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《中国畜牧兽医》2017,(6)
为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。 相似文献
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为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1 h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6 mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76 mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。 相似文献
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目的:探讨一种制备氟苯尼考与β-环糊精包合物的可溶性粉研制的新方法。方法:采用多重结晶技术,第一次母液用于第二次重结晶,第二次制得的母液应用于第三次重结晶,来提高结晶包合率,并对产物包合率进行考察。结论:多重结晶技术可显著提高氟苯尼考与β-环糊精的包合率,方法稳定,氟苯尼考与β-环糊精的包合产物可在2000ppm下完全溶解,可显著氟苯尼考的溶解性。 相似文献
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《黑龙江畜牧兽医》2020,(15)
为了优化白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺并对制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物进行鉴定,试验采用响应面法,以白屈菜红碱包合率为指标,考察β-环糊精包合过程中包合比、包合温度、包合时间等3个因素,确定最佳包合条件;对β-环糊精甲醇溶液、白屈菜红碱甲醇溶液、白屈菜红碱β-环糊精包合物甲醇溶液及白屈菜红碱β-环糊精混合物甲醇溶液进行紫外扫描,鉴定。结果表明:用饱和水溶液法制备白屈菜红碱β-环糊精包合物的最佳工艺为包合比6∶1,包合温度60℃,包合时间130 min;经该工艺制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物不同于白屈菜红碱、β-环糊精及其混合物。说明可用该工艺制备白屈菜红碱β-环糊精包合物。 相似文献
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【目的】提高难溶性兽药芬苯达唑(fenbendazole, FBZ)的水溶性和溶出度,提高药物在临床应用中的治疗效果。【方法】采用恒温磁力搅拌法,配合冷冻干燥技术,制备芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(FBZ-Me-β-CD)。通过设计单因素正交试验,以包合物的包合率和产率为指标,研究包合物的最佳制备工艺;通过相溶解度试验,根据5种不同环糊精对药物的增溶效果,确定最佳包合材料;使用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率及体外溶出度进行检测;最后,使用差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜(SEM)对包合物的物相结构进行表征。【结果】包合物的最佳制备工艺为:搅拌时间3 h、转速600 r/min、主客摩尔比1∶3,温度50℃,最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为12.02 mg/mL,是芬苯达唑原药(0.3μg/mL)的4万倍。包合物的体外溶出度是芬苯达唑原药的7倍。包合物的平均产率、包合率分别为89.50%和29.20%,经扫描电镜和差示扫描量热法分析鉴定,芬苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。【结论】本研究通过制备芬苯达唑环糊精包合物,提高了难溶性药物芬... 相似文献
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运用响应曲面法优化黄芩苷-β-环糊精包合物(黄芩苷-β-CD)的制备工艺。在单因素试验的基础上,以β-CD与黄芩苷的比例、包合时间、包合温度为考察因素,采用响应曲面法优化包合工艺条件,模拟得到黄芩苷-β-CD包合率的二次回归方程模型。结果:最优包合条件是β-CD与黄芩苷的比例为2.51、包合时间1.57 h、包合温度63.79℃,包合率的实测结果 (89.83%)与响应曲面拟合所得方程的预测值(90.22%)符合性良好。表明采用响应曲面法建立的黄芩苷-β-环糊精包合物制备工艺包合率高,回归方程与实际情况拟合较好。 相似文献
