四川省十大功劳属植物茎中生物碱含量的研究

运用HPLC法测定了来自四川部分地区的9种十大功劳属植物共17份材料中3种生物碱(盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱)的含量。结果表明:①四川产十大功劳属植物的生物碱含量普遍较高;②同种植物不同产地生物总碱含量稳定,各种成分含量变化大;③小檗碱是该属植物生物碱中最主要的成分;④独龙十大功劳、细叶十大功劳、宽苞十大功劳、湖北十大功劳和察隅十大功劳可作为小檗碱优势植物,其中小檗碱含量均大于0.8%,因此,四川省十大功劳具有较高的开发价值。     

小檗碱及药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究

目的 进行小檗碱和药根碱在大鼠肝微粒体中的代谢转化研究,尝试给中药有效成分的体外和体内关联研究提供一定的参考。方法 制备大鼠肝微粒体,用Brad ford法测定酶活性,以此配制大鼠肝微粒体体外温孵体系,加入药物温孵,用质谱进行检测测定并比较小檗碱、药根碱代谢产物图谱。结果 检测到小檗碱经大鼠肝微粒体代谢后产物中有药根碱,药根碱经大鼠肝微粒体代谢后产物中有巴马汀,但小檗碱代谢产物中未见巴马汀。结论 小檗碱和药根碱是同母核生物碱,在肝微粒体中孵化可相互影响,但体外代谢无法简单关联体内代谢过程。     

半仿生法提取中药新促孕液分煎合煎方式的优选

将新促孕液的4种组分药排列成15种组合,分别用半仿生法提取,以成品药液的淫羊藿苷、小檗碱、总生物碱和干浸膏的含量以及高效液相色谱图中成分峰的总积分面积为指标综合判定提取效果.结果表明,以黄柏与淫羊藿合煎,益母草与红花合煎,然后合并的提取方式最佳.     

滤光膜对黄檗幼苗三种生物碱含量的影响

以滤光膜遮光处理1年生黄檗幼苗,测定了幼苗生物量及根、茎外皮中的小檗碱、药根碱和掌叶防己碱含量.红色、黄色、蓝色和绿色滤光膜对黄檗幼苗的根和茎生物量都有不同程度的抑制作用,其中黄膜的抑制作用最小,而蓝膜和绿膜的抑制作用最强.滤光膜处理也不同程度地抑制了小檗碱、药根碱和掌叶防己碱的合成和积累,红膜的抑制作用最小,蓝膜和绿膜的抑制作用最强.滤光膜处理后,3种生物碱的单株产量都低于对照,红膜处理小檗碱的产量显著高于黄膜处理的,但红膜和黄膜处理下的药根碱和掌叶防己碱的产量差异不显著,蓝膜和绿膜处理的3种生物碱的产量都始终最低.滤光膜处理不利于黄檗幼苗的生长和上述3种生物碱的积累.     

小檗碱对小麦诱抗及发育的影响及其复方水剂的制备

[目的]探讨植物源农药小檗碱对小麦的生长的影响及其复方水剂配方。[方法]采用梯度稀释法、土壤培育方法、单因素筛选法、正交试验设计方法等研究小檗碱对小麦诱抗及发育的影响及其复方水剂的制备。[结果]施用小檗碱防治小麦枯萎病时,土壤中安全施用小檗碱浓度为0.4~4.0 g/kg。小檗碱复方水剂配方为小檗碱0.000 1%、山豆根3%、吐温-80 5%、木质素磺酸钙2%、山梨酸钾0.25%、水杨酸0.25%、尿素1.1%、有机硅消泡剂(硅油)2%、渗透剂T 2%。[结论]在施用植物源农药小檗碱治疗小麦枯萎病时,应控制其在土壤中的浓度低于4 g/kg。复方水剂制备时,应加入多种助剂使其稳定性更高。     

不同提取方法对新型促孕灌注液有效成分含量的影响

分别采用水提取(WE)、半仿生提取(SBE)、水提醇沉(WAE)和半仿生醇沉(SBAE)法提取中药新型促孕灌注液(NFPL),测定提取液中有效成分淫羊藿苷、小檗碱、总生物碱和干浸膏的含量,比较不同提取方法对NFPL提取效果的影响.结果表明:SBE法4个指标的综合评价值最大,达26.4160,大于WE法的-2.3243,SBAE法的为-4.0980,大于WAE法的-19.9953.可见SBE法优于WE法,SBAE法优于WAE法,用SBAE法能够提高NFPL有效成分的含量.     

