计下珠水提取物体外抗菌作用

长期以来，西药兽药以其疗效高、见效快在养殖场上盛行。然而，随着日益严重的耐药性、药物残留和污染问题，给环境和食品安全带来了巨大的影响。中草药的发展，为解决这些问题提供了很好的可行性方案。叶下珠，为大戟科植物（Phyllanthus urinaria L.），药用全草，别名苦味叶下珠、珍珠草、叶后珠、老鹤珠、细叶珍珠等。具有清热利尿、平肝明目、消积、解毒、止淀的功效。本文就叶下珠的水提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的试验进行报道。     

叶下珠多酚提取工艺优化研究

目的:优化叶下珠多酚的提取工艺。方法:以叶下珠为原料,通过单因素试验与正交试验L9(34),对叶下珠总多酚的提取工艺进行优化。结果:叶下珠总多酚提取最佳工艺为乙醇体积分数为60%,料液比为1∶20(g/mL),提取时间为70 min,温度为40℃。结论:本研究确定的优化工艺叶下珠总多酚得率最高,工艺便捷,结果稳定可靠。     

正交试验法优选叶下珠总黄酮的提取工艺

叶下珠（Phyllanthus urinaria L．）为大戟科叶下珠属植物,全草入药,具清肝明目、收敛利水、解毒消积等功效。本品资源丰富,分布很广,民间常用于治疗黄疸、肝炎、痢疾等。现代化学和药理学研究表明,叶下珠含有木脂素、萜类、黄酮、鞣质和生物碱等多种化合物,具有明显抗乙型肝炎病毒、保护肝损伤及镇痛、降压、抗肿瘤、抗凝血等药理作用。国内外对叶下珠同属植物的抗乙肝病毒作用研究较多,是一种尚未开发利用的很有价值的药用资源,并且以总黄酮为抗病毒有效成分之一。     

叶下珠提取物对肝癌细胞的抑制和对Bcl-2表达的影响

文本主要探讨叶下珠提取物对人肝癌细胞的抑制作用及其对Bcl-2的表达的影响。在倒置显微镜下利用利用MTT比色法观察体外培养的人肝癌细胞株(BEL-7404)在不同浓度的叶下珠提取物作用后的形态变化,通过这种方法来确定各种浓度下的叶下珠提取物对于肝癌细胞的抑制程度。同时制作爬片,利用细胞免疫化学法测定Bcl-2在细胞中的表达情况。结果显示叶下珠提取物对于肝癌细胞有抑制作用,且抑制效果在实验范围内随着药物的浓度增加而增强。并且,叶下珠提取物能够减弱Bcl-2在体内的表达程度。说明叶下珠提取物通过下调细胞凋亡抑制基因Bcl-2的表达,从而促进肝癌细胞的凋亡。     

叶下珠多酚对小鼠胃肠运动的影响

目的:探究叶下珠多酚对小鼠肠蠕动的影响。方法:采用回流法提取叶下珠多酚。将50只健康小白鼠随机分为生理盐水对照组、叶下珠多酚试验组(13.40 mg/mL、6.70 mg/mL、3.35 mg/mL)、阿托品组(5.00 mg/kg),灌胃给药。灌药后30 min(阿托品组15 min)灌服蓝色墨水,20 min处死小鼠,打开腹腔,分离肠道并测量其长度。结果:与生理盐水对照组相比,叶下珠多酚可抑制胃肠运动,且具有浓度依赖性。     

叶下珠多酚对兔离体肠运动的舒张作用

目的:本试验以兔离体肠平滑肌为研究对象,考察叶下珠多酚对离体肠肌收缩的影响,并探讨其作用机制。方法:利用BL-420E生物机能系统,观察叶下珠多酚对离体肠肌自发性收缩的影响;观察叶下珠多酚对工具药氯化钡、酚妥拉明及组胺作用下离体肠肌活动的影响,并记录收缩频率和振幅。结果:叶下珠多酚可抑制兔离体肠肌自发性收缩的振幅,且呈剂量依赖性;叶下珠多酚可显著或极显著抑制由氯化钡、酚妥拉明及组胺引起的离体肠肌的挛缩(P0.05或P0.01)。结论:推测叶下珠多酚的抗腹泻作用与抑制小肠蠕动有关,叶下珠多酚抑制肠肌运动可能与加快肠上皮细胞对钙离子的释放、促进胞外钙离子内流的H1受体受阻及激动α受体有关。     

