满山红水提物对大鼠离体胸主动脉的舒张作用与机制

采用离体大鼠胸主动脉环张力测定方法,观察满山红水提物(RWE)对大鼠离体胸主动脉的舒张作用与机制,研究结果表明:满山红水提物(RWE)能够浓度依赖性的降低主动脉环张力,对苯肾上腺素(phenylephrine,PE)预收缩的保留内皮血管环的最大舒张幅度明显强于对去除内皮血管环的作用;预孵一氧化氮合酶抑制剂L-NAME 300mmol·L-1后,RWE对保留内皮的血管环的最大舒张幅度明显降低;预孵钾通道阻断剂4-AP和TEA各1mmol/L后,RWE引起的血管最大舒张幅度明显降低.在无钙灌流液中,用2g/L RWE孵育10min可使CaCl2的量效曲线下移且使PE的最大收缩幅度降低.可见,RWE能够浓度依赖性舒张大鼠胸主动脉,其作用机制可能是抑制细胞内钙离子浓度升高,促使电压敏感型K+通道(Kv)和Ca2+激活的钾离子通道(KCa)开放引起K+外流;同时,RWE也作用于血管内皮细胞,促进一氧化氮的释放.     

忍冬藤提取物对兔离体肠平滑肌的舒张作用及其机制

【目的】胃肠平滑肌过度收缩可引起腹痛腹泻等临床常见的疾病。目前,临床上对治疗胃肠平滑肌过度收缩的药物主要以西药为主,如钙离子通道阻断药硝苯地平和抗胆碱药阿托品等,硝苯地平长期使用可引起负性肌力和负性传导的现象,而阿托品由于其不良反应较大,在临床应用中受到一定的限制。因此,开发具有有效防治胃肠平滑肌痉挛、低毒、低残留的天然中草药意义重大。试验以兔离体小肠平滑肌为研究对象,利用丰富的忍冬藤资源,研究忍冬藤提取物对兔离体小肠平滑肌收缩的影响,并探讨其作用机制。【方法】采用兔离体小肠平滑肌试验,应用BL-420E生物机能实验系统,观察忍冬藤提取物对正常状态下兔离体小肠平滑肌自发性收缩的影响;进而使用工具药乙酰胆碱、组胺和氯化钡致兔小肠痉挛性收缩后,观察忍冬藤提取物对其痉挛性收缩的影响;为研究忍冬藤提取物抑制兔离体小肠平滑肌收缩的作用机制,应用IP_3受体阻断剂肝素(HP)、肌浆网ryanodine受体阻断剂钌红(RR)和一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L-NAME),探明忍冬藤提取物对兔离体小肠平滑肌作用的机制。【结果】忍冬藤提取物可浓度依赖性抑制兔离体小肠平滑肌自发性收缩,药物浓度在7.5 g·L~(-1)时可显著抑制兔离体小肠平滑肌收缩的频率(P0.05),药物浓度在5g·L~(-1)时可极显著抑制兔离体小肠平滑肌收缩的振幅(P0.05);工具药乙酰胆碱、组胺和氯化钡可显著诱导兔小肠平滑肌收缩的振幅,忍冬藤提取物可显著抑制由乙酰胆碱、组胺和氯化钡诱导的兔离体小肠平滑肌收缩的频率(P0.05),可极显著抑制兔离体小肠平滑肌收缩的振幅(P0.01)。IP_3受体阻断剂肝素能增强忍冬藤提取物舒张兔离体小肠平滑肌收缩的作用(P0.01),而肌浆网ryanodine受体阻断剂钌红对忍冬藤提取物舒张兔小肠平滑肌的作用无明显影响(P0.05)。左旋硝基精氨酸甲酯能够部分阻断忍冬藤提取物舒张兔离体小肠平滑肌收缩的作用(P0.01)。【结论】忍冬藤提取物可显著抑制兔离体小肠平滑肌收缩的频率和振幅,其机制可能与增加一氧化氮浓度,抑制IP_3受体介导的内钙释放有关,但对肌浆网ryanodine受体途径引起的内钙释放无关。     

