多西环素研究进展

多西环素是一种高效广谱的四环素类抗生素,在兽医临床上有着广泛的应用。本文概述了多西环素的理化性质、抗菌活性、作用机制及耐药机制、药动学特点、不良反应及临床上的应用方面的最新研究进展。     

多西环素研究进展

多西环素作为半合成类抗菌药,其抗菌活性和组织穿透力表现强,并具有体内分布广、临床上使用无明显肾毒性副作用、半衰期较长、较高的生物利用度等诸多优点,广泛应用于兽医临床.对其理化性质、抗菌原理及活性、药动学特征、生物转化和临床应用等方面研究进展进行了概述.     

盐酸多西环素制剂研究进展

盐酸多西环素是一种优良的动物广谱抗生素,兽医临床上广泛应用于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病的治疗,效果显著。本文就目前国内盐酸多西环素的药剂学研究概况进行综述,重点介绍缓释注射制剂、泡腾制剂及微囊微球化盐酸多西环素的研究进展。     

细菌对四环素类抗生素的耐药机制研究进展

四环素类药物为广谱抗生素,广泛用于临床治疗,并常被用做动物促生长剂,但耐药性的出现限制了该类药物的使用.四环素类药物产生耐药性的机制主要有核糖体保护作用、外输泵作用及产生钝化酶等.本文详细综述了其耐药机制的研究进展及耐药基因的发生率.     

盐酸多西环素微囊制备及其在家兔体内的药动学研究

以可生物降解材料壳聚糖为囊材,采用乳化交联法制备盐酸多西环素壳聚糖微囊,考查其形态学特征、载药量、及体外释药情况等;将12只小鼠随机分为2组,每组6只,分别按药物剂量20 mg·kg-1灌胃,采用HPLC法,以C18为固定相,流动相为乙腈∶甲醇∶0.01 mol· L-1草酸溶液(2∶1∶7),在346 nm处对不同时间点的血药浓度进行检测,研究其在家兔体内药动学特征.结果成功制得外观较均一、光滑,平均粒径约10 μm,药物含量为20.60％,平均包封率为85.54％且具有明显缓释作用的盐酸多西环素微囊;家兔口服给药盐酸多西环素原药和微囊后主要药动学参数Cmax分别为(1.74士0.00)和(1.10士0.00)mg·L-1,Tmax分别为3和12 h,AUC(0-t)分别为(11.71±0.17)和(32.51士0.20) mg· L-1 ·h,T1/2.分别为(1.16士0.53)和(7.51士2.87)h,T1/2β分别为(2.19士0.38)和(9.00±1.60)h,相对生物利用度为289.4％,药时数据符合一级吸收二室模型.说明微囊化后的盐酸多西环素吸收、分布缓慢,生物利用度有了很大提高.     

多西环素在兽医临床上的应用

多西环素又名强力霉素或脱氧土霉素,是一种半合成抗生素,抗菌活性比四环素强2～4倍,具有强效、长效的特点,无明显肾毒性.体内,外试验均表明它对革兰氏阳性、阴性菌有良好的抗菌作用,对支原体、衣原体和立克次体均高度敏感,临床上作为首选或选用药物应用于立克次体、支原体、衣原体及回归热螺旋体等非细菌性感染和布氏杆菌病,以及敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路及皮肤软组织等部位的感染.本文将重点从多西环素的理化性质、药理学、不良反应,以及临床应用等几个方面进行综述.     

