几丁质酶抑制剂及噻唑烷酮类化合物合成与农用活性研究进展

几丁质酶(EC 3.2.1.14)可催化几丁质降解生成几丁寡糖,在几丁质代谢通路中发挥着重要作用,在昆虫、真菌和线虫等有害生物的生长发育过程中不可或缺.以几丁质酶为潜在靶标,有望开发出具有全新作用机制的新型农药品种.近年来,由于噻唑烷酮类化合物被报道具有包括几丁质酶抑制活性的多种农用生物活性,其合成方法受到广泛关注.本...     

海藻糖合成酶结构及其抑制剂的研究进展

海藻糖是自然界中广泛存在的非还原性二糖,具有重要的生物学功能.除了可作为储能物质参与机体能量代谢外,更重要的是还可作为结构物质参与真菌细胞壁和昆虫体壁的形成,决定病原菌的致病性或调控昆虫的生长发育.海藻糖合成酶主要负责催化海藻糖的生物合成,包括海藻糖-6-磷酸合成酶和海藻糖-6-磷酸磷酸酯酶两个功能域.近年来,越来越多...     

新型含芳醚结构三唑类化合物的合成及植物生长调节活性

为了寻求新的、高活性的三唑类农药,将芳醚结构引入三唑类化合物中,设计合成了未见报道的4'-芳氧基-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-苯乙酮类和1-(4'-芳氧基苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)乙醇类共8个化合物。采用核磁共振氢谱、碳谱及元素分析确认了新化合物的结构。生物活性测试结果表明,所合成的化合物对小麦和油菜的发芽及根、茎生长具有一定的调节作用。     

香根草挥发性成分提取分离及其农用生物活性研究进展

随着植物源农药的发展,具有优良农用活性的禾本科植物香根草Vetiveria zizanioides (L.) Nash越来越受到重视。文章首先介绍了香根草中挥发性成分的提取分离方法及结构鉴定,列举了其主要挥发物的结构;进而综述了其对二化螟 Chilo suppressalis (Walker) 等螟蛾科害虫的引诱作用、家白蚁Coptotermes formosanus Shiraki 等白蚁的驱避及拒食作用、对蚬木曲脉木虱Macrotermes barneyi Light等的毒杀作用,对水稻纹枯病菌Rhizoctorzia solani、香蕉炭疽病菌Calletotrichum musae等多种真菌和金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus Rosenbach 等多种细菌的抑菌活性,以及对藜Chenopodium album L.、豚草Ambrosia artemisiifolia L.等常见杂草的除草活性等;最后总结了香根草中活性化合物诺卡酮的化学及生物合成方法。可为进一步将香根草应用于植物源农药研究和开发利用提供参考。     

异硫氰酸烯丙酯的农用活性与应用研究进展

异硫氰酸烯丙酯(allyl isothiocyanate,AITC)是十字花科植物的组成型代谢产物之一,关于其天然抗菌杀虫活性,以及在人类医学、农业、食品等领域的应用已有大量研究。本文重点对AITC的制备、农用活性及残留、安全性及作用机制研究等方面进行综述,以期为AITC在农业中的开发应用提供理论参考和技术支撑。     

昆虫Ⅱ家族几丁质酶的生理功能、结构特征及其抑制剂研究进展

昆虫几丁质酶可以降解昆虫体壁和围食膜中的几丁质,在昆虫蜕皮等生命活动中发挥重要功能。作为参与昆虫几丁质降解系统的关键酶,Ⅱ家族几丁质酶(ChtⅡ)是少见的多结构域、性质复杂的几丁质酶。对昆虫中编码ChtⅡ的基因沉默会导致昆虫蜕皮失败及死亡率增加。对ChtⅡ的生化性质及晶体结构分析表明,其在几丁质降解系统中起到了“先锋及攻坚”的作用。因此,ChtⅡ有望成为新的杀虫剂靶标。本文综述了近年来关于ChtⅡ的生理功能、结构特征及其抑制剂的研究成果,可为基于昆虫几丁质酶的新杀虫剂创制提供参考。     

