几种二氢杨梅素酯的抑菌试验

运用牛津杯法、液体倍比稀释法研究了不同浓度的几种二氢杨梅素酯对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、酿酒酵母和黑曲霉等微生物的体外抑菌活性及最小抑菌浓度.试验结果表明,当样品浓度为1 g/L时,二氢杨梅素月桂酸酯、二氢杨梅素水杨酸酯、二氢杨梅素乙酸酯、二氢杨梅素肉桂酸酯对金黄色葡萄球菌均有抑制作用,最低抑菌浓度分别为0.062 5、0.062 5、0.125、0.5 g/L;二氢杨梅素乙酸酯和二氢杨梅素水杨酸酯对大肠杆菌有抑制作用,最低抑菌浓度分别为1.0、0.125 g/L;二氢杨梅素肉桂酸酯对酿酒酵母有抑制作用,最低抑菌浓度为0.5 g/L;但1.0 g/L二氢杨梅素酯对黑曲霉未见抑制作用,1.0 g/L二氢杨梅素和二氢杨梅素苯甲酸酯对4种菌未见抑制作用.     

茶叶提取物与二氢杨梅素抑菌活性比较研究

采用滤纸片法和试管二倍稀释法研究茶叶提取物、二氢杨梅素对细菌、酵母和霉菌的抑菌活性,包括茶叶提取物、二氢杨梅素的最低抑菌浓度(MIC)以及茶叶提取物与二氢杨梅素的质量浓度、pH值、温度对其抑菌活性的影响。结果表明,茶叶提取物和二氢杨梅素对细菌均有较强的抑菌活性,对供试酵母和霉菌的抑制效果不明显。茶叶提取物对细菌的最低抑菌浓度不超过10 g.L-1,在中性或弱碱性环境中比在强碱性环境中的抑菌活性强,二氢杨梅素对细菌的最低抑菌浓度不超过1.76 g.L-1,在酸性或弱碱性环境中比在中性和强碱性环境下的抑菌活性更强。     

二氢杨梅素对冷鲜肉的保鲜效果

为了开发冷鲜肉保鲜的新技术,延长其贮藏时间,研究了添加二氢杨梅素的冷鲜猪肉生理生化变化及其抑菌作用。实验测定了二氢杨梅素对大肠杆菌、白色葡萄球菌、枯草杆菌、酵母菌、霉菌的抑制效果。在(4±0.2)℃下贮藏7d的过程中,测定了二氢杨梅素含量分别为0、0.05%、0.10%、0.15%的冷鲜猪肉的菌落总数、pH值、挥发性盐基氮、脂肪氧化度的变化趋势。结果表明,与对照相比二氢杨梅素能够抑制各类微生物的繁殖,同时能够减缓猪肉贮藏过程中pH值的上升速度,减少挥发性盐基氮的产生,抑制了脂肪的氧化。在一定范围内,二氢杨梅素的保鲜能力随浓度增加而提高。这是首次发现二氢杨梅素能够显著增加冷鲜肉的保鲜效果,有效延长贮藏期。     

二氢杨梅素对肝纤维化小鼠肝功能的影响

试验旨在研究二氢杨梅素对肝纤维化小鼠肝功能的影响。试验选取小白鼠54只,随机分成空白组、模型组、扶正化瘀胶囊阳性对照组,二氢杨梅素低剂量组、二氢杨梅素中剂量组、二氢杨梅素高剂量组,测试不同剂量二氢杨梅素对肝纤维化小鼠肝功能的影响。结果表明:二氢杨梅素能缓解四氯化碳导致的肝损伤,低剂量二氢杨梅素对于ALT较佳,高剂量二氢杨梅素对于AST较佳;二氢杨梅素能够在一定程度缓解肝细胞纤维化,但是并不能完全防止肝纤维化。二氢杨梅素可以调节肝功能,能明细降低ALT、AST的水平,有显著的保肝护肝功效,同时,二氢杨梅素对于肝纤维化有一定的疗效。     

