托曲珠利纳米乳的研制及其初步质量评价

制备托曲珠利纳米乳,并考察其质量。选用油酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯、油酸等为油相,吐温-80、聚氧乙烯辛基苯基醚、聚氧乙烯蓖麻油-40等为乳化剂,乙醇、PEG400、乙二醇、丙二醇等为助乳化剂,通过伪三元相图筛选出制备托曲珠利纳米乳的最优处方,优化处方为油相O1∶乳化剂S5/助乳化剂C4∶水=1.2∶2.8∶6(质量百分数比)。当Km=3时,伪三元相图所形成的微乳区域面积最大;所制备的纳米乳带有淡蓝色乳光,染色特性证明为为O/W型纳米乳,平均粒径为42.99 nm,分布均匀。试验所制备的O/W型2.3%托曲珠利纳米乳澄清透明,12000 r/m in离心10 m in及分别置于4℃冰箱、室温和60℃4个月溶液不分层、不浑浊,仍澄清透明,性质稳定,托曲珠利纳米乳制备工艺简单,稳定性良好。     

复方蜂胶纳米乳的制备及其品质评价

制备复方蜂胶纳米乳并进行品质评价。利用伪三元相图法优选处方,以RH-40、无水乙醇、乙酸乙酯、蜂胶和黄芪多糖为原料制备复方蜂胶纳米乳,并考察其结构类型、形态粒径、黏度、稳定性。结果表明:复方蜂胶纳米乳透射电镜下呈球形,平均粒径为12.70 nm,粒径分布均匀,黏度2 s(每垂直流出0.4 mL所需时间)。影响因素试验显示其品质稳定。复方蜂胶纳米乳制备工艺简单、稳定性好、黏度低,有望成为疫苗佐剂的新型制剂。     

复方替米考星纳米乳的制备及其品质评价

制备复方替米考星纳米乳并对其品质进行评价。通过绘制伪三元相图优选处方,以替米考星、氟苯尼考、吐温-80、肉豆蔻异丙酯(IPM)、无水乙醇、1,2-丙二醇(PG)和柠檬酸为原料,制备复方替米考星纳米乳,并考察其结构类型、形态及粒径、稳定性。结果表明,复方替米考星纳米乳透射电镜下呈球形,平均粒径为15.4 nm,多分散系数(PDI)为0.08,粒径分布均匀,稳定性试验显示其未分层,仍为澄清透明纳米乳状液。由试验结果可知,复方替米考星纳米乳稳定性好,制备工艺简单,有望应用于兽医临床。     

石榴皮多酚纳米乳的制备（英文）

[目的]对石榴皮多酚纳米乳的制备工艺进行研究。[方法]采用滴定法结合伪三元相图法,对影响石榴皮多酚纳米乳形成的各种因素进行了研究,优选了表面活性剂、助表面活性剂和油相。[结果]以蓖麻油聚氧乙烯醚(EL-40)为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,石榴皮多酚纳米乳的最优配方为:石榴皮多酚4.4%(w/w)、EL-40 34.1%(w/w)、无水乙醇17.1%(w/w)、IPM 5.7%(w/w)、蒸馏水38.7%(w/w)。[结论]采用滴定法结合伪三元相图法制备石榴皮多酚纳米乳工艺可行,石榴皮多酚含量高,达到4.4%(w/w)。     

琥乙红霉素纳米乳的制备及其体外抑菌活性研究

[目的]制备琥乙红霉素纳米乳,并对其进行体外抑菌活性研究。[方法]利用伪三元相图法筛选琥乙红霉素纳米乳处方;采用微量肉汤稀释法,检测琥乙红霉素纳米乳对致病性大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌和变形杆菌的最小抑菌浓度( MIC)和最小杀菌质量浓度(MBC)。[结果]琥乙红霉素纳米乳中各组分的质量分数如下：琥乙红霉素2.8%、乳酸甲氧苄啶0.6%、EL-4035.2%、肉桂醛7.5%、蒸馏水53.9%。体外抑菌试验表明,琥乙红霉素纳米乳对致病性大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌和变形杆菌的最小抑菌浓度( MIC)分别为4、1、2和4μg/mL,其抑菌效果明显优于其他对照药物组。[结论]该研究成功研制了琥乙红霉素纳米乳,其体外抑菌效果明显。     

