一元取代苯甲酸酯的合成与杀菌活性

以一元取代苯甲酸为原料合成了17个取代苯甲酸酯类化合物,其中有8个是新化合物,其结构均通过核磁共振氢谱和电喷雾电离质谱确证。精密毒力测定结果表明,3j对黄瓜褐斑病菌 Corynespora cassiicola、3l对水稻恶苗病菌 Fusarium moniliforme 的EC50值分别为22.80和12.34 mg/L。     

不对称S-烷基(烯丙基)O-取代苯基二硫代磷酸酯的合成及其杀菌活性研究

从二硫代磷酸二酯钠盐出发 ,经烷基化得二硫代磷酸三酯 ,用二甲胺为去烷基化试剂 ,得二硫代磷酸铵盐 ,再用五氯化磷或三氯氧磷氯化 ,并进一步与取代苯酚反应得到目标化合物 O-烷基 S-烷基 (烯丙基 ) O-取代苯基二硫代磷酸酯 ,共 2 8个新化合物。它们分别与 8种植物病菌的离体实验表明 ,这些化合物对其中 7种病菌只有很低的抑菌活性 ,而对稻瘟病菌却有明显的活性。     

丁香菌酯(SYP-3375)的设计、合成及杀菌活性

以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经烷基化、合环、缩合等反应制得新型化合物(E)-2-[2-(3-正丁基-4-甲基-2氧代-7-色烯基氧)甲基苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯,即丁香菌酯(SYP-3375),其结构经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确认。生物活性试验结果表明:丁香菌酯在温室盆栽条件下对黄瓜霜霉病和白粉病的防效均低于对照药剂;在田间小区试验中,丁香菌酯对黄瓜霜霉病在有效成分剂量100 g/hm2下的防治效果与对照药剂烯肟菌酯和嘧菌酯相当;对小麦白粉病在有效成分剂量50和200 g/hm2下的防效略低于对照药剂烯肟菌酯或与之相当。初步的毒性数据表明丁香菌酯属低毒化合物。     

稻瘟菌对水稻品种梅雨明的无毒性的遗传分析和分子标记

 将交配型为a、并对水稻品种梅雨明不致病的稻瘟菌菌株S1522与对该品种致病的、交配型为A的稻瘟菌菌株P131和S159杂交,分别获得了24和56个单子囊孢子后代。致病性测定结果表明:这些后代菌株在梅雨明上的致病个体与不致病个体的比例近等于1:1。由此推测:稻瘟菌对水稻品种梅雨明的无毒性是由1个基因控制的。进一步通过RAPD比较了致病后代与不致病后代的DNA多态型,获得了1个与该无毒基因连锁的、长度为1000 bp的RAPD标记,两者间的遗传距离为3.7cM。     

蓝桉果实抗稻瘟菌成分的分离及其活性

 通过抗菌活性测定, 蓝桉(Eucalyptus globulus Labill.)果实乙醇提取物中抗稻瘟菌活性成分主要存在于石油醚萃取部分和乙酸乙酯萃取部分。从石油醚部分和乙酸乙酯部分分离到的15个化合物中, β-桉叶油醇和β-谷甾醇对稻瘟菌孢子萌发具有较强的抑制活性, 它们对稻瘟菌孢子萌发的半抑制浓度(IC₅₀)分别为62.9和141.4μg/mL。其它化合物对稻瘟菌孢子萌发只有轻微的抑制活性。     

取代苯甲酸酯类化合物的合成与杀菌活性

以取代苯甲酸和异戊醇为原料,合成了14个未见文献报道的取代苯甲酸酯类化合物,其结构均通过红外光谱、核磁共振氢谱和气相色谱-质谱联用（GC-MS）确证。生物活性测定结果表明:14个新化合物对灰霉病菌Botrytis cinerea、稻瘟病菌Piricularia oryzae和纹枯病菌Rhizoctonia solani的活体杀菌活性均好于离体杀菌活性,尤其是化合物3j在500 μg/mL下对黄瓜灰霉病的活体防效达96.4%,3e（500 μg/mL）对水稻稻瘟病的活体防效为96.3%。     

