透皮给药技术及透皮剂的应用

透皮给药系统是指通过在皮肤表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环产生全身或局部治疗作用的一种给药方式,采用这种给药方式的剂型均为透皮剂,我国自古以来就有中药透皮给药治疗疾病的传统,传统的中药剂型为洗剂、搽剂、糊剂、油膏剂。但由于中药多为复方药,药味较多,成分复杂,各种成分含量较低,选择性及专一性较差,大部分透皮制剂属于局部用药,并不具有全身用药的药理作用,而且制备中指控要求低,药物吸收较差,与现代透皮给药系统有一定的差距,后经逐步改进剂型硬膏剂、软膏剂、霜剂、巴布剂。而当今在兽医临床上最常用的透皮剂型为浇泼剂、擦剂等新剂型。     

兽药新制剂——透皮剂

透皮剂是指在皮肤表面给药,使药物以一定的速度通过皮肤进入体循环产生全身或局部治疗作用的一种新型制剂。经皮给药系统(TTS)的药物与其他经消化系统或经静脉循环系统吸收的药物不同,具有其特殊优势:药物吸收不受消化道内的PH值、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素影响;避免     

药物透皮吸收常用实验方法概述

治疗畜禽疾病的传统给药方式主要是采用注射、口服或将药物投入饮水或饲料中。随着制剂技术的不断发展 ,透皮制剂在兽医临床上的应用日趋广泛。透皮制剂与其他给药方式相比较 ,主要具有可产生持久、恒定及可控的血药浓度 ;避免肝脏对药物首过代谢的降解作用 ;给药方法简单、可减轻副作用、在发生问题时能及时停止给药 ;可减少给药次数和剂量等优点。鉴于此 ,透皮制剂在兽医临床领域倍受关注。近年来 ,兽医科技工作者通过不懈努力 ,已有许多兽用透皮制剂相继问世 ,使用最多的是杀虫剂。透皮实验法是研究透皮吸收药物必不可少的实验手段 ,笔者…     

兽用透皮贴剂研究概况

透皮给药系统操作简便、不良反应少,药物吸收不受消化道复杂环境的影响。透皮贴剂作为透皮给药的主要剂型,它还具有药物释放持久、可随时终止给药,有效减少过量给药和过敏反应的发生。尤其随着伴侣动物和马产业的发展,兽药透皮贴剂逐渐成为现代兽药制剂的研究热点之一。论文阐述国内外兽用贴剂的发展现状以及透皮贴剂的给药优势,从透皮贴剂中药物分子穿过皮肤角质层进入血液循环的过程、影响药物分子透过皮肤进入机体的因素以及相对应的促进吸收方法等方面对透皮贴剂进行了综述。     

新曹药氯氰碘柳胺钠透皮溶液含量方法学研究

透皮溶液（Pour—onSolution,PS）是指使药物透过皮肤由毛细血管进人全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病作用的外用溶液剂型。透皮给药系统fTransdermalTherapeuticSystem,yrs）是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。     

中药透皮吸收研究进展

经皮给药系统,又称经皮治疗系统,系指皮肤贴敷方式用药,药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一种给药方式。作者对经皮给药系统的发展历史、吸收机制、影响因素,透皮吸收的作用途径、促进方法等作一综述。     

低频超声透皮给药的作用机制和影响因素

低频率超声可以提高药许多药物的透皮传输,其机制有多种解释,但最被普遍认可的是超声的空化作用,多数研究人员认为超声是通过改变皮肤角质层角化细胞的排列结构来促进药物的透皮吸收。低频超声透皮给药在离体和动物活体实验研究上得到广泛的应用,不论是小分子药物的透皮吸收还是大分子药物的透皮吸收都取得了不错的成果。然而临床上应用低频超声介导药物进行治疗的相关报道不多。若低频超声给药的安全性得到证实,低频超声透皮给药必将成为一种安全、快速、可控、有效、经济的新型给药方式。     

透皮贴剂在兽药制剂领域的研究进展

随着药剂学与其他学科理论和先进技术的发展,许多新型给药系统在兽医临床的应用有逐步增加的趋势。在众多给药系统中,透皮贴剂通过皮肤敷贴给药后在体内长时间保持稳定有效的血药浓度和治疗作用,为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供了一种使用简单方便和安全有效的给药方式。国内外已积极开发兽药透皮制剂,并在试验应用中取得了满意效果。文章结合目前国内外兽药透皮贴剂的研究,系统阐述了透皮贴剂的发展现状与特点、影响透皮的因素及该剂型在兽药临床中的使用评价。     

兽药新制剂——透皮剂

透皮剂是指在皮肤表面给药,使药物以一定的速度通过皮肤进入体循环产生全身或局部治疗作用的一种新型制剂.经皮给药系统(TTS)的药物与其他经消化系统或经静脉循环系统吸收的药物不同,具有其特殊优势:药物吸收不受消化道内的PH值、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素影响;避免药物在肝脏的首过效应;可持续控制给药速度;用药部位在体表,方便中断给药.     

