新型1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性研究

以天然焦性没食子酸为先导化合物,利用生物等排性原理和活性亚结构连接法,设计并合成了9个新的2-(取代苯胺基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类衍生物,通过IR,1H NMR,13CNMR和元素分析表征了它们的结构.初步的杀菌实验结果表明,部分目标化合物在50 mg/L和500 mg/L浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌具有一定的杀菌活性.     

5-对氯苯基-2-间甲基苯甲酰胺基-1,3,4-噻二唑对小麦种子萌发及幼苗生长的影响

用不同质量浓度(0、6、8、10、12、14mg/L)的5-对氯苯基-2-间甲基苯甲酰胺基-1,3,4-噻二唑对小麦进行浸种和苗期水培处理,研究了其对小麦种子萌发及幼苗生长的影响。结果表明,5-对氯苯基-2-间甲基苯甲酰胺基-1,3,4-噻二唑处理后小麦种子发芽势(第3天)、发芽率(第7天)比对照显著增加,差异达极显著水平;处理组幼苗根长、芽长、根系活力以及叶片叶绿素、可溶性蛋白质含量(第7天)也显著增加。说明该药物处理对小麦种子萌发和幼苗生长具有明显的促进效应,其中以10mg/L效果最好。     

2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑的合成及抑菌活性研究

为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用~1H NMR与~(13)C NMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC_(50)值分别为23.17和20.22μg·mL~(-1)。     

N-苯基-N′-甲基苯基脲的合成及其生物活性研究

【目的】建立N-苯基N′-甲基苯基脲类化合物的合成方法,并分析其生物活性。【方法】在三乙胺存在的条件下,苯胺与氯甲酸甲酯反应生成苯胺基甲酸甲酯,后者不经分离再与过量甲基苯胺反应即可生成N-苯基-N′-甲基苯基脲;采用红外光谱和质谱对目标化合物的结构进行表征,并以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定其对进细胞分裂的促进活性。【结果】第一步反应回流30 min即可;通过正交试验优化得到第二步反应的条件为:140℃回流3.0 h得N-苯基-N-′(4-甲基苯基)脲,产率为87.4%;152℃回流4.5 h得N-苯基-N-′(2-甲基苯基)脲,产率为81.5%;155℃回流5.5 h得N-苯基-N-′(3-甲基苯基)脲,产率为80.4%。3种化合物的质量浓度为0.01~1.00 mg/L时,均对萝卜子叶的生长有明显的促进作用,其中以1.00 mg/L N-苯基-N-′(3-甲基苯基)脲的活性最高。【结论】氯甲酸甲酯法具有操作方便安全、产率高、后处理简单和"一锅煮"等优点,适于实验室和工业生产使用。3个甲基取代的二苯基脲类化合物均可较好地促进萝卜子叶的扩张,其活性按间位、对位和邻位依次递减。     

N-{2-[(5-对氯苯基)-1,3,4-噻二唑基]}芳氧烟酰胺的合成研究

采用活性基团拼接的方法合成了中间体芳氧基烟酸。芳氧基烟酸经酰氯化,再与氨基噻二唑作用,得到了3种未见文献报道的芳氧烟酰胺类目标化合物。采用核磁共振氢谱和红外光谱表征了目标化合物的结构,探讨了目标化合物的其他理化性质,讨论了中间体芳氧基烟酸及目标化合物的合成条件。     

N-苯基-N′-单氯代苯基脲的合成及生物活性研究

在三乙胺或三正丁胺存在下,一氯苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成一氯苯胺基甲酸甲酯对氯代苯基,后者不经分离再与过量苯胺反应生成N-苯基-N′-邻氯代苯基脲、N-苯基-N′-间氯代苯基脲和N-苯基-N′-对氯代苯基脲3种化合物,其中以N-苯基-N′-间氯代苯基脲的产率最高。采用红外光谱和质谱对目标化合物进行了结构表征。以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定了3种化合物促进细胞分裂的活性,结果表明,合成的3种化合物质量浓度为1.00～0.01mg/L时,都能显著促进萝卜子叶生长,其中以1.00mg/L的N-苯基-N′-间氯代苯基脲的活性最高。     

N-2-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑基)-N''''-(芳氧乙酰基)-硫脲的合成

采用活性基团拼接的方法,用对溴苯氧乙酸合成出相应的取代氯基噻二唑,然后与芳氧乙酰基异 硫氰酸酯作用,得到7个未见文献报道的含取代1,3,4-噻二唑的芳氧乙酰基硫脲类化合物,所有化合 物的结构经元素分析、IR,1HNMR和波谱数据分析确证。     

N-2-（5-对溴苯氧甲基-1，3，4-噻二唑基）-N′-（芳氧乙酰基）-硫脲的合成

采用活性基团拼接的方法．用对溴苯氧乙酸合成出相应的取代氨基噻二唑．然后与芳氧乙酰基异硫氰酸酯作用，得到7个未见文献报道的含取代1，3，4-噻二唑的芳氧乙酰基硫脲类化合物．所有化合物的结构经元素分析、IR，^1HNMR和波谱数据分析确证。     

N-苯基-N＇-单氯代苯基脲的合成及生物活性研究

在三乙胺或三正丁胺存在下,一氯苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成一氯苯胺基甲酸甲酯对氯代苯基,后者不经分离再与过量苯胺反应生成N-苯基-N′-邻氯代苯基脲、N-苯基-N′-间氯代苯基脲和N-苯基-N′-对氯代苯基脲3种化合物,其中以N-苯基-N′-间氯代苯基脲的产率最高。采用红外光谱和质谱对目标化合物进行了结构表征。以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定了3种化合物促进细胞分裂的活性,结果表明,合成的3种化合物质量浓度为1.00～0.01mg/L时,都能显著促进萝卜子叶生长,其中以1.00mg/L的N-苯基-N′-间氯代苯基脲的活性最高。     

N-2-(5-对溴苯氧甲基-1,3,4-噻二唑基)-N''-(芳氧乙酰基)-硫脲的合成

采用活性基团拼接的方法,用对溴苯氧乙酸合成出相应的取代氨基噻二唑,然后与芳氧乙酰基异硫氰酸酯作用,得到7个未见文献报道的含取代1,3,4-噻二唑的芳氧乙酰基硫脲类化合物,所有化合物的结构经元素分析、IR,1HNMR和波谱数据分析确证.     

