“情栓”中孕激素体外释放规律研究

为了检验新型硅橡胶栓——情拴中孕激素体外释放的效果,试验分别对自主研制的硅橡胶栓——情栓和新西兰产品EAZI-BREEDTMCIDR(CattleDevice(以下简称CIDR)进行了体外孕激素释放规律的研究。结果表明:情栓和CIDR中孕激素释放规律均呈现指数模型特征,二者在第4天均基本达到释放平衡,此时情栓和CIDR的孕激素释放度分别为83.27%和87.00%;同时,对2种产品中孕激素含量进行索式提取,提取回收率分别为91.61%和94.20%。说明,在牛同期发情中应用情栓能够达到类似CIDR的药物释放效果。     

替米考星微囊的体外释放特性考察

采用篮法考察替米考星微囊在磷酸盐缓冲液(pH=6.8)中的释放特性,并与市售制剂进行比较;进而对替米考星微囊的释药模型进行拟合。结果表明,1 h时,市售替米考星微囊中的药物几近释放完全,而自制替米考星微囊样品1、2和3的药物累积释放率分别为35％、50％和26％。4 h时,样品1和样品2的药物也已经基本释放完全(约90％);而样品3的药物累积释放率才达到50％。模型拟合结果表明,自制替米考星微囊的体外释药曲线与Ritger-Peppas方程拟合度最好,样品1和样品3的拟合方程分别为lnQ = 0.543 6lnt-0.949 4(R2=0.9991)和lnQ = 0.539 1lnt-1.387 6(R2 =0.997 3)。由此可见,自制的替米考星微囊表现出一定的缓释作用,而且药物释放符合Ritger-Peppas方程。     

吲哚美辛缓释片工艺制备与体外释放研究

目的 :制备吲哚美辛缓释片,确定最佳处方工艺,考察其体外释放度。方法 :采用正交设计,确定吲哚美辛缓释片最佳处方工艺,测定体外释放度。结果:吲哚美辛缓释片处方:吲哚美辛:尤特其L 100-55(1:1),羟丙甲纤维素(高粘度:低粘度=2:1),乳糖60mg,5%PVP K30醇溶液,硬脂酸镁1%。吲哚美辛缓释片体外释放度符合Higuchi方程(r=0.9858)。结论:吲哚美辛缓释片具有良好的缓释效果。     

替米考星脂质体的制备及体外释放度的研究

目的 研究替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。方法 以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果 电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的平均包封率为96.93％,平均粒径112.3 nm,平均Zeta电位为+9.9 mV,体外释放符合一级动力学方程释放规律。结论 替米考星脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放具有明显的缓释效果。     

恩诺沙星聚合物胶束的制备及体外释放

通过比较3种不同质量比的两嵌段共聚物制备的聚合物胶束,优化恩诺沙星聚合物胶束的制备工艺,并考察该胶束的理化性质和体外释药特性。以自乳化溶剂挥发法制备恩诺沙星聚合物胶束,并采用单因素法优化处方;HPLC法测定其载药量、包封率、体外释药特性,激光粒度仪测定其粒径及分布,红外分光光度法（IR）确证含药胶束特征。结果显示,采用PLA16000-mPEG2000（聚乳酸-聚乙二醇单甲醚）共聚物为载体,以丙酮为有机溶剂,所制备胶束平均粒径为（117.2±8.2）nm,载药量为（3.3±0.17）%,包封率为（32.3±1.70）%;相对于另外2种材料制备的胶束有较好的载药量,且IR确证药物已被包封在胶束中。恩诺沙星胶束体外释药试验表明其具有一定的缓释特性。     

孕激素诱导乏情母牛发情试验

近年来，内蒙古赤峰市的奶牛饲养业发展比较快，随着奶牛饲养数量的增加，乏情奶牛的比例也不断增长。这些乏情奶牛表现为长期不发情，也就是无周期性发情，从而严重地制约着奶牛繁殖率的提高，并影响奶牛的产奶量及产犊，给养牛户造成很大的经济损失。笔者应用外源孕激素十八     

磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究

为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50℃,孵化时间为20 m in。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526μm,且大部分在1μm~12μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合W eibull方程(r=0.976 4)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。     

牛结核病γ-干扰素体外释放检测随时间变化规律

检疫-扑杀是牛结核病防控与净化的重要措施,而准确诊断是有效实施结核病“检疫-扑杀”控制策略的基础和前提。近年来,许多牧场在结核检疫净化中采用牛结核皮试辅以牛结核γ-干扰素体外释放检测作为判定标准。随着两种方法结合使用的增加,皮试是否影响γ-干扰素体外释放检测日益引起关注。本研究在两个牛场分别对48头牛和55头牛进行了连续6周的γ-干扰素体外释放检测跟踪,明确了奶牛结核病γ-干扰素体外检测检出率和验证率随时间变化的规律,皮试后6周内γ-干扰素体外试验检出率呈“V”字形变化;验证率逐步上升,在皮试后7～42d维持在100%。     