多西环素在兽医临床上的应用

多西环素又名强力霉素或脱氧土霉素,是一种半合成抗生素,抗菌活性比四环素强2～4倍,具有强效、长效的特点,无明显肾毒性。体内、外试验均表明它对革兰氏阳性、阴性菌有良好的抗菌作用,对支原体、衣原体和立克次体均高度敏感,临床上作为首选或选用药物应用于立克次体、支原体、衣原体及回归热螺旋体等非细菌性感染和佑氏杆菌病,     

盐酸多西环素注射液在兔体内的药动学试验

多西环素为半合成的四环素类抗菌药,抗菌谱与四环素相似,但抗菌作用较之强10倍,对四环素耐药菌仍有效。多西环素一直用于治疗犬的各种细胞内和细胞外感染,特别是大肠杆菌病;还用于治疗     

治疗多重耐药革兰氏阴性菌感染的有效抗菌药——多黏菌素

综述了多黏菌素的理化性质、抗菌活性、药动学、药效学、临床应用、残留等方面的特点和研究概况,以期为该药在兽医临床上的应用提供依据。     

黏杆菌素在动物中的研究与应用

黏杆菌素是一类老的阳离子型药物,可以干扰细菌的细胞膜造成细菌死亡。其主要用于治疗革兰阴性菌引起的感染,对多重耐药革兰阴性菌的抗菌活性亦非常显著。目前,黏杆菌素在兽医临床上有比较广泛的应用。本文旨在对黏杆菌素的化学、药效学、药动学、治疗应用及耐药等方面进行综述,对该药的选择和合理应用提供参考。     

单次灌胃、静脉注射和肌内注射后多西环素在麻鸭体内的药动学

对麻鸭单次静脉注射、肌内注射和灌胃多西环素后进行药动学研究,给药剂量均为20 mg/kg。麻鸭给药后定点采血,分离血浆,然后以高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,并利用房室分析法计算3种不同给药途径下多西环素的药动学参数。结果显示:静脉注射后,多西环素分布广泛,其表观分布容积(V_d)为(768.50±119.61)m L·kg~(-1),且消除缓慢,消除半衰期(t_(1/2β))为(16.62±0.84)h;而灌胃和肌内注射后,多西环素均迅速吸收,峰浓度(C_(max))分别为(11.32±3.46),(19.70±2.79)mg·L~(-1),达峰时间(t_(max))分别为(2.51±0.23),(1.56±0.09)h,绝对生物利用度则分别为39.44%,77.67%。本研究结果证实多西环素在麻鸭体内具有优异的药动学特征,其吸收迅速、分布广泛、消除缓慢,但同时灌胃后其生物利用度较低。因此推荐多西环素在麻鸭感染性疾病治疗中的给药方案为灌胃或肌内注服给药,剂量均为20 mg·kg~(-1)·d~(-1),连用3 d。     

β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦的研究进展

β-内酰胺类抗生素通过共价键与细菌细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白(PBPs)而抑制细菌细胞壁的合成,选择性好,是很重要的一类抗感染药物[1].但近年来,耐药菌株的产生,使其疗效大大下降.β-内酰胺酶的产生是细菌对该类抗生素产生耐药的主要机制,对于细菌因产生β-内酰胺酶而引起的耐药性已成为临床治疗中的严重问题[2,3].在对待产酶耐药菌的感染时,使用β-内酰胺酶抑制剂,将其与β-内酰胺类抗生素结合,保持甚至加强β-内酰胺类抗生素的抗菌活性,不失为一快捷、有效的方法[4].     

动物性基质中多西环素的高效液相色谱残留检测研究进展

多西环素是四环素类药物的一种,抑菌效果好,在动物生产上应用广泛。高效液相色谱法是目前多西环素残留检测中应用较多的方法,本文对动物性基质中多西环素的高效液相色谱检测方法进行综述。     

多西环素人工抗原的合成与鉴定

建立多西环素人工抗原(Doxycycline,DOX)的合成及鉴定方法。采用戊二醛偶联法将DOX分别与载体牛血清白蛋白(BSA)及卵清蛋白(OVA)偶联制备免疫抗原(DOX-BSA)和包被抗原(DOX-OVA)。经SDS-PAGE电泳法、紫外可见吸收光谱鉴定,证实人工抗原成功合成,偶联比分别为8.6∶1和3.8∶1。结果表明建立了一种新的DOX抗原合成方法,为进一步制备特异性DOX抗体和建立检测食品中DOX的酶联免疫方法奠定了基础。     

