兽用氟喹诺酮类药物奥比沙星的合成

本文依据现有氟喹诺酮类药物的合成路线和国外奥比沙星的文献报道,以五氟苯甲酰氯为起始物,通过与丙二酸单乙酯钾盐加成、原甲酸三乙酯缩合、与环丙胺取代,然后成环,水解和哌嗪基的取代反应合成出第三代动物专用氟喹诺酮类药物奥比沙星,产物结构经过核磁共振光谱、红外吸收光谱和质谱进行了表征确认。     

兽用喹诺酮类药物--奥比沙星

本文简述了奥比沙星的体外抗菌活性、药代动力学参数、用药剂量规定、生物利用度及休药期等，并与恩诺沙星和单诺沙星作了比较。     

奥比沙星对水生生物病原菌的体外抑菌作用

采用纸片法和二倍试管稀释法研究了动物专用药物奥比沙星对6种水生生物病原菌(大肠埃希菌、嗜水气单胞菌、产酸克雷伯菌、鱼害黏球菌、荧光假单胞和金黄色葡萄球菌)的体外抗菌效果和最小抑菌浓度(MIC)。结果表明,奥比沙星对这几种水生生物病原菌表现为中度和高度敏感,MIC最低可低于0.125μg/mL。奥比沙星对上述病原菌抑菌效果好,通过进一步的临床疗效研究,可望作为治疗水生生物细菌性疾病的抗菌新药。     

奥比沙星在兔体内的药物动力学研究

应用反相高效液相色谱法（RP—HPLC）研究奥比沙星在健康家兔体内的药物动力学规律。家兔以10mg/kg的单剂量肌肉注射奥比沙星,取给药后不同时间的血浆,用高效液相色谱仪测定血浆中奥比沙星的质量浓度,MCPKP药物动力学软件程序处理血浆药物浓度与时间数据。房室模型分析表明,免肌注给药的药时数据适合吸收二室开放模型：吸收和消除半衰期（T1／2Ka,T1/2β）分别为0．2669h和7．1546h;达峰时间（Tmax）为0．563h;峰浓度（Cmax）为4．8717μg／mL;药时曲线下面积（AUC）为18．4535mg／L·h。奥比沙星在家免体内的主要药动学特征为：吸收迅速,分布快,消除较缓慢,达峰时间短,峰浓度高,药时曲线下面积大。     

奥比沙星纳米脂质体制备工艺及处方优化研究

制备奥比沙星纳米脂质体,并考察主要影响因素.采用薄膜-超声分散法制备奥比沙星纳米脂质体.以单因素考察制备奥比沙星纳米脂质体的配比和工艺条件,通过正交设计优化配方.制得的纳米脂质体为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为96.4 nm±37.5 nm,包封率为89.36%、90.43%、89.75%.结果表明,采用薄膜分散-超声法制备奥比沙星纳米脂质体方法简便可行.     

兽用喹诺酮类抗菌剂甲磺酸达诺沙星的研究概况

兽用喹诺酮类抗菌剂甲磺酸达诺沙星的研究概况邱银生（湖北省医药工业研究所药理室）甲磺酸达诺沙星（ＤａｎｏｆｌｏｘａｃｉｎＭｅｓｙｌａｔｅ）是继恩诺沙星（Ｅｎｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）后又一兽用专用喹诺酮类抗菌剂，主要用于牛、猪及鸡的呼吸系统感染性疾病的治疗...     

兽用喹诺酮类抗菌剂沙拉沙星的研究概况

喹诺酮类药物是在萘啶酸的基础上发展起来的新型合成抗菌药物。近 30年来 ,特别是近 10年来这类药物得到了迅速的发展 ,其中以氟喹诺酮类在临床上更占有重要的位置。沙拉沙星 (Ｓａｒａｆｌｏｘａｃｉｎ)是第一个 (1995年 8月 18日 )被美国批准用于食品动物的第三代喹诺酮类药物 ,它是继恩诺沙星 (Ｅｎ ｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)、单诺沙星 (Ｄａｎａｆｌｏｘａｃｉｎ)后ＦＤＡ批准的又一兽医专用的喹诺酮类药物。最早由美国雅培公司研制成功 ,未命名前为Ａ - 5 6 6 2 0 ,临床上以盐酸盐多见 ,即盐酸沙拉沙星(ＳａｒａｆｌｏｘａｃｉｎＨｙｄｒ…     

氟喹诺酮类药物对草鱼常见病原菌的体外抑菌试验

为有效治疗草鱼常见细菌性疾病,指导临床合理用药,本试验选用了氟喹诺酮药物乳酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、甲磺酸培氟沙星进行了对草鱼常见病原菌的体外抑菌试验。3 种氟喹诺酮药对荧光假单孢菌和肠型点状产气单孢菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.625、1.25、1.25μg/m l和5、1.25、1.25μg/m l,而对照药硫酸链霉素的MIC 均大于1000μg/m l。结果表明了氟喹诺酮药物具有很强的抗菌能力,与硫酸链霉素相比抗菌效果更为显著。     

兽用氟喹诺酮类抗菌剂单诺沙星的研究进展

单诺沙星 (Ｄａｎｏｆｌｏｘａｃｉｎ) ,是继恩诺沙星 (Ｅｎｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ)之后研制的又一动物专用氟喹诺酮类药物。本品由美国辉瑞公司最先推出 ,于 1990年在墨西哥、秘鲁、巴西等国家上市。目前 ,在亚洲、北美洲和拉丁美洲等很多国家已批准用于治疗牛、猪、鸡等动物细     

