环丙沙星和磺胺二甲嘧啶在大菱鲆体内的药代动力学比较

采用高效液相色谱法,在(23.1±0.8)℃水温条件下,对环丙沙星和磺胺二甲嘧啶两种抗菌药物在健康大菱鲆体内的代谢动力学规律进行了比较研究。结果显示,单次口服环丙沙星和磺胺二甲嘧啶后,药物在血浆中的经时过程均符合一级吸收二室开放模型,表达方程分别为CCIP=14.811e-0.337t+4.028e-0.063t-18.839e-0.616t、CSM2=64.981e-0.141t+4.59e-0.004t-69.571e-0.19t;静脉注射这两种药物后,药物在血浆中经时过程均符合无级吸收二室开放模型,表达方程分别为CCIP=21.784e-1.098t+1.514e-0.043t、CSM2=33.028e-5.687t+8.674e-0.013t。口服相同剂量(20 mg/kg)药物后,对血浆的药代动力学参数进行比较,环丙沙星的Tmax(6 h)、Cmax(5.385μg/mL)、t1/2Ka(1.125h)、t1/2α(2.057 h)和t1/2β(11.028 h)均小于磺胺二甲嘧啶给药(8 h、13.990μg/mL、3.647 h、4.923 h和173.407 h),且F(60.57%)大于磺胺二甲嘧啶给药F(47.13%)。证实环丙沙星在大菱鲆体内的吸收、分布、消除速度,达峰时间均快于磺胺二甲嘧啶给药,且比磺胺二甲嘧啶给药吸收完全。根据本实验的结果,环丙沙星和磺胺二甲嘧啶的合理给药方案分别为28.01 mg/kg和18.32 mg/kg,均为每日1次给药,连用3～5 d。     

酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素在猪体内的药代动力学研究

健康猪口服酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素(AIV),不同时间点采血,高效液相色谱法测定血药浓度,残数法拟合药时曲线,计算药动学参数.结果表明,6头猪口服AIV(20mg/kg体重)后,其药动学表现有吸收因素二室模型特征.最佳药时曲线方程为:C=0.654·e-2.0593·t+0.981 3·e-3.0973·t-1.635 3·e-63.3197·t;吸收半衰期(t1/2Ka)为0.014 9±0.012 7 d,消除半衰期(t1/2ke)为0.1138±0.055 5 d,药时曲线下面积(AUC)为0.604 5±0.068 3(μg/mL)·d.表明酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素在猪体内吸收迅速,消除相对较慢.     

紫外系数倍率法测定盐酸咪唑苯脲缓释剂在奶牛中的血药浓度

本试验以261nm为测定波长,277nm为参比波长,采用紫外系数倍率法测定盐酸咪唑苯脲缓释荆在奶牛体内不同时间的血浆药物浓度,并用药动学计算软件拟合处理得药动学参数.结果表明:此方法能不经分离直接消除血浆的背景干扰,咪唑苯脲标准品在0.1～5.0μg/mL的范围与△A呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率96.16%,日内、日间RSD(%)均小于5.00%.药时曲线符合一室吸收模型.药动学方程为:C=2.2540(e-0.0088t-e-0.4223t),r=0.9980.与肌肉注射咪唑苯脲水剂相比,消除半衰期[T1/2(Ke)]延长了75.402h,药物峰浓度时间[Tmax]延长了7.631h.咪唑苯脲缓释剂优于咪唑苯脲水剂.     

氟苯尼考在鸡体内的药动学及其体内抗菌后效应研究

为探讨氟苯尼考的药动学特征及抗菌后效应(PAE),制订临床给药方案,用微生物法测定鸡血清中氟苯尼考浓度。建立鸡组织笼感染模型,以菌落计数法测定氟苯尼考的体内PAE。结果显示内服给药后药-时数据符合一级吸收一室开放式模型,其药动学方程为C=4.7804(e-0.1096t-e-2.5858t),主要药动学参数:t1/2Ke=(6.42±0.83)h、Cmax=(3.96±0.42)μg/mL、AUC=(42.41±7.50)(μg/mL).h-1、Vd=(6.63±0.68)L/kg;氟苯尼考浓度在2MIC、4MIC和8MIC时,作用1h的体内PAE分别为0.35、1.20和1.48h,同时测定的体外PAE为0.23、0.93和1.17h。鸡内服氟苯尼考的给药方案为1日1次,维持剂量30mg/kg体重。     