氟康唑纳米乳的制备及其体外药敏试验研究

【目的】研制氟康唑纳米乳,并对其理化性质和体外抑菌活性进行考察。【方法】利用伪三元相图法筛选氟康唑纳米乳配方,用透射电镜、激光粒度分析仪对其进行形态和粒径分析,并进行稳定性考察,用微量液体稀释法进行体外药敏试验。【结果】氟康唑纳米乳中各组分的质量分数为:EL-40 26.2%,无水乙醇8.6%,乙酸丁酯3.1%,肉桂醛3.1%,氟康唑1.6%,蒸馏水57.4%。制备的氟康唑纳米乳为浅黄色澄清透明液体,透射电镜下为规则圆球形,平均粒径为15.2nm,分散性良好;经高速离心试验、热稳定性试验和光稳定性试验考察,仍保持澄清透明,未见纳米乳发生变化;药敏试验结果表明,氟康唑纳米乳对白色念珠菌和酿酒酵母菌的最小抑菌质量浓度均为0.5μg/mL,其抑菌效果明显优于氟康唑原料药和特比萘芬。【结论】成功研制了氟康唑纳米乳,其稳定性好,体外抑菌效果良好。     

绞股蓝微乳的研制及其质量评价

采用伪三元相图法进行处方优选, 并初步考察了微乳制剂的稳定性及其理化性质.结果表明,以蓖麻油聚氧乙烯醚40(RH40)为表面活性剂,1,3-丁二醇作为助表面活性剂和肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相加入绞股蓝后形成微乳系统;绞股蓝微乳稳定,透射电镜下呈圆球形,分布均匀,平均粒径在40nm左右.绞股蓝微乳制备简单,性质稳定.     

硝唑尼特纳米乳的制备及其急性毒性测定

【目的】制备硝唑尼特纳米乳,并对其理化性质及安全性进行评价。【方法】以纳米乳的载药量、稳定性和毒性为考察指标,筛选合适的油相、表面活性剂、助表面活性剂和助溶剂,再利用伪三元相图筛选最佳配方并制备硝唑尼特纳米乳。用透射电镜观察硝唑尼特纳米乳的形态,用激光粒度分析仪测定其粒径分布范围、多分散系数(PDI)和Zeta电位,通过留样观察和加速试验考察其稳定性,采用急性毒性试验评估其安全性。【结果】硝唑尼特纳米乳配方中各组分的最佳配比(质量分数)为:二甲基亚砜0.3%,硝唑尼特0.45%,肉桂醛6.0%,1,2-丙二醇5.0%,聚氧乙烯醚蓖麻油30.0%,蒸馏水58.25%。制备出的硝唑尼特水包油型纳米乳呈规则的圆球型,粒径为5～30nm,平均粒径13.8nm,外观澄清透明;稳定性试验结果显示,其在-4℃、室温和60℃条件下储藏均未出现浑浊、分层或药物析出等现象,稳定性表现良好;急性毒性试验表明,该纳米乳半数致死量(LD50)为5 391mg/kg,属实际无毒的药物,有良好的安全性。【结论】成功研制了硝唑尼特纳米乳,其稳定性好,安全性高。     

复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳的研制

【目的】研究复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳的制备方法,对其理化性质进行评价。【方法】以伪三元相图乳区面积大小为评定标准,确定复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳体系中各组分,考察阿莫西林与舒巴坦钠质量比不同时,所制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳对奶牛乳房炎常见致病菌(金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、无乳链球菌)抑菌效果,确定阿莫西林与舒巴坦钠的最佳质量比。最后对最佳配方下制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳理化性质进行了分析。【结果】筛选出复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳配方是:阿莫西林1%,舒巴坦纳0.5%,肉桂醛2.5%,PEG400为6.25%,RH-40为18.75%,蒸馏水为71%(以上均为质量分数)。阿莫西林与舒巴坦钠的最佳质量比为2∶1。制备的复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳为球形,其粒径大小为13.41nm,多分散系数(PDI)为0.188,物理稳定性良好。【结论】成功研制出了复方阿莫西林舒巴坦钠纳米乳。     

