盐酸环丙沙星搽剂的研制及临床应用试验

环丙沙星是高效广播谱抗菌新药,将其同透皮吸收促进剂按药剂学方法制成盐酸环丙沙星搽剂,稳定性良好,将药液涂搽于仔猪体表,用以防治哺乳仔猪大肠杆菌病,获得满意效果。     

盐酸环丙沙星搽剂的稳定性

采用紫外分光光度法测定兽医透皮吸收新型制剂盐酸环内沙星搽剂中主要有效抗菌成分盐酸环丙沙星的含量，并用初均速法对该制剂的稳定性进行研究。结果表明，本制剂较稳定，盐不内沙星分解的活化能为９２．９４ｋＪ．ｍｏｌ＾－１，室温（２５℃）贮存期为２．５ａ。     

盐酸环丙沙星搽剂的稳定性

采用紫外分光光度法测定兽医透皮吸收新型制剂盐酸环丙沙星搽剂中主要有效抗菌成分盐酸环丙沙星的含量，并用初均速法对该制剂的稳定性进行研究．结果表明，本制剂较稳定，盐酸环丙沙星分解的活化能为９２．９４ｋＪ·ｍｏｌ－１，室温（２５℃）贮存期为２．５ａ．     

恩诺沙星透皮吸收搽剂防治仔猪大肠杆菌性腹泻

将恩诺沙星与皮肤渗透促进剂氮酮按药剂学方法配制的透皮吸收搽剂 ,经皮给药防治哺乳仔猪肠型大肠杆菌病 ,收到了与恩诺沙星注射剂、口服剂同样的效果 .表明透皮吸收制剂在兽医临床上具有广阔的应用前景 .     

兽医透皮治疗体系(TTS)研究Ⅱ诺氟沙星搽剂母猪乳房透皮给药及其临床意义

将诺氟沙星(Norfloxacin)与皮肤渗透促进剂氮酮(Azone)按药剂学方法配制成透皮搽剂,应用于哺乳母猪。分别以每个乳房皮区1,2,3mL(分别含诺氟沙星100,200,300mg)的剂量涂搽于乳房区外皮,搽药后1-3h 内,分别采集乳样进行二批检测:一批以微生物法检测乳药的抑菌环,结果表明接种20μL 乳样抑菌环直径均在9-20mm 之间,大部分达11mm 以上,乳药抑菌效力相当于或超过诺氟沙星5mg/L 最低抑菌浓度(MIC)溶液的抑菌效力;另一批以紫外分光光度法检测1mL 乳样的含药量。结果表明,搽药1mL 的乳样含药量为1.20-1.90 g/L,2mL 的为1.52-2.12g/L,3mL 的为1.86-3.50g/L。2批检测结果均表明可达到透皮给药治疗相关疾病的有效剂量。本方法可通过吮吸乳药以治疗乳猪的肠型大肠杆菌病(EC),以及可用于肠道菌性乳房炎(CM)等疾病的治疗。     

克痢星搽剂稳定性研究

采用紫外分光光度法测定兽用透皮吸收新型制剂克痢星搽剂中主要有效抗菌成分诺氟沙星的含量，并用初均速法对该制剂的稳定性进行研究。结果表明，本制剂稳定性良好，诺氟沙星分解的活化能力为９４．６０ｋＪ．ｍｏｌ＾－＾１，室温（２５℃）贮存期为３．６ａ。     

洛美沙星搽剂防治仔猪大肠杆菌性腹泻

以仔猪每公斤体重4mg的剂量,分别用洛美沙星搽剂和注射液防治哺乳仔猪的大肠杆菌性腹泻,观察经皮肤吸收与肌肉注射2种用药途径的临床效果.结果表明,2种不同用药途径对仔猪大肠杆菌性腹泻均有明显的预防和治疗效果,二者差异不显著(P>0.05).     

透皮吸收制剂恩诺沙星搽剂的稳定性

建立了兽医透皮吸收新型制剂诺沙星搽剂中恩诺沙星紫外人分光光度测定法,用被均速法探讨其稳定性。结果表明,用紫外分光光度法测定制剂含量平均回收率为１００．４０％,ＲＳＤ为０．１３％。     

透皮吸收制剂恩诺沙星搽剂的稳定性

建立了兽医透皮吸收新型制剂恩诺沙星搽剂中恩诺沙星紫外分光光度测定法,用初均速法探讨其稳定性．结果表明,用紫外分光光度法测定制剂含量平均回收率为１００．４０％ , Ｒ Ｓ Ｄ 为０．１３％ ．初均速法预测本制剂２５ ℃贮存有效期为 ２．２８ ａ,这说明该搽剂处方合理,稳定性良好,质量可靠．紫外分光光度法测定恩诺沙星搽剂含量快速简便,精确度好．     

克痢星搽剂稳定性研究

采用紫外分光光度法测定兽用透皮吸收新型制剂克痢星搽剂中主要有效抗菌成分诺氟沙星的含量，并用初均速法对该制剂的稳定性进行研究．结果表明，本制剂稳定性良好，诺氟沙星分解的活化能为９４．６０ｋＪ·ｍｏｌ－１，室温（２５℃）贮存期为３．６ａ．     

