β——兴奋剂在动物饲养中的负效应

β—兴奋剂全称β—肾上腺素能兴奋剂(BAA),又称β—激活剂,是一种化学结构和生理功能类似肾上腺素和去甲肾上腺素的苯乙醇类衍生物,它能与动物体内大多数组织胞膜上的β—肾上腺素受体相结合,激活β—肾上腺激导性受体,导致整个细胞改变代谢过程。根据与不同β—受体结合特并性的差异,β—兴奋剂可分为β_1型和β_2型两大类。早期β—兴奋剂在医学上属交感神经作用药,能兴奋支气管平滑肌的β—受体,使得平滑肌松弛,支气管扩张,可用来治疗支气管     

阿替美唑药理特性及其在动物麻醉中的应用

阿替美唑是一种α2-肾上腺素能受体颉颃剂,可快速逆转α2-肾上腺素能受体激动剂引起的镇静和麻醉,普遍地被国外兽医应用于α2-肾上腺素能受体激动剂诱导动物镇静和麻醉后的苏醒,或与多种麻醉剂联合应用。本文从阿替美唑的药理特性及在动物麻醉方面的应用进行阐述,旨在为该药物在国内兽医临床的合理应用提供参考。     

阿替美唑药理特性及其在动物麻醉中的应用

阿替关唑是一种α2-肾上腺素能受体颉颃剂,可快速逆转α2-肾上腺素能受体激动剂引起的镇静和麻醉,普遍地被国外兽医应用于α2-肾上腺素能受体激动剂诱导动物镇静和麻醉后的苏醒,或与多种麻醉剂联合应用。本文从阿替美唑的药理特性及在动物麻醉方面的应用进行阐述,旨在为该药物在国内兽医临床的合理应用提供参考。     

二甲苯胺噻唑神经药理作用的研究

本实验对二甲苯胺噻唑(静松灵)的镇静、镇痛、肌松、安定和抗惊厥等中枢抑制作用进行了较为系统的研究;观察了该药对大鼠自发性脑电变化的影响;对该药的作用机理作了初步探讨。结果:(1)二甲苯胺噻唑具有良好的镇静、镇痛和松肌作用,较大剂量有一定的安定作用,但安全性差;(2)对戍四氮、士的宁和苦味毒所致惊厥反应无对抗作用;(3)对神经于神经冲动的传导具有阻断效应,(4)可诱导大鼠脑电出现高幅慢波,惊醒反应消失,妥拉苏林和育亨宾对此有拮抗作用;(5)妥拉苏林和育亨宾对二甲苯胺噻唑制动大有催醒作用,且可缓解该药的中毒反应。结果提示,中枢性α_2—肾上腺素能受体参与了二甲苯胺噻唑中枢抑制作用的产生过程。     

静松灵对犬胃蠕动影响的研究

通过外科手术的方法将Ag-AgCl乏极化电极固定在犬胃的贲门、幽门和胃底的浆膜上，导线从颈部皮下穿出。用生理多导仪记录正常犬胃肌电活动，静脉注射不同剂量静松灵对犬胃肌电波频率和振幅的影响，以及静在0.5mg/kgBW的静松灵、咪唑克生、哌唑嗪时犬胃肌电的变化，得出以下实验结果：⑴静松灵对犬胃蠕动的作用是以α2肾上腺素能受体激动剂作用为主，兼有α1肾上腺素能受体受体的作用；⑵α1肾上腺素受体在犬胃的分布在贲门和幽门（多于胃底）部；⑶静松灵对犬胃肌电频率和振幅的影响有剂量相关性；⑷静脉注射静松灵引起犬胃肌电波频率和振幅变化的最小剂量是0.05mg/kgBW；⑸0.015mg/kgBW，0.25mg/kgBW,0.50mg/kgBW，和1.0mg/kgBW的静松灵均可引起犬出现不同程度的呕吐；当犬苏醒时，犬胃肌电波振幅的恢复比频率的恢复慢；⑹单独静注0.5mg/kgBW的哌唑嗪或0.5mg/kgBW的咪唑克生时，可以改变犬胃肌电波的振幅，但不改变犬胃的肌电波频率或肌电波波型。用离体器官测定仪记录0.25mg(25ml）的静松灵、咪唑克生或哌唑嗪对犬贲门、幽门、胃底肌条收缩的反应，得到以下结果：⑴静松灵抑制犬胃肌条收缩的作用主要是通过胃肌层中α2肾上腺素受体介导的；⑵贲门和幽门括约肌中有一定数量的α1肾上腺素受体存在，胃底肌层中α1肾上腺素受体能受体的分布很少。     