血根碱对兔离体肠平滑肌运动的舒张作用

【目的】探讨血根碱对兔离体肠平滑肌的舒张作用及机制。【方法】采用离体肠肌试验,应用BL-420E生物机能实验系统,比较血根碱对正常肠肌及工具药乙酰胆碱、酚妥拉明、氯化钡作用下兔离体肠平滑肌活动的影响,记录肠肌的收缩频率和振幅,并计算抑制率。【结果】血根碱可浓度依赖性的抑制兔小肠平滑肌自发性收缩的频率和振幅。0.4 mg•mL-1的血根碱对由乙酰胆碱、氯化钡引起的离体肠肌的兴奋性收缩有明显的拮抗作用,而对酚妥拉明阻断肾上腺素能受体后,仍能显著降低离体肠平滑肌收缩的振幅。【结论】血根碱对小肠平滑肌的舒张作用可能与乙酰胆碱竞争,阻断M受体、与酚妥拉明竞争,兴奋α受体及直接抑制肠肌兴奋性有关。     

五味子木脂素舒张大鼠离体气管平滑肌的功能研究

【目的】探讨五味子木脂素6种单体成分对大鼠离体气管平滑肌张力的影响及其舒张气管平滑肌的作用机制。【方法】采用离体气管灌流法,观测终浓度为10^-7~10^-3 mol/L的五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子酯甲和体积分数1‰二甲基亚砜（DMSO,对照）对静息状态及乙酰胆碱（ACh）预收缩状态下大鼠离体气管环张力的影响。用L型Ca²⁺通道阻滞剂维拉帕米（10^-5 mol/L）、β-肾上腺素受体阻断剂普萘洛尔（10^-5 mol/L）和体积分数1‰ DMSO（对照）预孵育大鼠离体气管环15 min,然后依次加入浓度为10^-5~10^-3 mol/L 的五味子醇甲,观测维拉帕米和普萘洛尔对五味子醇甲舒张气管作用的影响。【结果】与对照比较,不同浓度的6种五味子木脂素单体对静息状态下的气管环张力均无显著影响（P>0.05）。五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素和五味子乙素对ACh预收缩的气管环张力相较对照具有显著抑制作用,且呈剂量依赖性（P<0.001）,最大抑制率分别为（92.12±3.28）%,（78.23±10.20）%,（62.95±12.93）%及（46.58±4.92）%;而五味子酯甲和五味子丙素对ACh 预收缩气管环张力无明显影响（P>0.05）。与DMSO对照组相比,五味子醇甲对大鼠离体气管环的舒张作用可被维拉帕米明显减弱（P<0.001）,最大抑制率降低了（26.24±8.42）%,但普萘洛尔对其作用无显著影响（P>0.05）。【结论】五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素和五味子乙素可呈剂量依赖性地舒张大鼠离体气管平滑肌,其中五味子醇甲的作用机制可能与阻断L型Ca²⁺通道有关。     

叶酸对2型糖尿病大鼠胸主动脉内皮功能的影响

目的探讨长期补充叶酸对2型糖尿病大鼠胸主动脉内皮功能的影响及其作用机制。方法将2型糖尿病大鼠37只分为模型组(12只)、小剂量叶酸组(12只)和大剂量叶酸组(13只),另11只正常大鼠为正常对照组,叶酸干预11周后,剪尾采血分别检测血清一氧化氮、超氧化物歧化酶及丙二醛水平,并取胸主动脉制备主动脉环进行离体血管环反应性测定。结果模型组大鼠血清一氧化氮和超氧化物歧化酶水平明显低于正常对照组(P<0.01),而血清丙二醛水平明显高于正常对照组(P<0.01);补充叶酸11周后,小剂量叶酸组及大剂量叶酸组血清一氧化氮及超氧化物歧化酶水平均较模型组有明显增高(P<0.05或P<0.01),而血清丙二醛水平较模型组明显降低(P<0.01)。在每一个乙酰胆碱累积浓度下,模型组大鼠胸主动脉环的舒张度均较正常对照组明显减低(P<0.05或P<0.01),而小剂量叶酸组和大剂量叶酸组大鼠胸主动脉环的舒张度则均较模型组明显增高(P<0.05或P<0.01),小剂量叶酸组大鼠胸主动脉环的舒张度与大剂量叶酸组相比差异无显著性。结论长期补充叶酸对2型糖尿病大鼠血管内皮功能损伤具有明显预防作用,叶酸可能通过增加机体一氧化氮合成从而提高血清一氧化氮活性和提高机体抗氧化能力来预防2型糖尿病大鼠血管内皮功能损伤的发生。     