哺乳仔猪肠型大肠杆菌病防治药物的新剂型

防治仔猪肠型大肠杆菌病的新型制剂——克痢星搽剂．可经皮给药，透皮吸收产生与注射、灌药同等的疗效．只要当母猪给仔猪哺乳时，将药液涂搽于乳房外皮区或直接涂搽于仔猪体表，即可达到治疗的目的．该制剂既有高效广谱抗菌活性，又有免疫调节作用，既可用于治疗，又可用于预防     

盐酸环丙沙星在奶牛患子宫内膜炎时乳汁中的药动学及残留

研究通过子宫内灌注盐酸环丙沙星,采用内标法以反相高效液相色谱法测定了4头患子宫内膜炎的奶牛乳汁中盐酸环丙沙星的药物浓度,用MCPKP房室分析程序处理乳中药物浓度-时间数据。研究表明,患牛子宫内给药的血样药时数据经MCPKP处理符合一级吸收一室开放模型。乳样中主要药动学参数为:Ka为0.091 25 h-1,tmax为19.17 h,Cmax为0.018 25 靏mL-1,AUC为1.032 mg(Lh)-1,T1/2Ka为8.25 h,T1/2K为24.64 h。弃奶期为4 d。     

兽医透皮治疗体系(TTS)研究 Ⅰ.氮酮(Azone)对右旋糖酐铁的透皮吸收促进作用

本文报道新型高效皮肤渗透促进剂氮酮(Azone)对右旋糖酐铁的透皮吸收促进作用及其对防治仔猪缺铁性贫血的意义.     

环丙沙星对土壤微生物量碳和土壤微生物 群落碳代谢多样性的影响

采用氯仿熏蒸浸提法和Biolog法,分析环丙沙星作用下的土壤微生物量碳和微生物群落碳代谢多样性,以揭示环丙沙星在环境中残留对土壤微生物学性状的影响.结果表明,环丙沙星(wCIP≥0.1 μg/g)对土壤微生物量碳含量影响显著(P＜0.05),土壤中环丙沙星浓度愈高,微生物量碳含量愈低,100μg/g的环丙沙星处理使土壤微生物量碳含量下降58.69％.环丙沙星对土壤微生物群落碳代谢功能影响显著,环丙沙星降低了土壤微生物对碳水化合物、羧酸、氨基酸、聚合物、酚类和胺类的碳源利用率;环丙沙星(wCIP≥0.1 μg/g)显著影响了土壤微生物群落碳源代谢强度和代谢多样性,但不同浓度的环丙沙星对土壤微生物群落碳代谢功能的影响不同,0.1、1、10 μg/g的环丙沙星处理对土壤微生物群落碳代谢功能的影响主要表现在处理前期(用药第7天、21天),这种影响在处理后期(用药第35天)表现不明显,100μg/g的环丙沙星在用药的前期和后期均显著影响土壤微生物群落碳代谢功能,土壤中环丙沙星积累到该浓度可能对土壤微生物群落碳代谢功能产生难以逆转的长期影响.     

玉米幼芽提取物霜剂的研制

【目的】制备玉米幼芽提取物(Extracts of maize plumule,EMP)霜剂,并考察其体外透皮性能和对皮肤的刺激性。【方法】采用正交设计,对EMP霜剂处方进行筛选。用紫外分光光度法测定EMP霜剂中EMP的含量。利用Franz扩散池研究EMP霜剂的体外经皮渗透性能,通过皮肤刺激试验和变态反应试验评价EMP霜剂对皮肤的安全性。【结果】EMP霜剂处方主要组分和最佳生产工艺为:EMP溶液25 g,蒸馏水35 g,OW340B 3 g,单甘酯4 g,十六十八混合醇4 g,硬脂酸4 g,乳化速度为1 200 r/min。EMP霜剂体外渗透速率为33.836μg/(cm2.h),12 h累积透皮渗透量为426.02μg/cm2,优于普通VE霜。EMP霜剂对皮肤无刺激性。【结论】研制的EMP霜透皮吸收效果好,且对皮肤无刺激性和致敏性,适宜于皮肤外用给药。     

盐酸黄连素纳米微乳的制备及其体外抗菌活性研究

用高效液相色谱仪测定了盐酸黄连素在4种油(IPM、大豆油、花生油、色拉油)和3种表面活性剂(EL 40、大豆卵磷脂和Tw een-80)中的溶解度;根据纳米微乳的评价标准,利用序贯设计思想,采用滴定法绘制了伪三元相图,确定了纳米微乳的最佳组成,研制了盐酸黄连素纳米微乳,并对其基本理化特性(形态、粒度、颜色、澄清度、稳定性和自乳化速度等)及体外抗菌活性进行了研究。结果显示,盐酸黄连素纳米微乳三相最佳组成是EL 40-甘油-IPM;制得的纳米微乳为澄清透明的球状液滴,其平均粒径为56.8 nm;高速离心、高温、强光下无分层,也无絮凝或药物析出;与传统片剂、胶囊和水溶液对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌和无乳链球菌的抗菌活性相比,纳米微乳的抗菌活性更高。以上研究表明制备的盐酸黄连素纳米微乳是一种质量稳定、高效的抗菌剂。