地克珠利在雏鸡体内的药动学研究

目的应用高效液相色谱测定单次给药后雏鸡体内地克珠利的血药浓度,研究其药动学规律。方法44羽雏鸡按10mg／kg．BW经口单次灌服地克珠利预混剂,采用高效液相色谱系统的流动相为乙腈：0．1％三氟乙酸：水,流速1．0mL／min,分流比57：20：23,固定相为TC-C18柱,检测波长280nm,测定地克珠利血浆浓度,计算其药动学参数。结果在0．3125～20μg／mL范围内,地克珠利血药浓度呈线性关系,最低检测浓度为0．16μg／mL,回收率在79．75％以上,日内RSD小于5．68％。单剂量给药后地克珠利的主要药动学参数为：血药浓度峰值（Cmax）32．97μg／mL,达峰时间（Tpeak）1．64h,消除半衰期（T1／2β）24．29h,药时曲线下面积（AUC）349．47（mg／L）·h,血浆清除率（CL）0．03mg／kg·h。结论地克珠利在雏鸡体内代谢符合一级吸收的二室模型,药物吸收比较快和消除缓慢。     

环磷酰胺在兔体内药动学研究

环磷酰胺是绵羊和兔有效的脱毛药物。本研究拟就在兔体内血液动力学情况,得出有关动力学参数,供给兔用药时的依据和参考。     

伊维菌素微乳剂在绵羊体内的药代动力学研究

研究伊维菌素微乳剂在绵羊体内的药代动力学,对比高含量伊维菌素微乳剂与普通注射剂型的生物利用度差异。选取12只绵羊,分为2组,按照0.2 mg/kg体重分别皮下注射10 mg/mL伊维菌素注射液和30 mg/mL伊维菌素微乳剂。分别在给药前0.5 h,给药后2、4、6、8、10、12、16、20、24、36、48、96、144、192、240、336 h在颈静脉采集血液备用,用高效液相色谱荧光检测器对绵羊血浆中的伊维菌素进行检测,并利用内标法计算其含量。通过DAS2.1.1软件进行数据统计分析。结果显示,伊维菌素微乳剂组药时曲线下面积(AUC)为3 812.17 ng/mL·h,达峰浓度(C_(max))为97.71 ng/mL,达峰时间(T_(max))为12 h,消除半衰期(T_(1/2z))为43.46 h;伊维菌素注射液组AUC为2 501.25 ng/mL·h,C_(max)为48.15 ng/mL,T_(max)为24 h,T_(1/2z)为44.96 h。说明伊维菌素微乳剂吸收效果好,达峰时间短,达峰浓度高,生物利用度高。     

三聚氰胺在鸡体内的药动学研究

40日龄岭南三黄肉鸡30只,随机分为2组,分别进行了静注和口服三聚氰胺(20 mg/kg)的药动学研究。用反相高效液相色谱法测定鸡血浆中三聚氰胺的浓度,WinNonlin计算机程序软件处理静注和口服的血浆药物浓度-时间数据。健康鸡静注给药的药时数据适合二室开放模型,主要药物动力学参数为:t1/2α(1.95±0.34)h;t1/2β(9.71±4.28)h;Vc(1.54±0.11)L/kg;Vd(area)(4.10±0.33)L/kg;ClB(0.42±0.08)L.kg-1.h;AUC(49.28±9.97)mg.L-1.h。健康鸡内服三聚氰胺的药时数据适合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数为:t1/2α(1.98±0.24)h;t1/2β(12.05±5.66)h;tmax(2.05±0.74)h;Cm ax(5.87±0.94)mg/L;AUC(40.76±6.33)mg.L-1.h。三聚氰胺在健康鸡体内的主要药动学特征为,口服吸收较完全,分布广泛,消除缓慢。     