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本试验旨在制备黄体酮聚乳酸微球,并考察其体外释药性能。以包封率、载药量为主要评价指标,考察制备黄体酮微球的主要影响因素,筛选出最佳工艺条件。扫描电子显微镜观察微球形态,紫外—可见分光光度法测定微球的包封率、载药量和体外释药特性。最佳工艺所制备的微球光滑、圆整、均匀、分散性好,包封率为(80.60±1.00)%,载药量为(10.63±0.05)%,在7 d内累积释药率达53.41%。制备微球包封率和载药量高,具有明显的缓释效果,能有效地延长药物作用时间。 相似文献
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《畜牧兽医学报》2020,(8)
旨在制备并表征沙拉沙星/β-环糊精(SAR/β-CD)包合物微囊新制剂,测定增溶倍数和包封率,进行SAR/β-CD包合物微囊的体外溶出与体内药代动力学研究。采用搅拌法制备包合物微胶囊,用透射电镜、扫描电镜和粉末X光衍射技术进行物态表征。采用液相色谱法测定SAR/β-CD包合物微囊的增溶倍数和包封率,通过溶出试验研究SAR/β-CD包合物微囊在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中的释放规律。最后,进行了环糊精包合物微囊在鸡体内的药代动力学评价。理化表征试验证明,药物进入β-环糊精空腔,成功获得了SAR/β-CD包合物微囊。3个试验批次的SAR/β-CD包合物微囊的平均增溶倍数和平均包封率分别为(25.3±1.15)倍和90.3%±0.15%。在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中SAR/β-CD包合物微囊的溶出率为95.6%,而普通粉剂的溶出率仅为72.2%,包合反应后的制剂溶解度和溶出度均有显著提高。药代动力学试验中血药浓度检测的标准曲线为y=1.563 2x-0.189 6,R~2=0.999 3,在0.25~10.00μg·mL~(-1)内呈良好的线性关系。分析方法的精密度RSD值小于10%,分析方法的准确度大于90%,同时小于110%;回收率试验表明,低浓度(0.50μg·mL~(-1))回收率为90.55%±3.81%,中浓度(1.00μg·mL~(-1))回收率为93.85%±3.14%,高浓度(2.50μg·mL~(-1))回收率为98.19%±5.41%。冻融试验表明冻融稳定性(n=3)符合《中华人民共和国兽药典》(2015版)规定。鸡口服药代动力学试验表明,SAR/β-CD包合物微囊和沙拉沙星粉的AUC(mg·h~(-1)·L~(-1))、T_(max)(h)、C_(max)(μg·mL~(-1))分别为43.59±0.50、2.18±0.09、5.99±0.30和17.27±0.30、0.98±0.07、1.19±0.10。成功制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊新剂型,明显提高了药物的溶出率和生物利用度,对喹诺酮类药物的推广应用具有重要意义。 相似文献
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通过对肺靶向氟苯尼考明胶微球进行溶血实验、刺激实验及急性毒性试验,考察其对受试动物的血液相容性及毒性,评价肺靶向氟苯尼考明胶微球作为静脉注射药物的可行性和安全性。实验结果显示,不同剂量的肺靶向氟苯尼考明胶微球注射剂的溶血指数均小于5%,无明显毒性;10%氟苯尼考明胶微球注射剂对受试动物皮肤无明显刺激作用;肺靶向氟苯尼考明胶微球对小鼠的LD50为2.226 7 g/kg,LD5095%的可信限为1.950 2~2.635 6 g/kg。说明肺靶向氟苯尼考明胶微球毒副作用小,符合注射剂的相关要求,具有良好的临床应用前景。 相似文献