苦木生物碱体外抑制大肠杆菌效果的研究

[目的]测定苦木生物碱对大肠杆菌C249、WM和YL株的体外抑菌效果。[方法]采用平板培养法制备菌液,用微量稀释法测定最小抑菌浓度,用杯碟法进行体外抑菌试验。[结果]脂溶性苦木生物碱在体外对大肠杆菌有较强的抑制作用,对大肠杆菌C249、WM、YL株的抑菌圈直径分别为19.07±0.232、0.77±0.59、23.00±0.21 mm,属高度敏感,最小抑菌浓度分别为3.2、1.6和1.6 mg/ml。水溶性苦木生物碱对上述菌株几乎无抑菌作用,其抑菌圈直径均小于13 mm,属低度敏感。[结论]脂溶性苦木生物碱对大肠杆菌标准强毒株的体外抑菌效果优于硫酸黄连素,与痢菌净和氧氟沙星相当,比氟苯尼考略差,但对在广西分离到的强毒株WM和YL株的体外抑菌效果也明显优于硫酸黄连素、痢菌净和氧氟沙星,与氟苯尼考相当。     

兴安杜鹃叶总生物碱提取及其生物活性

以兴安杜鹃叶为原料,采用超声波提取、旋转蒸发、离心等方法结合提取总生物碱,以盐酸小檗碱为标准品,采用紫外-可见分光光度法测定兴安杜鹃叶提取物的总生物碱含量,采用抑菌圈法和二倍稀释法对总生物碱提取物抑菌活性以及最低抑菌浓度进行测试,并对总生物碱提取物进行抗氧化性能力测试。结果表明:兴安杜鹃叶中总生物碱的提取率为1.5mg·g~(-1),对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有抑制作用,最低抑菌质量浓度均为0.63g·L~(-1);对羟基自由基、亚硝酸根离子和超氧阴离子均有清除能力,随着总生物碱提取物质量浓度的增大,清除能力逐渐增强,清除羟基自由基的IC50值为3.71mg·L~(-1),清除亚硝酸根离子的IC50值为4.58mg·L~(-1),清除超氧阴离子的IC50值为3.19mg·L~(-1),对超氧阴离子的清除效果优于对羟自由基和亚硝酸盐。     

浓度95%小蘖碱对2种辣椒炭疽病的防治效果

[目的]为小蘖碱的实际应用提供理论依据。[方法]研究新型植物源农药小蘖碱对辣椒黑点炭疽病和红色炭疽病的室内毒力和田间药效。[结果]浓度95%小蘖碱能够有效抑制辣椒黑点炭疽病菌和红色炭疽病菌的菌丝生长,对2种辣椒炭疽病原菌EC50分别为44.505 8、39.247 5μg/ml。田间药效试验表明,该药剂对辣椒炭疽病具有良好的防效。[结论]浓度95%小蘖碱防治辣椒炭疽病具有广阔前景,可在生产中示范应用。     

超声提取永思小檗盐酸小檗碱工艺的优化

[目的]优选出永思小檗盐酸小檗碱的最佳超声提取工艺条件,为盐酸小檗碱在医药工业上的研发应用奠定基础.[方法]以乙醇为溶媒,采用超声提取法提取永思小檗盐酸小檗碱,并通过单因素试验和正交设计L9(34)考察乙醇浓度、提取时间、提取温度、溶媒倍数对永思小檗盐酸小檗碱提取效果的影响.[结果]综合考虑成本及提取效率,永思小檗盐酸小檗碱最佳超声提取工艺为:以150倍45%乙醇作溶媒,60℃超声提取一次,时间为40 min.[结论]在最佳工艺条件下,超声提取永思小檗盐酸小檗碱的平均含量达11.9633 mg/g,进一步证实以乙醇为溶媒、采用超声提取法提取小檗碱的可行性.     