绿原酸在奶山羊体内的药动学研究

为将绿原酸引入奶牛乳房炎的治疗,进行了绿原酸在奶山羊体内的药动学研究。本试验制备了奶山羊大肠杆菌性乳房炎病理模型,建立了反相高效液相色谱检测血清中绿原酸含量的方法,测定了静注、肌注绿原酸在健康奶山羊及乳房炎病理模型奶山羊体内的药动学参数,初步反映了绿原酸在奶山羊体内的动力学过程。经试验测定绿原酸在健康奶山羊体内,静注后呈二室开放模型,其药动学参数CO(μg/m L)为20.66±6.13,T1/2β(min)为7.27±1.19,CLB(L/kg·min-1)为0.27±0.34,AUC(mg/L·min-1)为81.83±14.87;肌注后呈一级吸收一室开放模型,其药动学参数Cmax(μg/m L)为0.40±0.11,AUC(mg/L·min-1)为41.54±17.16。绝对生物利用度平均为47。绿原酸在乳房炎奶山羊体内静注后呈二室开放模型,其药动学参数CO(μg/m L)为23.03±6.97,t1/2β(min)为9.01±4.16,AUC(mg/L·min)为96.68±16.93,CLB(L/kg·min-1)为0.10±0.02;肌注后呈一级吸收一室开放模型,其药动学参数Cmax(μg/m L)为0.48±0.37,AUC(mg/L·min)为38.02±23.69。绝对生物利用度平均为43%。     

阿莫西林在猪体内的药动学研究

选取18头平均体重(15±5)kg、健康的杜长大三元杂交去势公猪,肌肉注射15 mg/kg阿莫西林三水合物水溶液,给药后分别于0.17、0.33、0.5、0.67、1、1.5、2、4、6、8、10、12和24 h采集前腔静脉血液,高效液相色谱法检测血浆中阿莫西林的含量。阿莫西林的血药浓度-时间数据采用Win Nonlin(Version 5.2.1)软件进行拟合,计算药动学参数。结果显示:末端消除速率常数λz=(0.40±0.04)h-1,消除半衰期T1/2λz=(1.74±0.16)h,峰时Tmax=(1.53±0.40)h,峰浓度Cmax=(5.62±0.74)μg·m L-1,药时曲线下面积AUCall=(25.35±2.25)h·μg·m L-1,表观分布容积Vz=(1.64±0.38)L·kg-1,消除速率常数CLz=(0.65±0.12)L·h-1·kg-1,平均滞留时间MRT=(3.20±0.41)h。结果表明:阿莫西林三水合物在健康猪体内的主要药动学特征为肌注给药吸收迅速、达峰时间短、消除迅速。     

绿原酸在家兔体内的药动学研究

建立了血浆中绿原酸的HPLC分析方法,比较了金银花三种注射液中绿原酸在家兔体内的药动学差异,旨在为研究金银花连翘药提供实验数据。将18只健康无伤的家兔随机分成三组,按0.5 mL/kg单次肌肉注射给药,HPLC同时测定不同时间点血浆中绿原酸浓度。用MCPKP程序计算动力学参数。健康家兔肌注金银花单提注射液(A),金银花、连翘混合提取注射液(B),金银花、连翘单提合并注射液(C)后,绿原酸在家兔体内的药动学过程均符合一级吸收二室模型。B、C注射液中绿原酸的Tmax、Tα/2、T1/2ka与A相比呈差异显著性,而Tβ/2差异不显著,表明金银花配伍连翘后能促进绿原酸在体内吸收分布,迅速达到血峰浓度,对消除半衰期的影响不大。B与C中绿原酸的药动学参数差异不显著,表明连翘与金银花配伍时,不管是混提还是单提后合并,对绿原酸在家兔体内的药动学特征无明显影响。     

地昔尼尔的药理学研究进展

地昔尼尔作为一种新型昆虫生长调节剂,对双翅目昆虫和蚤有高度灭杀作用,可有效防止各种蝇、蚊及蚤的幼虫发育成蛹或成虫,尤其能够有效预防家蝇和埃及伊蚊对动物的侵害,其毒性作用较低,安全性较高。本文介绍了地昔尼尔在药效学及药代动力学方面的研究进展,旨在为筛选高效安全的抗体外寄生虫药物提供参考。     