几丁质脱乙酰酶的生物学功能、三维结构及其抑制剂的研究进展

由于农用化学品存在靶标有限性和耐药性等问题,新靶标的开发成为农药研发的重中之重。几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的主要组成成分,具有重要的生物学功能。几丁质脱乙酰酶(chitin deacetylase, CDA)可将几丁质脱乙酰化为壳聚糖,这一过程除了影响昆虫体壁和真菌细胞壁的形成外,还可调控昆虫的生长发育或决定病原菌的致病性。越来越多的研究表明,CDA有望成为新农药创制的候选靶标。本文介绍了CDA作为作物保护潜在靶标的研究进展,主要综述了当前不同来源CDA的生化功能、晶体结构、酶与底物的结合模式和以及近年来已报道的以CDA为靶标的抑制剂的研究进展,可为以几丁质脱乙酰酶为靶标的抑制剂的筛选以及新型农药的开发提供指导。     

Mechanisms of resistance to acetyl-coenzyme A carboxylase inhibitors: a review

Resistance to acetyl-coenzyme A carboxylase (ACCase) inhibitors has developed in at least 10 grass weed species in recent years. In most instances, resistance is conferred by an ACCase alteration in the resistant biotypes that reduces sensitivity to aryloxyphenoxypropionate (AOPP) and cyclohexanedione (CHD) herbicides. Analysis of ACCase from many of these resistant weed biotypes suggests the presence of different mutations, each conferring a different pattern and level of resistance to various AOPP and CHD herbicides. In all cases analyzed to date, resistance is controlled by a single dominant or semi-dominant nuclear gene. In several weed biotypes, resistance is conferred by enhanced herbicide detoxification, primarily through elevated expression or activity of cytochrome P450 monooxygenase(s). This mechanism can confer cross-resistance to herbicides from other chemical classes with different modes of action. Finally, multiple herbicide resistance, i.e. the acquisition of several different resistance mechanisms, has been reported in some weed biotypes. ©1997 SCI     

A review of the selectivity of fungicides in agriculture and horticulture

Protectant fungicides rely for their selectivity on physical barriers (e.g. the leaf cuticle) between their deposits and the protoplasts of the host plant. Systemic fungicides, by contrast, come into direct contact with host cells and need to be more selective. Nevertheless, important side-effects can occur, involving higher plants, animals and other microorganisms; examples of these are cited. Sometimes mycelium and spores of the target fungus show differing susceptibility; also, activity of a fungicide in vitro does not always reflect its effectiveness in vivo. An extreme form of selectivity is the undesirable emergence of insensitive strains from an otherwise sensitive fungal species.     

Ergosterol biosynthesis inhibitors. An overview of their history and contribution to medicine and agriculture

Over the past 15 years, an increasing number of ergosterol biosynthesis inhibitors (EBIs) have been introduced in crop protection as fungicides, and in medicine as fungicides and bactericides. Their spectrum of activity and their systemic properties vary widely, depending on structural elements. By their high protective and curative activity the EBIs have greatly improved the level of disease control, both in plants and in man. However, the chemical and biological potential of this group has not yet been fully explored, particularly in the field of growth regulation.     

宁夏干旱及其对农业生产的影响

以1951年1月－2000年5月全区19个气象台站的逐月降水资料为基础,采用降水量距平百分离和旱灾指数作为干旱灾害的指标,建立了寄存地区各种干旱类型的旱灾序列,并进行统计分析,较确切地反映出该区域内各年干旱轻重的程度,综合研究了干旱对农业生产的影响。结果表明,宁夏主要以春旱为主,春夏连旱最多,对宁夏影响最大的是秋春夏连旱;近年来干旱与非干旱的程度、范围差距进一步加大,出现干旱极值情况比以前增多,受旱面积有逐年增加的趋势;气候正在向干旱化发展。根据实际情况提出了抗旱对策。     

环磺酮对八种杂草生物活性的室内测定及田间应用效果

正环磺酮属于对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂,是由拜耳公司开发的一种苯甲酰环己二酮类除草剂,其中国专利将于2019年9月8日到期,目前国内对环磺酮的研究主要集中在合成、色谱分析以及残留等方面(余玉等,2017),但其生物活性以及在玉米田的应用效果未见报道。本研究在温室内测定环磺酮杂草防除谱及其对玉米的安全性,同时在田间对其应用效果进行测定,以期为该药剂在中国的推广以及大面积应用提供理论依据。