静注克洛素隆在绵羊体内的药代动力学研究

应用YWG-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),WatersTM 486型可调波长紫外检测器(检测波长265 nm);0.01 M磷酸钾(pH=7)乙腈(3 1)为流动相;含量测定采用标准曲线法,建立了RP-HPLC法检测绵羊血浆中克洛素隆含量的方法.同时对绵羊单剂量静脉注射7 mg/kg克洛素隆的药代动力学进行了研究.血药浓度在0.005～2.0 μg/ml及2.0～50.0μg/ml范围呈良好线性关系(r=0.9941、0.9970),平均回收率93.2%,血药最低检测浓度0.005μg/ml,日内日间变异系数分别小于10%、11%.血药浓度结果经MCPKP药代动力学统计软件处理,体内药物运转符合三室开放模型,主要药物动力学参数t1/2γ=14.14 h,Kel=0.3260 h-1,AUC=153.95 mg/l@h,fc=0.055.结果表明克洛素隆静脉单次给药后体内分布较为广泛,持续作用时间长,主要通过肾脏排泄.     

银黄颗粒中黄芩甙在大鼠体内的测定及药代动力学

目的：考察银黄制剂的药动学特征。方法：建立测定大鼠血浆中黄芩甙的高效液相色谱法（HPLC）,并以银黄颗粒为代表进行药代动力学研究。结果：黄芩甙经直肠灌注比灌胃血药浓度高、消除速率慢;黄芩甙经灌胃会产生首过代谢作用,同时在用药后约600min出现双峰现象;银黄颗粒中的黄芩甙受其它成分的影响不明显,在大鼠体内的药动学过程与单体黄芩甙基本一致。结论：用建立的HPLC法进行银黄颗粒的药代动力学研究,方法简单、准确、快速。并且获得的药代动学参数具有一定临床应用价值。     

猪血浆中六茜素的HPLC测定及药代动力学

采用YWG-C18色谱分析柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),Waters TM486可变波长紫外检测器,甲醇-水(4060)为流动相,香草醛为内标;血液样品用乙醚提取纯化后进样,220 nm波长处检测,建立了反相HPLC法检测猪血浆中六茜素(pyroline,PL)含量的方法,同时对PL静脉单次给药(30 mg/kg)后在猪体内的药代动力学进行了分析.结果表明,PL在血液中的线性范围为1.0～100.0 mg/L(r=0.995 3),最低检测量0.1 μg,最低检出质量浓度2.0 mg/L,平均方法回收率为98.36%,精密度考察PL日内、日间相对标准偏差小于4%.所得的PL血药时程符合二室开放模型,药物动力学参数为T1/2a=1.52 min,T1/2β=66.05 min,AUC=880.07 mg/(min@L).表明PL单次给药后,在体内分布广泛而迅速,消除快.试验所建立的HPLC检测法专属性高,快速、准确、重复性好.     

复方黄柏颗粒剂在小鼠体内的药代动力学

为探讨复方黄柏颗粒剂有效成分-盐酸小檗碱在小鼠体内的药动学特征,按25 g/kg(相当于盐酸小檗碱10.95 mg/kg)的剂量经口给予小鼠复方黄柏颗粒剂,用高效液相色谱法检测用药后不同时间血浆中盐酸小檗碱的质量浓度,研究在小白鼠体内的药物动力学。结果表明口服复方黄柏颗粒的有效成分-盐酸小檗碱在小鼠体内的药时数据符合开放性二室模型,动力学方程为C=17.8e-0.859 81t 14.51e-0.636 1t。主要药代动力学参数:t1/2α为(0.81±0.07)h,t1/2β为(5.25±2.96)h,t1/2Ka为(0.76±0.05)h,AUC0→∞为(3.389 3±0.437 4)mg.L-1.h,CL/F为(3.281 8±0.446 3)L/h,Vd/F为(13.65±22.38)L/kg,Tpeak为(1.617 19±0.056 50)h,Cmax为(1.149 98±0.056 04)μg/mL。     

TCDCA在大鼠体内的药代动力学研究

牛磺酸鹅去氧胆酸(TCDCA)是由鸡胆汁中提取纯化的结合型胆汁酸,具有多种药理活性,如抗炎、镇静、祛痰、平喘等。但用薄层扫描法测定TCDCA的血药浓度及药代动力学研究至今未见报道。此研究建立了薄层扫描法(TLC)测定大鼠血清中TCDCA的浓度,通过研究TCDCA在大鼠的体内过程,获得TC     

硒在奶山羊体内药代动力学研究

本文研究了硒在6只成年健康奶山羊体内的药动学。按0.3mg/kg体重肌肉注射,在给药后40天内不同时间采血。结果表明,血药浓度一时间曲线符合二室开放模型。     

硫酸铜在肉鸡体内药代动力学研究

本文用原子吸收分光光度法测定了口服硫酸铜在肉鸡体内的全血铜浓度,用3p87实用药代动力学计算程序在微机上计算出了药代动力学参数,血铜浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=67.6756(e-0.0433t-e-0.9808t)。并根据单剂量药动力学参数,计算出多剂量给药参数。     

酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学参数及组织分布研究

建立大鼠血浆和组织中酸浆苦味素B的含量测定方法,研究酸浆苦味素B在大鼠体内的药代动力学过程及组织分布.以4.968、9.935、19.87 mg/kg 3个剂量酸浆苦味素B灌胃大鼠,采集血浆和组织样品,然后采用UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆和组织中的酸浆苦味素B浓度,研究酸浆苦味素B药代动力学参数及组织分布情况.结...     

