头孢替唑钠的合成工艺研究

头孢替唑钠，为半合成的头孢菌素衍生物，适应症为呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。本实验对头孢替唑钠的合成工艺进行研究。     

头孢替唑钠的合成工艺研究

头孢替唑钠,为半合成的头孢菌素衍生物,适应症为呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。本实验对头孢替唑钠的合成工艺进行研究。     

头孢噻呋钠的合成工艺研究

设计了新的头孢噻呋钠的合成路线:7-氨基头孢烷酸(7-ACA)先与呋喃-2-甲硫羟酸缩合,再与AE-活性酯反应,后与异辛酸钠反应得到头孢噻呋钠。以7-ACA计算,反应总收率为39.9%。改进的新工艺反应步骤缩短。     

气相色谱法测定注射用头孢美唑钠中残留溶剂含量

目的:采用气相色谱法同时测定注射用头孢美唑钠中有机溶剂丙酮、异丙醇、甲基异丁基酮残留量的方法。方法:采用内标法顶空自动进样,在中极性弹性毛细管柱上进行分离,效果良好。结论:方法重现性好,定量准确,便于操作。结果:平均回收率:丙酮100.7%-104.3%;异丙醇95.8%-103.7%;甲基异丁基酮102.9%-104.3%变异系数:丙酮1.71%异丙醇2.49%甲基异丁基酮3.55%。     

头孢呋辛钠回收工艺研究

本实验对头孢呋辛钠回收工艺的水量、盐酸量、反应温度、活性炭量进行了考察。最佳工艺为将头孢呋辛钠溶于丙酮和无水乙醇的混合物中(丙酮200m L/无水乙醇95m L),加入5毫升水,加入4毫升18%盐酸,温度为5摄氏度,加入活性炭1克。本实验对不合格的头孢呋辛钠的回收工艺进行研究。     

头孢噻呋钠的临床应用分析研究

应用高效液相色谱法(HPLC)模拟分析不同p H和含金属离子注射液与头孢噻呋钠粉针搭配应用时对其含量变化的影响。结果:p H10.0条件下不稳定,头孢噻呋钠降解率为82.4%,已降解大部分;p H 4.5条件下稳定,头孢噻呋钠的降解率为5.2%,可与某些酸性注射液搭配使用;头孢噻呋钠与多价金属离子发生络合反应,不能与含多价金属离子的注射液搭配使用。结论:头孢噻呋钠在酸性和中性条件下稳定,可与部分酸性或中性水性注射液搭配使用;不能与碱性注射液如磺胺类或喹诺酮类注射液搭配使用,会造成药物的大量降解导致失效;不能与含有多价金属离子的注射液配伍使用,会导致络合反应发生。     

头孢噻呋钠脂质体的毒性研究

按每千克体重1 000mg、500mg和200mg给15只小鼠腹腔注射头孢噻呋钠脂质体,7d后小鼠仍健活;再将56只小鼠随机分为7组,即头孢噻呋钠脂质体高、中、低剂量组(分别相当于临床剂量的20、10和5倍),头孢噻呋钠原料药高、中、低剂量组和生理盐水对照组,连续21d腹腔注射头孢噻呋钠脂质体和头孢噻呋钠后,进行血液学、血清生化学和组织病理学检查。小鼠血常规及生化指标经t检验后显示,头孢噻呋钠高剂量组对小鼠有明显的毒性,脂质体高剂量组也有一定毒性,但相比同剂量的原料药毒性有所降低。肝脏和肾脏病理切片结果显示,脂质体对小鼠造成的毒性影响明显比头孢噻呋钠小。本研究结果表明,经脂质体包封后的头孢噻呋钠毒性明显下降,安全性提高。     

HPLC法测定头孢噻呋钠原料含量

建立了测定头孢噻呋钠原料含量的HPLC方法。此方法准确度、精密度、线性、耐用性等指标良好，而且本方法简单、快速，结果准确、可靠，可用于头孢噻呋钠原料中头孢噻呋含量的测定。     