头孢克肟纳米乳的制备及其体外抑菌活性测定和安全性评价

【目的】制备头孢克肟纳米乳,考察其理化性质,并进行体外抑菌活性检测和安全性评价。【方法】利用伪三元相图法筛选头孢克肟纳米乳配方,制备头孢克肟纳米乳,用透射电镜、激光粒度分析仪对其进行形态和粒径分析;采用微量肉汤稀释法,检测头孢克肟纳米乳对致病性大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、无乳链球菌和不动杆菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌质量浓度(MBC),通过急性毒性试验考察其安全性。【结果】头孢克肟纳米乳中各组分的质量分数为:EL-40 27.1%、肉桂醛6.8%、头孢克肟2.0%、蒸馏水64.1%。制备的头孢克肟纳米乳为浅黄色澄清透明液体,透射电镜下为规则圆球形,粒径分布在6～20nm,平均粒径为12.1nm,多分散系数(PDI)为0.141,分散性良好。体外抑菌试验表明,头孢克肟纳米乳对致病性大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、无乳链球菌和不动杆菌的MIC分别为1,4,4,2,8μg/mL,MBC分别为2,8,8,4,16μg/mL,抑菌效果明显优于其他对照药物。急性毒性试验表明,头孢克肟纳米乳的LD50为4 116mg/kg,属于低毒药物,安全性良好。【结论】成功研制了头孢克肟纳米乳,体外抑菌效果明显,属于低毒药物,具有良好的安全性。     

恩诺沙星纳米乳的制备及喷雾给药的药效学评价

目的 以恩诺沙星为主药,研制一种可喷雾给药的纳米乳新制剂,并通过鸡全身感染疾病模型,对恩诺沙星纳米乳喷雾制剂的药效进行初步评价。方法 采用相转变法,通过单因素试验和正交试验对辅料进行筛选及处方工艺优化,采用高效液相色谱法(HPLC)对纳米乳中恩诺沙星的含量进行测定,采用纳米粒度及Zeta电位分析仪测定纳米乳粒径大小和Zeta电位,并开展人工诱发鸡白痢沙门氏菌病和禽大肠埃希菌病感染模型的药效学试验,评估恩诺沙星纳米乳喷雾给药对常见细菌性疾病的防治效果。结果 本试验所制备的纳米乳为水包油型,呈淡黄色,澄清透明,乳滴分布均匀,平均粒径为（10.79±1.5） nm,多分散系数(PDI)为0.446,Zeta电位为?21.63 mV。药效学评估显示：高、中、低剂量预防给药组的存活率分别为90.0%、83.3%、73.3%,均显著高于感染对照组(26.7%)(P<0.01)。结论 本研究制备的复方恩诺沙星纳米乳性质稳定,超声雾化喷雾给药对沙门氏菌和大肠埃希菌引起的鸡全身感染有良好的防治效果。     

替米考星纳米乳的制备及其质量评价

【目的】制备替米考星纳米乳,并进行质量评价。【方法】通过伪三元相图法优选处方,以吐温-80为表面活性剂、无水乙醇为助表面活性剂、IPM为油相制备替米考星纳米乳,并对其形态特征、稳定性和体外药效进行评价。【结果】替米考星纳米乳的最佳处方是:替米考星5.5%,无水乙醇18.5%,吐温-80 27.5%,IPM 5%,蒸馏水43.5%(各组分含量均为质量分数)。替米考星纳米乳在透射电镜下呈圆形,激光粒度分析仪测定其粒径为10~25nm。经高速离心和在-4℃、室温、60℃条件下留样观察,外观均未见发生变化。替米考星纳米乳对巴氏杆菌、无乳链球菌、金黄色葡萄球菌、致病性大肠杆菌、沙门氏菌的最小抑菌浓度分别是1.95,3.9,7.81,3.9和1.95μg/mL。【结论】替米考星纳米乳为澄清透明的淡黄色液体,稳定性良好,对巴氏杆菌、无乳链球菌、金黄色葡萄球菌、致病性大肠杆菌、沙门氏菌均有较强的抑菌和杀菌作用。     

