3β,7α,11α-三羟基-孕甾-5-烯-20-酮-20-肟的合成

利用毛霉516对孕甾烯醇酮进行生物转化,得到了两个转化产物。通过IR、MS、1HNMR、13CNMR和2DNMR等波谱方法检测化合物结构,确证其结构分别为3β,7α,11α-三羟基-孕甾-5-烯-20-酮(2)和3β,7α,-二羟基-孕甾-5-烯-20-酮(3)。对生物转化产物(2)进行化学修饰,得到一个新化合物,通过波谱学方法,确证其结构为3β,7α,11α-三羟基-孕甾-5-烯-20-酮-20-肟(4)。     

林生毛霉对孕甾烯醇酮的生物转化研究

利用林生毛霉对孕甾烯醇酮进行生物转化,得到了三个转化产物。经波谱学方法(IR、MS和2D NMR)分别鉴定为3β,7α-二羟基孕甾-5-烯-20-酮(2)、3β,7α,11α-三羟基孕甾-5-烯-20-酮(3)和3β,7α,9α-三羟基孕甾-5-烯-20-酮(4)。通过2D NMR技术对产物13C NMR数据进行了全归属,详细地解析了化合物4的结构。     

14α-羟基甾体衍生物的波谱学结构表征

利用总状毛霉对黄体酮进行生物转化得到14α-羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮和7α,14α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮。利用IR、MS和2D-NMR实验技术（HMBC、HSQC、^1H-1H COSY）等波谱方法对生物转化产物的结构进行了详细研究,对14α-羟基甾体衍生物的^13C化学位移进行了归属。运用X-射线单晶衍射方法确定7α,14α-二羟基-4-孕甾烯-3,20-二酮的空间构型,并进行了晶体结构分析。     

3β-羟基-孕甾-5-烯-20R-胺的合成与结构归属

利用3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮与盐酸羟胺反应生成3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮肟,以镍铝合金粉为催化剂将3β-羟基-孕甾-5-烯-20-酮肟还原成3β-羟基-孕甾-5-烯-20R-胺,通过1H NMR、13C NMR和2D NMR技术对其结构进行解析并归属碳谱和氢谱数据。     

沙门柏干酪青霉菌对妊娠烯醇酮肟的生物转化

从土壤中筛选得到一株能转化甾体肟的菌株,经形态鉴定及18S r DNA序列分析,鉴定为沙门柏干酪青霉菌。利用该菌株对妊娠烯醇酮肟进行生物转化,以期得到具有潜在活性的3-羟基-5-烯类甾体肟衍生物。通过红外、质谱和核磁共振分析确定了甾体肟转化产物的化学结构。研究结果表明沙门柏干酪青霉菌具有转化甾体肟的能力,对妊娠烯醇酮肟进行生物转化的主要产物为7ɑ-羟基甾体肟衍生物。     

甾体肟的合成及抗肿瘤活性的研究

利用甾体原料合成了4个3β-羟基-5-烯类甾体肟化合物,采用MTT法测定了甾体肟化合物的抗肿瘤活性.结果表明甾体肟化合物对LTEP-α-2细胞具有一定的抑制作用,随受试物浓度的增加,对细胞的抑制作用增强.16-脱氢孕甾烯醇酮肟对LTEP-α-2细胞生长抑制作用最强,IC50值为11.6μg·mL-1.     

3β,5α,6β-三羟基-16-孕甾烯酮的生物合成及晶体结构分析

利用绿色木霉对5,6α-环氧-3β-羟基-5α-孕甾-16-稀-20-酮进行生物转化得到3β,5α,6β-三羟基孕甾-16-烯-20-酮和3β,5α,6β,15β-四羟基孕甾-16-稀-20-酮。利用IR、MS和2D-NMR实验技术等波谱方法对生物转化产物的结构进行了详细研究,运用X-射线单晶衍射方法确定3β,5α,6β-三羟基孕甾-16-烯-20-酮的空间构型,并进行了晶体结构分析。     

去氢表雄酮生物转化及产物的波谱学结构表征

利用毛霉516对去氢表雄酮进行生物转化,得到三个转化产物。利用IR、ESI-MS 2D NMR等波谱方法检测化合物结构,确证其分别为3β,7α-二羟基-雄甾-5-烯-17-酮(2)、3β-羟基-雄甾-5-烯-7,17-二酮(3)和3β,7α,17β-三羟基-雄甾-5-烯(4)。通过DEPT和~1H-~1HCOSY,HSQC,HMBC等2D NMR技术对产物~(13)C NMR数据进行了全归属,详细地解析了化合物4的结构。     