两种盐酸多西环素注射液在猪体内的药代动力学研究

研究制备了两种稳定的20％盐酸多西环素注射液,按10 mg/kg的剂量分别给猪肌肉注射,观察两个制剂在猪体内单剂量肌注的药代动力学特征.结果表明,多西环素在猪体内的药物动力学特征均符合一级吸收二室开放模型,其主要的药物代谢动力学参数:消除半衰期(T1/2β)分别为(3.246±1.04)和(9.631±1.12)h,药时曲线下面积(AUC)为(10.462±0.28)和(17.525±0.14)(μg/mL)*h,达峰时间(Tpeak)及达峰浓度(Cmax)分别为(1.427±0.16)h、(1.465±0.20) μg/mL和(1.694±0.15)h、(1.058±0.09) μg/mL.其中制剂一的血药浓度在给药2h后迅速降低,为普通注射液;与制剂一相比,制剂二能够缓慢释放药物,为长效缓释盐酸多西环素注射液.     

HPLC测定盐酸多西环素可溶性粉含量

采用高效液相色谱法(HPLC)测定盐酸多西环素可溶性粉中多西环素的含量,并对检验方法[1]进行复核验证.色谱柱 Waters Nova.pakR○C18( 3.9 mm×150 mm, 4 μm);以0.05 mol/L草酸铵溶液-二甲基甲酰胺-0.2 mol/L磷酸氢二铵溶液(65∶30∶5)(用氨试液调节pH值为8.0)为流动相;柱温35 ℃;检测波长280 nm;流速1.0 mL/min;进样量20 μL.多西环素进样浓度在4.0～144.0 μg/mL的范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=1.000);样品的平均加样回收率(n=9)为98.5%,RSD为2.0%;完成了185批次样品的检验,检验结果准确可靠.该方法准确度高,重复性好,结果可靠,能够有效地检测盐酸多西环素可溶性粉的含量.     

替米考星在兽医临床上应用的研究概况

替米考星（Tilmicosin）是一种较新的由泰乐菌素半合成的大环内酯类畜禽专用抗生素，８０年代由英国Elanco动物保健品公司开发成功。替米考星由于其特殊的抗菌活性和药动学特征已被批准临床用于牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物感染性疾病，特别是畜禽呼吸道疾病，如家畜放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病和鸡霉形体病等和泌乳动物乳房炎的治疗。为了解替米考星及其应用，现将有关抗菌活性、药动学、药效学、毒理学与临床应用等方面的研究分别概述如下。１抗菌活性替米考星具有同泰乐菌素相似的广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌和某些革兰氏…     

盐酸多西环素在蛋鸡中的残留状况研究

盐酸多西环素主要通过抑制细菌蛋白质的合成而起到抗菌作用,在兽医临床上使用有许多的优点,且对于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病的治疗,效果显著,因此在肉鸡和蛋鸡养殖中存在着一定的需求,本研究使用高效液相色谱-串联质谱法对多西环素在蛋鸡用药后的肌肉及鸡蛋中的残留情况进行了测定,结果表明,多西环素在蛋鸡体内肌肉中分布迅速,消除较快...     

不同剂量盐酸多西环素对猪喘气病的治疗效果

选取药山镇万康养殖场自2011年1-11月期间的病猪237头,其中喘气病的患猪有126头,随机分为A、B、C3组,每组42头,其中A组使用高剂量的盐酸多西环素长效注射液治疗,B组使用中剂量的盐酸多西环素长效注射液治疗,C组使用低剂量的盐酸多西环素长效注射液治疗,观察3组的临床治疗效果。结果表明,使用高剂量的盐酸多西环素长效注射液治疗猪喘气病的效果显著,其中A组显效的有31头,占73.8%;有效的有8头,占19.1%;无效的有3头,占7.1%;总有效率为92.9%。B组显效的有26头,占61.9%;有效的有占10头,占23.8%;无效的有6头,占14.3%;总有效率为85.7%。C组显效的有21头,占50%;有效的有12头,占28.6%;无效的有9头,占21.4%;总有效率为78.6%。3组之间治疗效果差异显著(P<0.05)。