利用96孔板建立除草剂微量活体筛选方法初探

以马唐、稗草、反枝苋3种杂草为指示植物,采用96孔板建立了化合物除草活性微量活体筛选方法。从6种培养基中筛选出最适合3种指示杂草生长的Ⅰ号培养基,以传统盆栽法为对照,进行了96孔板苗前处理微量活体筛选方法(以下简称96孔板法)的研究。结果表明:96孔板法以指示杂草的株高受抑制情况作为评价指标较为合适;3种供试除草剂采用96孔板法对3种指示杂草所表现出的杀草活性要高于盆栽法;乙氧氟草醚、二甲戊灵、氟乐灵盆栽法的EC50和EC90值分别是96孔板法的1.44~21.47倍和1.47~32.84倍;采用96孔板法,乙氧氟草醚对马唐和反枝苋、二甲戊灵对稗草的活性最高,EC50值分别为0.79、0.73和0.45 μg/mL,EC90值也分别只有3.13、1.72和1.36 μg/mL。96孔板法达到了微量、敏感、节省时间和空间的要求,是发现先导化合物除草活性较适宜的微量活体筛选方法。     

含砜基的芳基羧酸酰胺的合成与除草活性

为合成具有潜在除草活性的芳基羧酸酰胺衍生物,以5-溴-2-氨基-1,3,4-噻二唑,3-叔丁基-吡唑-5-胺,5-甲基-2-氨基-1,3,4-噻二唑,氢化黄原素为原料分别和2-硝基-4-甲砜基苯甲酸进行缩合反应,合成了4种新型芳基羧酸酰胺衍生物,其化学结构经1 H-NMR得到确证.初步除草活性测定表明,在有效成分含量1 000g/hm~2浓度下,新化合物A3[N-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-2硝基-4-甲砜基苯甲酸胺]对单子叶杂草稗草具有较好的抑制活性,对稗草鲜质量抑制率达77.74%.本研究为获得新型高效的除草剂农药提供了一定的参考.     

氯氟吡啶酯除草剂对旱直播稻田杂草的防除效果

氯氟吡啶酯系列药剂对旱直播水稻田杂草具有很好的防治效果,两年示范结果表明,氯氟吡啶酯系列药剂除草效果快,对水稻生长安全。GF-3408(氯氟吡啶酯+氰氟草酯120 g/L乳油)每667 m~2用100~150 mL可有效防除旱直播稻田阔叶杂草、莎草及禾本科草,防除效果好于GF-3206(氯氟吡啶酯25 g/L乳油)+氰氟草酯组合和五氟磺草胺+氰氟草酯组合。示范结果表明,氯氟吡啶酯系列药剂对稗草防治效果优良,对马唐、日照飘拂草防治效果差。针对直播稻田草相主要为马唐、日照飘拂草田块,可考虑与其他针对性药剂混配使用,以提高防除效果。     

N-(2,5-二氯苯基)-6-氯-2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)胺的合成及除草活性

以2,5-二氯苯胺、6-氯水杨醛和4,6-二甲氧基-2-甲砜基嘧啶为原料,设计并合成了2-嘧啶氧基-N-芳基苄胺类化合物N-(2,5-二氯苯基)-6-氯-2-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶氧基)苄胺,其化学结构经核磁共振氢谱和质谱分析确证。室内生物测定结果显示,该化合物对单子叶杂草稗草、马唐、狗尾草以及双子叶杂草反枝苋、芥菜具有较好的芽后除草活性,在有效剂量75 g/hm2下其抑制率达到80% ~100%;对棉花安全,在有效剂量225 g/hm2下未产生明显药害,在棉花和棉田杂草反枝苋之间的选择性系数为24.93。初步表明该化合物在棉田具有一定开发应用价值。     

特丁津与扑草净、莠去津活性比较

温室盆栽条件下,以扑苹净、莠去津分别为对照药剂,研究了特丁津对马唐（Digitaria sanguinalis）、反枝苋（Amaranthus retroflexus）、马齿苋（Portulaca olercea）和稗草（Echinochloa crus-galli）的除草活性。结果表明：3种除草对阔叶杂草的防效都优于对禾本科杂草的防效．特丁津对马唐、稗草、反枝苋、马齿苋4种杂草的防治效果都高于莠去津和扑草净。     

