吡喹酮脂质体冻干剂的制备及质量评估

制备了吡喹酮脂质体冻干剂,并对其质量进行评估。采用薄膜-超声法制备吡喹酮脂质体,结合冷冻干燥技术制备吡喹酮脂质体冻干剂,建立HPLC法测定吡喹酮脂质体的包封率,并研究其稳定性。优化后的脂质体冻干剂包封率在70％以上,粒径范围220～310nm,电镜结果显示,脂质体外观圆整而且均匀。本法制备的吡喹酮脂质体冻干剂质量稳定,且建立的包封率测定方法稳定可靠。     

阿莫西林脂质体的制备及质量评价

采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体,以粒径和包封率为指标评价其质量.前期以正交设计优化筛选出最佳制备工艺,以最优工艺制备阿莫西林脂质体,测定其平均粒径和包封率.实验所制得的脂质体的平均粒径为114.6 nm,包封率为64.89％.结果表明,采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体的方法可行,阿莫西林脂质体的制备为兽药新剂型的研究与应用提供了有价值的参考.     

磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究

为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50℃,孵化时间为20 m in。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526μm,且大部分在1μm~12μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合W eibull方程(r=0.976 4)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。     

替米考星脂质体的制备及体外释放度的研究

目的 研究替米考星脂质体的制备工艺以及体外释放。方法 以pH梯度法制备替米考星脂质体,以包封率为指标优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验。结果 电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得三批替米考星脂质体的平均包封率为96.93％,平均粒径112.3 nm,平均Zeta电位为+9.9 mV,体外释放符合一级动力学方程释放规律。结论 替米考星脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放具有明显的缓释效果。     

灰色关联度在制备脂质体处方设计中的应用

<正>脂质体是一种新型药物载体,具有类生物膜结构,因其具有良好的生物相容性和安全性,在许多药物的有效输送方面有其他给药系统难以比拟的优越性[1]。评价脂质体质量的指标主要是包封率,以硫酸梯度法制备CPT-11脂质体时,其处方和工艺中影响包封率的因素主要有药脂质量比、硫酸铵浓度、孵育时间、孵育温度,因脂质体包封率影响因素试验是多因素多水平的,故选择正交试验设计优化处方[2]。本试验利用灰色关联度分析方法结合正交设     

玫瑰总黄酮脂质体的制备及其表征

本试验旨在制备玫瑰总黄酮脂质体(RTF-L),优化其处方,并对其质量进行评价。以薄膜-超声分散法制备RTF-L,采用超速离心-紫外分光光度法测定其包封率,以包封率为主要考察指标,采用正交试验优化其处方,并通过最优处方下制备的RTF-L的外观形态、粒径、粒度分布(PDI)、Zeta电位、体外累积释放率等评价其性质。结果显示,制备RTF-L的最佳处方为磷脂浓度0.3%,药物与磷脂比1∶15,水相介质pH 6.5,胆固醇与磷脂比1∶2;所制得的RTF-L包封率为(77.0±0.2)%,粒径为(155.40±2.11)nm, Zeta电位为(-21.03±1.24)mV,PDI为0.035±0.003,稳定性良好;体外累积释放试验结果显示,玫瑰总黄酮(RTF)溶液在6 h累积释放率为85.15%,基本释放完全,而RTF-L在6 h累积释放率为76.42%,与原药相比有一定的缓释作用。结果表明,优选处方稳定可行,所制备的RTF-L包封率高,粒径小且均匀,为RTF的进一步开发利用及其新剂型的研发提供一定的参考依据。     

黄芪多糖脂质体的制备及表征研究

为了优选黄芪多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证,采用逆向蒸发法制备黄芪多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L_(9 )(3~4)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。结果显示,制备黄芪多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90 s,包封率93.77%,24 h累积释放率62.67%,平均粒径557 nm。表明制备的黄芪多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

硫酸阿米卡星脂质体的制备及包封率测定

为研制硫酸阿米卡星脂质体，在研究了有关单一因素对硫酸阿米卡星脂质体包封率和稳定性影响的基础上，运用正交设计法，优化脂质体的制备工艺和处方为：m(磷脂)：(胆固醇)=1．5：1．0，m(硫酸阿米卡星)：m(总脂)=1：15，PBS液的pH值为7．0，V(脂)：V(水)=3：1，以乙醚为有机溶剂，运用逆相蒸发法制备了硫酸阿米卡星，其包封率和稳定性较好。     