PEG修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒制备及其体外释放性能研究

为了制备具有亲水段聚乙二醇(PEG)修饰的氟苯尼考聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,筛选出其最优处方并对其进行评价,试验采用乳化-溶剂挥发法,以PEG₄₀₀₀-PLGA作为载体材料制备PEG修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-PEG₄₀₀₀-PLGA NPs),通过单因素考察,以乳化剂聚乙烯醇(PVA)浓度、药脂比、油/水相体积比和氟苯尼考浓度为考察因素,包封率为考察指标,采用L₉(3⁴)正交试验设计选出最优处方,以葡聚糖凝胶法测定包封率,并进行体外释放试验。结果表明：制备FF-PEG₄₀₀₀-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度1.5%,氟苯尼考浓度0.8 mg/mL,药脂比(氟苯尼考∶PEG₄₀₀₀-PLGA)1∶5,油水相体积比1∶8,此时包封率为(81.04±1.04)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中,FF-PEG₄₀₀₀-PLGA NPs释放速率明显较氟苯尼考慢且平稳,后期可持续平稳释放至9...     

不同非蛋白氮在牛瘤胃中氨释放规律

用持续瘤胃模拟装置测定了尿素、双缩脲、磷酸脲、豆饼、糊化淀粉、羟甲基脲的氨释放规律，尿素氨的释放速度及快，而羟甲基脲氨的释放太慢、双缩脲、磷酸脲、糊化淀粉尿素氨的释放规律与豆饼的相接近。     

营养针剂微量元素在羊血液中释放规律研究

根据对北京地区肉羊用饲草来源及种类进行的微量元素概略调查分析,合成了肉羊用营养针剂,并对营养针剂中微量元素释放规律进行了研究。结果表明:试验组营养针剂中微量元素释放速度显著低于对照组(P<0.05),缓释剂在控制营养针剂中微量元素释放速度上有一定的效果。     

体外消化过程中蛋白质品质与寡肽释放的研究

应用胃蛋白酶 胰酶两步体外消化法测定 6种豆饼 (粕 )、3种鱼粉、菜籽饼、玉米蛋白粉、肉粉、蚕蛹、酪蛋白等 1 4种蛋白质饲料的寡肽释放量 ,并研究了它们与蛋白质质量和氨基酸组成间的关系。结果表明 :酪蛋白、鱼粉、豆饼 (粕 )的寡肽释放量最高 ,贮藏的鱼粉及加热、贮藏过的豆粕、饼寡肽释放量降低 ;寡肽释放量与饲料赖氨酸、有效赖氨酸、异亮氨酸呈正相关 (r =0 .86～ 0 .93,P <0 .0 1 )。鱼粉、豆饼、蚕蛹、菜子饼寡肽平均链长在 5～ 6之间 ,新鲜豆粕、酪蛋白、玉米蛋白粉链长为 7.5、8.4、1 1 .4 ,大分子肽含量较高 ;植物饲料的寡肽中非必需氨基酸 (NEAA)占总氨基酸的 5 0 %～ 70 % ,必需氨基酸 (EAA)相对较低 ;动物性饲料NEAA比例仅略高于EAA。所有饲料释放的FAA不到总氨基酸的 1 % ,其中主要是EAA ,饲料中含有效碱性氨基酸的真蛋白与饲料总真蛋白的比值 (CBBG/TP)与寡肽和FAA的释放量呈显著线性相关 (r=0 .92和 0 .87) ,寡肽释放量和CBBG/TP均较好地反映了蛋白质质量。     

载锌沸石中锌解吸规律的体外研究

通过体外模拟仔猪胃肠道p H环境,研究不同条件下固相和液相载锌沸石中锌的解吸规律。结果表明:锌解吸率随载锌沸石添加量增加逐渐降低;固相载锌沸石和液相载锌沸石中锌的解吸率随时间逐渐增加,并均在30 min时达到最大;p H值为6.0时,在各Na+和NH+4浓度水平下,固相载锌沸石的锌解吸率均高于液相载锌沸石。     

MCM-41型介孔纳米材料对氧氟沙星的负载及体外释放

虽然氧氟沙星抗菌谱广,抗菌作用强,在人医及兽医临床上被广泛地应用,但是其生物半衰期短,给临床用药带来不便。为了开发长效氧氟沙星制剂,本研究以高比表面积、比孔容的MCM-41型介孔二氧化硅纳米材料为载体,制得氧氟沙星纳米药物OFX@MSN。并分别通过扫描电镜、透射电镜,氮气吸附-脱附、傅里叶红外等手段对载药前后的纳米粒结构进行了结构确证,证明氧氟沙星载入到介孔二氧化硅的孔洞中形成平均直径约为100nm的分散球状粒子。体外试验显示氧氟沙星的释放时间可以持续3d之久,从而有效维持平稳的血药治疗浓度,减小注射次数。     