复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的制备与质量评价

【目的】制备复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,并对其理化性质进行研究。【方法】依据伊维菌素和吡喹酮的溶解度,选择适宜的油相和表面活性剂;依据维持纳米乳体系稳定性的能力大小,筛选助表面活性剂;利用伪三元相图确定表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km值),筛选出复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的配方,并对复方纳米乳的载药量、稳定性、Zeta电位、粒径和安全性进行了分析。【结果】复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳各组分的质量分数为:伊维菌素0.03%、吡喹酮5%、蓖麻油10.8%、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)30%、丙二醇7.5%、蒸馏水46.67%。制备的复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳稳定性良好,其中伊维菌素的质量浓度为0.3mg/mL,吡喹酮的质量浓度为48mg/mL。透射电子显微镜下观察到该纳米乳乳滴呈球状,平均粒径为15.8nm。小鼠急性经口毒性试验结果表明,该纳米乳的半数致死量(LD50)为3 207mg/kg,属低毒药剂。【结论】成功制备出了复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,该纳米乳是一种安全稳定的药剂。     

复方阿莫西林纳米乳的制备及其稳定性研究

【目的】制备复方阿莫西林纳米乳(AMX-LH-NE),并考察其稳定性。【方法】绘制伪三元相图,筛选纳米乳处方,制备AMX-LH-NE,并对其结构类型、形态、粒径进行检测,利用HPLC法对其稳定性进行研究。【结果】优选的AMX-LH-NE配方为:冰醋酸10.00%,聚氧乙烯蓖麻油-40 31.65%,肉豆蔻酸异丙酯3.48%,阿莫西林原料药1.58%,盐酸左氧氟沙星原料药1.58%,蒸馏水51.71%(各组分的含量均为质量分数)。所制备的AMX-LH-NE为O/W型,澄明均一,分布均匀,乳滴呈球形,平均粒径为14.30 nm,多分散系数为0.03,约96%粒子的粒径小于18nm,稳定性参数KE较小,加速试验条件下稳定,光照颜色渐深。【结论】AMX-LH-NE的制备工艺简单,切实可行,制备的纳米乳稳定性良好,但需避光保存。     

紫外分光光度法测定恩诺沙星纳米乳含量方法的建立

建立紫外分光光度法测定恩诺沙星纳米乳药物含量的方法.恩诺沙星溶液在2.0～7.5μg/mL检测浓度范围内线性关系良好,标准曲线方程为Y=0.1058X+0.0074(r=0.9997),最低检测限浓度为0.025 μg/mL;精密度试验的RSD为1.02％;平均回收率为99.67(±1.70)％,RSD为1.71％;吸光度值在36 h内无显著变化;重复性试验的RSD为0.75％.利用建立的方法,测得恩诺沙星纳米乳中恩诺沙星的含量为115.50 g/L.结果表明,该方法的精密度、回收率、稳定性和重复性均符合要求,可作为恩诺沙星纳米乳中间产品生产过程中的质量控制方法.     

复方丙酸氯倍他索纳米乳的制备及安全性评价

【目的】制备一种外用的水包油（O/W）型复方丙酸氯倍他索纳米乳,用于治疗宠物由真菌和螨虫混合感染引起的皮肤病。【方法】以丙酸氯倍他索（Clobetasol propionate,CP）、特比萘酚（Terbinafine）、双甲脒（Amitraz）为主要成分,并从5种常用的油性物质和3种表面活性剂中筛选出适宜的油相和表面活性剂,利用伪三元相图法筛选出纳米乳的最佳配方;通过透射电子显微镜和粒度分析仪观察其粒径大小和分布,通过加速离心试验、光稳定性和温度稳定性试验考察其品质,通过皮肤急性毒性、刺激性和致敏性试验考察其安全性。【结果】复方丙酸氯倍他索纳米乳的适宜配方（质量分数）为23%聚氧乙烯40氢化蓖麻油、15.4%乙酸乙酯、1%特比萘酚、0.05%双甲脒、0.05%丙酸氯倍他索和60.5%蒸馏水。其乳滴平均粒径为13.7 nm,分布均匀,品质稳定,无毒无刺激性。【结论】复方丙酸氯倍他索纳米乳是一种品质稳定、使用安全的治疗宠物皮肤病的外用药物。     

