磺胺嘧啶在成年马体内的代谢动力学研究

本文研究了磺胺嘧啶在六匹健康成年马体内的代谢动力学过程。于给药后不同时间采血,用重氮一偶合比色法分析游离磺胺的血药浓度。通过对数图法和F—检验法确定为二室开放式模型。磺胺嘧啶在马体内的动力学参数值如下:消除半衰期(t1/2β)为5.41±1.45(小时);表观分布容积(Vdβ)为10.34±1.13(100毫升/公斤);清除率(CIB)为1.44 76±O.52(100毫升/公斤·小时)。本文还根据单剂量给药的动力学参数值,推算出多剂量给药的参数值。     

氯霉素在猪体内代谢动力学的研究

对6头猪(29.92±4.01公斤)单剂量静注15毫克/公斤的氯霉素,药后分别在0.08、0.25、0.5、1、2、3、4小时收集血样,用分光光度计测定血清中氯霉素浓度。血药浓度一时间曲线符合开放二室模型。由模型算出的药物代谢动力学参数如下:瞬时血药浓度(C°p)34.75±15.24(微克/毫升);分布半衰期(t_(1/2)α)0.07±0.02(小时);消除半衰期(t_(1/2)β)1.59±0.70(小时);药时曲线下面积(AUC)31.23±5.79(微克×小时/毫升),表观分布容积(Vd)1.08±0.33(100毫升/公斤),清除率(Cl_B)0.50±0.09(小时×100毫升/公斤),有效浓度维持时间(Tcp(ther))2.05±0.27(小时)。     

磺胺嘧啶(SD)在东北细毛羊体内的代谢动力学研究

给6只健康东北细毛羊颈静脉一次快速推注20%磺胺嘧啶钠注射液70毫克/公斤,在给药后10小时内的不同时间采血,并用重氮化——偶合比色法测定其血药浓度。将每只东北细毛羊的药——时数据输人已编好程序的 CBM—4032型电子计算机中进行数据处理。数据符合开放型三室模型,则得出磺胺嘧啶在每只羊体内的各药物代谢动力学参数。试验证实:磺胺嘧啶在东北细毛羊体内的生物半衰期为3.45±1.17小时,其血中有效抑菌浓度维持时间为2.4小时。磺胺嘧啶对此羊不为中效,而属短效磺胺。静脉推注70毫克/公斤,其负荷剂量(首次给药突击剂量)为144.88毫克/公斤,给药间隔时间为3小时。     

磺胺-6-甲氧嘧啶(Ds-36)在奶山羊体内代谢动力学的研究

本文初步分析了 DS-36在8只健康成年奶山羊体内的代谢动力学过程。静脉推注100毫克/公斤,血药浓度—时间曲线符合一室开放模型,不符合二室开放模型;按一室模型算出 DS-36的药代动力学参数如下:消除速率常数(β)0.0089(分钟~(-1));初始浓度(B)26.12(毫克/100毫升);生物半衰期(T(1/2))1.45(小时);表观分布容积(Vd)3.91(100毫升/公斤);廓清率(Cl_B)0.034(100毫升/公斤·分钟)维持有效浓度的时间(Tcp[ther])3.3(小时),上述结果表明 DS-36对奶山羊为短效药物。     

先锋霉素Ⅰ在马体内代谢动力学特征的研究

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定先锋霉素I在4匹成年健康重挽马体内动力学过程。色谱柱采用反相ODS柱[25×4.6mm(ID))柱温35℃,流动相由甲醇:双重蒸馏水:36％醋酸:1.77％磷酸盐缓冲液(40:60:0.1:6)组成。流速为0.8 ml/min。紫外检测器波长为245nm。用高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度数据,符合开放式二室模型,用夏普PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:消除半衰期(t1/2β)为0.50±015(小时),分布半衰期(t1/2α)为0.05±0.01(小时),曲线下面积(AUC)为49.122±29.01(微克/毫升·小时),总表现分布容积(V_d)为0.3050±0.1488(升/公斤),总清除率(CIB)为0.3877±0.1418(毫升/公斤·小时),有效浓度维持时间[TCP(ther)]为2.78±0.49(小时)。按单剂量给药有关参数计算出多剂量给药参数如下:给药间隔时间(τ)为4小时,积累系数(R)为1.00,最高[(C∞)_(man))、平均(C)与最低((C∞)_(min)]稳态浓度分别为223.99(微克/毫升)、12.28(微克/毫升)与0.06(微克/毫升)。首次剂量(D_0~*)为15(毫克/公斤)。     