环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒的制备及其体外释放评价

制备了环糊精修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs),筛选出其最优处方并进行评价。采用乳化溶剂挥发法制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs,通过单因素考察,以乳化剂浓度、药脂比、药物浓度和2-HP-β-CD浓度为考察因素,包封率为考察指标,正交试验筛选最优处方,并对其进行体外释放试验。结果表明,制备FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度2%,药物与PLGA用量比1∶15,药物浓度2.0 mg·mL^-1,2-HP-β-CD浓度为1.5%。测得平均包封率为(82.02±0.82)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中,FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs释放速率明显较FF慢且平稳(P<0.05),后期可持续平稳释放至72 h,累积释放率为(82.08±1.71)%。结论表明,制备的FF-2-HP-β-CD-PLGA NPs具有较高的包封率,体外释药具有缓释行为。     

黄体酮聚乳酸微球制备及其体外释药特性研究

本试验旨在制备黄体酮聚乳酸微球,并考察其体外释药性能。以包封率、载药量为主要评价指标,考察制备黄体酮微球的主要影响因素,筛选出最佳工艺条件。扫描电子显微镜观察微球形态,紫外—可见分光光度法测定微球的包封率、载药量和体外释药特性。最佳工艺所制备的微球光滑、圆整、均匀、分散性好,包封率为(80.60±1.00)%,载药量为(10.63±0.05)%,在7 d内累积释药率达53.41%。制备微球包封率和载药量高,具有明显的缓释效果,能有效地延长药物作用时间。     

体内和体外法比较保护蛋氨酸和赖氨酸产品在瘤胃和小肠的释放率

采用不同材料制得6种保护蛋氨酸和4种保护赖氨酸产品,蛋氨酸分别以丙烯酸树脂Ⅳ号(M1),丙烯酸树脂Ⅳ号和乙基纤维素(M2),丙烯酸树脂Ⅳ号和乙基纤维素及羟丙基甲基纤维素(M3),乙基纤维素(M4),丙烯酸树脂Ⅳ号和氢化植物油(M5),氢化植物油(M6)包被;赖氨酸分别以丙烯酸树脂Ⅳ号和乙基纤维素(L1),丙烯酸树脂Ⅳ号和羟丙基甲基纤维素(L2),丙烯酸树脂Ⅳ号和氢化植物油(L3),乙基纤维素和氢化植物油(L4)包被。对10种产品进行了体外和尼龙袋法稳定性检验。结果表明,用尼龙袋在4头荷斯坦奶牛瘤胃中培养4、8、24、48 h,丙烯酸树脂Ⅳ号和氢化植物油保护的M5和L3的释放率最低,分别为11.72%~50.67%、35.70%~72.09%;其在pH6.6缓冲溶液中培养相应时间的释放率分别为24.67%~38.44%,42.05%~75.02%,体外法与尼龙袋法测定结果显著相关,相关系数分别为RM2=0.867 5,RL2=0.963 0。M5和L3在真胃和小肠及在pH2.4缓冲溶液中的释放率均为100%。     

玉米醇溶蛋白微球制备条件的探索以及体外释药行为研究

以玉米醇溶蛋白（zein）为原料，采用相分离法制备微球，探讨了乙醇的浓度，zein的浓度以及第二溶剂（水）加入的速度对蛋白微球大小的影响；采用压片方法获得了包被模型药物（伊维茵素IVM）的蛋白微球片剂，研究了该微球片剂的体外释放动力学以及释放后微球结构的变化。结果表明：微球粒径大小与乙醇及玉米醇溶蛋白的最终浓度、第二溶剂的加入速度有关。迅速加入第二溶剂才能获得粒径比较均匀的蛋白微球；乙醇的最终浓度在40％时可以获得粒径1μm左右的微球；微球的大小随着zein的最终浓度的增加而增大。该蛋白微球新剂型改善了载药微球悬浮液的稳定性。抑制了释药初期的突释现象。     

沙拉沙星环糊精包合物的制备与体外释放度研究

为了制备沙拉沙星的新剂型,评价其体外释放度,采用响应面法优化沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊的制备条件,用扫描电子显微镜(SEC)进行表征试验,对环糊精包合物微囊的粒径和释放度进行评价.响应面法优化后的参数为沙拉沙星和β-环糊精混合液以300 r/min转速在50℃下搅拌4 h,粒径试验表明包合物粒径平均值为1.0 μm...