新型广谱抗菌药——氟苯尼考

氟苯尼考是一种新型广谱抗菌药,主要用于敏感菌所致的鱼,虾及畜禽细菌性疾病,大量试验结果证明该药具有用药剂量小,抗菌谱广,安全性高等特点,在水产养殖及畜牧业上有着广阔的应用前景。     

广谱抗菌素--安普霉素

安普霉素穴Apramycin雪是一种新型的兽用抗生素,80年代由美国礼来公司最先发现,从黑暗链霉素穴Streptomycestenebrarius雪培养液中提取的一种胺基环醇类抗生素,安普霉素具有抗菌谱广,吸收好、不易产生抗药性等特点。主要用于牛、猪、鸡等由大肠杆菌、沙门氏菌和支原体引起的感染。我国于近年获批准上市。目前,已有多家工厂生产,该药具有广阔的应用前景。1抗菌活性安普霉素不仅能控制大肠杆菌病,而且对沙门氏菌、假单孢菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、巴斯德氏菌、猪痢疾密螺旋体、支气管炎博德特菌及葡萄球菌和支原体均有杀菌活性。能于敏感菌…     

兽用抗菌药--替米考星

替米考星(Tilmicosin)是由泰乐菌素半合成的大环内酯类抗菌素,化学名称为 4A-O-脱(2,6-二脱氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃乙基)-20-脱氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)-[(顺式:反式)]泰乐菌素。是国外二十世纪80年代研制开发的畜禽专用抗菌素,目前该药已在世界上许多国家批准上市。主要用于牛、羊、猪、鸡等动物敏感菌引起的感染性疾病,特别用于畜禽呼吸道疾病效果     

新一代广谱抗菌素——纽弗罗

1背景介绍氟甲砜霉素(Thiamphenicol)是一种新型氯霉素类广谱抗生素,属于美国FDA认证通过的4种抗菌剂之一。氟甲砜霉素作为1种相对成熟的药物,以其高效、安全、无残留等特点在美洲、欧洲等国家被广泛应用,并在全球动物保健市场享有较高声誉。在中国,氟甲砜霉素又叫氟苯尼考(Florfenicol),是农业部新兽药审评委员会赋予的中文标准命名。由于氯霉素及其残留对人和动物的骨髓细胞、肝细胞产生毒性作用,导致严重的再生障碍性贫血,因此我国政府已明令禁止在出口畜产品中使用氯霉素等抗生素,尤其对出口产品进行严格检测。与氯霉素和甲砜霉素相比…     

广谱抗球虫药物--妥曲株利

妥曲株利（Toluazuril)又称甲苯三嗪酮、托三嗪、玎球清，属三嗪酮化合物，化学名为1-甲基-3-[3-甲基-4-(4-三氟甲基硫代)苯氧基]-1，3，5，-三嗪-2，4，6。(1H，3H，5H)-三酮。妥曲株利具有广谱抗球虫活性，主要用于家禽、兔、羔羊、仔猪等动物的球虫病，近年在国外己广泛应用。在我国市场上，目前主要有预混剂和饮水剂。     

氟苯尼考在不同动物体内的药动学研究进展

氟苯尼考是动物专用的氯霉素类抗生素,广泛应用于猪、鸡、绵羊、水产动物的抗感染治疗.具有抗菌谱广、吸收良好、体内分布广泛、无潜在性致再生障碍性贫血作用等优点.本文综述了近几年来国内外氟苯尼考的药代动力学研究概况,为科研工作者提供一定的理论参考和实际应用指导.     

氟苯尼考体外抗菌活性测定

应用微量稀释法测定了氟苯尼考和TMP对11株畜合常见病原菌的最小抑菌浓度(MIC)。结果表明，氟苯尼考对11株病原体有较强的抗菌活性，其MIC值均小于8μg／mL，联合药敏实验结果表明，氟苯尼考与TMP联用后，对大多数细菌的抑菌效果呈协同或相加作用，无拮抗现象。     

