二氢枯茗酰基硫脲的合成及抑菌活性研究

以β-蒎烯为原料、碱性高锰酸钾为氧化剂合成了诺蒎酸,诺蒎酸酸性脱水并异构开环得到二氢枯茗酸。二氢枯茗酸经过酰氯化、酯化,再与相应的胺反应得到了6种酰基硫脲化合物,通过IR,1H NMR,MS和元素分析对产物进行了结构鉴定,并通过抑菌环法对化合物的抑菌活性进行了测试。测试结果表明,化合物二氢枯茗邻甲苯酰基硫脲(Ⅵc),二氧枯茗间甲苯酰基硫脲(Ⅵd)对大肠杆菌的抑菌圈直径分别是11.33、11.00 mm,高于市售试剂新洁尔灭。     

4-异丙基-1,3-环己二烯酸酯衍生物的合成及其抑菌性能研究

以β-蒎烯为原料、碱性高锰酸钾为氧化剂合成了诺蒎酸,诺蒎酸酸性脱水并重排开环得到4-异丙基-1,3-环己二烯酸(二氢枯茗酸).二氢枯茗酸与氯化亚砜反应生成酰氯,再与各种醇反应生成了14个酯衍生物,通过IR、1H NMR、MS对产物进行了结构鉴定.通过抑菌环法测试探讨了化合物的抑菌活性,结果表明,256 mg/L时,除了...     

氢化诺卜基二甲基烷基卤化铵的合成及抑菌活性

由氢化诺卜基二甲基胺与9种卤代烃反应制得含氢化诺卜基的季铵盐化合物(氢化诺卜基二甲基烷基卤化铵),分别为氢化诺卜基二甲基乙基溴化铵(2a)、氢化诺卜基二甲基正丙基溴化铵(2b)、氢化诺卜基二甲基正丁基溴化铵(2c)、氢化诺卜基二甲基正戊基溴化铵(2d)、氢化诺卜基二甲基苄基溴化铵(2e)、氢化诺卜基二甲基苄基氯化铵(2f)、氢化诺卜基二甲基乙基碘化铵(2g)、氢化诺卜基二甲基正丙基碘化铵(2h)、氢化诺卜基二甲基正丁基碘化铵(2i)。采用红外光谱和核磁共振表征了它们的结构,并用菌丝生长速率法测试了9种化合物对8种植物病原真菌的抑制效果,结果表明:在药液质量浓度为500 mg/L下,9种化合物对8种供试病原菌均具有一定的抑制效果,其中2d的抑菌效果最好,对层出镰刀菌、梨链格孢菌、辣椒菌核病菌、毛竹枯梢病菌、松枯梢病菌的抑菌率均达到100%,2b、2c和2f也具有优异的抑菌性能,对辣椒菌核病菌的抑菌率均达到100%。     

丙烯海松双酰基硫脲衍生物的合成及抑菌活性研究

松香与丙烯酸通过Diels-Alder双烯加成反应得到丙烯海松酸,丙烯海松酸经酰氯化和硫脲化合成了6个未见报道的双酰基硫脲衍生物,通过IR、NMR、MS和元素分析等对产物进行了表征.初步的活性结果显示,丙烯海松双酰基硫脲衍生物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌都具有较好的抑制作用,特别是丙烯海松双-(3,5-二苯基)硫脲(4f...     

含氟脱氢枞胺Schiff碱的合成及抑菌活性

用直接缩合法合成了含氟的取代苯甲醛缩脱氢枞胺Schiff碱,用IR、1HNMR光谱确证其结构。对含氟Schiff碱进行体外抑菌活性试验。结果表明,含氟的取代苯甲醛缩脱氢枞胺Schiff碱对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌等多种细菌有较强的抑制作用。对氟苯甲醛缩脱氢枞胺Schiff碱对金黄色葡萄球菌以及枯草芽孢杆菌的抑制作用最强,抑菌圈直径分别达到1.65和1.30cm;氟的引入对大肠杆菌无效,抑制能力反而降低。     