10%噁唑·氰氟草酯乳油防除水稻旱直播田禾本科杂草田间药效试验

为了明确除草剂10%噁唑·氰氟草酯乳油等对水稻旱直播田禾本科杂草的防治效果及对水稻植株的安全性,分别选用10%噁唑·氰氟草酯乳油、10%噁唑酰草胺乳油、100 g/L氰氟草酯乳油、3%氯氟吡啶酯乳油和50%二氯喹啉酸可湿性粉剂等药剂进行了田间药效试验。结果表明,10%噁唑·氰氟乳油对稗草、马唐等旱直播禾本科杂草具有良好的防治效果,225 g/hm²有效成分剂量药后15 d,对稗草和马唐的防效分别达95.8%和85.4%,总草的防效达91.6%;在药后30 d,对稗草和马唐的防效分别达96.7%和87.7%,总草防效达92.9%,明显优于其他药剂。10%噁唑·氰氟乳油的增产效果也十分明显,较空白对照增产高达271.5%。     

草茎点霉毒素Ⅲ衍生物的合成与除草活性

为了提高草茎点霉毒素Ⅲ(2-甲基-3,5-二硝基苯甲酸甲酯)的除草活性,对其结构进行衍生优化。以邻甲基苯甲酸为起始原料,经硝化、酯化等反应合成了34个新的苯甲酸酯类化合物,其结构均通过IR、1H NM R和GC-M S确证。杂草种子萌发试验结果表明,目标化合物对供试杂草根的抑制率明显高于茎,在100μg/m L时,4-15、4-16和4-26对反枝苋Amaranthus retroflexus根的抑制率分别为92.8%、92.0%和87.4%,有较显著的除草活性;活体盆栽试验结果表明,在有效成分1 000 g/hm2时,4-1对马唐Digitaria sanguinalis和反枝苋A.retroflexus的鲜重防效均达100%,有较高的除草活性;毒力测定结果表明,4-1对马唐D.sanguinalis的ED50值为有效成分94.89 g/hm2。     

几种除草剂对棉田杂草的防除效果及安全性评价

本文研究了几种除草剂对短季棉杂草的防治效果及安全性评价。结果表明,通过土壤封闭处理,以34%氧氟·甲戊灵300 mL/667m²和960 g/L精异丙甲草胺100 mL/667m²+240 g/L乙氧氟草醚40 mL/667m²对单双子叶杂草的防效最好,但34%氧氟·甲戊灵药害等级为2级,而960 g/L精异丙甲草胺+240 g/L乙氧氟草醚处理药害极轻微,其影响可忽略不计;通过茎叶喷雾处理,以10%精喹禾灵150 mL/667m²+10%乙羧氟草醚30 mL/667m²+30%草甘膦300 mL/667m²和240 g/L烯草酮80 mL/667m²+10%乙羧氟草醚30 mL/667m²+30%草甘膦异丙胺盐300 mL/667m²的除草效果较优且药害较小。在实际生产应用中,可先选择960 g/L精异丙甲草胺100 mL/667m²+240 g/L乙氧氟草醚40 m...     

花生、大豆田化学除草

近年来,花生、大豆面积稳中有升,且普遍应用化学除草,主要杂草为马唐、牛筋草、狗尾草、稗草、马齿苋、刺耳菜、灰灰菜、藜、蓼、小旋花等,其杂草优势种群由单子叶向单双子叶混发转化。     

异唑草酮及其混剂噻酮·异唑的除草活性及对玉米的安全性

异噁唑草酮和噻酮·异噁唑是新型?广谱?高活性的土壤处理除草剂?明确异噁唑草酮和噻酮·异噁唑对玉米田杂草的除草活性及对玉米的安全性是该药剂在玉米田应用的重要内容?本文采用温室整株生物测定法研究了两种药剂对玉米田常见杂草的除草活性及对玉米的安全性?结果表明:20%异噁唑草酮悬浮剂和26%噻酮·异噁唑悬浮剂土壤处理对玉米田杂草有较高的除草活性, 两种药剂对各种杂草的GR90均低于田间推荐剂量?20%异噁唑草酮悬浮剂土壤处理对阔叶杂草藜?苘麻?反枝苋和苍耳均有较高的除草活性, GR90均小于54 g/hm 2, 对禾本科杂草狗尾草?马唐?稗和野黍也有较高的除草活性, GR90均小于63 g/hm 2?26%噻酮·异噁唑悬浮剂对阔叶杂草藜?反枝苋?苘麻和苍耳也有较高的除草活性, GR90均小于62 g/hm 2, 对禾本科杂草狗尾草?马唐?稗和野黍也有较高的除草活性, GR90均小于59 g/hm 2?20%异噁唑草酮悬浮剂和26%噻酮·异噁唑悬浮剂土壤处理对玉米的安全性很高, 对玉米和杂草的选择性指数均高于17?异噁唑草酮及其混剂噻酮·异噁唑用药量低?除草活性强?对玉米安全, 是玉米田土壤处理除草剂较为理想的替代产品?     