盐酸沙拉沙星在蛋鸡体内的血液动力学的研究

为研究盐酸沙拉沙星在蛋鸡体内血液动力学 ,选用成年健康蛋鸡 6 5只进行试验。按 10mg/kg体重口服给药后 ,测定血清中盐酸沙拉沙星的含量。结果表明 :盐酸沙拉沙星在血液中经时过程符合一级吸收一室模型 ,其理论方程为Cb=1.0 36 (e-0 .173 5t-e-2 .0 57t)。Ka 为 1.6 0 2 5h-1、Cmax为 0 .74 2 9μg/mL、tmax为 1.5 80 7h。由抗生素后效应及药动学参数 ,建议临床给药口服方案为 10 .12mg/kg。     

氟苯尼考混悬剂与常规制剂在猪体内药动学的比较研究

长效制剂能够使药物在动物体内缓慢释放,使有效药物浓度维持较长时间,实现方便给药的目的,同时也克服常规制剂多次给药造成的波峰波谷现象,更好地发挥药效。氟苯尼考混悬剂和常规制剂按20mg/kg体重肌注给药,用高效液相色谱法测定血药浓度。试验所得的血浆浓度-时间数据采用非房室模型统计距原理处理。氟苯尼考混悬剂的主要药动学参数:AUC=44.99μg/(mL.h),MRT=26.62h,t1/2β=16.5h;氟苯尼考常规制剂的主要药动学参数:AUC=54.3μg/(mL.h),MRT=12.97h,t1/2β=11h。试验结果表明氟苯尼考混悬剂在体内吸收缓慢,能够延长药物在体内作用时间。     

紫外系数倍率法测定盐酸咪唑苯脲缓释剂在健康奶牛中的血药浓度

本试验以261 nm为测定波长,277 nm为参比波长,采用紫外系数倍率法测定盐酸咪唑苯脲缓释剂在健康奶牛体内不同时间的血浆药物浓度,并用药动学计算软件拟合处理得药动学参数。结果表明:此方法能不经分离直接消除血浆的背景干扰,盐酸咪唑苯脲标准品在0.1~5.0μg/mL的范围与ΔA呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率96.16%,日内、日间RSD%均小于5.00%。药-时曲线符合一室吸收模型,药动学方程为:C=2.254 0(e-0.008 8t-e-0.422 3t),r=0.998 0。与肌肉注射盐酸咪唑苯脲水剂相比,消除半衰期(t1/2ke)延长了75.402 h,药物峰浓度时间(Tmax)延长了7.631 h。盐酸咪唑苯脲缓释剂优于盐酸咪唑苯脲水剂。     

亚硒酸钠在肉鸡体内药代动力学的研究

实验研究了30日龄肉鸡单次肌注(0.6mg/Kg)亚硒酸钠注射液后不同时间采血,用流动注射氢化物发生原子吸收光谱法测定血硒浓度,经微机处理得出血硒浓度及药动学参数,血硒浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=100.2001(e-0.0197t-e-1.6428t)。主要药动学参数:t1/2Ka为0.421 9h,t1/2Ke为35.121 5h,tp为3.312 4h,Cmax为93.986 5μg/L,AUC为5 025.314 9(μg/L).h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。     

中药复方中葛根素在肉鸽体内的代谢特征研究

运用高效液相色谱法测定分析了中药复方(葛银方剂)中葛根素在肉鸽体内的代谢情况,以120mg/只灌胃后通过药动学参数变化来评价药的相互作用。测定血药浓度,并用3P87程序拟合药动学参数。结果发现,单味煎剂和中药复方灌服后15min血浆中即可检出葛根素,在15～4h才会出现药浓度最高峰。葛根素在肉鸽体内呈二室模型分布,单味煎剂中葛根素主要药动学参数为t1/2α=1422022h,t1/2β=7862796h,Cmax=0732025μg/L,Tpeak=1818334h;中药复方中葛根素主要药动学参数是t1/2α=2128758h,t1/2β=5108140h,Cmax=1037176μg/L,Tpeak=1383717h。结果表明,中药复方中葛根素在肉鸽体内的代谢具有速度快、吸收强的特点。     