叶下珠生物碱对小鼠胃肠推进运动的影响

目的:研究叶下珠生物碱对小鼠胃肠推进运动的影响。方法:采用旋转蒸发仪热回流提取叶下珠中生物碱成分,将健康昆明小鼠50只随机分为5组(n=10):叶下珠生物碱高剂量组(20 mg/mL)、中剂量组(10 mg/mL)、低剂量组(5 mg/mL)、空白对照组和阿托品组(0.5 mg/mL)。以胃肠内标记物墨汁推进率为指标,观察叶下珠生物碱对小鼠胃肠推进运动的影响。结果:叶下珠生物碱各剂量组均具有抑制小鼠胃肠推进运动的作用,高剂量组抑制效果最好,具有明显的剂量依赖性,推测叶下珠抗腹泻作用可能与其生物碱抑制胃肠运动有关。     

叶下珠提取物体外抗氧化和保肝作用

由于近年来,集约化、工厂化水产养殖方式的迅速发展,养殖产量的提高及抗生素等抗菌药物的使用,使养殖用水体日益恶化,水产品药物残留居高不下,这不仅威胁到水产养殖本身,水产养殖动物病害越来越严重,同时还威胁到人们的身心健康。本文研究叶下珠提取物体外的抗氧化和保肝作用。采用叶下珠水提取物、75％乙醇提取物、95％乙醇提取物体外对羟自由基（·OH）、超氧阴离子（O2·-）的清除和抑制H：O：诱导小鼠红细胞氧化溶血性等方法来研究叶下珠的抗氧化活性。和体外培养法获取罗非鱼的原代肝细胞,用CCl4对肝细胞建立体外损伤模型,研究叶下珠水提取物、75％乙醇提取物、95％乙醇提取物对丙氨酸转氨酶（Alanine aminitransperase,ALT）、天冬氨酸转氨酶（Aspartate aminotransferase,AST）活力的影响。叶下珠水提取物对羟自由基（·OH）、超氧阴离子（O2·-）的清除和抑制H2O2诱导小鼠红细胞氧化溶血性最强。加药组丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶活性显著低于损伤组,差异极显著（p〈0．01）。叶下珠提取物具有明显的体外抗氧化和保肝作用。为叶下珠在水产养殖上应用提供依据。     

叶下珠生物碱对兔离体肠肌的舒张作用

目的:以兔离体小肠平滑肌为研究对象,研究叶下珠生物碱对兔离体肠肌收缩的影响,并探讨其作用机制。方法:利用BL-420E生物机能系统,观察叶下珠生物碱对兔离体肠肌自发性收缩和工具药乙酰胆碱、阿托品、新斯的明、组胺作用下离体肠肌活动的影响,观察并记录收缩频率和振幅。结果:叶下珠生物生物碱可显著抑制兔离体肠肌自发性收缩的频率和振幅(P0.05);可显著或极显著抑制由乙酰胆碱、新斯的明和组胺引起的离体肠肌挛缩,加强阿托品对离体肠肌的舒张作用。结论:叶下珠抗腹泻作用可能与抑制小肠蠕动有关,叶下珠生物碱抑制肠肌运动可能与促进肠上皮细胞释放钙离子、阻断H1受体促进胞外钙离子内流相关。     

叶下珠提取物体外抗氧化和保肝作用

采用叶下珠水提取物、75%乙醇提取物、95%乙醇提取物体外对羟自由基(·OH)、超氧阴离子(O2-)的清除和抑制H2O2诱导小鼠红细胞氧化溶血性等方法来研究叶下珠的抗氧化活性。以体外培养法获取罗非鱼的原代肝细胞,用CCl4对肝细胞建立体外损伤模型,研究叶下珠水提取物、75%乙醇提取物、95%乙醇提取物对丙氨酸转氨酶(Alanine aminitransperase,ALT)、天冬氨酸转氨酶(Aspartate aminotransferase,AST)活力的影响。叶下珠水提取物对羟自由基(·OH)、超氧阴离子(O2-)的清除和抑制H2O2诱导小鼠红细胞氧化溶血性最强。加药组丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶活性显著低于损伤组,差异极显著(P<0.01)。叶下珠提取物具有明显的体外抗氧化和保肝作用。     