双唑草腈的除草活性及对不同水稻品种和后茬作物的安全性

双唑草腈(pyraclonil)为原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂,为明确其在水稻田的应用前景,采用室内生物测定法研究了双唑草腈的除草活性及对不同水稻品种的安全性,通过大田试验作了进一步验证,并评价了双唑草腈对水稻及后茬作物的安全性。结果表明,双唑草腈对水稻田禾本科杂草稗草、阔叶杂草鸭舌草均有很好的除草活性。在室内试验中,该药剂对稻田稗草和鸭舌草的ED50分别为11.50g/hm~2和8.22g/hm~2,均高于对照药剂丙草胺对稗草和鸭舌草的活性;双唑草腈在3种水稻和稗草之间的选择性指数分别为4.15、3.44和3.73,高于对照药剂;田间试验结果显示,1.8%双唑草腈颗粒剂162、216、324g/hm~2处理在药后20、40d对稗草、鸭舌草、节节菜及异型莎草的株防效均在98%以上,显著优于对照药剂80%丙炔噁草酮可湿性粉剂和50%丙草胺乳油;双唑草腈对水稻以及三种主要后茬作物小麦、油菜和小白菜安全。研究表明双唑草腈具有很好的应用前景。     

Pyrimidinyl-substituted amides and thioureas: syntheses, crystal structure and herbicidal activities

BACKGROUND: The high herbicidal activities of [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine and 2H-1,2,4-thiadiazolo[2,3-a]pyrimidine derivatives suggested the development of new fused heterocyclic compounds for application as herbicides. RESULTS: Three series of pyrimidinyl-substituted thioureas (4) and amides (5, 6) were synthesized, and the typical crystal structure of a 2H-1,2,4-thiadiazolo[2,3-a]pyrimidine derivative (5a) was determined by X-ray diffraction. All the compounds were tested for herbicidal activity against selected weeds. CONCLUSION: The series of fused heterocyclic amides 5a to 5d exhibited high herbicidal activities both against monocotyledonous weeds (Echinochloa crus-galli L., Sorghum bicolor (L.) M?nch., Digitaria sanguinalis (L.) Scop) and against dicotyledonous weeds (Amaranthus retroflexus L. and Brassica campestris L.) in pre-emergence treatments. In particular, compound 5b at low concentration still showed high inhibitory activity against A. retroflexus in pre-emergence treatment. Different substituents at the meta positions of the pyrimidine ring were found to affect the herbicidal activity.     

吡唑酰胺基脲类化合物的合成及除草活性

根据活性结构拼接原理,以1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼为起始原料,设计合成了19个新吡唑酰胺基脲类衍生物,其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱、质谱和元素分析确证。生物活性测试结果表明:大部分化合物对双子叶杂草苘麻Abutilon theophrasti、反枝苋Amaranthus retroflexus以及凹头苋A.ascedense显示出较好的除草活性及选择性,如在2 250 g/hm2的剂量下,3i在苗后和苗前处理时,对苘麻和反枝苋的抑制率都达到了100%。复筛的结果表明,在375 g/hm2下,3i对双子叶杂草表现出中等除草活性。     

五氟磺草胺与吡氟酰草胺的联合作用及对水稻移栽田杂草的防效

吡氟酰草胺属于类胡萝卜素生物合成抑制剂类除草剂,为明确其与乙酰乳酸合成酶抑制剂类除草剂五氟磺草胺复配的联合作用及复配剂对水稻移栽田杂草的田间防效,采用温室盆栽法,评价了二者复配后的除草活性及联合作用类型,并通过田间小区试验评价了复配制剂对水稻田杂草的防效和对水稻的安全性。温室盆栽试验结果表明：五氟磺草胺与吡氟酰草胺复配后对稗、马唐、异型莎草及鳢肠的活性均表现为相加作用,二者复配的合适配比(质量比)范围为(1～2):(5～10)。田间小区试验结果表明,于水稻移栽后8 d茎叶喷雾处理,300 g/L五氟磺草胺·吡氟酰草胺(1:5)悬浮剂对水稻生长安全,且对水稻田稗、异型莎草、耳叶水苋及丁香蓼有良好的防效：在有效成分用量112.5～135.0 g/hm²剂量下,药后35 d,复配悬浮剂对上述杂草的总草株防效和总草鲜重防效分别为93.8%～95.8%和94.1%～96.1%,尤其是显著提高了对较难防除型杂草耳叶水苋及丁香蓼的防效,整体防效显著高于对照两个单剂处理及当地常规用药22%苄嘧磺隆·乙草胺可湿性粉剂处理。五氟磺草胺与吡氟酰草胺复配能够在扩大杀草谱的同时提高防效,且...     