4-烯-3-酮甾体衍生物对HepG2细胞的抑制作用研究

采用MTT法,研究了8个4-烯-3-酮甾体化合物对肝癌细胞HepG2生长抑制作用。7α,20β-二羟基-16,17α-环氧黄体酮（8）抑制作用最好,IC50值为92.5μg.mL-1。结果表明羟基化甾体的抗肿瘤活性与其化学结构密切相关。随受试物浓度的增加,对HepG2细胞的抑制作用均增强,但对HepG2细胞的效果存在差...     

17α-OH-孕甾-4-烯-3,20-二肟的合成与结构归属

利用甾体原料17α-OH黄体酮与盐酸羟胺反应,合成了17α-OH-孕甾-4-烯-3,20-二肟,并对其进行1H NMR和13C NMR检测,通过DEPT、HMBC、HSQC和1H-1H COSY等2D NMR技术将其1H NMR和13C NMR数据进行比较详细的解析和归属,指出其NMR特征。     

3β,5α,6β,15β-四羟基-16-孕甾烯酮衍生物的合成与波谱分析

利用氧化还原反应,对生物转化的3β,5α,6β,15β-四羟基-16-孕甾烯酮进行了化学修饰,得到了四个新的化合物,以波谱方法进行结构表征。同时对3β,5α,15β-三羟基-16-孕甾烯-6,20-二酮的单晶进行了结构分析。     

2株红树内生真菌共培养产生的甾醇类化合物的分离鉴定

将来自南海红树林的内生真菌E33和K38混合发酵共培养,从菌丝体中分离到9种代谢产物,利用波谱技术确定它们为:24-甲基胆甾-5,24(28)-二烯-3β,15β,19-三醇(化合物1)、24-甲基胆甾-5,24(28)-二烯-3β,19-二醇(化合物2)、3β,11α-二羟基麦角甾-8,24(28)-二烯-7-酮(化合物3)、(22E,24R)-麦角甾-5,22-二烯-3β-羟基-7-酮(化合物4)、(22E,24R)-6β-甲氧基麦角甾-7,22-二烯-3β,5α-二醇(化合物5)、22E,24R-25α,6α-环氧麦角甾-8(9)22-二烯-3β,7α-二醇(化合物6)及麦角甾醇、过氧化麦角甾醇和(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇,其中化合物1、2为首次从海洋红树林真菌里分离得到.化合物1～6以往未从单独发酵的两菌中分离得到.     

木蹄层孔菌子实体的化学成分分析

采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、半制备高效液相等色谱方法对木蹄层孔菌子实体中的化合物进行分离纯化,并通过核磁波谱数据结合理化性质鉴定化合物结构,采用Ellman法测定化合物抑制乙酰胆碱酯酶活性、PNPG法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性、DPPH法清除DPPH自由基抗氧化活性和96孔板微量法测定抑菌活性。从木蹄层孔菌子实体乙酸乙酯萃取部分分离得到11个化合物,分别鉴定为:3,4-二羟基苯甲酸乙酯(1)、3,4-二羟基苯甲醛(2)、4-(3,4-二羟苯基)-3E-丁烯-2-酮(3)、2,4-二羟基-3,5-二甲基苯乙酮(4)、对羟基苯甲醛(5)、4-羟基苯乙酮(6)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(7)、麦角甾-7,22-二烯-3-酮(8)、4-(4-羟基苯基)-3E-丁烯-2-酮(9)、1,5-2(3,4-二羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮(10)、3,4-二羟基苯乙酮(11)。活性测试结果表明:化合物2,10,11具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物3,4,9,10,11具有乙酰胆碱酯酶抑制活性,化合物1～11均有DPPH自由基清除活性,化合物10具有抑菌活性。     