含取代吡啶基的不对称硫代磷(膦)酸酯的合成及杀菌活性研究

从二硫代磷酸二乙酯钠盐或O,O-二乙基硫代磷酰氯出发 ,经酯化、去烷基化反应得到相应的硫代或二硫代铵盐 ,分别与 2 -氯 - 5 -氯甲基吡啶反应得产物 2 a～ 2 c。从 O-乙基硫代磷酰二氯或苯基硫代膦酰二氯出发 ,先与取代苯酚或甲胺反应 ,然后与 2 -氯 - 5 -羟甲基吡啶反应得到产物 2 d～ 2 k和 2 m～ 2 u。O-乙基 - S-丙基二硫代磷酰氯、O-乙基硫代磷酰二氯和苯基硫代膦酰二氯与 2 -氯 - 5 -羟甲基吡啶反应分别得产物 2 l、2 v和 2 w。所合成的 2 3个新化合物对9种植物病菌的离体及活体杀菌活性测试表明 ,其中一些化合物对水稻稻瘟病和水稻纹枯病有一定活性 ,个别化合物活性很好 ,但对其它病菌的活性均较低     

杂交稻稻瘟菌致病菌系的组成及其变化

对四川省大面积主栽杂交稻组合汕优６３、汕优２号上的稻瘟病菌进行生理小种测定的结果表明，致病菌系由多个生理小种群组成，其中以ＺＢ、ＺＣ群小种为主。用不同生理小种的菌株接种汕优２号和汕优６３的结果表明：ＺＢ群小种对汕优２号的致病频率最高，为１００％，而不同生理小种群对汕优６３的致病频率无显著差异，平均为７５％。致使这两个杂交稻组合丧失抗性的菌株来自四川省发病多年的常规稻、雄性不育系和早熟杂交稻组合。四     

菊科植物的杀菌活性及其活性成分(Ⅱ)

本文对菊科10个属:紫松果菊属(Echinacea)、醴肠属(Eclipta)、飞蓬属(Erigeron)、泽兰属(Eupatorium)、鼠曲草属(Gnaphalium)、堆心菊属(Helenium)、蜡菊属(Helichrysum)、旋复花属(Inula)、假泽兰属(Mikania)和银胶菊属(Parthenium)中具有杀菌活性的植物进行了综述,为进一步将菊科植物资源应用于植物性杀菌剂研究和开发利用提供理论参考。     

含哌啶噻唑结构的乙酰氨基衍生物的合成及杀菌活性

为了寻找高效的杀菌活性物质,以哌啶噻唑结构为母体,甘氨酸为连接基团,通过重氮化、氯化、成环和缩合等步骤合成了14个含哌啶噻唑结构的乙酰氨基衍生物,通过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱(13C NMR)及高分辨质谱 (HRMS)对化合物的结构进行确证。初步杀菌活性测定结果表明:甘氨酸作为连接基团对化合物杀菌活性的提高具有积极影响,其中,化合物 7a 、 7c 和 7g 在25 mg/L剂量下对黄瓜灰霉病菌的抑制率为68.7%、71.6%和67.2%,化合物 7a 、 7g 和 7i 对马铃薯晚疫病菌的抑制率分别为50.8%、61.9% 和55.8%。     

含氟2-氧代环己基磺酰胺的合成及杀菌活性

以环己酮为原料,经磺酰化、碱化后得到2-氧代环己基磺酸钾盐,再经生成酰氯后与胺反应得到9个新的标题化合物,其结构经1H NMR、13C NMR和元素分析确证。初步的生物测定结果表明,部分化合物具有一定的杀菌活性,其中 3e 对棉花立枯病菌Rhizoctonia solani和黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea、 3h和3i 对黄瓜灰霉病菌和油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum有较好的活性,50 μ g/mL下的抑制率均在90％以上。     