唑嘧磺草胺、丙炔氟草胺与乙草胺混用的联合作用类型及对大豆田杂草的活性

为明确唑嘧磺草胺、丙炔氟草胺与乙草胺混用的联合作用特性及其对大豆田杂草的防除效果,采用温室盆栽法和田间药效试验,分别评价了混配组方的联合作用类型及对大豆田杂草的防除效果.温室盆栽试验结果表明:唑嘧磺草胺、丙炔氟草胺与乙草胺混用对稗草、马唐和苘麻的联合作用类型为相加作用,对反枝苋为相加或增效作用;当唑嘧磺草胺、丙炔氟草胺...     

磺酰氨基氯磺隆的合成、除草活性、作物安全性及其土壤降解研究

基于活性亚结构拼接方法,在氯磺隆分子中苯环的5位引入不同磺酰氨基,设计合成了4个氯磺隆衍生物 ( H01 ~ H04 ),其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。初步的生物活性测试结果表明,目标化合物在有效成分150 g/hm2测试浓度下表现出较好的除草活性,其中:苗前处理时, H01 、 H02 及 H04 对油菜生长的抑制率均高于85%, H01 对反枝苋的抑制率为100%,优于对照药剂氯磺隆 (68.8%);苗后处理时, H04 对油菜和反枝苋的抑制率均与氯磺隆相当,对稗草的抑制率 (85.2%) 优于对照药剂氯磺隆 (68.8%)。安全性测试结果表明,目标化合物对小麦和玉米生长的抑制率均低于氯磺隆。苗前处理时, H01 和 H04 对小麦安全, H01 ~ H04 对玉米的抑制率均低于氯磺隆;苗后处理时, H01 ~ H04 对玉米生长无抑制作用。降解试验结果表明, H01 ~ H04 在碱性土壤 (pH 8.39) 中的降解半衰期为44.43~53.32 d,比氯磺隆的半衰期 (157.53 d) 明显缩短。研究结果表明, H01 和 H04 可作为潜在的小麦田和玉米田磺酰脲类除草剂候选药物。本文可为进一步设计具有高效除草活性、降解速率快以及作物安全性高的新型磺酰脲类除草剂提供参考。     

玉米秸秆对4种农田杂草生长的抑制作用

通过室内试验研究了玉米秸秆不同部位对鳢肠、反枝苋、马唐、稗等农田杂草幼苗生长的影响,并通过盆栽试验研究了玉米茎粉末对供试杂草的防治潜力。结果表明,玉米秸秆根、茎、叶均可显著抑制供试杂草胚根(种子根)的生长,但对供试杂草胚轴(胚芽鞘)生长的作用不一。在不同的部位中,以玉米茎的活性更高。盆栽试验结果表明,玉米茎粉末对供试杂草有较好的防治效果,用量为10g/kg时对4种供试杂草的株高抑制率和鲜重防效均高于80%。     

环戊噁草酮对直播稻田杂草的室内活性及田间防效评价

为探究环戊噁草酮在直播稻田的科学使用技术,通过室内生物测定,明确了环戊噁草酮的杀草谱、生物活性及对8个主栽水稻品种的安全性,并验证了其在田间的防除效果。室内除草活性测定结果表明,在有效成分225 g/hm2剂量下,环戊噁草酮对牛筋草Eleusine indica、异型莎草Cyperus difformis、鳢肠Eclipta prostrata、香附子Cyperus rotundus及碎米莎草Cyperus iria 5种杂草的鲜重抑制率均可达90%以上,对直播稻田常见杂草稗草、马唐、鳢肠及碎米莎草的GR₅₀值 (有效成分,余同) 在82.15~189.17 g/hm2之间。安全性测定结果表明,在有效成分1800 g/hm2剂量下,环戊噁草酮对8种供试水稻品种安全,株高抑制率为1.89%~5.16%,鲜重抑制率介于1.47%~4.14%之间。环戊噁草酮在隆两优华占、梓两优5号、南粳9108、南粳46这4种水稻与稗草Echinochloa crus-galli、马唐Digitaria sanguinalis、鳢肠、碎米莎草4种杂草间的选择性指数在3.27~28.24之间,其中在水稻与鳢肠、碎米莎草之间的选择性指数明显高于对照药剂噁草酮。田间防效数据表明:在有效成分450 g/hm2剂量下,药后45 d,环戊噁草酮对直播稻田杂草的鲜重防效可达87.94%。研究表明,环戊噁草酮在直播稻田具有良好的应用前景。     

新型酰胺类除草剂NC1的除草作用及对水稻的安全性

为了明确新型除草剂NC1的杀草谱、施药时期、使用剂量及对水稻的安全性,采用种子生物测定法测定34.5％ NCI悬浮剂对稗草的生物活性,并与30乡丙草胺乳油进行比较;采用室内整株生物测定法测定34.5％NC1 SC不同时期处理对禾本科杂草的控制作用和对水稻的安全性,并进行田间验证.结果 表明:NC1对稗草种子的生物活性优...