乌金口服液对兔离体小肠平滑肌收缩的影响及机制研究

通过构建离体小肠平滑肌浴槽试验模型,运用BL-420型生物信号采集处理系统测定其收缩张力及运动振幅的变化,观察不同浓度(0.0172 mg/mL、0.0338 mg/mL、0.0654 mg/mL)的乌金口服液对兔离体小肠平滑肌收缩的影响,并利用肾上腺素、阿托品等预处理后再添加0.7 mg/mL的乌金口服液,以研究其对...     

钩吻醇提物对兔离体肠肌的舒张作用及其机制

采用BL–420E生物机能实验系统,观察钩吻醇提物对兔离体肠肌自主收缩及对工具药乙酰胆碱(Ach)、BaCl2和组胺(HA)所致痉挛性收缩的影响,并探讨肌浆网Ryanodine受体阻断剂钌红(RR)、三磷酸肌醇(IP3)受体阻断剂肝素钠(HP)和一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯(L–NAME)对钩吻醇提物作用的影响。结果表明:终质量浓度0.16～0.64 mg/mL钩吻醇提物可剂量依赖性抑制离体肠肌自主收缩频率和张力;终质量浓度0.32 mg/mL钩吻醇提物对BaCl_2、HA诱导的离体肠肌收缩频率和张力具有显著抑制作用(P0.05),对Ach诱导的离体肠肌的收缩频率具有显著抑制作用(P0.05),对张力有极显著抑制作用(P0.01);RR、HP和L–NAME对经钩吻醇提物预处理的离体肠肌的收缩频率和张力分别表现为无影响、显著增强和显著拮抗(P0.05)。     

γ-氨基丁酸对大鼠离体结肠自发收缩活动的影响

用恒温平滑肌浴槽灌流法和BL-410生物机能实验系统观察并记录γ-氨基丁酸(GABA)及有关药物对离体大鼠近端结肠段收缩活动的影响。结果表明,外源性GABA对大鼠离体结肠活动有明显的抑制作用,表现为结肠舒张,收缩振幅减小。可能GABA通过大鼠结肠中GABAA受体介导产生抑制作用,而通过GABAB受体介导产生兴奋作用。由GABAB受体介导产生的兴奋作用可能是通过胆碱能系统,而并非通过肾上腺素能系统实现的。GABAA和GABAB受体介导的抑制和兴奋两种作用可能都与结肠中组织胺H2受体有关。     

1-甲基环丙烯对室温贮存磨盘柿的保鲜作用

为探讨磨盘柿贮存保鲜的新途径,研究了2.5×10-7、5×10-7和10-6L/L乙烯受体抑制剂1-甲基环丙烯(1-MCP)熏蒸处理对磨盘柿果实(室温20℃贮存)生理和品质的影响。结果表明:1-MCP处理使磨盘柿果实软化延迟7~10 d,颜色由青转红的时间延迟7 d,可溶性糖含量在第14和21天分别为5.9%和6.1%,显著低于对照,可溶性单宁的含量在第14天后均显著高于对照,可溶性果胶的含量在第7天后显著低于对照。1-MCP处理降低磨盘柿果实POD酶的活性,维持较高的SOD酶活性。在室温贮存过程中,1-MCP处理显著降低果实贮存开始后20 d内的呼吸强度,如在第10天5×10-7L/L处理的比对照降低54%,呼吸高峰出现约推迟5~10 d;处理显著降低果实乙烯释放量,在对照出现高峰的第10和20天,5×10-7L/L处理的果实乙烯释放量分别比对照降低66%和58%,且乙烯释放高峰仅在第20天出现。在本试验条件下,不同含量1-MCP处理对磨盘柿果实均有保鲜效果,以5×10-7L/L效果最好。     