国产克洛素隆在绵羊体内的药代动力学和生物利用度研究

应用 YWG-C1 8色谱柱 ( 2 5 0 mm× 4.6mm,5 μm) ,Waters TM486型可调波长紫外检测器 ,检测波长 2 65 nm;0 .0 1 M磷酸钾 ( p H=7.0 )∶乙腈 ( 3∶ 1 )为流动相 ;含量测定采用标准曲线法 ,建立了反相 HPLC法检测绵羊血浆中克洛素隆含量的方法。同时对绵羊以 7mg/ kg单剂量经静脉注射、口服 2种途径给药的药代动力学及生物利用度进行了研究。血药浓度在 0 .0 0 5～ 2 .0 μg/ ml及 2 .0～ 5 0 .0 μg/ ml范围呈良好线形关系 ( R=0 .9941、0 .9970 ) ,平均回收率 93 .2 %,血药最低检测限 0 .0 0 5 μg/ ml,日内日间变异系数分别小于 1 0 %、1 1 %。2种途径给药后血药浓度结果经 MCPKP药代动力学统计软件处理 ,体内药物运转分别符合三室开放模型和一室开放模型。结果表明 ,绵羊静注克洛素隆后体内药物分布广泛 ,口服后吸收较好 ,但消除较静注缓慢。     

恩诺沙星在鹅体内的药代动力学研究

本文对恩诺沙星在鹅体内的药动学特征进行了研究,36只鹅随机分为2组,A组静脉注射恩诺沙星溶液;B组口服恩诺沙星溶液,给药剂量均为10mg/kg体重。数据采用DAS2.0进行分析。试验结果显示,静脉注射组多项药动学参数与口服组相比存在较显著差异,静脉注射组AUC约为口服组的1.3倍,在其体内清除率仅为口服组的3/5,但在体内消除却较快,平均驻留时间仅为口服组的7/10,结合恩诺沙星对常见敏感菌的MIC参数考虑,可以认为,口服10mg/kg剂量可以满足临床养殖中抗敏感细菌感染的要求。     

纳豆激酶在家兔体内的药代动力学研究

目的,研究纳豆激酶(NK)静脉给药后在家兔体内的药代动力学。方法,采用双抗体夹心酶联免疫吸附法(ELISA)检测给药后不同时间的血药浓度。结果,纳豆激酶在家兔体内的药时曲线符合二室模型。其主要药动学参数为:分布相半衰期T1/2α(min)为(21.36±2.081);消除相半衰期T1/2β(min)为(108.9±8.265);中心室分布容积Vd(L)为(0.255±0.022);周边室分布容积V1(L)为(0.089±0.005);药物总清除率CL(L/min)为(0.0018±0.0004);药时曲线下面积AUC0-510(mg/Lmin)为(4300.5±185.2);AUC0-∞(mg/Lmin)为(4413.2±182.62)。     

复方氧氟沙星注射液在猪体内的药代动力学

为测定复方氧氟沙星注射液中主药氧氟沙星在猪体内的药代动力学,同时考察复方氧氟沙星注射液中另一成分鱼腥草素钠对主药氧氟沙星的药代动力学的影响。本研究在分别给2组受试猪肌内注射复方氧氟沙星注射液和氧氟沙星注射液后,用HPLC分析血浆中的药物浓度,用MCPKP软件计算药代动力学参数。结果表明,2组猪在肌内注射复方氧氟沙星注射液和氧氟沙星注射液后的血药浓度和药代动力学参数无显著性差异,达到最大血药浓度和维持的时间接近,达峰时间约0.75 h,Cmax分别为（4.863±0.305）mg·L^-1和（5.128±0.306）mg·L^-1,t1/2β分别为（17.974±14.644）h和（23.789±29.902）h,AUC分别为（33.639±2.171）mg·L·h^-1和（36.867±4.253）mg·L·h^-1,Vd分别为1.3641、.316 L·kg^-1。说明复方氧氟沙星注射液中另一成分鱼腥草素钠对复方氧氟沙星注射液中氧氟沙星的药代动力学无明显影响。     

