氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学研究

将18头健康成年中国荷斯坦奶牛随机分成高、中、低3组,每组每头分别肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液10(50mg),5(25mg),2.5mL(12.5mg),采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定血药浓度,用残数法逐头奶牛拟合药动学曲线方程并计算药动学参数,研究氨基丁三醇前列腺素F2α在奶牛体内的药代动力学。结果表明,药时数据符合有吸收一室模型,高,中,低组的主要药动学参数:吸收速率常数Ka分别为(18.22±2.17),(15.30±0.64),(20.09±5.03)h-1;吸收半衰期t1/2Ka分别为(0.04±0.004),(0.05±0.002),(0.04±0.01)h;分布和消除速率常数Ke分别为(1.32±0.14),(1.27±0.12),(1.40±0.16)h-1;消除半衰期t1/2Ke分别为(0.53±0.06),(0.55±0.05),(0.50±0.06)h;达峰时间tmax均为0.17h;达峰质量浓度Cmax分别为(6.34±0.59),(5.94±0.27),(4.81±0.16)μg/L;药时曲线下面积AUC0~t分别为(14.40±2.19),(10.14±1.07),(13.15±4.34)μg/(L·h)。奶牛单剂量肌肉注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液后,机体对药物吸收迅速,消除快,浓度约10min达到峰值,100min后达到注射前的水平。根据药时曲线峰浓度,AUC值及相关的临床药效学试验结果,建议临床使用剂量为5mL(25mg)。     

促孕中药与氨基丁三醇前列腺素F2α对母猪产后影响试验

试验随机选取待产母猪120头,分为3组,在围产期,各组分栋,统一饲养管理。Ⅰ组在分娩后4h内子宫灌注促孕中药50m L,Ⅱ组在分娩后1h内注射氨基丁三醇前列腺素F2α注射液1m L,Ⅲ组分娩后4h不作处理,所有分娩母猪采取常规护理方法。结果表明:Ⅰ组母猪分娩后6~8h即开始排出恶露,5d内排净,其平均约为4d,分别比Ⅱ、Ⅲ组缩短1.4d和2d,差异极显著。试验期间,Ⅰ组没有胎衣滞留和子宫感染发生,与Ⅱ、Ⅲ组相比,其滞留率降低10.00%和12.50%,感染率降低20.00%和17.50%,差异显著(P0.05)或极显著(P0.01)。Ⅰ组在产后3天内食欲全部恢复。促孕中药对母猪产后恢复明显优于氨基丁三醇前列腺素F2α。     

农业部修订莫能菌素预混剂质量标准

根据《兽药管理条例》和《进口兽药管理办法》的规定,农业部组织了有关专家对美国礼来公司在我国注册的进口兽药莫能菌素预混剂质量标准进行了修订,于2 0 0 4年3月1日以农业部公告第35 0号发布,农业部原发布的同品种兽药质量标准同时废止农业部修订莫能菌素预混剂质量标准     

前列腺素F2α溶解黄体机制研究进展

前列腺素F2α（PGFF2α）通过抑制胆固醇的转运、侧链的断裂以及抑制促性腺激素对孕酮（P4）合成的促进作用，抑制P4的释放等途径，降低血清和黄体中P4的浓度，导致功能性黄体的溶解；PGF2α损伤了黄体细胞膜，诱导黄体细胞凋亡，在多种细胞因子及免疫系统的参与下，导致黄体的结构性溶解。另外，PGF2α还通过自分泌、旁分泌及正反馈和正反馈加剧了这种作用。     

农业部发布新修订的兽药质量标准

一、农业部于2004年11月26日发布第436号公告，根据《兽药管理条例》和《进口兽药管理办法》的规定，农业部组织有关专家对上海诺华动物保健有限公司在我国注册的进口兽药泰妙菌素注射液的质量标准进行了修订，现予发布。农业部发布的原同品种兽药质量标准同时废止。     

农业部修订兽药莫能霉素预混剂质量标准

本刊讯2004年3月1日,农业部发布了第350号公告,组织了有关专家对美国礼来公司在我国注册的进口兽药莫能霉素预混剂质量标准进行了修订,并予以发布,同时废止了原发布的同品种兽药质量标准。详见中国饲料工业信息网www.chinafeed.org.cn(政策栏目)。■农业部修订兽药莫能霉素预混剂质量标准     