银杏叶聚戊烯醇含氮和含卤素衍生物的抑菌活性研究

利用含氮和含卤素试剂对银杏叶聚戊烯醇末端羟基进行含氮和含卤素的衍生化改性,结果得到5种衍生物,分别为聚戊烯基邻苯二甲酰亚胺(GPH)、氨基聚戊烯醇(GAM)、聚戊烯基季铵盐(GAS)、聚戊烯基三氟乙酰(GTF)和聚戊烯基氯乙酰(GCH),并用~1H NMR分别表征并证实了产物结构。通过比较产物抑菌圈直径和最小抑质量浓度(MIC)来筛选出抗菌作用较强的衍生物,结果显示:GAS对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌活性均为最高,其抑菌圈为19.1~19.8 mm,MIC均为31.3 mg/L。同时研究了GAS在亚抑菌质量浓度下(15.6 mg/L)对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的杀菌曲线,结果显示:GAS对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌在48 h内具有一定抗菌性;在前8 h内,GAS对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的杀菌作用较强,致使菌群数量迅速下降;8 h以后,两种菌群都有不同程度的再生,抑菌活性减弱。     

羧酸桃金娘烷醇酯的合成及抑菌活性研究

以β-蒎烯为原料,经硼氢化氧化反应合成了桃金娘烷醇,桃金娘烷醇与羧酸在N,N'-二环己基碳酰亚胺/4-二甲氨基吡啶(DCC/DMAP)的催化作用下反应,生成了8个羧酸桃金娘烷醇酯新化合物:乙酸桃金娘烷醇酯(4a)、丙酸桃金娘烷醇酯(4b)、正丁酸桃金娘烷醇酯(4c)、正戊酸桃金娘烷醇酯(4d)、环己烷羧酸桃金娘烷醇酯(4e)、苯甲酸桃金娘烷醇酯(4f)、对甲苯甲酸桃金娘烷醇酯(4g)、对甲氧基苯甲酸桃金娘烷醇酯(4h)。借助FT-IR、1H NMR和ESI-MS对产物进行了结构表征,通过琼脂稀释法对所合成的化合物进行了抑菌活性测试。结果表明,在该系列羧酸桃金娘烷醇酯中,化合物4b、4c、4f、4g和4h对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)具有一定的抑菌活性,最小抑菌浓度(MIC)为256 mg/L,化合物4a、4b、4c和4e对革兰氏阴性菌大肠埃希氏菌(Escherichia coli)具有抑菌活性,MIC为128~256 mg/L。其中,化合物4a对E.coli的MIC为128 mg/L与新洁尔灭相当。相对于原料β-蒎烯和中间体桃金娘烷醇而言,该系列酯类化合物在抑菌活性上具有一定的提升。     

箬竹提取物抑菌活性研究

以箬竹(Indocalamus tessellatus)水提取物和丙酮提取物对大肠杆菌(Escherichia coli)、枯草芽孢杆菌(Baci-llus subtilis)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、八叠球菌(Sarcina)、黑曲霉(Aspergillus niger)、青霉(Penicillium)、木霉(Trichoderma)7种菌进行抑菌活性研究,结果表明,2种提取物对细菌都有一定的抑菌效果,丙酮提取物对大肠杆菌的抑菌圈直径达12 mm,水提取物的抑菌圈直径也达到10 mm,但对霉菌的抑菌效果不明显;2种提取物对大肠杆菌的最小抑菌浓度为0.781%,对其它几种细菌的最小抑制浓度也都不超过3.125%,但对霉菌的最小抑制浓度要高于细菌,并且水提取物的最小抑菌浓度普遍高于丙酮提取物;2种提取物对水果和豆腐干均有较好的保鲜效果。     

冬春两季小叶女贞对环境空气的抑菌作用研究

以郑州市现有面积较大的小叶女贞为实验材料,采用自然沉降法,比较冬春两季和不同植物配置类型下,小叶女贞对环境中细菌的抑制作用,并分析其影响因素。小叶女贞对环境中的微生物具有抑制作用,且群植方式的抑菌作用由于单植方式,冬季的抑菌效果好于春季。本实验结果将为园林植物配置提供科学依据。     