国产头孢噻呋钠的毒性试验

为了解国产头孢噻呋钠的毒性,进行了小鼠的急性毒性及对鸡的亚慢性毒性试验。结果表明,小鼠肌肉注射头孢噻呋钠,LD50为1 673.02 mg/kg;鸡注射头孢噻呋钠21 d,未发现与药物相关的体征变化,各组间的体重变化无显著性差异;采食量、饮水量随鸡龄增加而增加,平行比较无显著性差异;各阶段鸡的RBC、WBC分类记数(中性粒细胞/N、碱性粒细胞/B、酸性粒细胞/E、大单核细胞/M、淋巴细胞/L)均在正常值范围内,各组间无显著性差异;各组间血清生化值BUN、GPT、ALB也无显著性差异;各组脏器无显著性差异,说明该药毒性较低。     

高效液相色谱法测定头孢噻呋钠含量

建立了测定头孢噻呋钠含量的高效液相色谱法。采用C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以含0.8%四正丁基溴化铵的乙腈溶液-0.1mol/L柠檬酸钠溶液(用20%柠檬酸调节pH至5.0)-磷酸盐溶液(0.1mol/L磷酸二氢钾,0.02mol/L磷酸氢二钾,用10mol/L氢氧化钾调节pH至7.0)-水(400:4:48:520)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长254nm,进样量20μL,柱温30℃。头孢噻呋钠浓度在0.0496～0.1984mg/mL时,其峰面积与浓度的线性关系良好(r=1.000);平均回收率为100.0%,平均相对标准偏差RSD为0.17%;检测限为0.0025μg/mL。本方法操作简便,分析快速,结果准确,适用于头孢噻呋钠原料药的含量测定。     

延胡索酸泰妙菌素成盐结晶工艺优化

水洗后的泰妙碱4-甲基-2-戊酮(MIBK)溶液通过降膜浓缩,使MIBK与水形成的二元共沸物在减压条件下蒸发,脱去水分,代替向泰妙碱溶液加入无水硫酸钠吸水的生产工艺。提高成盐结晶溶剂甲醇的加入比例,对结晶过程的搅拌速度分段控制,严格控制析晶过程各项参数。将延胡索酸泰妙菌素晶体干粉溶于甲醇,重结晶析出的纯净的针形晶体干燥后磨细作为晶种。这些措施优化了延胡索酸泰妙菌素成盐结晶工艺流程,降低了生产成本,提高了结晶收率和产品质量。     

犬肌肉注射头孢唑啉血液有效抗菌浓度检测

为探究犬血液中头孢唑啉的有效抗菌浓度及维持时间,以便为临床给药途径、剂量及给药时间间隔等提供理论依据,本试验以金黄色葡萄球菌（金葡菌）为供试菌株,用纸片扩散法（K-B法）从30种抗菌药中筛选出金葡菌敏感的抗菌药物——头孢唑啉;采用试管二倍稀释法测定所选药物的最小抑菌浓度（MIC）及最小杀菌浓度（MBC）;选用3只中华田园犬肌肉注射头孢唑啉,用微生物法检测犬血浆中头孢唑啉的有效抗菌浓度及维持时间。结果显示：头孢唑啉对金葡菌的MIC为0.25μg/mL,MBC为0.50μg/mL;肌肉注射头孢唑啉1 h后犬血药浓度达到峰值418.67μg/mL,给药后9 h血药浓度降至0.17μg/mL,小于MIC(0.25μg/mL)。这表明中华田园犬肌肉注射头孢唑啉抑制金葡菌有效浓度维持时间在8 h以上。     

头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉对人工诱发猪大肠杆菌病的疗效

作者研究了头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠对人工诱发猪大肠杆菌病的疗效.对人工诱导发病的35日龄仔猪分别肌注头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉(每种药设3和5 mg/kg2个剂量组),分别在第0、12、48、72 h给药,3 d共给药4次.同时设氨苄西林混悬注射液、Tinknium注射液以及健康和感染对照组.用药14 d后结果表明,头孢噻呋组有效率、治愈率及增重相对比显著高于氨苄西林和Tinknium组,头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠各剂量组之间死亡率、有效率、治愈率和增重相对比差异不显著.头孢噻呋混悬液和头孢噻呋钠冻干粉以3 mg/kg 3 d给药4次的治疗方案是可行的.     

