氟吡呋喃酮及其类似物研究进展

为了发现更高杀抑菌活性的化合物并探讨其构效关系,以5,5-二甲基丁烯内酯为导向结构,设计并合成了一系列未见文献报道的5,5-二甲基丁烯内酯肟醚类化合物,其结构通过核磁共振氢谱 (¹H NMR)、碳谱 (¹³C NMR)及高分辨质谱 (HRMS)确证。离体抑菌活性测试结果表明,在50 mg/L质量浓度下,化合物 D13 对棉花立枯丝核菌的抑制率为71.2%, D8 对油菜菌核病菌的抑制率为69.0%, D11 和 D24 对番茄灰霉病菌的抑制率为71.7%和72.3%。对番茄灰霉病菌而言,含有4-吡啶杂环的化合物 D5 ~ D30 的抑制活性高于其他4-取代苯环的化合物,说明吡啶环的存在可以提高该类化合物的抑菌活性,这对进一步发现高活性候选化合物具有指导意义。     

氟吡呋喃酮原药高效液相色谱分析方法研究

本文采用高效液相色谱法,以乙腈+0.25%乙酸水溶液为流动相,使用ZORBAX SB-C_(18)色谱柱和二极管阵列检测器,在260nm波长下对氟吡呋喃酮原药进行分离和定量分析。结果表明,该分析方法的线性相关系数为1.000 0,标准偏差为0.26,变异系数为0.27%,平均回收率为99.99%。     

氟吡呋喃酮对红火蚁的毒力及其亚致死效应

为评估新型新烟碱类杀虫剂氟吡呋喃酮对红火蚁Solenopsis invicta的毒力及其亚致死效应,通过点滴法和胃毒法测定氟吡呋喃酮对红火蚁工蚁的毒力,并使用饲喂法评估亚致死浓度的氟吡呋喃酮对红火蚁蚁群增长、取食能力、爬行速率和攀附能力以及拒食作用的影响。结果显示,氟吡呋喃酮对红火蚁的致死中量和致死中浓度分别为0.51μg/头和61.14μg/mL。20μg/mL氟吡呋喃酮处理红火蚁14 d后,其死亡率达到100.00%,糖水消耗量、蝗虫消耗量也显著降低。4μg/mL氟吡呋喃酮处理红火蚁21 d后,其死亡率为43.26%,显著高于对照组的27.32%,蝗虫消耗量在处理28 d后显著低于对照组。双向选择测定结果显示,在1～7 d内红火蚁对20μg/mL和4μg/mL的氟吡呋喃酮糖水溶液并不会产生拒食行为,但20μg/mL和4μg/mL氟吡呋喃酮会显著降低红火蚁的攀附率和爬行速率。表明氟吡呋喃酮是一种对红火蚁具有较好防控潜力、可用于开发成毒饵的药剂。     

2017年褐飞虱和白背飞虱田间种群对氟吡呋喃酮的抗性监测

氟吡呋喃酮是拜耳作物科学公司开发的一种新型新烟碱类杀虫剂。为探究氟吡呋喃酮在水稻稻飞虱上的应用前景,采用稻苗浸渍法测定了采自中国7省10地的褐飞虱田间种群和5省8地的白背飞虱田间种群对氟吡呋喃酮的抗性。结果表明:10个地区的褐飞虱田间种群对氟吡呋喃酮表现为低等至中等水平抗性(抗性倍数RR=6.1~17.4),其中江西南昌、河南信阳、安徽六安和浙江杭州种群表现为中等水平抗性(RR=10.1~17.4);相反,白背飞虱除湖北孝感田间种群对氟吡呋喃酮表现为低水平抗性(RR=6.3)外,其他7个地区的田间种群均保持敏感(RR=1.1~3.6)。本研究揭示了中国褐飞虱和白背飞虱田间种群对氟吡呋喃酮的敏感性现状,可为合理应用氟吡呋喃酮防控稻飞虱提供理论依据。     