羧甲基落叶松单宁的合成及抑菌性能研究

探讨了落叶松单宁羧甲基化的合成条件,对其主要影响因素如反应温度、分散时间、碱化剂质量浓度等进行了深入的分析,确定了最佳合成反应条件为:氯乙酸与单宁中羟基的物质的量之比值为1.8,分散时间 2 h,碱化温度 60 ℃,碱化剂与单宁中羟基的物质的量之比值为1.4,碱化剂质量浓度 0.2 g/mL,碱化时间 30 min,醚化反应温度 78 ℃,醚化反应时间 4 h.元素分析结果表明,羧甲基化后单宁中碳、氢含量降低,氧含量明显升高;红外谱图中的特征官能团进一步证实单宁发生了羧甲基化反应.抑菌实验结果表明,羧甲基落叶松单宁(CLT)对蜡状芽孢杆菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有明显的抑制作用,其对蜡状芽孢杆菌的最低抑菌浓度(MIC)值为 62.5 mg/L,最低杀菌浓度(MBC)值为 125 mg/L,是大肠杆菌和金黄色葡萄球菌MIC和MBC的1/4～1/2,均比同样条件下的落叶松单宁对以上3种细菌的抑菌率高.     

漆蜡复配涂膜保鲜剂的制备及抗菌、保鲜作用研究

在12%的漂白紫胶溶液中加入精制漆蜡乳液制备漆蜡复配涂膜保鲜剂,测试了其抑菌性能,并用于柑桔的涂膜保鲜。通过考察复配涂膜保鲜剂的稳定性,得到漆蜡复配涂膜保鲜剂的主要制备条件为:紫胶12%,漆蜡加入量1%~3%,搅拌速度900 r/min,分散时间15 min。抑菌性能测试结果表明:当复配液中漆蜡加入量为2%时,复配涂膜液对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和表皮葡萄球菌的抑菌性能最佳,抑菌率分别为24.3%、26.5%和25.2%,且较单一紫胶溶液抑菌率(17.3%、16.3%和15.5%)分别提高了40.5%、62.6%和62.6%。该复配保鲜剂对柑橘具有明显的保鲜效果,有效地延长了果实的贮藏保鲜期,经复配涂膜保鲜剂处理的柑橘室温储藏20天,其腐烂指数仅1.0%,储藏60天后,其腐烂指数为10.0%,较空白对照组(38.4%)和紫胶涂膜处理组(18.6%)分别降低了28.4和8.6个百分点,差异极显著(P<0.01)。     

异长叶烯基噻唑类化合物的合成及其抑菌、抗肿瘤活性研究

以异长烯酮为原料,通过缩合、亲核取代和环化等手段合成了11种新型异长叶烯基噻唑类化合物,同时采用1H NMR、13C NMR、LC-MS和FT-IR对化合物进行了鉴定,从而确定了化合物的结构。对目标化合物进行了抑菌活性实验,结果表明:(E)-4-(4-甲氧基苯基)-2-(2-(1,1,5,5-四甲基-3,4,5,6-四氢-1H-2,4a-亚甲基-7(2H)-亚基)肼基)噻唑(2e)与(E)-4-(4-甲基苯基)-2-(2-(1,1,5,5-四甲基-3,4,5,6-四氢-1H-2,4a-亚甲基-7(2H)-亚基)肼基)噻唑(2g)对细菌(大肠杆菌与金黄色葡萄球菌)具有较好的抑制效果,最低抑菌质量浓度(MIC)为7.8 mg/L。(E)-4-氯苯基-2-(2-(1,1,5,5-四甲基-3,4,5,6-四氢-1H-2,4a-亚甲基-7(2H)-亚基)肼基)噻唑(2b)对真菌(白念球菌与热带假丝酵母)抑制效果优于其他化合物,其MIC值为15.6 mg/L。采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物进行了人体肝癌细胞(HepG 2)抗癌活性测试,化合物2g(IC50=43.9±0.9 mg/L)对HepG 2具有较好的抗癌活性。     