HPLC方法测定头孢噻呋钠的改进

建立了一种新的测定头孢噻呋钠含量的HPLC方法。结果显示在48~200μg/mL浓度范围内,峰面积和浓度呈良好线性关系。与传统方法比较,本方法的准确度、精密度、耐用性良好,而且简单、快速、易于操作。     

头孢噻呋钠在毛皮动物疾病防治上的应用

<正>头孢噻呋钠(头孢畜健)是全球第一个畜禽专用的第3代头孢菌素,头孢噻呋钠以其优良的抗菌活性、体内动力学过程、极低的药物残留以及动物专用的属性,成为新一代兽药的代表,在兽医临床中具有广阔的应用前景。日照市药械站在门诊中应用齐鲁动物保健品有限公司生产的头孢畜健收到了非常好的效果,现把临床部分病例介绍如下。     

HPLC方法测定头孢噻呋钠的改进试验

建立了一种新的测定头孢噻呋钠含量的HPLC方法.结果显示在48~200 μg/mL浓度范围内,峰面积和浓度呈良好线性关系.与传统方法比较,本方法的准确度、精密度、耐用性良好,而且简单、快速、易于操作.     

獭兔复方头孢噻呋钠中毒一例

奉化市岳林街道长汀村某獭兔饲养户，存栏獭兔400只，其中种兔100只，商品兔300只。因部分种兔出现腹泻，于2006年3月向某兽药经营户购入复方头孢噻呋钠1包（100g），按说明书剂量兑水300kg供种兔饮用（商品兔未用药）。喂药后当天傍晚发现兔子精神沉郁，废食；次日开始全群种兔食欲废绝、精神萎靡，并有腹痛、腹泻症状；2d后开始出现兔子死亡。死亡獭兔剖检胃、肠粘膜充血、出血，用地塞米松0．1ml、庆大霉素0．2ml肌注无效；1周后共死亡种兔100余只，经济损失惨重。未用药的商品兔则全部正常。根据以上发病及死亡情况，诊断为复方头孢噻呋钠中毒。     

注射用氨苄西林钠氯唑西林钠含量测定

建立反相高效液相色谱法测定注射用氨苄西林钠氯唑西林钠中氨苄西林钠和氯唑西林钠的含量。方法:采用奥泰公司C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),磷酸盐缓冲液磷酸-甲醇-磷酸(85:15:0.01),检测波长为225nm,流速为1.0ml/min,柱温为30℃。氨苄西林钠在20~160μg·m L-1,氯唑西林钠在25-200μg·m L-1范围内呈良好的线性关系。氨苄西林钠和氯唑西林钠平均回收率分别为99.56%、99.63%。结论:本法简便、准确,可用于注射用氨苄西林钠氯唑西林钠中氨苄西林钠和氯唑西林钠的含量测定。     

头孢噻呋钠对人工感染雏鸡大肠杆菌病的疗效试验

采用国产头孢噻呋钠对人工感染大肠杆菌O78的雏鸡进行疗效试验。其结果显示:应用头孢噻呋钠和阿莫西林钠可有效控制雏鸡大肠杆菌病,降低雏鸡大肠杆菌病的发病率和死亡率。以0.1 mg/只和0.2 mg/只剂量皮下注射头孢噻呋钠,对雏鸡大肠杆菌病有较好疗效。