中其含量为0.600%.通过组织培养可在不破坏自然资源的前提下快速生产鬼臼毒素,从而为开发鬼臼毒素类抗癌药物提供大量原料.     

香兰素的生物转化研究

天然香兰素一直是香精香料行业关注的重点。本文介绍一株链霉菌L1936，它能以阿魏酸和香兰素为唯一碳源生长，且能将阿魏酸转化为香兰素。并发现阿魏酸是生产香兰素的一种非常好的底物，添加量可达12g／L。测试了链霉菌L1936对阿魏酸的转化能力，能够将6g／L阿魏酸转化为2．02g/L香兰素，相应的摩尔转化率为42．97％。而且此株链霉菌具有一种与其它菌株完全不同的代谢流。在转化阿魏酸时，当香草酸的积累量达到200mg／L时，就开始积累香兰素作为代谢的主要过量合成产物。流加两次底物阿魏酸后，产物浓度达到4．38g/L，相应的摩尔转化率为44．58％。     

鬼臼毒素的研究进展

鬼臼毒素是治疗尖锐湿疣最有效的天然药物之一,被美国FAD列为治疗尖锐湿疣的一线药物;同时,鬼臼毒素在治疗白血病和肺癌等癌症中也有显著疗效。从鬼臼毒素资源植物考证、鬼臼毒素的研究现状2个方面阐述了目前鬼臼毒素的研究概况,旨在为鬼臼毒素资源植物的合理开发利用提供科学依据。     

RP-HPLC法同时测定沙地柏中3种鬼臼毒素类化合物的含量

用RP-HPLC法同时测定了沙地柏3种鬼臼类化合物(鬼臼毒素、脱氧鬼臼毒素和苦鬼臼毒素)的含量。采用YM C C18反相柱,甲醇∶水(55∶45)为流动相,紫外检测波长为290 nm,鬼臼毒素和脱氧鬼臼毒素在62.50~1 000.00μg/mL范围内的线性方程分别为:Y=(3.502 4 252.122 1X)×1-0 6,Y=(3.580 5 621.046 8X)×1-0 6;相关系数为r=0.999 9和0.999 2;回收率分别为100.932%(RSD=1.388%)和98.968%(RSD=1.108%);苦鬼臼毒素在6.25~100.00μg/mL范围内的线性方程为:Y=(4.781 8 6369.768 0X)×1-0 6,相关系数r=0.999 6,回收率为100.110%(RSD=1.344%)。沙地柏叶中的鬼臼毒素、脱氧鬼臼毒素和苦鬼臼毒素含量分别为3.894、3.345、0.427 m g/g,茎中的含量分别为2.225、1.829、0.241 m g/g;超临界流体萃取沙地柏叶中的3种化合物含量分别为2.327、2.116、0.191 mg/g,茎中的含量分别为1.784、1.446、0.108mg/g。该方法步骤简便,结果准确,分析速度快。     

鬼臼毒素及4'-去甲基鬼臼毒素对黄曲条跳甲的拒食活性研究

【目的】研究鬼臼毒素及其类似物对黄曲条跳甲Phyllotreta striolata的拒食活性.【方法】从窝儿七Rhizoma et Radix Diphylleiae Diphylleia sinensis Li提取分离得到鬼臼毒素和4'-去甲基鬼臼毒素,并分别配制成500、1 000、2 000、3 000和4 000μg·mL-15种质量浓度,喂食黄曲条跳甲,比较不同浓度化合物在不同处理时间下对黄曲条跳甲的拒食率.【结果和结论】鬼臼毒素对黄曲条跳甲有显著的选择性拒食作用,且有一定持效性;4'-去甲基鬼臼毒素只在高质量浓度(4 000μg·mL-1)下表现出选择性拒食活性,其他质量浓度无明显拒食作用.从两者分子结构推测鬼臼毒素母核上的甲氧基是拒食活性的决定基团.     

生物转化及其在药物合成上的应用

 介绍了生物转化的研究现状,一些新技术在生物转化上的应用,以及生物转化在手性药物和天然药物合成中较传统的化学合成和天然提取方法具有的明显优势。应在天然创新药物的研究设计中,在各个环节都注重生物新技术的应用,还应注重提倡学科交叉。     

自然铜的生物转化研究

利用Acidithiobacillus ferrooxidans ATCC23270(A.ferrooxidans ATCC23270)对自然铜进行生物转化,考察矿浆浓度,微生物接种量,系统初始pH,浸出时间以及温度对自然铜转化的影响。利用单因素法对A.ferrooxidans转化自然铜进行条件优化。结果表明,自然铜最佳浸出工艺为矿浆浓度0.5%、系统初始pH值1.75、接种量10%、浸出时间15 d以及环境温度35℃,浸出率可达65.32%。初步获得了A.ferrooxidans转化自然铜的条件,为中药的炮制提供新思路。     

天胡荽抗肿瘤活性成分研究

[目的]研究天胡荽的抗肿瘤活性成分.[方法]利用色谱手段进行分离纯化,应用NMR方法鉴定结构,并进行MTT法抗肿瘤试验.[结果]从天胡荽中分离鉴定了4种化合物（化合物1～4）.天胡荽的各萃取部位对LA795细胞株有一定的抑制作用,其中以正丁醇层萃取物在高浓度800雌/ml时的抑制作用较强,而石油醚和乙酸乙酯萃取物的抑制作用相对较弱.单体化合物对LA795细胞株的抑制作用均较弱.[结论]4个化合物有一定抑制肿瘤细胞生长作用.     