地昔尼尔及其应用进展

<正>地昔尼尔(dicyclanil)商品名丙虫啶,是新一代杀虫剂,属于几丁质抑制剂类抗动植物体外寄生虫药物。地昔尼尔虽然不能直接杀死外寄生虫,但可通过干扰昆虫表皮的形成抑制蝇、蚊等双翅目昆虫及蚤的幼虫发育成蛹或成虫,地昔尼尔对成熟阶段的虫体无效[1]。1994年,瑞士汽巴-嘉基公司首次合成生产了地昔尼尔。1998年,地昔尼尔浇泼剂在澳大利亚首次上市,商品名为Clik,用于绵羊体外寄生虫病的     

阿维菌素微囊在家兔体内的药动学研究

为了考察阿维菌素微囊在家免体内的药动学行为,将10只家兔随机分为2组,皮下注射阿维菌素微囊注射液（1．0mg／kg）和普通阿维菌素注射液（0．2mg／kg）,用高效液湘色谱法测定家兔血浆中阿维菌素的浓度,3P87药动学软件处理血浆药物浓度-时间数据。研究结果表明,阿维菌素微囊注射液和普通阿维菌素注射液药-时数据都符合一级吸收二室开放模型,阿维菌素微囊注射液的主要动力学参数分别是t1/2kα=21．72h;t1/2α=56．65h;t1／2β=239．43h;tmax=63．05h;Cmax=34．30ng／mL;AUC=11573．88ng／mL·h。普通阿维菌素注射液的主要动力学参数分别是t1/2kα=7．38h;t1/2α=14．59h;t1／2β=32．84h;tmax=19．78h;Cmax=20．88ng／mL;AUC=1482．04ng／mL·h。说明阿维菌素微囊化后。与普通阿维菌素注射泣相比,吸收慢,消除慢,作用时间长．生物利用度显著提高。     

沙拉沙星在猪体内的药动学研究

7头健康杂种猪 ,按照随机拉丁方设计 ,进行静注、肌注及内服沙拉沙星 (5mg/kg)的药动学研究。血浆样品经甲醇沉淀血浆蛋白 ,高速离心 ,用反相高效液相色谱法测定猪血浆中沙拉沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理血浆药物浓度 时间数据。健康猪静注给药的药时数据适合二室开放模型 ,主要药物动力学参数为t1/ 2α0 88±0 2 8h ;t1/ 2 β3 0 6± 0 5 0h ;V11 36± 0 2 4L/kg ;Vd(area) 2 5 0± 0 42L/kg ;ClB0 5 7± 0 0 7L·kg-1·h-1;AUC8 90±1 0 3mg·L-1·h。健康猪肌注给药的药时数据适合一级吸收一室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1/ 2ka0 2 5± 0 18h ;t1/ 2ke3 5 3± 1 0 1h ;tmax0 94± 0 49h ;Cmax1 30± 0 37μg/ml;AUC 7 6 6± 1 38mg·L-1·h ;F86 48%± 15 15 %。健康猪内服给药的药时数据适合一级吸收一室模型 ,主要药物动力学参数为 :t1/ 2ka0 5 1± 0 2 9h ;t1/ 2ke6 72± 2 78h ;tmax2 45± 0 89h ;Cmax0 36± 0 2 1μg/ml;AUC　 4 5 4± 1 0 6mg·L-1·h ;F5 1 99%± 14 6 7%。沙拉沙星在健康猪体内的主要药动学特征为 :吸收迅速 ,达峰时间短 ,表观分布容积大。肌注给药吸收完全 ;内服给药吸收不完全 ,消除缓慢。     

氟哌酸在蛋鸡体内的药动学试验

氟哌酸是合成的广谱强效抗菌剂,对G~+、G~-细菌的抗菌作用相当或超过第三代头孢菌素。不易产生耐药且与其他抗菌药无交叉耐药性。近年来,本品作为一种新兽药和饲料添加剂应用于畜牧业。氟哌酸在蛋鸡体内的药动学研究尚无报道,为此,作者进行了本试验。     