新农抗天山菌素的杀虫抑菌活性

天山菌素（tianshanmysin）是从链霉菌GAAS7310 Streptomyces sp．的发酵菌丝中分离提取出来的一种活性成分。为了确定该抗生素的应用范围和应用方法，在室内测定了它对卫生害虫家蝇和田间常见的12种植物病原真菌的生物活性。结果表明，天山菌素对家蝇Muscadomestica具有很高的毒杀活性，死亡中浓度（Lc50）为0．6μg／mL；对甘薯软腐病病菌Rhizopus nigrtcans Ehrb、炭疽病病菌Colletotrichum nigrum EL．et Halst和玉米弯孢菌叶斑病病菌Curvularia lunata（Wakker）Boed3种病原真菌有较显著的抑制作用，抑制中浓度（IC50）分别为70．66、114．95和47．17μg／mL。因此GAAS7310是一株值得进一步研究的农用抗生素生产菌株，具有潜在的开发价值。     

马来松香酸酰腙类化合物的合成及杀菌活性

以马来松香酸为原料,经酰氯化和肼解反应制备了马来松香酸酰肼(3),3 与取代苯甲醛通过缩合反应合成了11个未见文献报道的马来松香酸酰腙类化合物 4a~4k, 其结构均经 IR、1H NMR、13C NMR和元素分析表征和确证。初步的生物活性测定结果表明:目标化合物在质量浓度为50 μg/mL下对5种供试植物病原菌均有不同程度的杀菌活性,其中化合物 4e (R=4-CH3OC6H4)对小麦赤霉病菌Gibberella Zeae的抑制率达68.3%。     

二氟甲基取代吡唑甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性

以二氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为起始原料,经亲核取代、环化、水解、氯代和酰化反应得到N-(1-甲基-2-羟乙基)-3-二氟甲基-1-甲基-1 H -吡唑-4-酰胺(4),4与取代异氰酸酯作用,合成了10个未见文献报道的二氟甲基取代吡唑甲酰胺类衍生物,其结构均经过1H NMR和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物 ZJ-3、ZJ-5、ZJ-7、ZJ-8 对瓜类炭疽病菌、瓜类灰霉病菌和水稻纹枯病菌具有一定的杀菌活性。     

含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成与抑菌活性

为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50 mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。     

5-亚环己基-咪唑-2,4-二酮及其衍生物的合成及杀菌活性

以环己酮及其衍生物和2-硫代-咪唑-2,4-二酮及咪唑-2,4-二酮膦酸酯为起始原料,经Knoevenagel 缩合反应和Wittig-Horner反应合成了10个5-亚环己基-咪唑-2,4-二酮系列衍生物,其中7个为新化合物,其化学结构经1H NMR、IR和MS确证。初步生物活性测定结果表明:在50 μg/mL 下,部分目标化合物对油菜菌核病菌 Sclerotinia scleotiorum 显现出良好的抑制活性,其中 7I和7J 的EC50分别为8.06 和8.48 μg/mL。     

N-取代2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酰胺的合成及杀菌活性

通过2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酰氯与苯胺或氨基吡啶类化合物反应,合成了7 个未见文献报道的N-取代2-甲基-4-三氟甲基-5-噻唑甲酰胺类化合物,其结构均经核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱和元素分析的表征和确认。对8种病原菌进行的初步杀菌活性测试结果表明:目标化合物在50 μg/mL下对水稻纹枯病菌 Pellicularia sasakii 的活性最好(抑制率在72.60%～91.78%之间),其中 6a 的抑制率最高。     

2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺的合成与杀菌活性

为了进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,对先导化合物进一步展开研究,合成了15个未见文献报道的2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物。首先以2-氧代环己烷基磺酰胺为原料,经过还原胺化后得到2-氨基环己烷基磺酰胺;再与取代吡啶甲酰氯反应,得到目标化合物。分别通过菌丝生长速率法与黄瓜活体叶片法测定了目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea及其他5种植物病原菌的杀菌活性。结果表明:目标化合物对番茄灰霉病菌表现出较好的抑制活性,其中化合物V-8在离体条件下对番茄灰霉病菌的EC50值为1.41 mg/L,在500 mg/L下的活体防效为79.17%;此外,部分目标化合物在50 mg/L下,对水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、大豆根腐病菌、黄瓜绵腐病菌和辣椒疫霉的抑制率高于60%,其中,化合物V-7对黄瓜绵腐病菌的EC50值为2.7 mg/L,其活性高于对照药剂多菌灵（EC50值为4.4 mg/L）,有进一步研究的价值。