药用菌多糖的抗肿瘤作用研究

[目的]研究赤芝、蝉花2种药用茵的茵丝体多糖对小鼠Lewis肺癌的抑制作用。[方法]每只健康小鼠腋下接种肺癌细胞悬液0．2ml,建立肺癌模型,连续灌胃给药9d,并测定各组小鼠的胸腺指数,脾脏指数和抑瘤率。[结果]赤芝多糖剂量为200mg／kg·d时抑瘤率最高,为50．2％;蝉花多糖剂量为200mg,／kg·d时抑瘤率最高,为46．3％。[结论]2种多糖对Lewis肺癌都有抑制作用,并且赤芝多糖优于蝉花多糖。     

酶联免疫吸附法分析鬼臼毒素在水体中的降解

利用固相间接竞争酶联免疫吸附法（Indirect competitive enzyme—linked immunosorbent assay，IC—ELISA）对鬼臼毒素在不同pH值水体中的稳定性进行了研究，并以高效液相色谱法（HPLC）进行验证。结果表明：鬼臼毒素在酸性条件下稳定，半衰期约为145d；在中性条件下，半衰期约为10d；在碱性条件下降解速度快，半衰期仅为5．78h。IC—ELISA法和HPLC法测得鬼臼毒素在pH为5．0、7．0水体中的水解半衰期结果相似，但IC—ELISA法检测灵敏度更高，且具有处理量大，方便快速等优点。因此，在一定条件下IC—ELISA法可用于水体中鬼臼毒素含量的测定。根据鬼臼毒素的水溶性、Koc系数及半衰期等判定，鬼臼毒素是不会给水体带来严重污染的。     

鬼臼毒素在两种溶剂中核磁共振谱图数据的比较

比较了微生物源的鬼臼毒素在氘代氯仿(CDCl3)和二甲亚砜(DMSO)2种溶剂中的核磁共振数据,结果表明:在溶剂DMSO中,核磁共振能提供更多可靠的信号;据解析,确定了在2种溶剂中所有13C NMR、1HNMR谱的信号归属。     

生物转化生产熊果苷的研究进展

熊果苷是一种天然存在的糖苷类物质,具有多种生理活性,近年来作为美白添加剂广泛用于化妆品中。介绍了植物细胞组织、微生物和酶3种利用生物转化制备熊果苷的方法,其中以植物器官培养和与酶工程相联系的转基因微生物生产熊果苷或其活性衍生物的方法是未来的主要发展方向。     

长药隔重楼分离化合物抗肿瘤活性研究

[目的]研究中药重楼分离化合物的抗肿瘤活性。[方法]采用提取及萃取过程制备长药隔重楼分离化合物,选取昆明种小白鼠为动物模型,通过体外作用,测定其对小鼠黑色素瘤的抑制作用。[结果]从长药隔重楼中所提取出的7种甾体皂苷类成分,均表现出较强的癌细胞抑制活性。[结论]中药重楼分离化合物是一种安全有效的抗肿瘤活性物质。     

苦楝皮提取物的抗肿瘤活性研究

[目的]研究苦楝皮提取物的抗肿瘤活性。[方法]采用提取及萃取过程制备苦楝皮提取物分离化合物,选取人肝癌BEL7402、人肺癌H460和人胃癌SGC-7901等3种细胞为被试细胞,测定苦楝皮提取物对癌细胞的抑制作用。[结果]当异川楝素和苦楝皮萜酮浓度较高时(50和100μ/ml),提取物对人胃癌、人肺癌和人肝癌细胞株的抑制率都超过或者接近50%。当其余的4种化合物浓度较高(50和100)时,其对3种细胞也有比较明显的抑制生长作用。表明从苦楝皮提取出的物质有一定的细胞毒作用。[结论]苦楝皮提取物对癌细胞的生长有抑制作用。     

十大抗肿瘤植物

介绍了十大植物的生物学特性和抗肿瘤作用。     

猴头菌转化EGB发酵液提取物抗氧化及抑制非酶糖基化活性研究

[目的]研究猴头菌转化EGB发酵液提取物抗氧化及抑制非酶糖基化活性。[方法]以DPPH自由基清除率和还原力两种抗氧化能力及非酶糖基化抑制率为考察指标,比较了猴头菌转化EGB发酵液经AB-8大孔树脂吸附前后,发酵液冻干物、提取物抗氧化及抑制非酶糖基能力的变化。[结果]发酵液经AB-8大孔树脂吸附后可浓缩分离活性物质,吸附后的提取物自由基清除率、还原力、非酶糖基化抑制率均显著提高。提取物中可能含有三萜皂甙类和黄酮类成分。[结论]AB-8树脂可用于猴头菌转化EGB发酵液提取物的初步浓缩。