吡咯硫脲类衍生物的合成与生物活性研究

以N-叔丁氧羰基-2-（氨甲基）吡咯烷为原料,合成了吡咯取代的硫脲类化合物。产物结构经元素分析、1HNMR和13CNMR确证。初步生物活性测试结果表明,目标化合物对小麦赤霉菌、农霉菌均有不同程度的抑制作用;浓度为250 mg/L时,化合物3c对小麦赤霉菌抑制率为54.7%,化合物3e对农杆菌抑制率为66.3%。     

苯氧乙酰基硫脲类衍生物的合成及生物活性研究

设计合成了苯氧乙酰基硫脲类衍生物 ,并用1 HNMR光谱确定了它们的结构。初步生物活性试验表明 ,该类化合物对水稻、黄瓜等幼苗根和芽的生长具有明显的促进作用。     

苯并噻唑类农药生物活性研究进展

按照不同的结构进行分类,着重从化学结构、生物活性方面对苯并噻唑类农药进行综述,并对发展趋势和应用前景进行了展望。     

细辛素衍生物的合成及生物活性研究

以芝麻酚为原料,经烷基化、Claisen重排及酰基化等反应合成了10种未见文献报道的细辛素的衍生物,所有化合物的结构均经1H NMRx和IR等方法确认.初步生物活性测试结果表明,所有化合物均具有一定的杀虫活性,其中化合物3a和3b杀虫活性较高.     

合成3，5-二溴-4-羟基苯腈防治玉米杂草研究

［目的］探讨3,5二溴4羟基苯腈对田间杂草的防除效果。［方法］以自制的3,5二溴4羟基苯腈乳油为供试药剂,通过田间小区试验研究其对玉米地杂草的防除效果。［结果］施药10d后,当3,5二溴4羟基苯腈乳油的施药量为600g/hm2时,其对单子叶杂草防效为73.2%,远远高于对照药剂;两者对双子叶杂草的防效分别为96.6%和100.0%。施药20d后,当3,5二溴4羟基苯腈乳油的施药量为300~600g/hm2时,其对单子叶杂草的株数和鲜重防效分别为25.0%~70.6%和0~51.8%,对双子叶杂草的株数和鲜重防效分别为21.6%~70.3%和95.9%~99.7%;而对照药剂对双子叶杂草的防效为100.0%。施药40d后,3,5二溴4羟基苯腈乳油对单子叶杂草鲜重防效为51.5%~89.2%,对双子叶杂草鲜重防效为93.6%~97.0%。［结论］在3叶期后使用3,5二溴4羟基苯腈防除玉米地杂草安全有效。     

加米霉素的研究进展

加米霉素是动物专用的半合成大环内酯类抗生素,对于防治牛的呼吸系统疾病具有显著疗效,有广阔的应用和发展前景。综述了加米霉素的理化性质、合成方法和药理活性,旨在为该药在兽医临床上的应用提供参考。     

卡枯醇类似物的合成及抑菌活性

为研制在低浓度下有高效杀菌活性的杀菌剂,以芝麻酚为原料,采用氯代、酰化等方法合成15个卡枯醇类似物,其中7个未见文献报道。所有化合物结构均经IR、1 H NMR、13 C NMR和MS确证。初步抑菌活性试验表明,在合成的化合物的质量浓度为50 mg/L时,各种化合物均具有不同程度的抑菌活性,其中,化合物5a对玉米弯孢病菌的抑制率达到86%,化合物13a对棉花枯萎病菌的抑制率达到80%。     

谷子杂交种与亲本性状的遗传相关性

【目的】探讨谷子杂交种与亲本性状间的遗传相关性,为筛选亲本材料、组配优异杂交种提供理论依据。【方法】用6个谷子高度雄性不育系和10个抗拿捕净除草剂恢复系组配60个组合,2017年种植60个杂交组合及其亲本,通过农艺性状和产量的初步鉴定和统计分析,从中筛选出用4个母本(谷3A、晋29A、51A和910A)、7个父本(K34、M22、K650、K154、K410、K391和K47)组配的7个优势组合。2018年种植7个优势组合及其亲本,测定其10个农艺和产量性状(分蘖数、株高、穗茎长、穗长、穗粗、穗重、粒重、千粒重、出苗至抽穗的天数和小区产量),对杂交种与亲本在相同性状上进行遗传相关分析,并对父母本各性状与杂交种产量性状(穗重、穗粒重)进行遗传相关分析。【结果】杂交种在穗茎长、抽穗期上有超亲优势,在穗长上超亲优势明显;杂交种与亲本的相关分析表明,杂交种与母本在株高、抽穗期、穗长等性状上存在显著的正相关关系,据2018年分析遗传相关系数分别为0.8841、0.9117和0.8263,前两项达极显著水平;杂交种与父本在分蘖数、株高、穗茎长、穗粗、千粒重等性状上存在显著的正相关关系,据2018年...