二氢杨梅素的急性毒理学评价及对酒精性肝损伤的防治效果

二氢杨梅素属黄酮类化合物,具有抗氧化、清除自由基、消炎、止咳、祛痰、镇痛、抑菌、抗高血压、降脂、抗肿瘤、保肝护肝等多种生理活性.通过对二氢杨梅素的急性毒性及对酒精性肝损伤的防治效果进行研究,结果表明:二氢杨梅素毒性很小,且Wistar大鼠口服灌胃的最大耐受量为5.0 g/kg;同时,二氢杨梅素能有效阻止昆明种小鼠体内由酒精导致的肝脏还原型谷胱甘肽耗竭和丙二醛升高,降低甘油三酯含量,减轻肝细胞脂肪变性程度,具有较好的预防和治疗酒精性肝损伤功效.     

二氢杨梅素对肉仔鸡消化酶活性的影响

日粮中添加不同浓度的二氢杨梅素(DMY),观察二氢杨梅素对肉仔鸡消化酶活性的影响。结果表明,日粮中添加二氢杨梅素0.025%和0.05%,0.10%对AA肉仔鸡的消化酶(胰蛋白酶、糜蛋白酶、淀粉酶)有影响,并以添加0.10%二氢杨梅素效果最佳。     

二氢杨梅素对大鼠肾结石抑制作用研究

试验研究了藤茶中二氢杨梅素对预防大鼠肾结石的作用机制。结果表明:二氢杨梅素能够降低大鼠血清BUN、Cr和尿中Ca、UA含量,增加肾组织SOD活性,降低MDA含量。肾组织切片显示,二氢杨梅素组草酸钙结晶明显减少,管腔扩张减小,说明二氢杨梅素对大鼠肾结石有一定的防治作用。     

显齿蛇葡萄叶中二氢杨梅素超声提取工艺的优化

为显齿蛇葡萄叶中二氢杨梅素的开发利用提供科学依据,以二氢杨梅素含量作为比较参数,通过单因素试验研究提取溶剂、提取时间、料液比及提取温度对二氢杨梅素提取率的影响;再通过正交试验对提取工艺进行优化。结果表明:显齿蛇葡萄叶中二氢杨梅素的最佳提取条件为温度65℃+提取次数3次+料液比1∶10+超声提取时间45min,此条件下显齿蛇葡萄叶二氢杨梅素的提取率为25.12%;与正交试验最佳提取工艺条件下的提取率(25.16%)接近。     

藤茶果实中二氢杨梅素的提取工艺研究

利用正交试验设计优化藤茶果实中二氢杨梅素的提取工艺。以甲醇为溶剂,利用索式提取的方法提取藤茶果实和种子中的二氢杨梅素;在此基础上,以甲醇体积、提取温度和提取时间为因素,采用等水平正交表L9(34)设计三因素三水平试验。结果表明:藤茶果实中二氢杨梅素的含量显著高于藤茶种子;二氢杨梅素提取的最佳工艺条件为1g藤茶样本,甲醇用量150mL,提取温度85℃,提取时间4h,该条件下藤茶果实中二氢杨梅素含量为44.77mg·g-1。藤茶果实二氢杨梅素含量高于藤茶籽,更适于作为二氢杨梅素提取的材料;甲醇提取较之乙醇,更有利于藤茶果实中二氢杨梅素的提取,而温度是决定提取率的最主要因素。     

响应面法对超声波提取藤茶二氢杨梅素工艺的优化

通过响应面分析法对超声波提取梵净山野生藤茶(Ampelopsis grossedentata)二氢杨酶素的工艺条件进行优化。以乙醇体积分数、料液比、提取时间为影响因素,在单因素试验的基础上,采用3因素3水平响应面分析法,根据Box-Benhnken中心组合试验设计原理,以二氢杨酶素提取率为响应值,进行响应面分析,优化超声提取梵净山野生藤茶中二氢杨梅素的条件。结果表明,超声波提取藤茶中二氢杨梅素最佳工艺条件为乙醇体积分数51.00%、料液比1∶26.00(g∶m L)、超声波时间40.00 min,在此条件下二氢杨梅素的提取率为28.41%,回归模型预测的二氢杨梅素提取率为28.61%,经验证RSD为1.16%,拟合度较好,说明响应面法优化超声提取藤茶二氢杨梅素的工艺条件稳定可行。     