CO2浓度倍增下氟吡呋喃酮对西花蓟马保护酶和解毒酶活性的影响

为探究大气CO₂浓度升高条件下西花蓟马Frankliniella occidentalis对新烟碱类杀虫剂氟吡呋喃酮的生理代谢机制,在正常(400μL/L)和倍增(800μL/L)CO₂浓度下采用浸渍法测定氟吡呋喃酮对西花蓟马的毒力,研究氟吡呋喃酮低致死剂量LC₂₀处理对西花蓟马超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、过氧化物酶(peroxidase,POD)、过氧化氢酶(catalase,CAT)、羧酸酯酶(carboxylesterase,CarE)、谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione-S-transferase,GST)和乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)活性的影响。结果表明,CO₂浓度倍增条件下,氟吡呋喃酮对西花蓟马的致死中浓度LC₅₀为293.78 mg/L,仅为400μL/L CO₂浓度下的60.53%。在2个CO₂浓度下,氟吡呋喃酮LC_20<...     

新型含丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)类化合物的设计、合成与杀螨活性

为寻找高活性杀螨化合物,以sulfiflumin为先导化合物,保留4-甲基-2-氟-5-(2, 2, 2-三氟乙硫基)苯胺活性基团,通过其与氯乙酰乙酸乙酯成环合成三氟乙基硫醚丁烯酸内酯的核心骨架C1,再对核心骨架进行氧化、氯代或溴代,以及将内酯环改造为硫内酯环及二硫代酮酯环得到C2～C8 7个化合物,采用1H NMR、13C NMR和HRMS手段对其结构进行了表征。生物活性测试数据表明,目标化合物在100 mg/L质量浓度下具有一定的杀螨活性,尤其是对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus卵孵化的抑制活性较高(校正孵化抑制率67%～93%);此外,化合物C3对二斑叶螨Tetranychus urticae成虫的的校正死亡率达100%。该研究可为丁烯酸内酯基三氟乙基硫醚(亚砜)衍生物和氟吡呋喃酮衍生物的设计和改造提供研究思路,对探究该类化合物的生物活性具有参考意义。     

吡氟酰草胺除草活性及对小麦安全性测定

为明确吡氟酰草胺对我国黄淮海区域小麦田常见杂草的生物活性和对小麦的安全性,采用盆栽法测定了吡氟酰草胺在杂草苗前土壤处理和苗后早期茎叶处理2种施药方式下对小麦田常见17种杂草的除草活性及对济麦22、良星66和矮抗58三个小麦品种的安全性。结果表明:吡氟酰草胺在杂草苗前土壤处理和苗后早期茎叶处理中杀草谱基本一致,对阔叶杂草播娘蒿、荠菜和禾本科杂草早熟禾、碱茅、菵草、蜡烛草、棒头草和看麦娘8种杂草的防除效果好,土壤处理GR_(50)在15.96~75.95 g(a.i.)/hm~2之间,GR_(90)在65.27~253.83 g(a.i.)/hm~2之间,茎叶处理GR_(50)在10.47~89.15 g(a.i.)/hm~2之间,GR_(90)在90.20~429.37 g(a.i.)/hm~2之间;对猪殃殃、麦家公、麦瓶草和大穗看麦娘4种杂草防除效果略差,GR_(90)在577.98~2 486.76 g(a.i.)/hm~2之间;对节节麦、硬草、野燕麦、多花黑麦草和雀麦5种杂草的防除效果差或无效。该药对小麦安全性好,土壤处理和茎叶处理中,3个小麦品种在试验剂量下均生长正常,GR_(10)均大于3 200 g(a.i.)/hm~2,在小麦和播娘蒿等8种杂草之间的选择性指数均远远大于5.54。     

精吡氟禾草灵分析方法研究

本文对精吡氟禾草灵的气相色谱和高效液相色谱分析方法进行了比较，指出气相色谱法分析精吡氟禾草灵的缺陷，提出了在手性ＯＢ柱上以甲醇／水／四氢呋喃为流动相的高效液相色谱分析方法。该方法准确、可靠，标准偏差为０．１９，变异系数为１．４１％，线性相关系数为０．９９８２。     