玉屏风多糖脂质体的制备及表征研究

优选玉屏风多糖脂质体的最佳工艺并对其进行表征验证。采用逆向蒸发法制备玉屏风多糖脂质体,以膜材比、脂药比和超声时间为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选制备条件,以超速离心法测定包封率,体外释药试验验证,纳米颗粒分析仪和透射电镜测定其粒径大小与形态。制备玉屏风多糖脂质体的最佳工艺为膜材比8∶1,脂药比4∶1,超声时间90s,包封率88.38%,24h累积释放率73.45%,平均粒径132.65nm。制备的玉屏风多糖脂质体具有较高的包封率与良好的缓释作用,粒径和形态较均匀,重现性好。     

流感疫苗脂质体制备的初步研究

以包封率为依据,采用薄膜分散法制备疫苗脂质体,以Lowry检测法测定包封率.结果制备得到包封率高于84%的疫苗脂质体.制备过程中冻融处理、磷脂用量对疫苗脂质体包封率影响较大,该实验筛选得到的配方能制备得到较高包封率的疫苗脂质体.     

膜分离技术在鱼腥草芩蓝口服液制备工艺中的应用

为了考察膜分离技术对中药鱼腥草芩蓝水提液除杂效果的影响,以鱼腥草芩蓝水提液为研究对象,采用微滤、超滤和纳滤相结合的方式,对鱼腥草芩蓝水提液进行膜过滤除杂及膜浓缩工艺进行研究,并与传统水提醇沉工艺进行比较。结果显示,鱼腥草芩蓝水提液膜过滤除杂初滤、超滤和膜浓缩工艺的最佳孔径分别为:200 nm、50 kd和1.5 kd;膜过滤除杂所制备鱼腥草芩蓝口服液中绿原酸、黄芩苷平均含量分别为1.11、8.53 mg/m L,醇沉除杂工艺所制备鱼腥草芩蓝口服液中绿原酸、黄芩苷平均含量分别为0.95、5.34 mg/m L,且不同批次含量测定的RSD值均3%(n=3);膜过滤除杂工艺制备的样品进行蛋白质检测时未出现浑浊,醇沉除杂工艺制备的样品有浑浊出现;不同工艺制备的鱼腥草芩蓝口服液,稳定性均良好。综上所述,膜分离技术除杂所制备鱼腥草芩蓝口服液工艺稳定可靠、简便易行,且绿色、安全,显著降低生产成本,本文对工业化生产和推广具有指导意义。     

黄芩中黄芩苷的正交提取工艺及体外抑菌活性研究

采用正交提取法提取黄芩中黄芩苷,HPLC法检测其含量,并测定提取物对大肠埃希氏杆菌、金黄色葡萄球菌两种供试菌的体外最小抑菌浓度（MIC）。结果表明,最佳正交提取工艺为A2B2C3,即乙醇浓度70％、体积100mL、冷浸36h,提取物对大肠埃希氏杆菌、金黄色葡萄球菌的MIC分别为0．50mg／mL和0．20mg／mL。     

壳聚糖-海藻酸钠载药微球制备工艺研究

为研究制备壳聚糖-海藻酸钠载药微球的新方法,研究采用D相乳化法,结合微乳及胶体制备技术,以硫酸小檗碱为模型药物,以药物包封率为评价指标,应用单因素试验考察了氯化钙溶液浓度、海藻酸钠溶液浓度、壳聚糖溶液浓度,以及初次凝胶时间对微球性能的影响。应用响应面法筛选优化了载药微球的制备工艺。结果表明,在微球制备及药物包封率的影响因素中,海藻酸钠溶液浓度、氯化钙溶液浓度对评价指标的影响最大,其次是壳聚糖溶液浓度和初次凝胶时间,筛选优化的载药微球生产工艺条件为海藻酸钠溶液浓度1.57%,氯化钙溶液浓度2.13%,壳聚糖溶液浓度0.86%,初次凝胶时间30.71min,该条件下制备微球的平均粒径为329nm,药物包封率94.09%。验证试验证实,本工艺可制备优良的硫酸小檗碱壳聚糖-海藻酸钠微球,且制备工艺简便,生产效率高,本技术为微球制剂的产业化生产奠定了一定基础。     