藤茶二氢杨梅素对小鼠高尿酸血症模型的降尿酸作用

为了解藤茶中二氢杨梅素对动物高尿酸血症模型的降尿酸作用,采用腺嘌呤联合乙胺丁醇建立小鼠高尿酸血症模型,给予小鼠二氢杨梅素灌胃给药,剂量分别为0.752 g/kg、0.376 g/kg、0.187 g/kg。检测小鼠血清尿酸(UA),尿素氮(BUN),肌酐(Cr)的含量为检测指标。结果表明别嘌呤醇组、二氢杨梅素高、中剂量具有显著的降低血清尿酸作用。藤茶中二氢杨梅素具有降低血清尿酸的作用。     

藤茶植株叶果与组培物中二氢杨梅素含量的比较研究

为比较藤茶经组织培养后不同组织中二氢杨梅素的含量,采用高效液相色谱法(HPLC)测定藤茶叶片、果实、悬浮培养液、嫩叶、愈伤组织、老叶中二氢杨梅素的含量。结果表明:嫩叶、叶片、老叶、果实、愈伤组织、悬浮培养液中二氢杨梅素的含量分别为:25.528%、13.709%、13.337%、6.255%、11.616%、0.829%。愈伤组织中二氢杨梅素含量与叶片接近,悬浮液中含量最低,可以尝试运用愈伤组织培养法生产二氢杨梅素。     

4种抗生素对枯草芽孢杆菌的体外联合抑菌试验

为研究4种抗生素类药物两两混合使用对枯草芽孢杆菌的体外抑菌作用,以4种抗生素类药物单独使用作为对照,通过测量牛肉膏蛋白胨琼脂平皿上药敏片的抑菌圈直径来确定药物的抑菌作用。结果表明,青霉素钠与盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液联用对枯草芽孢杆菌的抑菌圈平均直径为12.8mm,枯草芽孢杆菌对其表现出中度敏感,注射用头孢曲松钠分别与注射用青霉素钠、盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液联用的抑菌圈平均直径在18～19mm,枯草芽孢杆菌对它们表现出高度敏感,而其他组合对枯草芽孢杆菌的抑菌圈平均直径均大于20mm,枯草芽孢杆菌对它们表现为极度敏感,但并不是所有的联合抑菌圈平均直径都大于单独使用的抑菌圈平均直径。     

二氢杨梅素解酒作用的研究

采用53℃林城老酒一次性灌胃法建立小鼠醉酒模型,以研究二氢杨梅素解酒作用。小鼠于给酒前和给酒后分别灌胃,给予二氢杨梅素低、高剂量,观察其对急性乙醇中毒的影响。结果表明:二氢杨梅素预防给药可以明显延长小鼠翻正反射消失时间(P<0.01),显著缩短维持时间(P<0.01);醉酒小鼠给予二氢杨梅素后,显著缩短了醒酒时间(P<0.01),说明二氢杨梅素具有一定的防醉解酒作用。     

二氢杨梅素在小鼠体内的药代动力学研究

采用小鼠灌胃和尾静脉注射方式给药后,不同时间点摘眼球取血,HPLC测定小鼠血浆中二氢杨梅素的含量,运用DAS3.2.1软件计算药代动力学参数。建立小鼠血浆中二氢杨梅素含量的HPLC测定方法,并考察其在小鼠体内的动力学过程。所得回归方程相关系数r=0.999 4,最低检测浓度为0.04μg/mL,日内及日间RSD分别为1.9%~4.8%和2.4%~4.4%,准确度RE为-0.8%~7.2%,方法回收率为74.3%~85.9%。二氢杨梅素的血药浓度-时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室模型。说明所建立的方法符合生物样品分析指导原则的方法学要求,能够满足二氢杨梅素在小鼠体内的药动学研究要求。     