鼠β2肾上腺素能受体基因的克隆及序列分析

利用PCR扩增出中国昆明鼠β2肾上腺素能受体基因，将其与pUCm—T载体在体外连接，转化E.coli DH5α宿主菌，利用α—互补筛选出白斑后，经PCR鉴定、酶切鉴定和测序鉴定后，进一步将克隆的基因在NCBI核酸数据库中进行序列比较，确定鼠β2肾上腺素能受体基因已被克隆。     

α_2—肾上腺素能受体(adrenergic receptor)的生理作用

儿茶酚胺类的作用是通过α受体和β受体的介导实现的,α受体分α_1和α_2。α_2受体在生理方面的功能在最近才弄清楚。这些受体在体内广泛分布,可存在于突触前或突触后,在调节血压、清醒程度、胃肠道电解质的吸收、瞳孔大小和血糖浓度方面发挥着作用。     

大鼠输尿管中α_1肾上腺素能受体亚型的分布特征

采用放射配基结合法,利用GraphPad PRISM5.01软件计算出受体及其亚型的密度,从而比较α1肾上腺素能受体(α1-AR)亚型在大鼠输尿管各段中的分布情况。α1-AR在大鼠输尿管各段的结合位点是非均匀分布的,下段输尿管的Bmax为(14911±1253)pmol/g,明显高于上段(9077±211)pmol/g及中段(9164±158)pmol/g,上段与中段的分布差别不显著。粗制膜标本经过CEC预温育后,α1-AR与[125I]-HEAT的最大结合容量Bmax比对照组下降约64%。在有α1-AR亚型高特异性拮抗剂(5-MU,Cyclazosin,BMY7378)存在时α1-AR与[125I]-HEAT的最大结合容量Bmax均有不同程度的下降。放射性配基结合试验结果显示,α1-AR在输尿管下段的密度要高于上段及中段,但Kd值及Hill系数并没有区别。通过单点竞争抑制反应表明,大鼠输尿管中存在3种α1-AR亚型,即α1A-AR、α1B-AR和α1D-AR亚型,但是α1D-AR亚型与α1A-AR亚型的分布要明显多于α1B-AR亚型,而α1D-AR亚型分布略高于α1A-AR亚型。     

兽用麻醉新药—Detomidine

Detomidine(二甲基甲苯咪唑、二甲苯咪唑),化学结构为[4-(5)-(2,3-二甲基苯)咪唑盐酸盐,该药对多种动物具有镇静和镇痛作用,尤其对马和牛效果更佳。该药同可乐定和二甲苯胺噻嗪(Xylazine)一样,也属于中枢α_2肾上腺素能受体兴奋剂。一、镇静作用1.对戊巴比妥钠麻醉作用的影响当用     

β-肾上腺素能兴奋剂的作用机理及应用效果(中)

2 BAA发挥效应的机理 2.1 β受体的分类、分布和结构 Alquist(1948)首次提出α、β-肾上腺素能受体设想。1967年,Lands等又根据它们与肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素结合力的大小,将组织中的β受体划分为β1型和β2型。经典β受体理论认为,β1受体主要分布于心脏和脂肪细胞膜上,β2受体则主要分布于骨骼肌、平滑肌、胰岛的Langer-     