三聚氰胺在中华鳖组织中的代谢动力学研究

应用液相色谱-串联质谱监测技术研究了三聚氰胺药饵多次给药后在中华鳖体内的药物代谢动力学。结果表明,中华鳖血液、肝脏、肌肉中三聚氰胺浓度分别在8、4、2h时达到高峰;最高峰时血液、肝脏、肌肉中药物质量浓度平均分别为16.98、16.79和12.05mg/kg。在血液、肝脏和肌肉组织中三聚氰胺浓度的t1/2（ke）分别为24.11、107.75和36.49h。三聚氰胺在血液、肝脏、肌肉组织中的代谢过程均符合一室模型,相应的动力学方程分别为：C血液=17.08×（e-0.0287t-e0.0558t）,C肌肉=11.64×（e-0.0190t-e2.1425t）,C肝脏=15.72×（e-0.0064t-e2.5558t）。说明药饵给药后三聚氰胺在中华鳖体内消除较慢。     

口服亚硒酸钠在肉鸡体内药代动力学的研究

实验研究了30日龄肉鸡单次口服（0．6mg／kg）亚硒酸钠注射液后不同时间采血,用流动注射氢化物发生原子吸收光谱法测定血硒浓度,经微机处理得出血硒浓度及药动学参数,血硒浓度一时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程：C-100．2001（e-9·0197t—e-6428‘）。主要药动学参数：（1／2Ka为0．4219h,t1／2Ke为35．1215h,t。为3．3124h,Cmax为93．9865tLg／L,AUC为5025．3149％g／L）·h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。     

硫酸锌在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡单剂量52.86 mg/kg·BW剂量灌服1％硫酸锌溶液不同时间采血,应用火焰原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:Ci=27.63626 (e-0.166907t-e-0.0.35005t).主要药动学参数:t1/2Ka为1.98014 hrs,t1/2Ke为4.15290 hrs,tp为4.52561hrs,Cmax为7.36195μg/L,AUC为86.62806(μg/L)·h.根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数.     

硫酸铜在肉鸡体内药代动力学研究

本文用原子吸收分光光度法测定了口服硫酸铜在肉鸡体内的全血铜浓度,用3p87实用药代动力学计算程序在微机上计算出了药代动力学参数,血铜浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=67.6756(e-0.0433t-e-0.9808t)。并根据单剂量药动力学参数,计算出多剂量给药参数。     

氟苯尼考在哺乳猪体内药代动力学研究

目的研究氟苯尼考注射液在哺乳仔猪体内的药物代谢动力学,为临床更加合理使用该药提供理论基础。方法:选取健康哺乳仔猪6头,按15mg/kg.bw肌内注射氟苯尼考,于给药后24h内采集不同时间点血浆样品,用乙酸乙酯进行二次提取,高效液相色谱-DAD检测法测定药物浓度,得到氟苯尼考在哺乳仔猪体内的药-时数据,PKS药动学软件分析得到药动学数据。结果哺乳仔猪肌内注射氟苯尼考后药动学数据符合开放式一级吸收二室模型,其重要药动学数据如下:分布半衰期tl/2α=62.12min,消除半衰期t1/2β=284.84min,药时曲线下面积AUC=75837μg·mL-·1h,tmax=100.00min,Cmax=118.96mg/L。     

单诺沙星在蛋雏鸡体内的药物动力学及生物利用度的研究

选用 4～ 5周龄健康蛋雏鸡 12 5只 ,按 5 mg/kg的剂量进行静脉注射和内服单诺沙星的药动学研究及生物利用研究。高效液相色谱内标法测定血浆中药物浓度 ,MCPKP药动学程序处理药时数据。静脉注射和内服给药后血药浓度—时间数据分别符合无吸收因素二室开放式模型和一级吸收一室开放式模型。静脉注射给药的主要药动学参数为 :t1 /2α=0 .3313h、t1 /2β= 5 .994 0 h、Vd=7.5 2 4 6 L/kg、AU C=5 .6 916 μg/m l· h、CLB=0 .8935 L/kg· h。内服给药后主要药动学参数为 :t1 /2 Ka=0 .30 2 9h、t1 /2 K=6 .5 12 8h、tmax=1.2 10 0 h、Cmax=0 .5 15 9μg/m l、AU C=5 .132 9μg/ml· h。生物利用度为 90 .18%。     