亚稀褶黑菇的化学成分研究

利用硅胶、RP-18和Sephadex LH-20等现代色谱分离手段,从亚稀褶黑菇(Russula sub-nigricans Hongo)子实体的甲醇提取物中分离纯化得到4个甾醇类化合物,1个神经酰胺类化合物,通过理化性质、波谱分析及与文献值分析对照,鉴定出它们分别是麦角甾-5,22-二烯-3β-醇、麦角甾-7-烯-3β-醇、5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇、麦角甾-3β,5α,9α-三羟基-7,22-二烯-6-醇、(2S,3S,4R,2′R)-2-(2′-hydroxytetracosanoylamino)octadecane-1,3,4-triol。     

金钱槭果实化学成分分析

 为研究金钱槭果实中的化学成分,利用各种波谱技术从金钱槭果实乙醇提取物中共分离得到4个三萜类成分（1-4）和一个甾体化合物（5）,利用波谱技术及化学方法将它们分别鉴定为高根二醇 (1)、28-羟基-12-齐墩果烯-3-酮 (2)、高根二醇3-O-棕榈酸酯 (3)、羽扇豆烯酮 (4)和豆甾-4-烯-3-酮 (5),所有化合物均首次从该植物中发现。     

5,6α-环氧-16-孕甾烯酮的生物转化研究

首次以绿色木霉对5,6α-环氧-16-脱氢孕甾酮的生物转化进行了研究,得到了15β羟基化的多羟基甾体新化合物3β,5α,6β,15β-四羟基-16-孕甾烯酮。试验结果表明:以初始pH值6.5的马铃薯汁培养基进行菌种培养,在菌种生长40h后加入0.1%底物,发酵时间为4d,温度27℃,3β,5α,6β,15β-四羟基-16-孕甾烯酮的收率最高。     

鹿茸中甾体化合物的研究

鹿茸(Cornu Cervi pantotrichum)中甾体化合物的分析对于开发甾体激素类药物有重要意义。本文从鹿茸乙醚萃取物中分离出6种甾体化合物。经色谱—质谱分析,鉴定为:5(α)胆甾—7烯—3酮、胆甾—3.5—二烯、5(α)雄甾烷—1.3—二酮、胆甾烯酮以及分子量为366、430的甾族化合物。     

黑刺菝葜根茎中的一个新呋甾烷甙

从百合科天然药用植物黑刺菝葜根茎的体积分数70%醇提取物中分离得到1个新呋甾烷甙和2个已知化合物,经光谱技术(IR,MS,1H-NMR,13C-NMR,HMQC和HMBC)和化学方法鉴定为26-O-β-D-葡萄吡喃糖基-(25R)-呋甾-5-烯-3β,17α-二羟基-3-O-[α-L-鼠李吡喃糖基(1-2)]-α-L-鼠李吡喃糖甙、木栓酮和豆甾醇。木栓酮和豆甾醇为首次从该植物中获得。     

HPLC法分离狐尾葛甾体成分研究

[目的]研究狐尾葛的化学成分。[方法]系统溶剂萃取及硅胶柱层析后,HPLC纯化获得单体,通过特征反应及波谱数据鉴定化合物的结构。[结果]从狐尾葛中分离鉴定了2个甾体类化合物,即6-羟基-豆甾-4-烯-3-酮（I）和6-羟基-豆甾-4,22（E）-二烯-3-酮（II）。[结论]化合物I、II均首次从该植物中分离得到。     

真姬菇次生代谢产物化学成分研究

[目的]研究真姬菇次生代谢产物的化学成分。[方法]真姬菇通过大米培养发酵、乙酸乙酯提取后，获得提取物。提取物经硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、RP-C₁₈反相硅胶柱等分离纯化，根据波谱数据与文献对比解析化合物结构。[结果]从真姬菇大米发酵的乙酸乙酯提取物中分离得到了14个化合物，分别鉴定为羟基大黄素(1)、1,8-二羟基蒽醌(2)、大黄素(3)、大黄素甲醚(4)、1-羟基-2-甲基蒽醌(5)、2,4-二羟基苯甲酸甲酯(6)、4-羟基苯甲酸甲酯(7)、(2ALPHA)-A′-新伽马蜡烷-2,22-二醇(8)、β-谷甾醇(9)、豆甾醇(10)、麦角甾-4,6,8(14),22-四烯-3-酮(11)、麦角甾-7,22-二烯-3-酮(12)、硬脂酸(13)、油酸(14)。[结论]化合物1～14均为首次从玉蕈属真菌次生代谢产物中分离得到。