氟噻唑吡乙酮防治葡萄霜霉病田间药效试验

田间药效试验结果表明,10%氟噻唑吡乙酮可分散油悬浮剂对葡萄霜霉病有很好的防治效果,有效浓度33.3~50mg/kg,用药2次,末次施药后14d对葡萄霜霉病的防效均在89%以上,明显高于250g/L嘧菌酯悬浮剂有效浓度166.7mg/kg处理的防效,是防治葡萄灰霉病较为理想药剂,对作物安全。     

氟吡磺隆（10%氟吡磺隆可湿性粉剂）

理化性质:氟吡磺隆原药有效成分质量分数≥95%;处观为无嗅白色固体粉末;熔点:172～176℃;蒸气压:7.0×10-4Pa(25℃);溶解度(g/L,25℃):水中114.0,丙酮中22.9,二氯甲烷中113.0,乙醚中1.1,乙酸乙酯中11.7,甲     

Recent research progress on Xanthomonas ampelina1

Bacterial blight of grapevine (caused by Xanthomonas ampelina) occurs in Greece, France, Spain, Italy, Turkey, Portugal, USSR and South Africa. It is a serious, chronic vascular disease which is widespread in some areas of grape production, affecting commercially important cultivars. There is evidence that the disease is presently spreading into new areas in some countries. The actual distribution of blight may be much wider, since its symptoms may be confused with those of other diseases. It is therefore essential to confirm the presence of X. ampelina by isolation and identification. X. ampelina is an anomalous member of the genus Xanthomonas which is readily distinguished on the basis of a few tests. The pathogen may also be rapidly detected in grapevine sap using the indirect immunofluorescence technique. The susceptibility of shoots to infections, under Cretan conditions, is highest from November to late January and very low during February and March. It has been found that up to 50% of apparently healthy canes obtained from diseased vineyards were latently infected. Transmission of the pathogen through soil and roots during the control of Daktulosphaira vitifolii or frost damage by flooding has been demonstrated in France. Several of the more widely grown cultivars were found to be very susceptible to the pathogen while no completely resistant cultivar has been detected. Control trials based on four sprays with a number of chemicals were unsuccessful. Control policy should be directed: (a) to preventing spread of the disease, by exclusive use of certified material; (b) to minimizing the disease in affected areas by suitable sanitary, cultural and preventive measures.     

乙酰乳酸合成酶及其抑制剂研究新进展

乙酰乳酸合成酶（AHAS）是支链氨基酸生物合成途径中的一个关键酶,是绿色除草剂的重要作用靶标。由于此生物合成过程只存在于植物和微生物体内,因此该类抑制剂对哺乳动物具有生物安全性。近年来,随着AHAS三维结构的阐明,人们不仅深入了解了已有抑制剂的作用机制,并且依此设计开发了一些新型的抑制剂, 拓展了其在抑菌活性方面的生物学功能。文章对近年来AHAS及其抑制剂的最新研究进展进行了综述,重点就AHAS的酶学特征、结构特征及结合方式,以AHAS为靶标的新颖除草活性化合物的设计开发以及AHAS抑制剂的抗菌生物活性研究进展等问题详细进行了总结,以期为设计开发靶向AHAS的新型除草剂或抗菌药物提供参考。     

基于水分驱动的AquaCrop模型及其研究进展

介绍了AquaCrop模型的原理及基本参数,从模型的校验与应用两方面阐述了该模型的研究进展。指出目前仍缺乏实测数据验证AquaCrop模型对蒸发及蒸腾的模拟效果;AquaCrop模型在严重水分及盐分胁迫下模拟结果精度较差;已开展的模拟研究地域范围窄;由于缺少更复杂的生理子模块,AquaCrop模型不能很好解释水分胁迫对光合产物向籽粒运输分配过程的影响。为了提高模型的模拟精度并进一步延伸模型的应用范围,应完善模型水分及盐胁迫模块,并在较广范围内获取丰富的实测数据对模型开展进一步的校验研究。     

中国柑橘黄龙病发生情况及防治现状

柑橘黄龙病是世界性的柑橘病害,目前仍严重威胁着我国的柑橘生产.笔者对柑橘黄龙病在我国的分布、发生现状及防治研究进行了总结与概述.     