阿米卡星脂质体的研制及体外抑菌试验

为研究阿米卡星脂质体的体外抑菌效果 ,采用逆相蒸发法制备阿米卡星脂质体 ,利用Hantzsh反应测定其包封率 ,并比较阿米卡星脂质体和游离阿米卡星对大肠杆菌、链球菌、巴氏杆菌、金葡菌的最小抑菌浓度和最小杀菌浓度。结果表明 :阿米卡星脂质体的包封率较高 ,达到6 1 .8%,阿米卡星脂质体对大肠杆菌、链球菌、巴氏杆菌、金葡菌的最低抑菌浓度分别约为游离阿米卡星的 1/3.5,1/7,1 /2 ,1/2 ,最低杀菌浓度分别约为游离阿米卡星的 1/4,1 /4,1/1 .8,1 /4,证明阿米卡星脂质体的体外抗菌作用明显优于游离阿米卡星     

黄芩注射液的制备工艺及质量标准的初步研究

目的:研制以黄芩和柴胡为主药的注射剂,并建立质量控制标准。方法:以传统的水提醇沉法制备该注射剂,采用薄层色谱法对黄芩甙进行鉴定,并用紫外分光光度法测定黄芩甙的含量。结果:采用水提醇沉法制备得到的该注射剂符合药典关于注射剂的各项检查。实验结果表明:黄芩苷含量在1.6μg/mL～8.0μg/mL与吸光度成良好的线性关系,相关系数0.9996,平均回收率99.4%,相对标准偏差为0.6%(n=5)。黄芩甙的薄层色谱鉴别,薄层色谱斑点清晰、空白无干扰,重现性好。结论:该制剂生产工艺简单,质量标准简单易行,产品质量容易控制。     

恩诺沙星微囊体外溶出度的研究

为了遮蔽恩诺沙星的苦味,改善恩诺沙星的适口性,利用沸腾包衣工艺对恩诺沙星进行包衣,制成恩诺沙星微囊,作为恩诺沙星口服给药制剂的原料。通过体外溶出度试验,测定了恩诺沙星微囊在猪人工胃液中的溶出度。结果表明：不同粒径的恩诺沙星微囊在猪人工胃液中均能迅速溶出,60 min即接近最大溶出度。微囊粒径大小对恩诺沙星的溶出有一定影响,粒径越小溶出越快,最大溶出度也越高。     

禽流感HA基因疫苗脂质体的制备及其理化性质

用改良的逆相蒸发法制备了Ｈ７亚型禽流感保护性抗原血凝素（ＨＡ）基因重组质粒ｐＳＶＨ７脂质体。电镜观察表明,该脂质体多呈球形的单层或多层结构,脂质体粒径分布均匀,粒径范围２０～７００ｎｍ,平均粒径１６３ｎｍ,主要粒径分布位于５０～２００ｎｍ（８４．８０％）。重组质粒ＤＮＡ在脂质体的制备过程中保持了稳定性,并能抵抗ＤＮＡ酶的水解破坏作用。吸收光谱表明,在２４８ｎｍ及２６８ｎｍ处脂质体有２个特征吸收峰,ＤＮＡ的存在不改变吸收峰的位置,但能增加吸收峰的强度。     

龙虾壳聚糖的制备条件优化及其对断奶仔猪生长和免疫功能的影响

试验筛选了不同温度、碱浓度和处理时间对龙虾壳聚糖脱乙酰度的影响,优化了高脱乙酰度龙虾壳聚糖的制备条件,并探讨了其对断奶仔猪生长和免疫功能的影响。结果表明,在50%的NaOH溶液中,110℃以上温度条件下,处理时间1.5h以上,可制备出高脱乙酰度的龙虾壳聚糖;在日粮中添加500mg/kg的壳聚糖,可以提高断奶仔猪的生长性能及免疫功能。     

星点设计-效应面法优化硫氰酸红霉素肺靶向明胶微球的配方

用星点设计-效应面法优化硫氰酸红霉素明胶微球的处方,以期得到分散性好、粒径符合要求的明胶微球。本研究采用乳化-化学交联法制备,以明胶浓度、油水比例、乳化剂浓度为自变量,微球的平均粒径、载药量、包封率、跨距为因变量对自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合。根据因变量效应面法选取较佳工艺,并在此基础上制备了硫氰酸红霉素微球,且进行了优化处方的验证。结果显示,二项式模型拟合效果较多元线性回归要好,最佳优化处方为明胶浓度0.156g/mL、油水比例12∶2、乳化剂浓度0.03g/mL,根据优化工艺制备的微球分散性好,平均粒径、载药量、跨距、包封率分别为12.51μm、21.28%、1.51和84.39%。体外释药特性研究表明,该微球符合一级方程规律,具有明显的缓释效果。通过星点设计-效应面法成功建立了处方优化模型,且预测性良好。