兽用喹诺酮类药物--奥比沙星

本文简述了奥比沙星的体外抗菌活性、药代动力学参数、用药剂量规定、生物利用度及休药期等，并与恩诺沙星和单诺沙星作了比较。     

兽用抗菌新药替米考星的研究

替米考星为畜禽专用大环内酯类新型抗生素,国内三类新兽药。本文综述了替米考星的合成、抗菌活性、药代动力学特征、毒性残留、临床应用等方面的特点与研究概况。     

硫酸安普霉素及其制剂的研究进展

安普霉素(Apramycin)是美国于19世纪60年代研制出的具有广谱抗菌活性、畜禽专用的一类抗生素，亦称阿泊拉霉素，它是由黑暗链霉菌族菌产生的一种氨基环醇类抗生素，主要通过干扰原核生物核蛋白质的合成而抑制细菌的繁殖，对畜禽感染的革兰氏阴性菌有较强抗菌活性，特别是对对其他抗生素耐药的大肠杆菌和沙门氏菌等有强抗菌作用，且不易产生耐药性，有广泛的市场前景和需求，国内先后有多家进行了研制。     

氟苯尼考在红笛鲷体内的药代动力学研究

为研究氟苯尼考在红笛鲷体内的药代动力学特征,在水温(20±2)℃条件下,氟苯尼考以10 mg/kg单剂量腹注和口灌健康红笛鲷(Lutjanus sanguineus),采用HPLC-MS/MS测定组织中的药物浓度,数据用DAS3.0软件分析。结果显示,两种给药方式下红笛鲷血浆药时数据均符合一级吸收二室模型;腹注给药后血浆、肝脏、肾脏和肌肉的峰浓度(C_(max))分别为10.62μg/m L、8.36、22.57和4.76μg/g,达峰时间(T_(max))分别为1.2、1.0、1.0和6.0 h,消除半衰期(t_(1/2β))分别为29.76、17.84、17.23和19.48 h;口灌给药后血浆、肝脏、肾脏和肌肉的C_(max)分别为2.35μg/m L、1.45μg/g、4.06μg/g和1.73μg/g,T_(max)分别为2.69、1.5、1.5和4.0 h,t_(1/2β)分别为40.59、12.29、37.78和47.34 h。结果表明,腹注给药方式下氟苯尼考在红笛鲷体内的吸收快于口灌给药,在血浆和肝脏中的消除快于口灌给药,在肌肉和肾脏中的消除则慢于口灌给药。研究结果为氟苯尼考在临床上的合理应用提供了科学依据。     

静注与内服氟苯尼考在大肠杆菌感染肉鸡体内的药代动力学

以30 mg@kg-1单剂量静注(设健康对照)和内服氟苯尼考(florfenicol),研究了其在人工感染大肠杆菌肉鸡体内的药代动力学.给健康和感染肉鸡静注氟苯尼考后,血药浓度与时间关系均符合二室开放模型,选择的权重为1/C2,其主要药代动力学参数如下t1/2a为(44.67±9.42)min和(40.79±9.90)min,t1/2β为(161.02±27.30)min和(118.91±14.17)min,Vd(ss)为(1.15±0.41)L@kg-1和(1.02±0.22)L@kg-1,ClB为(0.73±0.12)L@kg-1@h-1和(0.76±0.14)L@kg-1@h-1,AUC为(41.65±6.94)mg@L-1@h和(40.88±6.03)mg@L-1@h.与健康肉鸡药动学参数比较,感染鸡的β(P＜0.01)、K21(P＜o.05)和K10(P＜0.01)显著性提高,t1/2β(P＜0.01)显著性下降,其他参数没有显著性改变(P＞0.05).给感染肉鸡内服氟苯尼考后,血药浓度与时间关系符合一室开放模型,其主要药代动力学参数如下t1/2ka为(25.49±14.04)min,t1/2ke为(104.31±14.55)min,tmax为(65.91±26.24)min,Cmax为(7.90±3.00)mg@L-1,AUC为(29.01±6.59)mg@L-1@h,F为(70.94±1.09)%.以上结果表明,鸡感染大肠杆菌后,氟苯尼考仍表现出分布迅速、广泛和消除较快的特点.内服给药后,氟苯尼考在大肠杆菌感染肉鸡体内生物利用度较高.     