透皮制剂的研究概述及其临床应用

透皮制剂因其独特的优点越来越受到药剂学家的重视,而透皮制剂的研究方法和新剂型应用则是透皮制剂科学化和现代化的关键.作者对近年来国内外透皮制剂最新的研究方法,及其传统剂型和现代新型剂型应用进行了回顾综述,并对透皮制剂在临床上的应用和前景进行了总结分析.随着新方法新技术的涌现会为透皮制剂的研究带来发展,而透皮制剂也必将以其独特的优势具有更广阔的研究和应用前景.     

中药软膏剂体外透皮效果研究

为评价复方中药软膏剂中不同浓度的透皮剂药物氮酮对马属动物的透皮效果,首先利用中药复方水提醇沉浓缩液制备中药软膏剂,然后在软膏剂中分别加入2%、4%、5.5%、7%的透皮剂药物氮酮,以软膏剂中的淫羊藿苷成分作为标记物,利用酶标仪法测定经智能药物透皮仪处理后的马皮肤透过液中的标记物含量。结果表明,在中药软膏剂中加入5.5%的氮酮作为促渗剂,所获得的药物渗透效果最佳。该研究为马属动物中药软膏剂中透皮剂药物的选择提供了理论依据,也为复方中药透皮给药系统的研究提供了更为安全、有效、稳定的给药途径。     

中药复方透皮贴剂的皮肤用药安全性研究

通过对健康家兔皮肤急性毒性试验、皮肤刺激性试验及健康豚鼠皮肤过敏性试验,观察中药复方透皮贴剂经皮肤用药的急性毒性、刺激性和过敏性.结果显示,中药复方透皮贴剂对家兔完整皮肤和破损皮肤均无急性毒性和刺激性,对豚鼠完整皮肤无致敏作用.试验表明,中药复方透皮贴剂经皮肤给药安全.     

中药透皮吸收的研究进展

中药透皮吸收因无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展.本文介绍了中药透皮吸收机理、透皮吸收药物的研究现状及促渗剂和促渗方法研究,简要分析了中药透皮吸收中存在的问题.     

药物透皮吸收理论研究进展

由于透皮吸收制剂有着超越一般给药方法的独特优点 ,并且可有效避免肝首过效应 ,维持平衡血药浓度 ,已引起药学人士的普遍关注。近年来 ,人们对药物的透皮吸收进行了广泛深入的研究 ,尤其在透皮吸收理论方面的研究取得很大的进展。1　透皮给药过程的动力学药物透皮吸收不同其它途径的吸收。药物从给药部位进入体循环要经过一系列动态过程 ,因此其动力学描述也不同于一般给药途径。Ｇｕｙ等提出局部作用的多隔室模型 ,并用此模型解释了多剂量透皮吸收后尿药的变化 ,以此模型建立的数学公式为 :Ｘ尿 =ＦＸ0 Ｋ1Ｋ2 Ｋ4[1 /(Ｋ1αβ) -ｅ-1Ｋ/…     

冰片作为涂膜剂促透剂对小鼠经皮给药后皮肤上皮细胞超微结构观察

用复方蛇床子涂膜剂对小鼠皮肤进行了透皮形态结构观察,小鼠皮肤角质层经涂膜剂透皮1 h即可见角质层翘起,形成空泡,可见基底颗粒层细胞水肿,透皮3 h角质层细胞开始脱落;至6 h基底颗粒层细胞翘起,基底颗粒层以外的细胞全部脱落。结果表明该透皮制剂可通过破坏皮肤角质层来促进中药成分的透皮吸收,对真皮层未见明显变化。     

不同浓度促透剂对绿原酸体外透皮吸收的影响

目的:通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对绿原酸巴布剂药贴体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂及其浓度,为研制绿原酸透皮吸收制剂奠定良好的基础。方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,加入不同浓度促透剂制备绿原酸巴布剂药贴,以HPLC法考察绿原酸不同时间透过量,以绿原酸为定量指标进行体外透皮吸收检测。结果:单一促透剂中以1%氮酮效果最佳,5%油酸效果次之。结论:常用促透剂氮酮、油酸均可以使巴布剂中的绿原酸透过皮肤,且以1%氮酮促透效果最佳。     

