透皮给药技术及透皮剂的应用

透皮给药系统是指通过在皮肤表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环产生全身或局部治疗作用的一种给药方式,采用这种给药方式的剂型均为透皮剂,我国自古以来就有中药透皮给药治疗疾病的传统,传统的中药剂型为洗剂、搽剂、糊剂、油膏剂.     

乙酰氨基阿维菌素乳剂凝胶的制备及透皮给药特性评价

为制备乙酰氨基阿维菌素乳剂凝胶并考察其体外黏附力与透皮给药特性,试验将乙酰氨基阿维菌素制备成一种新型高效的透皮给药制剂,以吐温-80和聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯(Labrasol)为乳化剂,卡波姆为凝胶基质,用高速剪切进行乳化分散后制成含药量为0.5%的乳剂凝胶;以乳剂作为对照,对三种不同黏度的乳剂凝胶进行黏附力测定;以乙酰氨基阿维菌素水溶液作为对照,采用Franz扩散池考察其体外透皮特点。结果表明:乳剂凝胶的黏附力值可达(7.12±0.48) g/cm~2,普通乳剂的黏附力值过小而无法测定;乳剂凝胶12 h药物累积透皮量Q_(12 h)为(12.59±2.17)μg/cm~2,透皮速率(Js)为1.05μg/(cm~2·h),是乙酰氨基阿维菌素混悬剂的7倍左右,具有显著差异(P0.05)。说明乙酰氨基阿维菌素乳剂凝胶黏附性适中,透皮特性良好,使用方便。     

透皮给药后吡喹酮在小鼠体内组织分布及药代动力学

目的研究透皮给药后吡喹酮在小鼠体内的组织分布及药代动力学。方法用200mg/mL吡喹酮透皮剂涂擦小鼠腹部后,采用高效液相色谱法检测各时间点小鼠器官(肝、心脏、脾和肾)的吡喹酮浓度,分析其在各器官药代谢动力学特点。结果透皮给药后吡喹酮在小鼠肝脏分布浓度最高,脾和肾次之,心脏的浓度最低。吡喹酮在小鼠肝脏、脾和肾脏c-t曲线,各出现两个峰值,第一个峰值4min,Cmax分别为31.78μg/mL和7.87μg/mL,第二个峰值15min,Cmax分别为27μg/mL,11.1μg/mL。小鼠心脏的c-t曲线,有一个峰值3min,Cmax3.91μg/mL。结论吡喹酮透皮给药后,在小鼠肝脏分布浓度高,达到了临床治疗的要求。     

冰片作为涂膜剂促透剂对小鼠经皮给药后皮肤上皮细胞超微结构观察

用复方蛇床子涂膜剂对小鼠皮肤进行了透皮形态结构观察,小鼠皮肤角质层经涂膜剂透皮1 h即可见角质层翘起,形成空泡,可见基底颗粒层细胞水肿,透皮3 h角质层细胞开始脱落;至6 h基底颗粒层细胞翘起,基底颗粒层以外的细胞全部脱落。结果表明该透皮制剂可通过破坏皮肤角质层来促进中药成分的透皮吸收,对真皮层未见明显变化。     

低频超声透皮给药的作用机制和影响因素

低频率超声可以提高药许多药物的透皮传输,其机制有多种解释,但最被普遍认可的是超声的空化作用,多数研究人员认为超声是通过改变皮肤角质层角化细胞的排列结构来促进药物的透皮吸收。低频超声透皮给药在离体和动物活体实验研究上得到广泛的应用,不论是小分子药物的透皮吸收还是大分子药物的透皮吸收都取得了不错的成果。然而临床上应用低频超声介导药物进行治疗的相关报道不多。若低频超声给药的安全性得到证实,低频超声透皮给药必将成为一种安全、快速、可控、有效、经济的新型给药方式。     

中药透皮剂安全性试验研究

奶牛乳房炎是由各种病因引起的乳房炎症,是奶牛的常发病之一,给奶牛业带来了巨大的经济损失,目前由于“有抗奶”的问题,人们将注意力集中在中药及其制剂治疗奶牛乳房炎的研究及应用。本课题前期研制了治疗奶牛隐性乳房炎的中药透皮剂,其具有一定的临床疗效,临床推荐用量为0．2g,／kg。     

兽药新制剂——透皮剂

透皮剂是指在皮肤表面给药,使药物以一定的速度通过皮肤进入体循环产生全身或局部治疗作用的一种新型制剂.经皮给药系统(TTS)的药物与其他经消化系统或经静脉循环系统吸收的药物不同,具有其特殊优势:药物吸收不受消化道内的PH值、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素影响;避免药物在肝脏的首过效应;可持续控制给药速度;用药部位在体表,方便中断给药.     