马波沙星对猪临床分离病原菌的体外抑菌活性研究

考察马波沙星对猪临床分离病原菌的体外抑菌活性,以期为临床应用提供依据。采用琼脂二倍稀释法测定马波沙星对猪临床分离大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和链球菌的最小抑菌浓度(MIC),并以土霉素、恩诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星、庆大霉素和多西环素作为对照药物。结果表明:马波沙星对猪临床分离病原菌大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和链球菌均有较低的最小抑菌浓度,对临床分离大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和链球菌的抑菌活性明显高于诺氟沙星、环丙沙星、庆大霉素和强力霉素,对临床分离大肠杆菌的抑菌活性高于恩诺沙星。马波沙星对引起猪乳房炎-子宫炎-无乳综合征(MMA)的主要病原菌的抑菌活性优于常用抗菌药。     

蒽诺沙星对支原体的抑菌试验和对鸡毒支原体病的治疗试验

蒽诺沙星是动物专用的喹诺酮类药物,近年来在兽医临床应用上取得了较大进展［１］,尤其是它对鸡细菌性病的防治作用已有报道［２,３］。为了进一步验证其对鸡毒支原体病的治疗效果,特就蒽诺沙星对试管中鸡毒支原体的抑菌作用及对鸡毒支原体病的治疗作用进行试验,现将试验结果报告如下。１　材料和方法１．１　药品　蒽诺沙星,由广州白云山兽药厂提供,批号为９５０５０１,原液中含蒽诺沙星５％。红霉素,粉剂中含红霉素５％,江苏扬中兽药厂生产,批号为９５０３０１,中国兽药监察所提供。１．２　菌株　鸡毒支原体菌株Ｒ株、Ｓ６株…     

氟喹诺酮类药物对鸡常见病原菌的体外抑菌活性试验

采用试管二倍稀释法测定单诺沙星等 6种氟喹诺酮类药物对鸡大肠杆菌 (O78)、鸡白痢沙门氏杆菌、禽多杀性巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌的体外抑菌效力。结果表明 6种氟喹诺酮类药物对鸡 4种常见病原菌均有较强的抑制作用 ,单诺沙星的作用最强 ,可作为防治鸡细菌性疾病的首选药物。     

兽用喹诺酮类药物发展动态

综述了兽用喹诺酮类药物—包括国内外已上市的、尚在开发中的以及人用药可转化为兽用药三个部分的品种,并对在我国尚未上市的兽用喹诺酮类药物的药理作用及用途作了简介。     

兽用缓释乳酸环丙沙星注射液的体外抑菌试验

研究兽用缓释乳酸环丙沙星注射液的体外抑菌活性。采用常量肉汤稀释法,分别测定了缓释乳酸环丙沙星注射液和乳酸环丙沙星注射液以及恩诺沙星注射液在24 h和30 h对16株细菌的最低抑菌浓度(MIC)。缓释乳酸环丙沙星、乳酸环丙沙星和恩诺沙星的MIC范围在24 h的MIC范围分别为0.125～0.5μg/mL、0.167～0.5μg/mL和0.25～4.0μg/mL;在30 h分别为0.125～0.667μg/mL、0.25～1.0μg/mL和0.416～8.0μg/mL。缓释乳酸环丙沙星与乳酸环丙沙星和恩诺沙星相比,前者在实验室具有较好的抑菌活性和较长的维持时间。     

司帕沙星体外抗菌活性的试验

应用试管二倍稀释法测定司帕沙星对大肠埃希氏菌、沙门菌、链球菌、金黄色葡萄球菌和禽败血霉形体等病原微生物的最小抑菌浓度（MIC)和最小杀菌浓度(MBC)，并与4种氟喹诺酮药物及3种其他抗菌药物相比较。结果表明，司帕沙星对大肠埃希氏菌、沙门菌、链球菌、金黄色葡萄球菌和禽败血霉形体均有良好的体外抗菌活性，优于其他对照药物。     

13种抗生素类药物对大肠杆菌的体外抑菌试验

研究13种抗生素类药物对大肠杆菌体外抑菌的作用。通过在M-H琼脂平皿上贴药敏片,测量抑菌圈的直径来确定药物的抑菌作用。结果表明大肠杆菌对大观霉素、硫酸安普霉素、硫酸粘菌素、左氧氟沙星和乳酸环丙沙星表现出中度敏感,其它表现为低敏感度或者没有抑菌效果。     

氟喹诺酮类药物最小抑菌浓度的比较试验

氟喹诺酮类药物最小抑菌浓度的比较试验王笃学，崔耀明（郑州牧业工程高等专科学校４５００４５）姚秀丽（郑州市自来水公司养鸡场）近年来，氟喹诺酮类药物的研究开发取得了很大的进展，其抗菌范围广、抗菌作用强、毒副作用小、且不易产生耐药性，与其它抗菌药亦无交叉耐...     

沙拉沙星对小鼠的显性致死试验

本试验研究了沙拉沙星对昆明系小鼠的显性致死性.剂量分别为500mg/kgBW;50mg/kgBW和5mg/kgBW.,雄鼠连续给药5d后,与雌鼠按1∶2的比例同笼交配,连续交配8批,以检测沙拉沙星对遗传物质的损伤.试验各剂量组指标与阴性对照组无显著性差异,表明沙拉沙星对昆明系小鼠的显性致死性为阴性.