前列腺素F2α对牛子宫疾病的治疗效果

子宫和卵巢在功能上密切相关,故子宫疾病多数部伴有卵巢疾病。治疗子宫疾病也可治愈卵巢疾病。反之,治疗卵巢疾病也可减轻或治愈子宫疾病。但在子宫与卵巢疾病的合并症中,无论治疗那一方,另一方依然不能治愈的情况也有。本研究是想利用前列腺索F2α(以下简称PGF 2α)使黄体退化和促进子宫收缩的作用来治疗伴有黄体残留的子宫疾病,本文专报导肌注PGF 2α的治疗效果。     

前列腺素F2α对奶牛产后子宫机能的影响

为了探讨外源前列腺素F2α(PGF2α)对奶牛产后子宫机能的影响,试验将产后中国荷斯坦奶牛20头随机分成对照组和试验组(肌注氯前列烯醇),每组10头,采集血液样品,用ELISA和荧光法检测激素、一氧化氮(NO)、S-亚硝基硫醇(RSNO)浓度,用全自动氨基酸分析仪检测氨基酸含量,用荧光定量PCR方法分析子宫组织中基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)mRNA的相对表达量。结果表明:与对照组相比,试验组17β雌二醇、皮质醇、NO和RSNO浓度均降低;试验组3-甲基组氨酸、羟脯氨酸浓度及MMP-2、MMP-9 mRNA表达量极显著高于对照组(P0.01)。说明外源性前列腺素能够降低奶牛产后应激,改善皮质醇和NO对子宫收缩的抑制,促进子宫胶原的代谢,从而利于子宫的复旧。     

前列腺素F2α及其类似物对哺乳动物生殖影响的研究进展

前列腺素F_2α(prostaglandin F_2α,PGF_2α)是一种黄体溶解因子,广泛用于母猪的同期发情和分娩启动。近年来还陆续发现PGF_2α的新功能,内源性PGF_2α可作为哺乳动物的妊娠识别信号,与胎体和子宫内膜PGF_2α受体(PGF_2α receptor,FP)结合,启动下游信号通路,对早期胚胎发育、着床、妊娠维持发挥重要作用,缺乏或合成不足会导致妊娠中断或流产。鉴于PGF_2α对母畜繁殖活动的促进作用,兽药中心研发了多种PGF_2α药物,如氯前列醇钠、地诺前列腺素F_2α等,被广泛用来启动分娩和促进发情。根据氯前列醇钠的旋光性,可分为D-型和L-型两种对映体,其中D-型结构是氯前列醇钠的主要活性成分。外源性PGF_2α药物不仅可以诱导母猪同期发情与同步分娩、促进产后健康,提高断奶母猪发情率,还可以改善母猪泌乳力与初乳质量,提高仔猪活力等生产性状。作者综述了近几年国内外PGF_2α的研究进展,包括PGF_2α对周期黄体的双重作用,PGF_2α对早期胚胎的发育、着床、分娩的影响,PGF_2α对母猪泌乳力及仔猪活力等方面的重要作用等,同时也综述了几种PGF_2α及其类似物对母畜繁殖性能等方面的影响,旨在为PGF_2α及其类似物的合理运用提供依据。     

前列腺素F2α调控母猪生殖的机制和应用思考

前列腺素F2α(PGF2α)是母猪黄体功能、子宫收缩、排卵和胚胎附着等方面的一个重要调节因子,对刺激子宫收缩和排空因分娩或感染产生的残余物有作用。在生产力较低的季节,如炎热夏天热应激条件下的母猪在人工授精过程中应用PGF2α已证明能够提高繁殖能力。PGF2α有诸多用于同期发情和诱导分娩的报道,激素类的应用是有严格条件限制的,激素滥用报废了很多母猪,在当前我国现场人员实际水平下,不宜提倡使用PGF2α这类生殖激素。     

前列腺素F2α的异构体对乳牛繁殖的生理影响

苏联畜牧研究人员在一项繁殖试验中,给5群(分别为12、13、42、45和154头)17—20日龄的初产俄罗斯花斑黑牛,间隔11天两次肌注25毫克前列腺F_2的β-异构体,25毫克前列腺素F_2α 前列腺素F_2β,25毫克前列腺素F_2α(2群)或20毫克前列腺素F_2α(第一次注射在发情周期的8—14天进行);142头未经注射的青年母牛则用作对照。所有母牛均在第二次肌注前列腺素F的72和96小时作两次输     

前列腺素F2α及氯前列烯醇在畜牧生产中的应用

前列腺素最先由美国医生Ｋｕｒｚｒｏｋ和Ｌｉｅｂ在人精液中发现,当初误认为只有前列腺的酸性酯类提取物中存在这种物质,因而命名为前列腺素。其实动物体内许多组织都能产生。到目前为止,已发现的前列腺素已达20多种。按照五碳环上的取代情况,将其分为Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ...     