氟苯尼考双混悬型乳剂的体外药效学研究

 【目的】为了探明氟苯尼考双混悬型乳剂的体外药效学特征。【方法】以氟苯尼考注射液为对照组对氟苯尼考双混悬型乳剂进行5种细菌的最低抑菌浓度（MIC）、最低杀菌浓度（MBC）和耐药突变选择窗（MSW）的测定,对鼠伤寒沙门氏菌进行抗生素后效应（PAE）和抗生素后亚抑菌浓度效应（PASME）的测定。【结果】相对于普通注射液氟苯尼考双混悬型乳剂对5种细菌的MIC和MBC无明显变化,但其明显缩小了对5种细菌的MSW（P＜0.01）,并且明显地延长了对鼠伤寒沙门氏菌PAE和PASME（P＜0.01）。【结论】氟苯尼考双混悬型乳剂在体外能够减小细菌耐药几率,明显延长抗生素对细菌的后效应时间,从而有效地提高抗菌效果。     

双氢杨梅素在家兔体内的药动学研究

[目的]研究双氢杨梅素在家兔体内的药动学特征。[方法]经单剂口服给药后,收集家兔血样,经离心后,采用紫外分光光度法于280 nm波长处进行血药浓度测定。[结果]双氢杨梅素的血药浓度—时间曲线符合一级消除的单室模型,Ke为(0.76±0.13)h-1,Ka为(0.85±0.24)h-1,t1/2(Ka)为(0.82±0.31)h,t 1/2(Ke)为(0.91±0.44)h,Tmax为(1.5±0.46)h,Cmax为(12.36±2.7)mg/L,AUC0→∞为(45.45±22.3)mg.h/L,CL/F为(4.71±1.21)L/(h.kg),V/F为(6.17±3.12)L/kg。[结论]该方法简便、可靠、灵敏,适用于双氢杨梅素的药动学研究。     

二氢杨梅素的分离研究进展

综述了二氢杨梅素的分离研究进展,为深入研究二氢杨梅素的提取及纯化工作提供参考。     

头孢喹肟对胸膜肺炎放线杆菌的药动/药效学研究

目的]测定头孢喹肟对胸膜肺炎放线杆菌的半体内药动-药效学数据,以期为临床提供合理的给药方案。[方法]利用半体内PK/PD模型,研究头孢喹肟对胸膜肺炎放线杆菌的药动学参数。[结果]体外抗菌活性测定结果表明,头孢喹肟在血清中和肉汤中的MIC值均为0.008μg/m L,MBC值均为0.016μg/m L。单次剂量肌内注射1 mg/kg头孢喹肟后,血药浓度-时间曲线符合一级吸收二室模型。硫酸头孢喹肟通过肌内注射,吸收迅速并且在体内的持续时间较长。非线性回归分析表明,头孢喹肟对胸膜肺炎放线杆菌的抗菌效应与PK/PD指数(AUC_(0-24)/MIC)的相关性最强(R~2=0.996 7),C_(max)/MIC为0.8056。产生抑菌、抗菌和清除效应时的AUC_(0-24)/MIC值分别为116.0、175.5和218.5。[结论]单次注射1 mg/kg头孢喹肟,即可对胸膜肺炎放线杆菌起到清除作用。     

基于体外抑菌作用筛选的中药注射剂“炎毒热清”

"炎毒热清"中药注射剂是由连翘、金银花、黄芩等中药混合提取配制而成的复方制剂。为了筛选最佳工艺和配方,采用杯碟法分别对不同提取工艺和配方进行了金黄色葡萄球菌、胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、大肠杆菌4种细菌的体外抑菌试验。结果表明,"炎毒热清"中药注射剂复方A～复方F对金黄色葡萄球菌、胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌的抑菌作用比复方1～复方6的抑菌作用显著,尤其是复方F的抑菌作用最显著。在复方1～复方6中,复方6的抑菌作用较其他复方显著。全部复方对大肠杆菌效果不明显。通过体外抑菌试验可知,复方F的体外抑菌效果最好,可作为预选方进一步研究。