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为了提高难溶性药物烯丙孕素(altrenogest,ALT)的水溶性,本试验采用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精(ALT-HP-β-CD)及其衍生物2,6-二甲基-β-环糊精(DIME-β-CD)包合物载药体系,并对ALT的线性关系和专属性、仪器的精密度以及包合物的回收率和稳定性进行了测定。以包合物的收率和包合物中ALT的包合率为评价指标,采用正交试验设计优选2种包合物的最佳制备条件,并使用傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的ALT包合物进行表征分析,采用溶解度法测定包合物中ALT的溶解度。结果表明,ALT在1~12 μg/mL范围内具有较好的线性关系且专属性良好,仪器的精密度良好;加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-HP-β-CD包合物的平均回收率分别为97.78%、99.38%和99.90%,加入0.1、0.2和0.3 mL ALT标准液的ALT-DIME-β-CD包合物的平均回收率分别为93.86%、97.72%和94.93%;ALT-HP-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶7,包合时间为4 h,溶液pH为8,溶剂水的加入量为110 mL/g药物;ALT-DIME-β-CD包合物的最佳制备工艺为在55 ℃条件下,ALT与DIME-β-CD的投料摩尔比为1∶4,包合时间为4 h,溶液pH为9,溶剂水的加入量为100 mL/g;经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法表征,证实成功制得包合物;溶解度试验得出包合物的溶解度分别约为ALT原药的1 012和1 354倍,表明两种包合物均可有效增加ALT的溶解度。本试验包合物的制备方法简单,条件温和,易于产业化生产。 相似文献
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为了优选恩诺沙星淀粉微球的最佳制备工艺,试验将反相乳液聚合法与包埋载药法结合起来,以可溶性淀粉为载体、环氧氯丙烷为交联剂,制备恩诺沙星淀粉微球;以载药量和包封率为指标,通过L9(34)正交试验对制备工艺进行优化,采用扫描电镜观察载药微球的粒径大小及形态。结果表明:最佳工艺条件为淀粉4 g、恩诺沙星0.04 g、交联剂1.0 g、乳化剂0.8 g、反应时间2 h;按照此优化工艺参数制得的载药微球的总载药量为2.53%、包封率为89.72%;恩诺沙星淀粉微球大小较均匀,形态圆整,分散性较好,粒径为60μm左右;在最初2.5小时时释药量约为43.12%,至第8小时时释药量达80.69%,之后逐步释放,到第10小时时累积释药量占总药量的82.51%。说明此制备工艺可行,所制得的恩诺沙星淀粉微球具有一定的缓释效果。 相似文献
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为了制备具有亲水段聚乙二醇(PEG)修饰的氟苯尼考聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,筛选出其最优处方并对其进行评价,试验采用乳化-溶剂挥发法,以PEG4000-PLGA作为载体材料制备PEG修饰的氟苯尼考PLGA纳米粒(FF-PEG4000-PLGA NPs),通过单因素考察,以乳化剂聚乙烯醇(PVA)浓度、药脂比、油/水相体积比和氟苯尼考浓度为考察因素,包封率为考察指标,采用L9(34)正交试验设计选出最优处方,以葡聚糖凝胶法测定包封率,并进行体外释放试验。结果表明:制备FF-PEG4000-PLGA NPs的最佳工艺为PVA浓度1.5%,氟苯尼考浓度0.8 mg/mL,药脂比(氟苯尼考∶PEG4000-PLGA)1∶5,油水相体积比1∶8,此时包封率为(81.04±1.04)%,处方的重现性较好且工艺稳定可行。在体外药物释放试验中,FF-PEG4000-PLGA NPs释放速率明显较氟苯尼考慢且平稳,后期可持续平稳释放至9... 相似文献
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为了制备莫能菌素淀粉微球,掩盖莫能菌素原料药的不良嗅味,降低药物毒性,扩大应用范围,试验采用乳化交联法制备微球,以主药的包封率和载药量为双重指标,通过单因素试验初步确定莫能菌素淀粉微球的影响因素,用L9(34)正交试验优化制备工艺,经平行试验验证重复性。用扫描电镜观察莫能菌素淀粉微球的外观、结构。结果表明:影响因素顺序从大到小:莫能菌素与淀粉的投料质量比、反应时间、乳化剂的用量、交联剂的用量;最佳制备工艺:淀粉4 g、莫能菌素0. 2 g、交联剂1. 2 g、乳化剂1 g、反应时间40 min。制得微球载药量为3. 27%,包封率为84. 34%。制得的淀粉微球为白色粉末,微球呈球形或类球形、分散均匀、粘连少、表面粗糙、有孔隙。 相似文献