5%去甲斑蝥素微乳剂对小菜蛾杀虫活性研究

【目的】明确5%去甲斑蝥素微乳剂对小菜蛾的田间防治效果。【方法】采用浸叶法,测定了5%去甲斑蝥素微乳剂对小菜蛾的室内毒力;选用不同剂量5%去甲斑蝥素微乳剂和不同施药时期进行田间防治试验,观察该药剂对小菜蛾的田间防治效果。【结果】5%去甲斑蝥素微乳剂对小菜蛾3龄幼虫具有较高毒力,24h的致死中浓度(LC50)为85.10mg/L。在田间施用剂量为111.11~138.89g/hm2时,5%去甲斑蝥素微乳剂对小菜蛾药后7d的防效可达90%以上;进一步用111.11g/hm2 5%去甲斑蝥素微乳剂在小菜蛾不同龄期施药,结果表明,在1龄幼虫盛发期施药药效最好,7d后对小菜蛾的防效可达90.96%。【结论】5%去甲斑蝥素微乳剂在室内和田间对小菜蛾均具有很好的控制效果,具有防效高、持效时间长和安全等优点,有产业化开发前景。建议在甘蓝处于包心初期施用5%去甲斑蝥素微乳剂,施用剂量以111.11g/hm2为宜。     

β-二氢沉香呋喃类化合物构效关系的研究新进展

归纳总结了近年来从卫茅科植物苦皮藤(Celastrus angulatus Max.)中分离得到的具有杀虫活性成分的β-二氢沉香呋喃为骨架的多元醇酯类化合物。并根据目前新的研究结果,对已经有文献报道的该类化合物的杀虫活性、取代基结构等进行系统的归类和分析,总结出该类化合物化学结构与杀虫活性之间存在的特定规律,为进一步探索苦皮藤中杀虫成分的构效关系,尝试合成新的具有不同取代基团的β-二氢沉香呋喃类化合物,起到一定的指导作用。     

去甲斑蝥素酰胺类衍生物的合成及杀虫活性

【目的】寻找新的具有高杀虫活性的斑蝥素类化合物,为新型高效、低毒、低残留农药的研发提供参考。【方法】以去甲斑蝥素为先导化合物,保留其六元环与氧桥部分,用脂肪胺或芳香胺通过酰化反应取代其结构中的酸酐部分,设计合成了20种去甲斑蝥素酰胺类衍生物,采用核磁共振、高分辨质谱及红外光谱等方法对其结构进行测定,并采用浸叶法初步测定了合成衍生物对小菜蛾3龄幼虫的杀虫活性。【结果】合成的20种化合物中,NC-1、NC-3、NC-4、NC-9、NC-10、NC-13、NC-16、NC-17、NC-18、NC-19、NC-20等11种化合物尚未见文献报道。在500mg/L质量浓度下,除NC-3、NC-11、NC-17未表现出杀虫活性外,其余17种化合物对小菜蛾均表现出一定的杀虫活性,其中化合物NC-8与NC-10的致死率达100%;进一步测定表明,在100mg/L质量浓度下,NC-8的致死率为34.59%,优于母体化合物去甲斑蝥素。【结论】当引入基团为脂肪族时,杀虫活性随着脂肪链的延长而减弱;当引入基团为芳香环时,苯环上不同取代位点引入电负性不同的取代基会对杀虫活性产生较大影响。     

植物活性多糖构效关系研究进展

本文从多糖的一级结构和高级结构两方面综述了多糖的构效关系。虽然多糖的糖基组成、糖基连接顺序、糖苷键类型、异头碳构型、支链情况、多糖的分子量以及黏度等都是影响多糖生物活性的因素,但特定的空间构象才是多糖产生生物学活性的基础。     

紫草素衍生物定量构效关系的量子化学研究

为探讨紫草素衍生物结构与其抗植物病毒活性之间的关系,采用Gaussian 03程序量子化学的从头算法对9种紫草素衍生物进行了量子化学计算。将得到的分子空间结构、轨道能量、轨道组成、净电荷等性质进行分析,并与实验得到的生物活性参数进行对比研究。结果表明:紫草素衍生物的抗植物病毒活性与化合物的前沿分子轨道LUMO能级存在负相关性(R2=0.626 6);此类化合物与受体作用时,可能与受体发生电子转移,形成电子配合物,从而发挥药效;萘醌环结构应为此类化合物的活性关键部位,R基团为有效的结构修饰点。     

类黄酮构效关系研究进展

类黄酮在植物中大量存在并具有多种生理活性。具有C6-C3-C6骨架结构的类黄酮结构特征鲜明,对其结构与不同生理活性的构效关系研究是筛选和利用类黄酮的重要依据。随着类黄酮构效关系的研究方法不断地深入发展,从最初的定性构效关系研究,逐渐发展到依次出现的二维、三维和全息定量构效关系研究,极大地提高了对类黄酮活性研究的效率。本文从研究方法的角度,对近年来的类黄酮构效关系研究进展进行了综述。     