响应面法优化蒲公英总黄酮提取工艺及其抑菌活性

研究了蒲公英(Taraxacum spp.)总黄酮的提取工艺和抑菌活性。在乙醇回流提取的基础上增加浸泡环节,通过单因素和响应面方法优化蒲公英总黄酮的提取工艺,考察乙醇体积分数(A)、料液比g/mL(B)、浸泡时间min(C)、回流时间h(D)对提取工艺的影响。分析蒲公英总黄酮提取物对8种测试菌的抑制作用。结果表明:蒲公英总黄酮最佳提取条件为乙醇体积分数61.6%、料液比1︰38g/mL、浸泡时间46min、回流时间2.5h,蒲公英总黄酮平均提取率为7.97%(RSD=50.73%)。蒲公英总黄酮提取物对8种测试菌均有抑制活性,对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)和白色念珠菌(Candida albicans)的抑制活性最好,MIC值为8mg/mL。     

肉桂和同源根皮不同极性部位的成分分析及其抑菌效果

以肉桂及其同源根皮为原料,采用80%乙醇分别对两者进行回流提取,经系统溶剂法萃取得到两者的石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位,并采用滤纸片法研究各极性部位对常见的3种致病菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌)的抑菌活性。研究结果表明:相同质量的肉桂和根皮提取得到的各极性部位的质量、成分种类及含量均有所差异,其中石油醚部位所含成分大致相同,但主要成分反式肉桂醛、邻甲氧基肉桂醛含量差异较大;两者乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位分别含有黄酮类,皂苷类和多糖类成分;此外根皮乙酸乙酯部位还含有邻甲氧基肉桂醛、乙酸肉桂酯,根皮水部位含有D-半乳糖。肉桂石油醚部位、根皮石油醚部位、根皮乙酸乙酯部位对3种菌均有一定的抑制作用,当这3个部位的质量浓度均为500 g/L时,对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌的抑菌圈直径分别大于(17.62±0.22)、(25.21±2.09)和(12.82±0.30)mm,肉桂乙酸乙酯部位抑菌作用较弱,肉桂和根皮正丁醇部位和水部位对3种供试菌种均无抑制作用。     

成都市16种园林植物抑菌作用的比较

以成都市观赏价值较高的16种常绿植物为实验材料,比较不同植物叶片的综合抑菌能力及对空气中常见的致病细菌金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌率。结果表明:16种植物对空气中微生物的综合抑菌能力顺序为雪松、八角金盘、南天竹 > 天竺桂 > 桂花 > 乐昌含笑 > 含笑 > 香樟 > 榕树 > 广玉兰 > 蚊母树 > 鹅掌柴 > 黄葛树 > 锦绣杜鹃 > 山茶 > 狭叶栀子。雪松、八角金盘和南天竹对金黄色葡萄球菌抑菌率达到70%以上,八角金盘抑菌率最高为80.5%,山茶抑菌率最低为19.5%;雪松、天竺桂、八角金盘和南天竹对大肠杆菌的抑菌率达到70%以上,南天竹抑菌率最高为78.2%,狭叶栀子抑菌率最低为18.8%。本实验结果将为成都市园林绿化植物的选择及生态型植物配置提供科学依据。     

姜黄素衍生物的合成和生物活性研究（英文）

以姜黄素和马来酸酐为原料,经酯化、异构化、酰氯化和酯化合成了4个姜黄素衍生物。姜黄素衍生物c1~c4的收率分别为80.5%、83.7%、81.2%和85.4%,用IR,1H NMR和13C NMR确证了目标化合物的结构。并对c1~c4的抗氧化活性和抗菌活性进行了评价。结果表明,姜黄素衍生物c1~c4清除DPPH·的IC50分别为164.14±0.82、166.98±0.66、171.97±0.99和175.10±2.34 mg/L,它们的抗氧化活性均低于姜黄素(36.22±0.22 mg/L),姜黄素的酚羟基对抗氧化活性有重要影响。c1~c4均具有良好的抗菌活性,其中化合物c4的抗菌活性最好,c4对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、青霉菌和黑曲霉菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5、0.5、0.25和1.0 g/L。α,β-不饱和羰基结构的化合物修饰姜黄素有望开发新的抗菌药物。     