银翘药对注射液在家兔体内的药动学

为了考察银翘药对配伍的科学性,利用高效液相色谱法分析检测了金银花注射液(A)、连翘注射液(B)、银翘药对注射液(C)以及金银花注射液、连翘注射液的混合液(D)主要成分绿原酸、连翘苷在家兔体内的药动学过程。结果A、C、D 3种注射液肌注后绿原酸在家兔体内药动学过程符合二室模型,其Cmax分别为:1.567、1.656、1.612 g.L-1;Tmax分别为:0.413、0.224、0.285 h;Tβ/2分别为1.164、1.227、1.132 h;AUC分别为1.905、2.623、2.114 mg.h.L-1;B、C、D 3种注射液肌注后连翘苷在家兔体内药动学过程符合一室模型,其Cmax分别为1.548 g.L-1、1.902、1.576 g.L-1;Tmax分别为:0.742、0.606、0.646 h;Tβ/2分别为1.272、1.212、1.220 h;AUC分别为2.80、3.216、2.881 mg.h.L-1。试验结果经统计学分析,配对能缩短绿原酸达峰时间Tmax,混合煎煮能提高连翘苷药峰浓度Cmax;配对并混合煎煮2种成分的药时曲线下面积(AUC)均显著提高,说明银翘配对并混合煎煮具有其科学依...     

盐酸小檗碱在鸡体内的药动学研究

探讨盐酸小檗碱在鸡体内的药动学特征。鸡以3mg／kg和50mg／kg剂量静脉注射和口服给药,采用HPLC法测定血浆中盐酸小檗碱的质量浓度。血药浓度-时间数据经DAS药代动力学分析软件处理,计算出药动学参数。结果表明：盐酸小檗碱静脉注射药时曲线符合三室开放模型,主要药动学参数分别为：t1／2β为（0．41±0．24）h,t1／2γ为（3．66±1．06）h,Vc为（25．49±21．77）L·kg^-1,CL为（43．20±16．21）L·h^-1·kg^-1,AUC为（78．92±30．58）μg·L^-1·h。盐酸小檗碱口服给药的药时曲线符合二室开放模型,主要药动学参数分别为：t1／2α为（1．87±0．76）h,t1／2β为（4．18±3.14）h,t1／2ka为（0．89±0．46）h,Tmax为（2．64±0．63）h,Cmax为（4．09±0．11）μg·L^-1,AUC为（26．18±10．73）μg·L^-1·h,绝对生物利用度为2．03％。鸡口服盐酸小檗碱的生物利用度低,消除较快。     

穿心莲超微粉有效成分在家兔体内的药动学研究

将穿心莲细粉和超微粉根据体质量以2 g·kg-1的剂量分别灌服家兔,HPLC法测定家兔体内穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的血药浓度,数据经PKS(Pharmaceutical Kinetics Software)药代动力学分析软件处理,比较穿心莲细粉和超微粉中2种成分的药代动力学参数.结果如下:穿心莲细粉和超微粉中的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在体内的代谢过程均符合一级吸收二室模型.与细粉相比,家兔灌服超微粉后,穿心莲内酯的药时曲线下面积(AUC)提高59.86%,达峰时间(Tpeak)提前7.14 min,达峰浓度(Cmax)增大0.60%;脱水穿心莲内酯的AUC提高124.64%,Tpeak提前1.433 min,Cmax增大88.34%.上述结果表明,穿心莲经超微粉碎后,可显著提高其有效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的生物利用度.     

乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内的药动学研究

24只苏禽黄羽肉鸡随机分成2组,分别按10 mg/kg体重剂量静注和内服乳酸恩诺沙星。测定乳酸恩诺沙星在鸡体内的药动学参数和生物利用度。恩诺沙星血药浓度数据用3p87计算机软件处理。静注乳酸恩诺沙星后的血药浓度-时间数据符合二室开放模型,主要动力学参数:t1/2α(0.45±0.16)h,t1/2β(7.02±1.42)h,CL(s)(0.38±0.10)L/kg/h,AUC(23.69±5.56)(mg/L)×h。内服乳酸恩诺沙星的血药浓度时间数据,符合有吸收因素二室模型,主要动力学参数:t1/2ka(0.60±0.01)h,t1/2ke(8.25±1.73)h,tpeak(2.44±0.17)h,Cmax(1.44±0.30)mg/L,AUC(20.74±3.80)(mg/L)×h,F 87.54%。结果表明,乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内具有吸收快、分布广、消除较慢以及内服生物利用度高的药动学特征。     