地肤子皂苷抗过敏作用的量效及构效关系

采用小鼠过敏性皮肤瘙痒模型和组胺致小鼠足肿胀实验,探讨地肤子总皂苷的量效关系,比较3种皂苷单体的抗过敏作用,以探明其构效关系。结果表明,地肤子总皂苷抗4-氨基吡啶致小鼠过敏性皮肤瘙痒和组胺所致小鼠足肿胀,具有药效-剂量关系,有效阀剂量为32 mg·kg^-1,良效剂量为150 mg·kg^-1,抗过敏性瘙痒作用比抗过敏介质的致炎作用强。齐墩果酸3-O-β-D-吡喃木糖(1→3)β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷的抗过敏作用显著强于齐墩果酸,齐墩果酸3-O-β-D-吡喃木糖(1→3)β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷未表现抗过敏作用,说明齐墩果酸3位碳上的二糖链中β-D-吡喃葡萄糖醛酸的羧基是影响其活性的重要官能团,修饰此官能团可能会引起抗过敏活性的较大改变。     

天名精内酯酮酯类衍生物的抑菌活性及构效关系初步分析

为进一步明确天名精内酯酮酯类化合物对番茄灰霉病菌的抑菌活性及其构效关系,采用悬滴法测定38种天名精内酯酮酯类衍生物对番茄灰霉病菌孢子萌发的抑制作用。结果表明,目标化合物对番茄灰霉病菌均有一定的抑菌活性,其中,2 氯乙酯(2)和4 吡啶甲酯(34)2个衍生物的抑菌活性均高于天名精内酯酮,分别为12.89 mg/L和15.82 mg/L,其余衍生物的活性较天名精内酯酮有不同程度的下降。构效分析表明,天名精内酯4 位取代基的改变对衍生物的抑菌活性有较大影响,引入短链烷基和杂环时衍生物的活性有所提高,而引入长链饱和烷基和芳香基会使活性降低。     

N—硝基苯基脲衍生物构效关系的研究

6种标题物在500mg/kg浓度下对水稻的成活、根长和根鲜重具有促进活性作用，对茎长、地上部鲜重有抑制活性的作用，其活性与取代基的电子效应和结构参数，诸如化合物的σ参数、前线分子轨道能级、3个Cl原子的民荷及酰胺基团中C－N键的键长和键级等之间的相关性能优良。     

抗癌新药紫杉醇的构效关系

紫杉醇是一种广谱抗癌新药，但存在水溶性差，副作用大的缺点，构效关系是以紫杉醇先导化合物，通过Ｃ１３侧链和二萜环侧链的改造以及生物学评价而建立的，本文讨论了结构与活性的关系，以期通过化学结构的修饰合成高效低毒易溶于水的紫杉醇类似物。     

一株链霉菌发酵液对小菜蛾的杀虫作用研究

为了合理开发和利用链霉菌发酵液,通过测定链霉菌菌株HNll8发酵液对小菜蛾卵和不同龄期幼虫的杀虫活性,研究其杀虫作用。结果表明：链霉菌菌株HNlt8发酵液对小菜蛾卵无作用,对2龄和3龄小菜蛾幼虫防效较好,校正死亡率平均值达到70％以上,可以确定该菌株具有一定的杀虫活性。     

野西瓜苗不同溶剂萃取物对小菜蛾的杀虫活性

采用乙醇超声提取法得到野西瓜苗乙醇提取物,测试提取物对小菜蛾的触杀活性,然后用5种不同极性溶剂萃取乙醇提取物,得到各溶剂萃取物,测试各溶剂萃取物对小菜蛾的触杀活性,并计算不同作用时间的校正死亡率.结果显示,野西瓜苗乙醇提取物对小菜蛾3龄幼虫具有较强的触杀活性,LC50为3.2 mg·mL-1;不同溶剂萃取物活性由高到低依次为氯仿>石油醚>乙酸乙酯>正丁醇>水,氯仿萃取物72h对小菜蛾3龄幼虫触杀活性最高,校正死亡率达到96.67%,这一结果也显示野西瓜苗的杀虫活性物质为一类极性较弱的化合物.     