中药复方禽病康在鸡体内的药代动力学研究

以血清一氧化氮（NO）变化为药理效应指标,用药理效应法研究了中药复方制剂禽病康在免疫抑制雏鸡体内的药代动力学特征,并探讨了其扶正固本、增强机体免疫功能的作用机制。结果表明,免疫抑制雏鸡单剂量口服禽病康的效应动力学参数为：最低起效剂量Xmin=2.61 g/kg,效应呈现半衰期t1/2ka（E）=0.61 h,效应达峰时间tp（E）=1.82 h,效应消除半衰期t1/2b（E）=3.25 h;以时间-体存量进行数学模型拟合,符合一级吸收二室模型,其数学表达式为C=24.221e-0.931t＋3.485e-0.012t＋27.705e-1.166t。禽病康药代动力学结果表明其口服后吸收较快,分布也快,而消除较慢,体内存留时间长,药效维持时间长。     

硫酸锰在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡按55.38mg/Kg.体质量剂量灌服10%硫酸锰溶液后不同时间采血,应用石墨炉原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=80.8013(e-0.0709t-e-0.4402t)。主要药动学参数:t1/2Ka为1.5747hrs,t1/2Ke为9.7698hrs,tp为5.6617hrs,Cmax为48.3581ug/L,AUC为967.9305(μg/L).h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。τ定为12h,(C∝)max为95.997μg/L,c为80.6609μg/L,(C∝)min为4.0668μg/L,D*为3.2794mg/Kg.BW,D0为1.8789mg/Kg.BW,R为1.7454。     

强痛宁在犬血浆中的药代动力学研究

强痛宁及其衍生物是目前临床医学中应用最为广泛的麻醉性镇痛药物.近年来,随着动物麻醉特别是复合麻醉的发展,在动物医学领域对强痛宁研究和应用越来越广泛.本研究采用高效液相色谱法-紫外检测器测定犬血浆中强痛宁浓度的方法.并用MCPKP自动化药动学分析程序对实验数据进行分析.分析结果表明:实验犬静脉注射2μg/kg强痛宁后,血药经时过程符合无吸收的三宣开放性模型,其理论方程为:Cp(t)=11.911 e-0.6020t+7.040 e-0.091 70t+5.013 e-0.005 093t;主要药动学参数:t1/2π为1.591 min、t1/2α7.892 min、t1/2β为140.283 min;kel为0.00 902 min-1;V1为153.372 mL/kg、VB为306.535 mL/kg;CL为2.379 mL·kg-1·min-1;AUC为906.040μg·min·L-1;TCP为237.503 min.     

锰在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡按55.38mg/kg·bw剂量灌服10%硫酸锰溶液后不同时间采血,应用石墨炉原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=80.8013(e-0.0709t-e-0.4402t)。主要药动学参数:t1/2Ka为1.5747hrs,t1/2Ke为9.7698hrs,tp为5.6617hrs,Cmax为48.3581ug/L,AUC为967.9305(μg/L)·h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。τ定为12h,(C∝)max为95.997μg/L,为80.6609μg/L,(C∝)min为4.0668μg/L,D为3.2794mg/kg·bw,D0为1.8789mg/kg·bw,R为1.7454。     

恩诺沙星、恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星在鸡体内的比较药动学

36只黄羽肉鸡,随机均分为3组,每组12只,分别进行恩诺沙星、恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星的药动学试验,高致液相色谱法测定鸡只血浆中恩诺沙星浓度,MCPKP程序处理药-时数据。恩诺沙星、恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星溶液经内服给药后在鸡体内最佳药动学模型为一级吸收一室模型,峰浓度高（峰浓度分别为2．39、2．04和2．37μg／mL）,吸收快（吸收半衰期t1/2Ka分别为1．15h、0．76h和1．55h）,消除缓慢（消除半衰期t1/2K分别为8．39h、12．19h和10．95h）。以恩诺沙星做对照,恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星内服给药后吸收完全,其相对生物利用度高,分别为103．2％和126．8％。恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星内服给药后主要药动学参数与恩诺沙星给药后的药动学参数相比均无显著性差异．