NaCl对酸模叶蓼相关生理指标的影响

[目的]研究NaCl溶液对酸模叶蓼幼苗相关生理指标的影响。[方法]以药用植物酸模叶蓼幼苗为试验材料,将其用不同浓度的NaCl溶液（0、50、75、100、125、150 mmol/L）处理,测定其中的叶绿素、可溶性糖和丙二醛的含量,以判断酸模叶蓼的抗盐能力。[结果]在NaCl浓度≤125 mmol/L时,叶绿素含量随着盐浓度的增加而显著增加,而MDA含量随着盐浓度的增加而显著减少,可溶性糖含量则是先增加后降低;在NaCl浓度为150 mmol/L时,叶绿素含量明显比对照组的含量少,MDA含量明显比对照组的量大,可溶性糖含量也高于对照组。[结论]在0～150 mmol/L浓度范围内时,NaCl对酸模叶蓼的胁迫作用会致使酸模叶蓼启动自身的防御机制来适应这种胁迫的环境,表明酸模叶蓼具备一定的抗盐能力。     

杠板归化学成分及药理作用研究进展

杠板归是一种具有很高药用价值的传统中草药,作为止咳、抗炎、抗肿瘤等药物具有广阔的应用前景,越来越受到人们的重视。介绍了杠板归的化学成分,并总结其药理作用,以期为进一步研究和开发利用杠板归提供参考。     

扁蓄乙醇提取物杀虫活性初探

[目的]研究扁蓄的杀虫活性。[方法]以乙醇为溶剂提取扁蓄活性物质,采用点滴法和浸虫法测试提取物对桃蚜、白菜蚜虫、枸杞蚜虫和甜菜夜蛾、小菜蛾、黏虫的触杀活性。[结果]0.05g/ml扁蓄提取物对枸杞蚜虫的杀虫活性最强,桃蚜次之,白菜蚜虫最弱,施药24h后校正死亡率分别为91.7%、87.7%和27.8%,48h后校正死亡率分别为95.4%、91.0%和34.1%。0.05g/ml扁蓄提取物对小菜蛾杀虫活性最强,对甜菜夜蛾、黏虫有一定的杀虫活性,施药48h后校正死亡率分别为76.6%、33.5%和43.8%,72h后校正死亡率分别为90.0%、38.0%和48.4%。[结论]扁蓄乙醇提取物对枸杞蚜虫和小菜蛾有较强的杀虫活性。     

扁蓄对枸杞蚜虫杀虫活性的研究

[目的]研究扁蓄对枸杞蚜虫的杀虫活性。[方法]采用点滴法,测定了扁蓄乙醇提取物和石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水几种不同极性萃取物对枸杞蚜虫的触杀活性。[结果]扁蓄提取物对枸杞蚜虫有较高的触杀活性,浓度为50.00 g/L时,48 h的校正死亡率达95.4%,毒力回归方程为:y=4.745 7+1.098x,LC50=1.707 g/L。几种萃取物对枸杞蚜虫的杀虫活性的顺序为石油醚>氯仿>正丁醇>乙酸乙酯>水,石油醚萃取物48 h的校正死亡率96.7%。[结论]扁蓄对枸杞蚜虫具有较强的触杀活性且杀虫活性物质为一类小极性的化合物。     

扁蓄对小菜蛾杀虫活性物质初选

[目的]分离扁蓄中的杀虫活性物质。[方法]采用液-液分配萃取法分离扁蓄乙醇粗提物的活性物质,以小菜蛾为试虫,进行室内毒力测定和杀虫活性跟踪测试,计算萃取率、死亡率和校正死亡率。[结果]扁蓄粗提物对小菜蛾3龄幼虫的LC50为0.0118g/ml。扁蓄乙醇浸膏的石油醚萃取部位的活性最强,得率最高,为21.80%,各溶剂萃取率大小依次为石油醚>正丁醇>乙酸乙酯>氯仿。各萃取物的活性为石油醚>氯仿>正丁醇>乙酸乙酯>水。石油醚萃取物72h对小菜蛾的3龄幼虫触杀活性最高,死亡率和校正死亡率分别为96.7%、96.6%。[结论]扁蓄对小菜蛾具有很高的触杀活性。扁蓄的杀虫活性物质为一类小极性的化合物,在粗提物中得率最高。     

辣蓼挥发油的提取及其GC/MS分析

采用水蒸气蒸馏提取辣蓼挥发油,对蒸馏时间、萃取溶剂、叶片碎度进行三因子三水平正交试验,结果表明,最佳蒸馏时间为150 min,最佳萃取溶剂为乙醚,最佳叶片碎度为完全剪碎.将得到的挥发油进行GC/MS分析,水蒸气蒸馏所得挥发油各化学成分含量分别为:烯(7.19%)、酮(40.79%)、酸(2.56%)、醇(9.87%)、醛(2.31%).     