叶下珠醇提物对肠炎沙门菌毒素致小鼠炎症的影响

研究叶下珠醇提物对攻毒肠炎沙门菌(Salmonella enteritidis)毒素小鼠血清、肝、脾和空肠炎症因子水平的影响。将50只昆明小鼠随机分为空白对照组(CK)、肠炎沙门菌毒素组、叶下珠醇提物高剂量组、中剂量组和低剂量组(40 mg/mL、20 mg/mL和10 mg/mL)。各组灌胃叶下珠醇提物7 d,除对照组外,其余各组均腹腔注射肠炎沙门菌毒素,24 h后采血,扑杀各组小鼠,快速分离肝、脾和空肠组织,ELISA测定小鼠血清中IL-6、TNF-α和IL^-10水平。结果表明,与对照组相比,肠炎沙门菌毒素组小鼠腹泻等临床症状明显,剖检可见肝、脾、肠出血肿胀等病变,叶下珠醇提物各剂量组小鼠临床症状和脏器损伤均明显轻于肠炎沙门菌毒素组。炎症因子检测结果显示,与对照组相比,肠炎沙门菌毒素组血清中IL-6水平显著下降(P<0.05),但TNF-α和IL^-10水平变化不显著(P>0.05),肝、脾和空肠中IL-6、TNF-α水平均极显著升高(P<0.01),IL^-10水平均极显著降低(P<0.01)。...     

超声波辅助提取叶下珠总生物碱工艺的研究

目的:超声波辅助酸液热提法提取叶下珠总生物碱,并优化其提取工艺。方法:采用单因素与正交设计L_9(3~4),以总生物碱的提取量为考察指标,对超声波提取时间、酸液pH值、水浴时间、水浴温度等因素进行考察。结果:影响叶下珠总生物碱提取量的各因素程度依次为水浴温度(C)酸液pH值(B)超声时间(A)水浴时间(D),其最佳条件为A_1B_1C_3B_2,即超声时间为20 min,酸液pH值为3,水浴时间为2 h,水浴温度为70℃,在此工艺条件下,叶下珠总生物碱提取量为0.533 mg/g。     

再生珠培育技术

20世纪80年代后期,江西省万年县在珍珠生产逐步形成规模经营的同时,开展了再生珠培育试验,并取得了较好的成果。多年来的实践表明,再生珠培育具有节省蚌源、操作简便、成珠快、养殖周期短、投资少、效益好等优点。但成珠圆整和珠面光泽较初生珠差些。现就再生珠培育情况和有关问题浅述如下。     

盐酸小檗碱/海藻酸钠/淀粉复合凝胶珠制备及体外释放行为研究

以海藻酸钠(SA)和淀粉(ST)为原料制备盐酸小檗碱(BH)复合凝胶珠，以期为BH的临床应用和制剂开发提供理论依据。采用滴制法制备BH复合凝胶珠，考察SA与ST复合对凝胶珠的溶胀率和BH释放性能的影响。结果表明，SA与ST复合能明显影响凝胶珠对BH的载药量和释放性。SA与ST质量比为3∶1时，复合凝胶珠的载药量为8.2%,而单纯SA凝胶珠载药量为3.5%;该复合凝胶珠在pH值为2.1的缓冲溶液中1.5 h时，BH累积释放率为27.01%,而单纯SA凝胶珠累积释放率为52.83%;该复合凝胶珠在pH值为6.8的缓冲溶液中1.5 h时，累积释放率为43.56%,而单纯SA凝胶珠累积释放率为69.38%;在0～3.5 h内复合凝胶珠在pH值为2.1的缓冲溶液中体外释放以药物扩散和骨架溶蚀协同作用为主，符合零级释放模型，而单纯SA凝胶珠BH释放遵循Higuchi方程。结果提示，SA与ST复合制备的凝胶珠能明显延缓BH的释放，其制备工艺简单，具有pH依赖性。     

国产妥曲珠利对小鼠的急性毒性和亚慢性毒性试验

为了探讨妥曲珠利对小鼠的毒性作用,评价其临床用药的安全性,进行了妥曲珠利对小鼠的急性毒性和亚慢性毒性试验.结果表明,妥曲珠利对小鼠无毒性作用,经口LD50为5 011 mg/kg.妥曲珠利以500、100、20 mg/kg给小鼠连续灌胃30 d,500mg/kg表现出生长缓慢、肝脏损伤,100mg/kg和20 mg/kg剂量组鼠的体重、脏器系数、血液指标均与空白对照组无差异(P＞0.05).表明妥曲珠利毒性小,临床推荐剂量是安全的.     