新兽药氯氰碘柳胺钠透皮溶液含量方法学研究

透皮溶液（Pour-on Solution,PS）是指使药物透过皮肤由毛细血管进入全身血液循环达到有效血药浓度,并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病作用的外用溶液剂型。透皮给药系统( Transdermal Therapeutic System, TTS)是指经皮肤给药而起全身治疗作用的控释制剂。国内《兽药质量标准》二〇〇三年版已有阿维菌素透皮溶液的质量标准,但近年来该剂型尚未得到有效地研制开发和推广,目前氯氰碘柳胺钠虽用途很广销量很大但制剂单一,牛羊用抗寄生虫病药物氯氰碘柳胺钠透皮溶液研制成功,与常规制剂相比降低了药物分解率,避免药物吸收过程的峰谷现象,降低了药物或剂量等因素引起的毒副作用,延长有效作用时间,改变给药面积,并有效调节给药剂量、减少个体间差异,具有使用简单、方便、快捷的特点,较其它剂型更适于牧区抗寄生虫的防治。为了提高氯氰碘柳胺钠透皮溶液的稳定性和用药安全性,作者研制了氯氰碘柳胺钠透皮溶液并建立了有效成分氯氰碘柳胺钠含量的HPLC 检测方法,此法能够快速检测结果准确方便易行,且稳定性和重现性良好。     

透皮给药后吡喹酮在小鼠体内组织分布及药代动力学

目的研究透皮给药后吡喹酮在小鼠体内的组织分布及药代动力学。方法用200mg/mL吡喹酮透皮剂涂擦小鼠腹部后,采用高效液相色谱法检测各时间点小鼠器官(肝、心脏、脾和肾)的吡喹酮浓度,分析其在各器官药代谢动力学特点。结果透皮给药后吡喹酮在小鼠肝脏分布浓度最高,脾和肾次之,心脏的浓度最低。吡喹酮在小鼠肝脏、脾和肾脏c-t曲线,各出现两个峰值,第一个峰值4min,Cmax分别为31.78μg/mL和7.87μg/mL,第二个峰值15min,Cmax分别为27μg/mL,11.1μg/mL。小鼠心脏的c-t曲线,有一个峰值3min,Cmax3.91μg/mL。结论吡喹酮透皮给药后,在小鼠肝脏分布浓度高,达到了临床治疗的要求。     

复方中药软膏剂的透皮效果研究

为评价中药复方软膏剂透皮效果,筛选最佳组方,以中药软膏剂中绿原酸成分为标记物,应用高效液相色谱法(HPLC)测定透过液中绿原酸的含量,评价不同的中药剂型和不同的透皮促渗剂对中药软膏剂透皮效果的影响。结果表明,中药超微粉直接入药并以含45 g/L冰片+45 mL/L氮酮作为促渗剂效果最佳。     

黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂的制备及体外透皮给药研究

为奶牛乳房炎的治疗提供了一种新型高效的透皮给药制剂,并考察其体外透皮给药的行为特点。采用薄膜分散法制备黄藤素柔性纳米脂质体(PFL),高效液相色谱仪(HPLC)测定包封率,透射电镜(TEM)观察PFL的结构、激光粒度仪(LPSA)测定PFL的粒径和表面Zeta电位;然后将PFL制备成水凝胶贴剂(PFL-HP),并采用立式双室扩散池考察PFL-HP体外透皮给药的行为特点,并同药物水凝胶贴剂(P-HP)与加入5%氮酮的水凝胶贴剂(P-A-HP)进行对照。结果表明,PFL对黄藤素的包封率为(79±2.23)%,PFL为圆球形层状囊泡结构,粒径为(190±24)nm,Zeta电位为(-54±2.65)m V;PFL-HP膏体柔软、膏面平整光洁,黏附性良好可48 h黏附于奶牛乳房而不脱落;24 h时,PFL-HP的药物累积透过量是P-HP与P-A-HP的2.12倍(t-test,P0.05)与1.13倍(t-test,P0.05),同时,PFL-HP组中药物在皮肤组织的滞留量(即"储库效应")也高于P-HP与P-A-HP(t-test,P0.05)。黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂(PFL-HP)药物透皮吸收效率高、黏附性良好、使用方便,奶牛对其具有良好的依从性。PFL-HP可作为治疗奶牛乳房炎的一种新型高效透皮给药制剂。