磺胺嘧啶(SD)在杂种细毛绵羊代谢动力学研究

给6只健康杂种细毛羊,采用磺胺嘧啶钠注射液,以70mg/kg,一次快速静脉推注,给药后不同时间采血,用重氮化——偶合比色法测定SD浓度。经模型选择,药时变化符合无吸收因素二室模型(=Ae~(-αt)+Be~(-βt)),按此模型计算动力学参数:半衰期(T1/2β)为2.274±0.967小时;有效血浓度维持时间(TCP)为3.116±0.767小时。表明SD在该品种绵羊体内代谢较快,应属短效磺胺。建议临床应用以每公斤体重100毫克静注,间隔12小时。因为据此算得稳态平均血浓度(C_∞)为5.869mg/100ml,在有效血浓度以上(最低有效血浓度为5mg/ml);蓄积因子R为1.02,符合R在1.4左右。如果以每公斤体重70mg静注,应每4小时给药一次,为克服用药过频,应与符合该品种羊的中效、长效或口服磺胺药配合应用。     

磺胺二甲基嘧啶(SM2)在鸡体内代谢动力学及其生物利用度的研究

本文报告 SM_2在育成鸡体内的药代动力学过程及其生物利用度的研究。口服 SM_2(100毫克/公斤)胶囊剂后,药一时曲线呈单指数下降,符合开放式一室模型,并计算药代动力学参数 t_(1/2Ka),t_(1/2β),t_(CP)(they),t_P,AUC,Cmax 分别为0.85±0.081小时,11.92±2.16小时,11.33±0.55小时,3.48±0.27小时,1.55±0.14毫克/毫升·小时,74.0±4.1微克/毫升。交叉试验,快速静脉推注同剂量 SM_2时。药一时曲线呈双指数曲线下降,理论值与实测值极为吻合。静注后t_(1/2B),T_(CP),V_d,AUC 分别为10.65±1.20小时,14.43±1.25小时,778±32毫升/公斤,1.97±0.16毫克/毫升·小时。口服 SM_2胶囊剂的生物利用度 F(%)=77.83±2.16。     

磺胺二甲基嘧啶在马体内的代谢动力学

本文选用高效液相色谱(HPLC),测定磺胺二甲基嘧啶(SM_2)在6匹健康成年马体内动力学。色谱柱采用反相 ODS 柱(46mm ID×250mm)。紫外检测器波长为275nm,流动相由50%甲醇与50%无离子水组成,并用36%乙酸校正 pH 至4.0,流速为0.5ml/min。SM_2的平均保留时间约为8分钟,内标物的保留时间平均9.9分钟。血药浓度—时间数据,符合多室模型,用夏普 PC—1500袖珍计算机处理数据。主要动力学参数如下:分布相半衰期(t_((1/2)α))为1.41±1.01(hr),消除相半衰期(t_(1/2)β))为12.92±4.17(hr),曲线下面积(AUC)为245.14±61.35,总表观分布容积(V_a)为7.59±1.77(100ml/kg),中央室表观分布容积(V_c)为3.49±0.61(100ml/kg),总清除率(Cl_B)为0.4314±0.13(100ml/kg·hr)。计算出多剂量给药参数如下:给药后24小时稳态下最高(C∞)max。平均(?)与最低(C∞)min 浓度分别为26,10.45与4.49(mg%);累积系数(R)为1.33,先导剂量为133(mg/kg)。本文提出,多剂量给药间隔时间为24小时。     

磺胺对甲氧嘧啶在猫体内的药代动力学研究——第一报:健康猫单剂量快速静脉注的药代动力学研究

给健康猫单剂量快速静注磺胺对甲氧嘧啶100mg/kg,用(重氮化—偶合比色法)测定不同时间的猫体内的药物浓度(血药),其药物—时间数据和药动学参数用微机非线性最小二乘法程序拟合计算。实验用猫10只,药—时曲线均适合无吸收因素二室模型。用BASIC语言计算出单剂量快速静注给药后的药动力学参数,并推算出多剂量给药有关参数。其主要参数分别为:消除相半衰期(t1/2β)为7.60±1.01h,表现分布容积(Vd)为4.81±0.61L/kg,总清除率(ClB)为0.40±0.15L/kg·h,药—时曲线下面积(AUC)为23.00±3.43mg/100ml·h,有效浓度维持时间(Tcp)为15.53±1.94h。多剂量给药(τ=t1/2β=7.60h的主要参数分别为:稳态下最高血药浓度(Css(max)]为5.27±0.64mg/100ml,稳态下最低血药浓度[Css(min)]为2.09±0.25mg/100ml,稳态下平均血药浓度[Css(ave)]为3.04±0.37mg/100ml,负荷剂量(D)为200mg/kg,维持剂量(D)为100mg/kg。     