小桐子种子提取物对小菜蛾、家蝇杀虫活性初探

以乙醇、正丁醇、乙酸乙酯、氯仿和石油醚为溶剂对小桐子种子进行粗取,并采用常规方法对小菜蛾和家蝇进行杀虫活性测定。结果显示,种子的5种溶剂提取物对2种试虫的杀虫活性均较强,其中对小菜蛾的触杀活性以乙酸乙酯提取物最高,48h校正死亡率达93．6％,最低的石油醚为78．9％;乙醇提取物对家蝇的胃毒效果最强,48h校正死亡率达100％,石油醚最低,为58．3％。     

扁蓄提取物对小菜蛾生物活性的影响

研究扁蓄(Polygonum aviculare L.)乙醇提取物对小菜蛾(Plutella xylostella L.)触杀、胃毒、拒食及抑制生长的影响,比较扁蓄不同部位的活性,并对提取溶剂进行选择。结果表明,扁蓄乙醇提取物对小菜蛾的主要作用方式为触杀。     

斑蝥素对11种害虫的杀虫活性

【目的】明确天然产物斑蝥素的杀虫谱和作用方式。【方法】采用不同生测方法,测定斑蝥素及1.0%斑蝥素乳油对11种害虫的室内毒力,观察了家蝇成虫的中毒症状。【结果】斑蝥素对家蝇成虫具有一定的胃毒作用,其48,72h的胃毒LC50分别为781.90,397.23mg/L,无触杀、熏蒸作用,其中胃毒作用较缓慢,处理约18h后才表现出明显的中毒症状;对玉米象成虫的48h胃毒LC50和触杀LD50分别为373.17mg/L和0.36μg/虫,无熏蒸活性;对大叶黄杨斑蛾4龄幼虫的24,48h触杀LD50分别为0.084,0.049μg/虫;1.0%斑蝥素乳油对烟蚜、菊姬长管蚜、桃粉蚜、萝卜蚜和月季长管蚜5种蚜虫无翅成蚜的12h触杀LC50分别为19.52,15.84,16.63,25.94,26.20mg/L;1.0%斑蝥素乳油对朱砂叶螨、麦圆蜘蛛和山楂叶螨成螨的12h触杀LC50分别为8.26,13.38,8.46mg/L。【结论】斑蝥素对多种害虫均具有不同程度的毒杀作用,其主要作用方式为触杀和胃毒。     

斑蝥素对6种害虫的毒杀作用

采用斑蝥素以不同杀虫方式处理6种害虫,结果显示:斑蝥素对所有害虫都具触杀作用,对部分害虫具有胃毒作用,而无内吸、熏蒸作用。斑蝥素对白足额根叶蝉的效果最为明显,致死中量为0.00331μg/♀,其次为褐飞虱、叉突竹飞虱、小菜蛾和白背飞虱,24 h后的致死中量分别为0.00915μg/♀、0.01001μg/♀、0.01830μg/头和0.01896μg/♀,小地老虎3龄幼虫对斑蝥素最不敏感,致死中量为0.9005μg/头。     

车前子提取物及不同溶剂萃取物对小菜蛾的杀虫活性

以乙醇超声法提取车前子中的活性物质,采用浸虫法测试提取物对小菜蛾的触杀活性;采用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇对提取物依次萃取,且跟踪测试各萃取物的活性.结果显示,车前子乙醇提取物对小菜蛾3龄幼虫具有一定的触杀活性,LC50为10.300mg/mL;不同溶剂萃取物活性均远低于提取物的活性,初步判断车前子中各物质对小菜蛾的杀虫活性具有一定的增效或协同作用.     

去甲斑蝥素与斑蝥素对菜蛾幼虫毒杀作用的比较

对昆虫天然产物宽蝥素(Cantharidin,C10H12O4)和斑蝥素类似物去甲斑螫素(Demethylcantharidin)的杀虫活性及其作用方式进行了生物测定.结果表明:斑蝥素和去甲斑蝥素对菜蛾Plutella xylostella L.幼虫有较强的胃毒和拒食作用.试虫胃毒中毒症状主要为活动能力下降,逐渐死亡,虫体前中部发黑.斑蝥素和去甲斑蝥素胃毒致死量分别为8.69 ttg/g体重和819.5 μg/g体重;选择性拒食中浓度分别为2.67 mg/L和20.46 mg/L;非选择性拒食中浓度分别为0.69 mg/L和7.63 mg/L.前者分别高于后者94.4倍、7.66倍和11.06倍.助剂ZB-1和ZB-6对斑蝥素和去甲斑蝥素均有增效作用,当助剂最佳加入量为8%时,同浓度ZB-1对斑蝥素和去甲斑蝥素胃毒致死中浓度的增效倍数分别为3.47和3.28倍;同浓度ZB-6对斑蝥素和去甲斑蝥素增效倍数分别为3.52和1.97倍.     

植物提取液对菜蛾的杀虫活性测定

以14种植物的提取液为试验材料,对菜蛾幼虫的杀虫活性进行了室内测试,筛选出了杀虫活性好的百部根、川楝、小蓟和拒食效果明显的姜根提取液,川楝10倍的死亡率达63.33%,小蓟10倍死亡率达54.24%,其中百部10倍液的死亡率达到83.05%,杀虫效果最理想;同时对植物源农药绿晶进行了测试,利用800倍液处理菜蛾幼虫的校正死亡率达78.95%。