诺氟沙星在鲤鱼体内的药代动力学

按 10 m g/ kg的剂量给鲤鱼肌注、口服诺氟沙星 ,用高效液相色谱法检测用药后不同时间血浆中药物的质量浓度 ,然后用 90 0 0 3P87实用药代动力学软件处理药时数据。结果 ,肌注和口服诺氟沙星在鲤鱼体内的药时数据均符合开放性二室模型。主要药代动力学参数 ,肌注 :t1/2α( 0 .12 79± 0 .0 130 ) h,t1/2β( 3.4 0 32±0 .5873) h,t1/2 ka( 0 .0 0 6 7± 0 .0 0 0 8) h,AU C ( 2 4 .94 81± 6 .314 6 )μg/ ( m L· h) ,CLS( 0 .4 0 0 8± 0 .10 35)mg/ ( kg· h) ,Tpeak( 0 .0 32 2± 0 .0 0 35) h,Cmax( 16 .8992± 4 .372 6 ) mg/ L;口服 :t1/2α( 3.4 0 71± 1.0 6 98) h,t1/2β( 77.12 39± 2 1.3875) h,t1/2 ka( 0 .14 91± 0 .0 130 ) h,K2 1( 0 .0 4 19± 0 .0 0 38) h- 1,K10 ( 0 .0 4 36±0 .0 0 2 1) h- 1,K12 ( 0 .12 70± 0 .0 30 1) h- 1,AU C ( 150 .6 0 2 9± 35.4 2 78)μg/ ( m L· h) ,CLS( 0 .0 6 6 4±0 .0 0 2 1) m g/ ( kg· h) ,Tpeak( 0 .730 0± 0 .0 10 2 ) h,Cmax( 5.7998± 1.36 75) m g/ L。肌注与内服的主要药代动力学参数差异显著 ( P <0 .0 1)。     

多拉菌素在猪体内的药代动力学

对多拉菌素在猪体内进行为期45d的药代动力学研究。长白×杜洛克杂交猪10头,临床健康,驱净寄生虫,体重36～50kg,以300μg/kg体重剂量分别通过静脉和肌肉注射给药。动物给药后在不同时间内分点经颈静脉采血。血浆样品用乙腈沉淀处理,上清液过C18富集柱,用甲醇提取多拉菌素并进行衍生化反应,以反向HPLC测定猪血清中的药物浓度。药代动力学参数用计算机程序MCPKP进行处理。结果表明,动物经静脉和肌肉注射给药后,血浆药物浓度分别可测至30d和25d,2种途径的药物浓度时间曲线均符合二室开放模型。主要药代动力学参数为:静脉注射T1/2α(1.092±0.66)d,T1/2β(6.11±2.73)d,AUC(274.19±119.89)μg/(L·d);肌肉注射T1/2α(0.056±0.022)d,T1/2β(3.20±1.34)d,AUC(223.51±65.20)μg/(L·d),CMAX(28.99±10.69)μg/L,Tp(1.24±0.87)d。多拉菌素肌肉注射的生物利用度为81.5%。结果显示多拉菌素在猪体内具有吸收分布较迅速、体内分布容积大、消除缓慢和生物利用度相对较高的特点,提示多拉菌素在猪体内作用的长效性主要由该化合物的自身特性所决定,而与给药途径和使用的溶剂关系不大,研究结果对指导临床正确用药具有重要意义。     

喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究

猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。     

盐酸苯噁唑在鹿体内的药代动力学研究

本研究的主要目的是建立鹿血浆盐酸苯嗯唑浓度反相高效液相色谱紫外检测法,探讨盐酸苯噁唑在鹿血浆中的药代动力学.6只临床健康的梅花鹿,同一环境下饲养后肌内注射盐酸苯恶唑(0.44 mg·kg-1),颈静脉采血8 mL后分离血浆,通过建立的高效液相色谱检测法,测定各采血时间的血浆药物浓度.结果表明,盐酸苯噁唑单剂量肌内注射给药后,药代动力学符合吸收一室模型,药代动力学参数吸收半衰期(t1/2Ka)、消除半衰期(t1/2Ke)分别为(2.09±0.34)、(13.18±0.24)min,血浆药时曲线下面积(AUC0→∞)为(70±3.50)(μg·mL-1)·min,最大血药浓度(Cmax)为(4.70±0.50)μg·mL-1,血药达峰时间(Tpeak)为(12.46±0.12)min.试验结果提示,盐酸苯噁唑在鹿体内吸收快,消除迅速,4 h后血浆中无药物残留.     

环丙沙星在鳗鲡体内的药代动力学研究

环丙沙星(Cipfofloxacin)是一种常用的喹诺酮类抗菌药物，具有抗菌作用强、抗菌谱广等特点．被广泛应用于防治人及动物的各种感染。近年来，有关环丙沙星在各种动物体内药代动力学的研究时有报道。但对水生动物的研究较少．尤其是对名特优养殖品种——鳗鲡(Anguilla japonicn)。为进一步了解鳗鲡口服环丙沙星后，药物在其体内的代谢情况．特进行以下研究，以期为临床用药提供理论依据。