磺胺邻二甲氧嘧啶(周效磺胺)在奶山羊体内代谢动力学研究

给4只奶山羊静脉推注磺胺邻二甲氧嘧啶(Sulfadoxine)50mg/kg,给药后24小时内不同时间采血用重氮化—偶合比色法测定血药浓度,按直观法选择模型,逐只计算动力学参数,然后用统计学处理。结果表明符合一室模型,算得动力学参数如下:消除速率常数(β)0.0596±0.012(h~(-1));生物半衰期(T(1/2)11.95±2.08(h);初始浓度(B)19.35±0.69mg/100ml;廓清率(Cl_R)0.1541±0.0306(100ml/kg·h);维持有效浓度时间(T_(cp))23.46±4.25(h).     

磺胺嘧啶在鸡体内血药浓度及药时曲线的测定

南京本地母鸡1次灌服磺胺嘧啶1 g/kg,用Annino测定法测定血中药物浓度,得出磺胺嘧啶标准曲线(y=0.004 4x+0.038,R2=0.999 3)及药时曲线,并估测主要的药代动力学参数:半衰期约为4.5 h,峰时约为8 h,峰浓度为0.123 mg/mL。     

不同温度下复方磺胺嘧啶在罗非鱼体内的药代动力学

【目的】探讨不同温度条件下复方磺胺嘧啶在罗非鱼Oreochromis niloticus血液中的药代动力学(简称药动学)特点及其变化.【方法】以罗非鱼为研究对象,在不同水温(18、23、28和33℃)饲养条件下以复方磺胺嘧啶[m(磺胺嘧啶)∶m(甲氧苄啶)=5∶1]按120 mg/kg的剂量单次饲喂给药,分别于给药后0.5、1、2、4、6、8、10、24、48、72 h采集血液样品,使用HPLC方法检测罗非鱼血浆中的药物质量浓度,研究复方磺胺嘧啶在罗非鱼血液中的吸收和消除变化规律.【结果和结论】18、23、28和33℃时,磺胺嘧啶在血浆中的峰质量浓度分别为12.41、19.60、22.48和30.78μg/mL,甲氧苄啶在血浆中的峰质量浓度分别为1.22、2.06、2.44和2.70μg/mL,2个药物的峰质量浓度均随着温度的升高而增大.磺胺嘧啶在血浆中的消除半衰期(t1/2 ke)分别为18.22、17.89、16.90和12.99 h,甲氧苄啶在血浆中的t1/2 ke分别为16.39、7.08、5.99和4.04 h,药物的消除随温度的升高而加快;各温度下药物在罗非鱼血液中的药动学均为1级动力学过程.给药后10 h内血浆中磺胺嘧啶和甲氧苄啶的比例分别为9.57∶1~11.01∶1、6.30∶1~9.36∶1、5.40∶1~10.39∶1和4.20∶1~20.64∶1,均维持在1∶1~40∶1的理想抑菌配比范围内.研究结果表明温度对药物在罗非鱼体内的吸收及消除影响显著,可提高药物的最大血药质量浓度与消除速率,但对复方磺胺嘧啶在血浆中的比值影响不显著.     

磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究

单剂量静脉快速注射磺胺嘧啶140mg/kg,8h内不同时间心脏采血,测定了磺胺嘧啶在6只健康家兔及6只肾损害家兔体内的代谢动力学参数,结果表明,磺胺嘧啶在家兔体内的药代动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。药-时曲线方程为:C正常=134.29e-7.968t+329.28e-0.522t,C肾损=165.59e-3.942t+264.33e-0.322t。肾损害家兔与健康家兔相比,分布速率常数下降了50.53%,消除相速率常数下降了38.34%,分布相半衰期延长了123.46%,消除半衰期延长了63.15%,曲线下面积增加了34.22%,体消除率降低了22.12%。这一结果显示,家兔肾功能损害后,其体内的磺胺嘧啶代谢发生了显著变化,提示在肾脏损害时应相应增大磺胺嘧啶给药间隔时间或减小给药剂量。     

磺胺二甲嘧啶在猪体内的代谢动力学研究

7头猪(65.14±9.65kg)单剂量静注100mg/kg磺胺二甲嘧啶。给药后分别在不同时间间隔采集血样,用分光光度计测定血中游离磺胺浓度。血药浓度随时间变化符合开放二室模型,所得主要动力学参数为。分布半衰期(t1/2a)0.22±0.88(h);消除半衰期(t1/2)15.32±1.44(h);表观分布容积(V_d)4.8840±0.7821(100ml/kg);清除率(Cl_B)0.2221±0.0372(h×100ml/kg);药时曲线下面积(AUC)461.27±79.21(h×mg/100ml)有效血药浓度维持时间(Tcp(ther))31.14±4.39(h)。本文还根据单剂量给药参数推算了多剂量给药方案,供兽医临床参考应用。     