小檗碱对LPS诱导白细胞跨内皮迁移的影响

为探明小檗碱对脂多糖（LPS）诱导外周血多形核白细胞（polymorphonuclear leukocytes,PMN）跨内皮细胞迁移（transendothelial migration,TEM）的影响。通过体外培养大鼠肠黏膜微血管内皮细胞,利用Tran-swell培养系统模拟内皮屏障,观察1μg/mL LPS刺激及5μg/mL小檗碱干预时,6 h后穿越内皮屏障PMN数量的变化。结果显示,LPS致炎诱导了PMN的TEM增加,小檗碱干预则能显著抑制LPS的诱导作用。试验表明,抑制PMN的TEM是小檗碱治疗LPS性炎症的机制之一。     

黄柏中小檗碱的提取工艺优化及其对植物病原菌的抑制作用

采用正交试验设计,研究了乙醇浓度、提取次数、温度和pH值4个因素对黄柏中小檗碱提取率的影响,通过分光光度比色法,测定小檗碱含量。采用药物平板稀释法测定提取液对不同菌种的抑制作用。结果表明,黄柏中小檗碱的最佳提取条件为:在40℃下,用pH 4.0的70%乙醇溶液提取2次。在最佳提取条件下,药液浓度15 mg/ml对黄瓜黑斑病菌的抑菌率达100%,药液浓度20 mg/ml对禾谷类作物病原菌的抑菌率达100%。此种提取工艺,黄柏中小檗碱产率高,且操作简单可行。     

黄连饮片中小檗碱的提取和重金属镉去除工艺的研究

采用有机溶剂热回流法提取黄连中的小檗碱,并使用响应面法对提取过程中的提取液乙醇浓度、提取温度、固液比对提取效果的影响进行了研究;同时采用原子吸收分光光度法测定经过不同处理后黄连饮片中镉的含量和小檗碱含量来研究黄连中重金属镉的去除。结果表明,黄连中小檗碱的最佳提取工艺为53%的乙醇浓度,提取温度62℃,固液比1:11,提取次数2次,每次1 h;重金属镉去除的工艺以3%氨水6 h+3%NH4NO36 h混合处理效果最佳,镉含量为0.037 6 mg·kg-1,小于0.3 mg·kg-1。小檗碱含量为8.0%。     

中药添加剂对鸡肠道消化酶及微生物数量影响的研究

通过饲料中添加黄连、大豆,来研究中药添加剂对鸡肠道蛋白酶、淀粉酶活力和微生物数量的影响。结果表明,用添加0.5%黄连和10%大豆的饲料喂养可提高鸡肠道的蛋白酶、淀粉酶活性;饲喂黄连的鸡,其肠道中的乳酸菌和大肠杆菌比对照组少,双歧杆菌比对照组多;饲喂大豆的鸡,乳酸菌和双歧杆菌比对照组多,大肠杆菌比对照组少。     

大通县三种小檗的小檗碱含量动态变化

通过采用2010年版《中华人民共和国药典》中"三颗针"中的盐酸小檗碱含量测定方法,对青海省大通县3种小檗属(Berberis L.)植物不同时期、不同部位小檗碱的含量进行测定。结果显示,各部位中根部的含量最高;各季节中,10月份的含量最高;3个种内,直穗小檗(B.dasystachya Maxim.)的含量高于其他2个种。试验结果可为综合开发青海省小檗属植物资源、扩大小檗碱的药材来源和药用部位、合理利用野生药用植物提供科学依据。     

9 O 小檗碱糖苷系列产物的合成及体内降糖活性初步研究

以常见单糖作为取代基,采用固-液相转移催化法合成了9-O-小檗碱糖苷系列产物,合成化合物分子结构分别通过紫外光谱和核磁共振分析等方法进行了确认.通过对清洁级SD大鼠尾静脉注射四氧嘧啶获得实验性高血糖大鼠模型,分组对大鼠灌胃给药9-O-小檗碱葡萄糖苷、小檗碱与二甲双胍阳性对照药15d,并检测期间空腹血糖值.结果显示9-O-小檗碱葡萄糖苷具有明显体内降血糖能力,给药15d后高血糖大鼠血糖下降超过56%,优于小檗碱.     