柚皮苷纳米乳化体系的制备及其稳定性研究

为了构建安全高效的柚皮苷营养递送系统,以乳清分离蛋白(WPI)为乳化剂,系统地研究了柚皮苷单层纳米乳液(NA/WPΙ-e)及加入ι-卡拉胶和阿拉伯胶的双层乳液的制备条件,并考察了柚皮苷单层、双层纳米乳液在不同环境条件下的稳定性。结果表明:NA/WPΙ-e的最佳工艺参数为WPI质量浓度5 g/100 mL,油水体积比10∶90,高压微射流均质压力68.95 MPa,循环3次,此时的NA/WPΙ-e的柚皮苷包埋率高达75.50%;对于添加ι-卡拉胶和阿拉伯胶二次均质制备的双层纳米乳液,阿拉伯胶和ι-卡拉胶质量浓度均为0.3 g/100 mL的双层纳米乳液中的柚皮苷包埋率最高,分别为69.80%和64.78%。但在100℃水浴10 min和不同NaCl浓度环境下,柚皮苷双层纳米乳液粒径较NA/WPΙ-e显著降低(P0.05);在贮藏35 d后,柚皮苷双层纳米乳液的液滴颗粒增长率较NA/WPΙ-e显著降低(P0.05),贮藏稳定性随着ι-卡拉胶和阿拉伯胶浓度的增加而逐渐提高,且添加ι-卡拉胶的双层乳液具有更高的离子稳定性和贮藏稳定性。柚皮苷双层纳米乳液提高了NA/WPΙ-e在其等电点处的稳定性。研究结果表明,加入阿拉伯胶和ι-卡拉胶后,制备的双层纳米乳液的物理稳定性更好,可以对柚皮苷形成更好的保护。     

伊曲康唑纳米乳的制备及含量测定

【目的】研制伊曲康唑纳米乳并评价其质量,考察纳米乳中伊曲康唑含量。【方法】以伊曲康唑为主要活性成分,肉桂醛和乙酸乙酯为混合油相,EL-40为表面活性剂,异丙醇为助表面活性剂,通过绘制伪三元相图确定伊曲康唑纳米乳的最优配方。利用透射电子显微镜(TEM)、激光粒度分析仪等评价伊曲康唑纳米乳的质量,利用紫外分光光度计考察纳米乳中伊曲康唑含量。【结果】经筛选,伊曲康唑纳米乳配方中各物质的质量分数为:伊曲康唑1.24%,肉桂醛4.58%,乙酸乙酯4.58%,EL-40 24.44%,异丙醇12.17%,蒸馏水52.99%。在TEM下,伊曲康唑纳米乳乳滴为圆球形,分布均一,平均粒径为14.48nm,多分散系数(PDI)为0.014。制备出的纳米乳澄清透明、稳定性良好。测定伊曲康唑纳米乳中伊曲康唑含量的最佳波长为261nm,检测方法的专属性良好。【结论】伊曲康唑纳米乳稳定性好且制备工艺简单,用于测定伊曲康唑纳米乳中伊曲康唑含量的紫外分光光度法专属性好、精密度高。     

环吡酮胺纳米乳的制备及含量测定

【目的】对环吡酮胺纳米乳的配方及制备方法进行研究,并对其理化性质、稳定性、含量进行考察。【方法】利用伪三元相图优选配方,制备环吡酮胺纳米乳,通过透射电子显微镜、激光粒度测定仪、UV分光光度计对其形态、粒径和含量进行考察,通过高速离心试验和留样观察试验对其稳定性进行考察。【结果】以乙酸异丙酯为油相,聚氧乙烯氢化蓖麻油为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,在表面活性剂与助表面活性剂的质量比Km=3∶2时,室温下可形成稳定的水包油型纳米乳体系;乳滴呈球形,分布均匀,平均粒径为11.4nm,多分散系数(PDI)为0.132。稳定性试验显示,环吡酮胺纳米乳经10 000r/min离心20min及在-4,25,60℃贮藏6个月后,纳米乳液仍澄清均一,未出现分层、破乳现象。含量测定显示,在306.2nm处测定纳米乳液中环吡酮胺含量的专属性良好。【结论】获得制备环吡酮胺纳米乳的配方,且该配方制备工艺简单可行,制得的环吡酮胺纳米乳稳定性高。