四环素在马体内代谢动力学的研究

本文报告了盐酸四环素在四匹健康成年马体内药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了四环素在马体内代谢动力学的一些重要参数如下: 生物半衰期T 1/2β:5.79小时±3.33。维持有效浓度时间Tcp(ther):15.15小时±3.96,这说明四环素在马体内药效维持时间比人(为12小时)持久。药——时曲线下面积AREA 159.43(单位/毫升·时)±68.76。表观分布容积Vd:548.79(毫升/公斤)±74.23,表明它较广泛分布于各组织。清除率ClB:71.12(毫升/公斤·时)±18.72。为选择用药,决定给药方案(包括:给药途径、剂量、剂型、间隔时间及疗程等),提供可靠依据。     

四种抗菌药物在水牛体内代谢动力学的研究

磺胺二甲嘧啶用水牛4头,甲氧苄氨嘧啶用3头,氯霉素用3头,噻孢霉素用4头。一次颈静脉注射。剂量分别为100,10,15,15mg/kg。磺胺药的血药浓度测定用Annino法显色,用分光光度计测定,波长为550mμ;甲氧苄氨嘧啶血清浓度测定用微生物法,试验菌种用短小芽孢杆菌;氯霉素血药浓度测定用化学法;噻孢霉素血清浓度测定用微生物法,试验菌种用枯草杆菌。半衰期分别为5.84,3.41,10.2,1.47小时。表观分布容积分别为0.31,1.62,1.12,0.98L/kg。血药有效浓度维持时间分别为15.28,8.87,13.67,5.65小时。     

仔猪拉黄痢用啥药

<正>读者高云倩问:仔猪拉黄痢用啥药?答:土霉素0.2~0.3克,口服,每日3次,连用3天;磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺5-甲氧嘧啶或磺胺6-甲氧嘧啶同抗菌增效剂(TMP)按5∶1比例混合,0.1~0.2克口服,每日1次,连用3天;喹诺酮类药物如恩诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星等,也有良好治疗效果;调痢生(8501)活菌制剂。预防剂量为约0.05克/公斤体重;治疗剂量按0.1克/公斤体重,每天1次,连用     

周效磺胺(SDM′)在马体内的代谢动力学的研究

本文报告了周效磺胺在四匹健康成年马体内的药代动力学过程。根据二室开放式模型的数学公式,算出了周效磺胺有关的一些药代动力学参数。周效磺胺的生物半衰期为14.13±2.15小时,其有效浓度维持时间为10.03±3.50小时。周效磺胺对马不是周效,而是属于中效磺胺。静脉推注50mg/kg体重,其负荷剂量(突击剂量)为115mg,给药间隔时间为10小时。     

10%啶虫脒乳油防治园林蚜虫研究

试验比较了不同浓度(25毫克/公斤、29毫克/公斤、33毫克/公斤、37毫克/公斤)10%啶虫脒乳油对刺槐蚜虫的防治效果。结果表明:试验药剂10%啶虫脒乳油在水中分散性良好,试验用量33毫克/公斤在药后7天防效大于99%,可有效防治刺槐蚜虫且对树木安全。     

高效液相色谱同时检测鱼肉组织中4种磺胺与甲氧苄啶的残留量

建立了同时测定鱼肉组织中4种磺胺(磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺甲恶唑)和甲氧苄啶残留量的高效液相色谱法.鱼肉组织用乙腈提取后经乙腈饱和的正己烷去脂,过HLB柱净化,甲醇洗脱,减压浓缩蒸干,流动相(乙腈+1%乙酸,体积比为10∶90)定容,用带DAD检测器的高效液相色谱仪在272 nm波长下检测,流动相采用梯度洗脱.结果显示:4种磺胺和甲氧苄啶分别在0025～10 μg·mL-1和005～20 μg·mL-1范围内呈良好线性关系,相关系数(r)为0999;4种磺胺和甲氧苄啶分别在002、010和020 mg·kg-1和004、020和040mg·kg-1 3个浓度水平下的添加回收率为752%～979%,变异系数为28%～100%(n＝6);根据3倍信噪比计算,磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺甲恶唑和甲氧苄啶的最低检测限分别为0006、0007、0008、0008和0019mg·kg-1.