妥曲珠利治疗鸡球虫病用药方案的优化

目前,妥曲珠利的用药时间和用药途径及其治疗效果存在争议。为了确定妥曲珠利对鸡球虫病的最佳用药时间和途径,本试验以自由饮水和灌服两种途径分别在感染球虫孢子化卵囊后24、48、72 h连续用药2 d,通过抗球虫指数（anticoccidialindex,ACI）、排卵囊减少率和死亡率等指标分析妥曲珠利饮水剂合理用药方案。结果表明,感染后24 h用药妥曲珠利可有效控制鸡柔嫩艾美耳球虫病,48 h后治疗效果不佳;嗉囊灌服的治疗效果优于自由饮水。本试验结果为生产中有效利用妥曲珠利控制鸡球虫病提供了重要依据。     

帕托珠利和妥曲珠利在肉鸡体内残留消除的比较研究

<正>妥曲珠利(toltrazuril)是禽类和猪常用的抗球虫药物。帕托珠利(panazuril,描述体内代谢物时称为妥曲珠利砜)是妥曲珠利在机体内主要代谢产物之一,也是妥曲珠利的药效形式。与妥曲珠利相比,帕托珠利易于通过血脑屏障[1]。2001年,美国FDA批准帕托珠利(商品名Marquis)的口服糊剂上市,用于治疗马原生动物性脑脊髓炎(EPM)。目前,帕托珠利尚未被批准用于禽类球虫病的防治,也未见帕托     

中药制剂珠蓼散对仔猪腹泻防治作用研究

为考察珠蓼散的提取工艺参数、抑菌效果以及对仔猪腹泻的防治作用,以便为其临床应用提供试验依据,采用正交试验设计优化珠蓼散的最佳提取工艺参数,采用纸片法和牛津杯法测定珠蓼散对大肠杆菌和沙门氏菌的抑菌效果,最后选用50头健康和40头同期发生腹泻三元杂交仔猪分别进行了预防和治疗试验。结果表明,珠蓼散的收膏率最高可达17%;纸片法测得珠蓼散大肠杆菌的抑菌圈直径为11.0-14.5 mm,对沙门氏菌的抑菌圈直径为10.0-13.0 mm;牛津杯法测得珠蓼散对大肠杆菌的抑菌圈直径为16.0-17.0 mm,对沙门氏菌的抑菌圈直径为14.0-15.0 mm;预防试验中,试验组较空白对照组发病率降低80%,较西药对照组降低20%,且临床症状轻;治疗试验中,所有试验组的治愈率均为100%,较硫酸庆大霉素提高10%。珠蓼散的最佳提取工艺参数为:提取时间1.5 h,提取3次和10倍水;对大肠杆菌和沙门氏菌均有较好的体外抑制效果;对细菌性仔猪腹泻具良好的预防和治疗作用。     

妥曲珠利固体分散物的制备

为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为：妥曲珠利：PEG-6000：助溶剂Z=1：6：1．6（g／g）。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4．12×10^-4g／L;妥曲珠利－PEG-6000（1：6）的溶解度为0．78g／L,体外溶出度达到88．75％。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。     

珠蓼散的最佳提取工艺研究

探索珠蓼散的最佳提取工艺。分别采用加热法、渗漉法和煮沸法制备珠蓼散提取液,以芦丁为标准品,采用紫外分光光度计测定提取液中的总黄酮含量,并用真空干燥法处理提取液获得干浸膏,计算浸膏得率;依据所得的总黄酮含量和浸膏得评价断珠蓼散不同提取工艺的效果。结果显示,煮沸法所得提取液测的总黄酮含量为4.12 mg/mL,浸膏得率为15.12%,均优于加热法和渗漉法。提示煮沸法为珠蓼散的最佳提取工艺。