HPCE内标法测定三黄泻心汤3种制备方式样品中盐酸小檗碱的含量的差异

[目的]建立三黄泻心汤中盐酸小檗碱含量的毛细管电泳内标测定方法,比较3种三黄泻心汤不同制备方式样品中盐酸小檗碱含量差异。[方法]以二苯胍为内标物;熔融石英毛细管柱（50μm×80 cm,有效长度71.7 cm）为分离通道;电泳介质为25 mmol/L的硼砂-乙腈（3∶1,V/,V pH=9.12）;柱温为15℃;检测器为DAD检测器,检测波长为275 nm;分离电压为30 kV;进样压力为：5 kPa,15 s,测定样品中盐酸小檗碱的含量。[结果]当二苯胍内标物的浓度为60.10μg/m l时,盐酸小檗碱在6.40~97.28μg/m l范围内线性关系良好,r=0.999 57,加样平均回收率为100.17%,RSD为1.75%;运用该法测定中成药剂,结果配方浸膏中盐酸小檗碱含量明显高于传统汤剂和复方浸膏中的含量。[结论]该方法操作简便、快速、准确,重复性好,可作为三黄泻心汤质量检测手段。     

超声提取优选研究多叶棘豆各药用部位盐酸小檗碱的分布

[目的]比较2种超声提取工艺研究多叶棘豆茎、叶、根、种子中盐酸小檗碱分布的不同。[方法]采用2种超声提取工艺对蒙药多叶棘豆茎、叶、根、种子中盐酸小檗碱进行提取并优选(方法Ⅰ是先将蒙药进行超声提取后放置24 h,方法Ⅱ是将蒙药先室温放置24 h再进行超声提取)。在波长426 nm处用分光光度法测定,计算盐酸小檗碱的含量和回收率。[结果]多叶棘豆茎中盐酸小檗碱分布最多,叶、根、种子盐酸小檗碱分布明显减少,而2种提取工艺中方法Ⅱ优于方法Ⅰ,加样回收率在92.58%~110.00%,RSD在0.782 3%~0.974 9%。[结论]多叶棘豆各药用部位盐酸小檗碱分布不均,茎中分布明显多,2种不同超声提取工艺中方法Ⅱ优于方法Ⅰ。     

黄连解毒散超微粉有效成分小檗碱在家兔体内的药代动力学研究

 【目的】研究超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分小檗碱的药代动力学影响。【方法】黄连解毒散分别制成超微粉和普通细粉,给家兔灌服,用HPLC法测定家兔体内小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经PKS（Pharmaceutical Kinetics Software）药代动力学分析软件处理,比较黄连解毒散超微粉和细粉中的小檗碱在家兔体内的药代动力学参数。【结果】黄连解毒散超微粉和细粉中小檗碱的药代动力学最佳模型均为一级吸收二室模型。其主要药动学参数分别是：吸收相半衰期（t1/2α）为1.08和1.33 h,消除相半衰期（t1/2β）为28.72和23.56 h,达峰时间（Tpeak）为1.480和1.934 h,达峰浓度（Cmax）为0.0913和0.0565 μg•ml-1,药时曲线下面积（AUC）为0.895和0.613 （μg•ml-1）•h。与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间缩短;达峰浓度提高;药时曲线下面积增加。【结论】超微粉碎技术可以提高黄连解毒散有效成分小檗碱的生物利用度。     

HPLC法测定黄连盐酸小檗碱含量

以湖北省来凤县中药材基地生产的3种黄连：味连（Coptis chinensis Franch）,雅连（Coptis deltoidea C.Y.Chenget Hsiao）,云连（Coptis teeta Wall）和利川市中药材基地生产的味连（Coptis chinensis Franch）为试材,以甲醇和乙醇为提取液,在85℃水浴中回流提取1.5h,用HPLC法测定比较不同种和同一品种不同产地的黄连盐酸小檗碱含量的差异。结果表明：云连小檗碱含量最高,雅连其次,川连最低,利川中药材基地生产的黄连中小檗碱的含量比来凤县生产的要高。溶剂种类对黄连盐酸小檗碱的提取率有一定的影响,甲醇作为提取液时的提取率相对较高一些。