指甲花香豆素类成分提取工艺优化及其抑菌活性评价

为优化指甲花（Impatiens balsamina）中香豆素类成分提取工艺,并进一步探究其抑菌活性,在考察提取温度、提取时间、料液比及乙醇浓度对香豆素类成分提取率影响的基础上,通过正交试验优化指甲花香豆素类成分提取工艺,并采用抑菌圈法考察指甲花香豆素类成分对大肠埃希菌（Escherichia coli）、金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）的抑菌效果。结果表明,在单因素试验的基础上,通过正交试验优化后的香豆素类成分最佳提取工艺为提取温度60℃,提取时间90 min,料液比1∶40,乙醇浓度70%。在此条件下,香豆素类成分提取率为0.185%。指甲花香豆素类提取液有一定的抑菌活性,在强酸或强碱条件下活性较好;大肠埃希菌的抑菌圈平均直径为11.74 mm,金黄色葡萄球菌的抑菌圈平均直径为13.77 mm。     

红菇子实体多糖抑菌活性研究

以红菇子实体为原料,采用超声波方法提取水溶性多糖,从中分离纯化了3个组分(R1、R2、R3),研究其对多种敏感菌的抑菌活性。结果表明:组分R1具有明显的抑菌活性,能够抑制细菌,其中对革兰氏阴性菌抑菌活性强于革兰氏阳性菌,对酵母和霉菌无抑制效果;而R2无抑菌活性,R3抑菌活性弱。组分R1对各供试菌株的最小抑制质量浓度分别为金黄色葡萄球菌2.5mg·mL-1,藤黄微球菌10mg·mL-1,蜡样芽孢杆菌5mg·mL-1,枯草芽孢杆菌10mg·mL-1,大肠杆菌1.0mg·mL-1,铜绿假单胞菌1.25mg·mL-1,痢疾志贺氏菌1.25mg·mL-1;具有较好的耐热性和较宽的pH适用范围,在80℃处理30min和pH6~10都能维持很好的抑菌活性;其抑菌作用方式是杀菌,对菌体无溶菌作用。     

Antibacterial Activity of Thai Medicinal Plants against Methicillin-resistant Staphylococcus aureus

Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is a major nosocomial pathogen which causes severe morbidity and mortality worldwide. Seventeen Thai medicinal plants were investigated for their activity against MRSA. Garcinia mangostana was identified as the most potent plant, and its activity was traced to the prenylated xanthone, α-mangostin (MIC and MBC values of 1.95 and 3.91 µg/ml, respectively).     

绿原酸的提取及稀土配合物抗菌活性测定

以乙酸乙酯和 0.05 mol/L HCl组成的混合溶液作萃取剂,从金银花中一步提取绿原酸.研究了乙酸乙酯体积分数、温度、浸取时间对提取绿原酸的影响.并用绿原酸与LaCl3·6H2 O反应合成了绿原酸合镧(Ⅲ)配合物,通过元素分析、红外光谱、热重分析和化学分析,确定配合物的组成为:[La(C16H17O9)3]·2H2 O.测试了配体和配合物分别对革兰氏阴性菌(大肠杆菌)和革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌)的抗菌活性.实验结果表明,提取绿原酸最佳实验条件是:温度 65 ℃,乙酸乙酯体积分数 80 %,浸取时间 3 h.提取物相对原料量的质量分数为 3.21 %,绿原酸的质量分数 86.3 %;绿原酸抗金黄色葡萄球菌的活性比抗大肠杆菌强.配合物对大肠杆菌的抗菌活性比配体明显增强,但对金黄色葡萄球菌的抗菌活性反而比配体弱.