氟苯尼考在猪病上的应用

氟苯尼考是新一代氯霉素类化学合成的兽用广谱抗菌药物,其化学名称是D（＋）-苏-1-对甲砜基苯基-2-二氯乙酰氨基-3-氟丙醇,最初是由美国先灵-葆雅（Schering—Plough）公司于20世纪80年代后期研制合成。目前氟苯尼考在兽医临床上已广泛地应用,本文就氟苯尼考在猪病上的应用进行综述。     

新型兽用纳米乳载药系统在大鼠体内的药代动力学研究

为了解氟苯尼考纳米乳(FFNE)在大鼠体内药代动力学行为,本试验以氟苯尼考溶液(FFSol)为参比制剂,以30 mg/kg剂量给大鼠灌胃和肌内注射给药,分别于给药后0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72 h采血,利用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考含量,利用DAS 2.0软件计算房室模型与非房室模型条件下药代动力学参数。结果显示,在两种给药方式下,FFNE与FFSol在大鼠体内均符合二室模型。灌胃给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC_(0-∞)分别为1 085.047和2 176.490 mg/L·h,半衰期分别为10.566和13.687 h,FFNE的相对生物利用度为187.4%。肌内注射给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC_(0-∞)分别为1 530.55和3 243.338 mg/L·h,半衰期分别为7.533和13.335 h,FFNE的相对生物利用度为211.9%。结果表明,FFNE通过灌胃和肌内注射给药在大鼠体内分布较广,灌胃相对肌内注射吸收差,消除快。将氟苯尼考制成纳米乳剂后促进了氟苯尼考的吸收,氟苯尼考的生物利用度显著提高。     

兽用喹诺酮类抗菌剂沙拉沙星的研究概况

喹诺酮类药物是在萘啶酸的基础上发展起来的新型合成抗菌药物。近 30年来 ,特别是近 10年来这类药物得到了迅速的发展 ,其中以氟喹诺酮类在临床上更占有重要的位置。沙拉沙星 (Ｓａｒａｆｌｏｘａｃｉｎ)是第一个 (1995年 8月 18日 )被美国批准用于食品动物的第三代喹诺酮类药物 ,它是继恩诺沙星 (Ｅｎ ｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、单诺沙星 (Ｄａｎａｆｌｏｘａｃｉｎ)后ＦＤＡ批准的又一兽医专用的喹诺酮类药物。最早由美国雅培公司研制成功 ,未命名前为Ａ - 5 6 6 2 0 ,临床上以盐酸盐多见 ,即盐酸沙拉沙星(ＳａｒａｆｌｏｘａｃｉｎＨｙｄｒ…     

氟苯尼考静注及肌注在鸡体内药代动力学研究

健康AA肉鸡 36只 ,随机分成 4组 ,以 15mg/kg和 30mg/kg两种剂量静注、肌注分别给予氟苯尼考。用高压液相色谱法测定血浆中的药物浓度 ,采用 3p97药代动力学程序软件处理药 时数据。静注药 时数据符合二室开放模型 ,主要药代动力学参数 :15mg/kg剂量组Vd(ss) 1 5 7± 0 16L/kg ,T1/2α43 96± 12 2 7min、T1/2 β16 8 18±45 2 4min、CL(s) 0 0 17± 0 0 0 30L/ (kg·min)、AUC886 40± 146 5 3(μg/ml)·min ;30mg/kg剂量组Vd(ss) 1 42±0 2 3L/kg ,T1/2α41 48± 8 6 4min、T1/2 β180 80± 74 97min、CL (s) 0 0 17± 0 0 0 2 9L/ (kg·min)、AUC176 7 15±2 6 8 2 3(μg/ml)·min。肌注药 时数据符合一室开放模型 ,主要药代动力学参数 :15mg/kg剂量组T1/2 (ka) 10 2 5±9 19min、T1/2 (ke) 15 2 41± 73 0 9min、C(max) 3 5 0± 1 13μg/ml、AUC837 88± 16 0 85 (μg/ml)·min、F94 5 3% ;30mg/kg剂量组T1/2 (ka) 11 97± 7 5 9min、T1/2 (ke) 15 2 41± 73 0 9min、C(max) 6 79± 1 38μg/ml、AUC172 5 2 9±35 7 98(μg/ml)·min、F97 6 3%。实验结果表明 :氟苯尼考在鸡体内吸收好 ,分布快 ,消除也快。静注、肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系 ,各参数无剂量依赖性。     

替米考星的研究新进展及其应用

替米考星是一种动物专用的新型大环内酯类抗生素,临床主要应用于牛、猪、鸡、绵羊、山羊、兔等动物感染性疾病,特别是用于畜禽呼吸道疾病并取得显著疗效.该药具有抗菌活性强、药代动力学特征优良、用量少、毒性小等特点.临床应用表明:替米考星是一种安全有效的新型兽药,具有广阔的应用前景.