荨麻皮刺水提液对小鼠离体肠平滑肌运动的影响

【目的】研究荨麻促进消化道平滑肌运动的植株主要部位,分析其可能的受体机制。【方法】用生物信号处理系统监测麻叶荨麻皮刺与内茎(不含皮刺)水提液对小鼠离体小肠平滑肌的影响。【结果】2倍浓度递增(0.1%~3.2%)的皮刺剂量依赖性增加小肠收缩幅度、收缩张力和收缩峰值(P<0.05),但对收缩频率无影响(P>0.05);而内茎浓度达0.4%后使小肠收缩频率减慢(P<0.05)。0.8%皮刺一次性用药后小肠收缩幅度、收缩张力、收缩峰值均显著升高(P<0.05),而同剂量内茎对小肠收缩无影响(P>0.05)。M-受体阻断剂ATr与0.8%皮刺联合用药可使收缩幅度显著减弱(P<0.05)。【结论】荨麻植株的皮刺对消化道平滑肌具有促进作用,且可能部分作用是通过激活M-受体而实现。     

一枝蒿制剂对小鼠小肠运动作用研究

用两种一枝蒿制剂对小鼠进行小肠推进实验，以甲基硫酸新斯地明、盐酸吗啡和生理盐水为对照。结果表明：一枝蒿健胃促消化机制主要是促进小肠运动。经方差分析和多重比较，其效果相似于硫酸甲基新斯地明。     

荭草提取物对大鼠CYP450酶的抑制作用评价

[目的]考察荭草提取物对大鼠肝微粒体CYP450中6种亚型酶的体外抑制作用,从而预测发生药物相互作用的可能性,为临床合理用药提供科学依据.[方法]在肝微粒体孵育体系中,将荭草提取物分别与混合探针底物(非那西丁/CYP1A2、氯唑沙宗/CYP2E1、右美沙芬/CYP2D4、奥美拉唑/CYP2C19、甲苯磺丁脲/CYP2C11、睾酮/CYP3A2)共同孵育,UPLC-MS/MS检测各探针底物的代谢物生成量,采用GraphPad v5.0软件计算半数抑制浓度(IC50).[结果]荭草提取物对大鼠肝微粒体中CYP1A2、CYP2E1、CYP2D4、CYP2C19、CYP2C11和CYP3A2的IC50值在85.75～345.00μg/mL.[结论]在临床剂量下,荭草提取物对大鼠肝微粒体CYP2C19、CYP2D4有弱抑制作用,对CYP1A2有强抑制作用.     

亚麻籽木脂素对雄性大鼠肌肉生长的促进作用及机制探讨

 【目的】以大豆黄酮为对照,研究亚麻籽木脂素对雄性大鼠骨骼肌生长的影响并探讨其作用机制。【方法】在SD雄性大鼠基础日粮中分别添加大豆黄酮（5 mg?kg-1）和亚麻籽木脂素（50 mg?kg -1）,利用高压液相色谱、放射免疫分析、RT-PCR等方法,分析大鼠血清中亚麻籽木脂素及两种主要代谢产物（肠内酯、肠二醇）浓度、睾酮及生长激素含量、比目鱼肌和下丘脑中ERβmRNA的相对表达量。【结果】亚麻籽木脂素与大豆黄酮均能显著提高雄性大鼠饲料利用率,促进大腿肌肉增重,提高腿肌中RNA/DNA的比值,促进下丘脑和比目鱼肌中ERβ mRNA表达量显著上升,使大鼠血清中睾酮含量增加,极显著性降低血清中尿素氮含量。【结论】亚麻籽木脂素可能通过与ERβ结合,作用于下丘脑-垂体-性腺轴,调节大鼠血清中睾酮水平,抑制蛋白质分解,促进骨骼肌卫星细胞与肌细胞的融合,从而促进骨骼肌生长。