昆虫神经肽抑咽侧体素及其类似物的研究进展

抑咽侧体素 (ASTs) 是一类由昆虫脑神经细胞分泌,通过作用于咽侧体进而抑制保幼激素 (JH) 合成与释放的昆虫神经肽。因其具有调控昆虫生长、发育和生殖等生理过程的功能,被认为是一类潜在的害虫控制剂。本文在简介了昆虫神经肽在害虫防治中的应用基础上,综述了昆虫神经肽抑咽侧体素的发现、类别和功能,并结合本研究组的工作,重点介绍抑咽侧体素及其类似物的结构修饰和优化、活性构象及构效关系研究,同时也介绍了抑咽侧体素及其类似物的受体和作用机制研究进展。最后,展望了该领域的未来发展趋势,期望为新的生态友好型农药的研发提供一定的参考作用。     

环境响应性载体材料在农药控释中的应用研究进展

环境响应性载体材料是一种新兴的智能复合材料,能够响应酶、氧化还原、pH值、光、温度、电场、磁场和离子强度等环境刺激的变化,实现有效成分的靶向控制释放,在药物控释方面表现出突出的优越性,具有广阔的应用前景,已成为目前医药、食品和环境工程等领域的研究热点。文章综述了环境响应性载体材料的种类及其在农药领域的研究及应用状况,探讨了以环境响应性载体材料作为农药载体时存在的问题,并对其应用前景进行了展望。目前常见的环境响应性载体材料主要包括酶响应性载体材料、pH响应性载体材料、氧化还原响应性载体材料、光响应性载体材料及温度响应性载体材料等种类,已被广泛应用于药物传递、分离纯化、临床诊断以及酶和细胞的固定化等领域,其作为助剂在农药制剂加工中的应用尚处于基础阶段,在商业化与规模化应用等方面还有待进一步研究完善。     

玉米小斑病研究进展

玉米作为重要的粮、饲、工兼用作物, 是重要的战略资源, 在国民经济中具有举足轻重的作用。但在实际生产过程中, 玉米受多种病虫害的威胁, 其中由玉蜀黍平脐蠕孢Bipolaris maydis引起的玉米小斑病严重影响玉米产量与品质, 是制约玉米高产与稳产的重要因素之一。近些年该病害的发病频率与严重程度均呈快速增长的态势, 对我国玉米安全生产构成巨大的潜在威胁。本文综述了玉米小斑病发生概况, 包括发生时期和引起的主要症状; 概括了玉米小斑病菌的侵染过程和相关功能基因的致病机制; 总结了抗玉米抗小斑病基因的定位、克隆与功能分析方面的研究进展, 玉米小斑病的防治措施等, 并对未来研究提出了一些建议和展望, 以期为玉米小斑病可持续治理提供理论参考和研究思路。     

西瓜枯萎病的研究进展及其防治

西瓜枯萎病作为一种重要的土传和种传病害,导致西瓜产量减少和品质降低。近年对该病害的研究较多,现对西瓜枯萎病的发病症状、发病条件、病害循环及其主要防治措施,特别是用于防治西瓜枯萎病的种子处理方法作一综述。     

萜烯同系物DMNT和TMTT的研究进展

近年来,学者对植物挥发性物质在功能和合成代谢方面的关注度越来越高。许多植物在被害虫侵袭后能够产生一些挥发性化学物质,而这些化学物质可以趋避害虫或吸引害虫天敌以达到间接防治害虫的目的。其中,(E)-4,8-二甲基-1,3,7-壬三烯((E)-3,8-dimethyl-1,4,7-nonatriene,DMNT)和(E,E)-4,8,12-三甲基-1,3,7,11-十三碳四烯((E,E)-4,8,12-trimethyltrideca-1,3,7,11-tetraene,TMTT)在高等植物中广泛存在。这2种物质能够在植物受植食性昆虫侵害后诱导产生,并起到吸引相应的害虫天敌前来从而达到控制害虫的作用。同时,它们还具有吸引授粉昆虫、诱导邻近植物防御反应和趋避害虫等功能。本文主要从这2种物质的发现、生态学功能、生物合成、研究展望与应用前景等方面进行探讨,综述近年来植物中DMNT和TMTT的研究进展。