兽药新制剂——透皮剂

透皮剂是指在皮肤表面给药,使药物以一定的速度通过皮肤进入体循环产生全身或局部治疗作用的一种新型制剂。经皮给药系统(TTS)的药物与其他经消化系统或经静脉循环系统吸收的药物不同,具有其特殊优势:药物吸收不受消化道内的PH值、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素影响;避免     

药物透皮剂及促渗方法研究概况

随着药物制剂研究的不断发展,安全可控的经皮给药方式在临床应用中发挥着越来越重要的作用。经皮给药方式较传统的口服给药和注射给药具有无肝首过效应、血药浓度持久可控、减少给药次数、临床给药方便等优点,有着更广阔的应用空间。论文根据近年来有关经皮给药制剂的相关文献,就经皮给药新载体及促渗技术进行综述,并对目前经皮给药应用存在的问题进行分析,以期为经皮给药制剂的研发提供参考。     

黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂的制备及体外透皮给药研究

为奶牛乳房炎的治疗提供了一种新型高效的透皮给药制剂,并考察其体外透皮给药的行为特点。采用薄膜分散法制备黄藤素柔性纳米脂质体(PFL),高效液相色谱仪(HPLC)测定包封率,透射电镜(TEM)观察PFL的结构、激光粒度仪(LPSA)测定PFL的粒径和表面Zeta电位;然后将PFL制备成水凝胶贴剂(PFL-HP),并采用立式双室扩散池考察PFL-HP体外透皮给药的行为特点,并同药物水凝胶贴剂(P-HP)与加入5%氮酮的水凝胶贴剂(P-A-HP)进行对照。结果表明,PFL对黄藤素的包封率为(79±2.23)%,PFL为圆球形层状囊泡结构,粒径为(190±24)nm,Zeta电位为(-54±2.65)m V;PFL-HP膏体柔软、膏面平整光洁,黏附性良好可48 h黏附于奶牛乳房而不脱落;24 h时,PFL-HP的药物累积透过量是P-HP与P-A-HP的2.12倍(t-test,P0.05)与1.13倍(t-test,P0.05),同时,PFL-HP组中药物在皮肤组织的滞留量(即"储库效应")也高于P-HP与P-A-HP(t-test,P0.05)。黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂(PFL-HP)药物透皮吸收效率高、黏附性良好、使用方便,奶牛对其具有良好的依从性。PFL-HP可作为治疗奶牛乳房炎的一种新型高效透皮给药制剂。     

洛美沙星透皮吸收搽剂的稳定性研究

建立了兽医诱皮吸收新型制剂洛美沙星搽剂中洛美沙星高效液相色谱测定法。用初均速法探讨其热稳定性，用强光照射试验探讨其光稳定性。结果表明，洛美沙星剂热降解活化能（E）=103.20KJ/mol，室温（25℃）贮存有效期为675d；洛美沙星搽剂的光稳定性较差；高效液相色谱法简便、灵敏、准确。     

塞拉菌素口服与透皮给药对小鼠和大鼠的急性毒性试验

为阐明塞拉菌素的毒性,指导临床用药,对其原料药和制剂进行了口服和经皮2个途径给药对小鼠和大鼠的急性毒性试验。预试验中小鼠和大鼠一次性口服不同剂量的塞拉菌素原料药和制剂,测定LD0和LD100,再根据简化寇氏法分组正式试验,测定LD50和95%可信限。结果测得小鼠口服塞拉菌素原料药的LD0、LD100、LD50和95%可信限分别为4 g/kg、12.6 g/kg、8.72 g/kg和7.73～9.82 g/kg;大鼠口服塞拉菌素原料药的LD0、LD100、LD50和95%可信限分别为1.6 g/kg、5 g/kg、2.51 g/kg和2.24～2.82 g/kg;小鼠口服塞拉菌素制剂的LD0、LD100、LD50和95%可信限分别为4.2 g/kg、8.4 g/kg、7.71 g/kg和7.26～8.19 g/kg;大鼠口服塞拉菌素制剂的LD0、LD100、LD50和95%可信限分别为3.4 g/kg、8.4 g/kg、6.62 g/kg和6.10～7.53 g/kg。由于LD50值均在501～150 00 mg/kg,故塞拉菌素原料及制剂判断为低毒或实际无毒物质。小鼠和大鼠分别透皮给予高剂量塞拉菌素制剂10 g/kg,未见毒副反应,表明临床用药是安全的。     