前列腺素F2α和催产素对产后母牛子宫收缩的效应

关于前列腺素 F_(2α)(PGF_(2α))和催产素对牛黄体的溶解作用以及这种作用用于临床的可能性是众所周知的。然而,PGF_(2α)。有实际重要意义的另一种作用是对平滑肌的刺激活性,尤其是对子宫肌层的刺激作用。处于卵巢周期的牛和兔,其子宫对重复注射PGF_(2α)不呈现反应。在体外,PGF_(2α)和催产素对子宫的效应可随卵巢周期而变化。因此,产后母牛子宫对 PGF_(2α)的治疗可能相对无反应。本研究的目的是搞清 PGF_(2α)对产后母牛子宫收缩的效应。     

不同给药途径的15甲基前列腺素F2α和乙烯雌酚注射液对奶牛持…

本文应用不同给药途径的１５甲基前列腺Ｆ２α（１５甲基ＰＧＦ２α）和乙烯雌酚注射液对１００例患有持久黄体的奶牛进行疗效的比较。结果表明，有黄体存在的卵巢侧的阴唇粘膜下注射１５在ＰＧＦ２α２ｍｇ（试验１组）效果最佳。治愈率为９０％（１８／２２），有效率为１０％（２／２０）；有黄体存在的卵巢侧的子宫角注射１５甲基ＰＧＦ２α２ｍｇ（试验２组），治愈率（１８／２０）和有效率（２／２０）同试验１组；肌注１５甲     

前列腺素D2与F2α对绵羊黄体退化的影响及其机理研究

旨在研究前列腺素（prostaglandins,PGs）D₂与F_2α对绵羊黄体（corpus luteum,CL）组织形态、生殖激素及其关键基因与受体表达的影响,并解析其在黄体退化中的相互关系及机理,为保证母畜连续性繁育提供新的理论依据。将16只哈萨克绵羊随机分成4组,在发情周期的黄体期分别子宫肌内注射PGD₂、PGF_2α、PGD₂+PGF_2α及等量生理盐水（对照组）,采用HE染色结合物理拍照对比处理前后黄体组织形态变化,ELISA法检测外周血清中P₄、E₂、PGD₂和PGF_2α浓度变化;并利用qRT-PCR和Western blot检测关键合成酶基因HPGDS、PGFS及其受体DP1、CRTH2、FP的mRNA和蛋白表达水平。结果显示,与对照组相比,发现PGD₂+PGF_2α组中黄体退化效果最明显,随后依次是PGF_2α组明显大于PGD₂组。ELISA结果显示,随着处理后时间的推移,不同试验处理组中,P₄浓度均呈显著下降趋势（P<0.05）,其中在PGD₂+PGF_2α组中该变化趋势最显著（P<0.05）;但E₂、PGD₂和PGF_2α浓度均呈现不同差异性变化,其中,PGD₂+PGF_2α组中PGD₂和PGF_2α浓度呈显著下降（P<0.05）,PGF_2α组中E₂浓度呈显著升高（P<0.05）、PGD₂浓度呈显著下降（P<0.05）,PGD₂组中E₂浓度呈显著下降趋势（P<0.05）、PGD₂浓度呈显著升高趋势（P<0.05）。qRT-PCR和Western blot结果显示,与对照组相比,PGD₂+PGF_2α组中HPGDS mRNA和蛋白表达量显著下调（P<0.05）,PGFS、CRTH2及FP mRNA和蛋白表达量显著上调（P<0.05）;PGF_2α组中HPGDS mRNA和蛋白表达量呈显著下调（P<0.05）,其它基因mRNA和蛋白表达量呈显著上调（P<0.05）;PGD₂组中HPGDS、DP1、PGFS及FP mRNA和蛋白表达量呈显著上调（P<0.05）。同时,在不同受体基因表达量检测时,发现PGD₂组中DP1受体表达量显著高于CRTH2受体（P<0.05）,而PGF_2α组中CRTH2表达量则显著高于DP1（P<0.05）。综上,PGD₂无论单独使用还是结合PGF_2α使用,均能够促进CL的退化,尤其是二者结合时有明显的协同促溶效应,其作用机制可能与其体内激素水平、关键合成酶及受体类型的表达有关,这为全面认识哺乳动物CL退化的调控机制奠定了基础,也为进一步优化高效繁殖技术（尤其是PGs方案）提供了新的思路。