甲磺酸达氟沙星在猪体内的药动学研究

18头健康杜长大三元杂交去势公猪,平均体重(15±5)kg,肌肉注射甲磺酸达氟沙星(DFM)水溶液,给药量为2.5 mg/kg。给药后分别于不同时间点采集前腔静脉血液,高效液相色谱法检测血浆中DFM的含量。DFM的血药浓度-时间数据采用Win Nonlin(Version 5.2.1)软件进行拟合,计算药动学参数。肌肉注射后DFM水溶液的主要药动学参数如下:末端消除速率常数λz(0.067±0.01)h-1,消除半衰期T1/2λz(10.42±1.19)h,峰时Tmax(0.88±0.21)h,峰浓度Cmax(0.70±0.13)μg·m L-1,药时曲线下面积AUCall(8.45±0.90)h·μg·m L-1;表观分布容积Vz(4.62±0.60)L·kg-1;除速率常数CLz(0.31±0.04)L·h-1·kg-1;平均滞留时间MRT(14.23±1.65)h。结果表明,DFM在健康猪体内的主要药动学特征为:肌注给药吸收迅速,达峰时间短,消除缓慢。     

呼替奇在鸡体内的药动学研究

本文进行了呼替奇在鸡体内的药动学和生物利用度研究.24只健康鸡,随机分为2组,分别单剂量20 mg·kg-1·bw灌胃呼替奇和肌内注射替米考星注射液.在给药前后不同时间点从翅下静脉采集血样,分离血浆,用高效液相色谱法测定血浆中替米考星的浓度.结果:灌胃呼替奇与肌内注射替米考星(20 mg· kg-1·bw)后的AUC分别为(16.32±3.16)、(15.96±3.72) μg×h/ml,Cmax分别为(1.43±0.54)、(1.38±0.66)μg/ml,没有显著差异,相对生物利用度为102.26±4.72％;tmax分别为(2.08±0.85)、(1.36±0.47)h,t1/2β分别为(41.26±8.38)、(36.54±5.97)h,MRT分别为(45.70±5.08)、(38.58±6.59)h,Vd分别为(1.27±0.69)、(2.02±0.82) L/kg,差异显著.试验结果表明,单剂量口服呼替奇后,吸收较快,消除缓慢,平均驻留时间显著延长.     

泰地罗新注射液在藏鸡体内的药动学研究

为研究泰地罗新注射液在藏鸡体内的药物动力学特征,了解其在藏鸡体内的吸收、分布、转化及排泄规律,试验选取藏鸡12羽,泰地罗新单剂量注射给药(4 mg/kg.bw),不同时间点采集藏鸡血液,利用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果表明:注射给药后,泰地罗新在藏鸡体内的药-时曲线符合有吸收三室开放模型,其主要药动学参数:T_(max)为(1.727±0.237)h,C_(max)为(0.938±0.121)μg/m L,t_(1/2)为(36.198±2.394)h,AUC为(55.564±3.675)μg·h/m L,V_d为(16.155±2.676)m L/kg,表明泰地罗新注射给药后在藏鸡体内吸收迅速,消除较为缓慢,对新兽药的研发和临床合理使用具有一定的指导意义。     

氟苯尼考在鸡体内的药动学及其体内抗菌后效应研究

为探讨氟苯尼考的药动学特征及抗菌后效应(PAE),制订临床给药方案,用微生物法测定鸡血清中氟苯尼考浓度。建立鸡组织笼感染模型,以菌落计数法测定氟苯尼考的体内PAE。结果显示内服给药后药-时数据符合一级吸收一室开放式模型,其药动学方程为C=4.7804(e-0.1096t-e-2.5858t),主要药动学参数:t1/2Ke=(6.42±0.83)h、Cmax=(3.96±0.42)μg/mL、AUC=(42.41±7.50)(μg/mL).h-1、Vd=(6.63±0.68)L/kg;氟苯尼考浓度在2MIC、4MIC和8MIC时,作用1h的体内PAE分别为0.35、1.20和1.48h,同时测定的体外PAE为0.23、0.93和1.17h。鸡内服氟苯尼考的给药方案为1日1次,维持剂量30mg/kg体重。