氟啶蜱脲口服与透皮给药对小鼠的急性毒性试验

<正>为阐明氟啶蜱脲的毒性,指导临床用药,本试验用昆明小鼠作为试验动物,对氟啶蜱脲原料药和透皮剂进行毒性研究。预实验中小鼠一次性口服不同剂量的原料药和透皮剂,测定LD0和LD100,再根据最大给药试验和简化寇氏法分组正式试验,测定LD50和95%的可信限。结果测出小鼠口服氟啶蜱脲原料药的LD50大于16.0 g/kg,小鼠口服透皮剂的LD50和95%的可信限分别为5.8594g/kg和5.2732~6.5276g/kg,由于LD50值均     

奶牛乳腺炎病原菌的分离鉴定及中药透皮剂治疗

对佳木斯市8所规模型奶牛场做了乳腺炎发病情况调查,随机采集了88份临床型乳腺炎乳样和176份隐性乳腺炎乳样做了细菌学检查,并对分离得到的病原菌进行鉴定,同时采用中草药透皮剂治疗发病奶牛.试验结果表明,引起奶牛乳腺炎主要病原菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、无乳链球菌、乳房链球菌、化脓链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌、绿脓杆菌、沙门氏菌;中药透皮剂治疗奶牛乳腺炎实验表明治疗效果良好.     

伊维菌素浇泼剂微量给药技术防治牦牛皮蝇蛆病的示范效果观察

皮蝇蛆病是危害牦牛饲养业的重要寄生虫病之一,在牦牛分布区广泛流行。牦牛感染皮蝇幼虫后直接影响其产肉、产奶等生产性能和幼年牛存活率,并造成牛皮损伤,给畜牧业生产和制革业造成了巨大的经济损失。长期以来,国内许多地区首选倍硫磷注射剂防治本病,取得了满意的防治效果,然而这     

不同浓度促透剂对绿原酸体外透皮吸收的影响

目的:通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对绿原酸巴布剂药贴体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂及其浓度,为研制绿原酸透皮吸收制剂奠定良好的基础。方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,加入不同浓度促透剂制备绿原酸巴布剂药贴,以HPLC法考察绿原酸不同时间透过量,以绿原酸为定量指标进行体外透皮吸收检测。结果:单一促透剂中以1%氮酮效果最佳,5%油酸效果次之。结论:常用促透剂氮酮、油酸均可以使巴布剂中的绿原酸透过皮肤,且以1%氮酮促透效果最佳。     

正交设计金英黄归液透皮剂的制备

为了考查影响金英黄归液透皮剂的因素及透过效果,本试验将基质配方、乳化剂、温度作为可变因素,选用L9(34)正交表进行试验,研究影响金英黄归液透皮剂制备的因素,采用离心试验、耐寒耐热试验、加速试验考查其稳定性,应用透皮扩散池采用紫外分光光度法研究其透过率.结果显示,基质配方、乳化剂、温度对透皮剂分层时间和性能的影响不显著(P＞0.05),其影响顺序为基质用量＞温度＞乳化剂用量,在耐寒耐热、离心和加速试验中未见分层破乳、霉败、色泽和均匀性改变等现象,其稳定性良好;其透过率为15.1 μg/cm2·h,这将为生产上制备透过率好稳定的金英黄归液透皮剂提供良好的试验数据.     

阿维菌素注射剂与透皮剂治疗山羊疥螨病的试验

将患疥螨病的84只山羊随机分成A、B、C三组,每组28只,A组山羊用阿维菌素透皮溶液直接喷抹于患部,喷湿不流为止,1日1次,连用3 d;B组山羊按每千克皮下注射0.2 mg阿维菌素,间隔1周再注射1次;C组山羊用阿维菌素透皮溶液喷抹治疗两天,再按每千克体重皮下注射0.2 mg阿维菌素.结果:用药后第28 dA、B、C三组蹭痒行为消失,病变部位修复良好,A、C两组均未检测到活螨,B组检查到活螨.A、B、C三组治愈率分别为90%、80%、96%.结果表明,透皮剂与注射剂相比,透皮喷抹与针剂注射相结合的效果好,是规模化山羊养殖场防治疥螨病的一种行之有效的方法.     

促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究进展

综述了促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究概况,着重介绍了氮酮、油酸和萜烯等常用促渗剂的促渗机理研究进展,并提出透皮吸收机理研究发展趋势,为该领域进一步深入研究提供参考.     

喷雾给药的特点及应用

传统给药多以口服给药和注射给药为主,但是口服给药时药物多数需以扩散方式透过胃肠黏膜而被吸收进入血液循环,后随血流分布到相应部位发挥作用,到达病变部位需要4个小时;而且气囊上只有微量血管和神经,运输到组织的药物很少,致使药物的组织分布浓度极低;且药物口服后必须经口、胃部到达小肠,在小肠吸收,然后约有70％的药物再经过肝脏的微粒作用才能到达组织。