雌激素受体和雌性生殖研究进展

雌激素通过雌激素受体（ER）在雌性生殖活动中起着重要作用,雌激素受体是配体依赖的转录调节因子,属核受体超家族成员。目前认为存在2种亚型：即经典的ERα和新发现的ERβ。利用基因敲除技术研究表明,ERα和ERβ对于卵巢的发育不是必需的,但ERα可通过负反馈回路调节排卵,而ERβ通过卵巢内和卵巢外2条途径调节卵泡的发育和排卵,两者共同作用以维持雌性性征、卵泡发育和排卵等生理活动;在子宫中,ERα占主导作用,在子宫成熟和胚胎附植过程中起着重要作用,ERβ则能以反应特异性和剂量依赖性的方式调节ERα的作用。     

β2肾上腺素能受体的研究进展及其在兴奋剂残留检测中的应用

β肾上腺素能受体属于G蛋白偶联受体的1种,能够与一系列内源或外源性肾上腺素能物质相互作用,激活受体并引起信号转导从而引发机体的生理化学反应。目前已经研究了β2肾上腺素能受体的结构活性、蛋白表达和检测应用,但是仍然因为7次跨膜结构的蛋白表达量低等特点,造成该受体的发展进程缓慢。本文重点叙述了β2肾上腺素能受体的结构以及活性氨基酸残基,分析目前该受体蛋白在真核和原核细胞表达的现状以及在β兴奋剂药物的残留检测中的应用,总结在β2肾上腺素能受体研究方面存在的问题和发展趋势。     

β──兴奋剂在动物饲养中的正负效果

肾上腺素能兴奋剂（亦称β──营养再分配剂，简称β──兴奋剂）因其对动物具有促进肌肉生长，减少胴体脂肪含量，改善生产性能等功能而受到动物营养学界的极大关注。人们期望β──兴奋剂能在提高畜禽生产性能上发挥重要作用。β──兴奋剂是一类化学结构和生理功能类似肾上腺素的苯乙醇胺类化合物，与机体组织细胞膜上的受体相结合，激活β──肾上腺激导性受体，导致整个细胞改变代谢过程。早期β──兴奋剂在医学上属拟交感神经作用药，能兴奋支气管平滑肌的β_2受体，使得平滑肌松驰，支气管扩张，可用来治疗支气管哮喘病。在以后的研…     

麻保静对狮虎狼的保定

保定凶猛野生动物是棘手的问题,1986年我们试用了北京科技协作中心精细化学分部研制的保定药麻保静和解救药回苏3号,对华南虎、非洲狮、美洲狮和狼进行保定,并顺利地进行了转运、体检、胎儿剥离和外伤缝合等操作,效果满意。一、药物:10%麻保静注射液,化学名盐酸二甲苯胺噻嗪,具有中枢性镇静、镇痛和肌肉松弛作用。药理研究表明麻保静为α_2肾上腺素受体激动剂,而回苏3号则是阻断     

沙丁胺醇单克隆抗体的制备及其免疫学检测方法的建立

沙丁胺醇（Salbutamol，Sal）又名舒喘宁，化学名为4-羟基-5-羟甲基-α（叔丁胺）甲基苯乙醇胺，是人工合成的具有β2-受体激动剂样作用的肾上腺素能药物。此类药物常用于临床治疗如哮喘等呼吸系统疾病。试验证实沙丁胺醇对动物具有促进骨骼肌生长，减少脂肪蓄积等作用。因而国内外不少养殖场都非法使用本类药物。     

过氧化物酶体增殖剂激活受体的研究进展

过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）是一种核内受体转录因子,具有多种生物学效应。可促进脂肪细胞分化和脂肪生成,增强机体对胰岛素的敏感性,调解体内糖平衡,抑制炎症因子生成及炎症反应,影响肿瘤生长,对心血管产生保护效应和神经保护作用。PPAR有三种亚型,分别是PPARα,PPARβ和PPARγ,其中PPARα在最新的研究中表明,其具有影响动物耐热机制的作用。     

禁止非法使用β-兴奋剂的措施浅析

β-兴奋剂,全称β-肾上腺素能兴奋剂或β-肾腺素能受体激动剂,也有称能量重分配剂。它是一化学结构和生理功能类似肾上腺素的苯乙醇胺类生物,能与动物体内大多数β-肾上腺素能受体结,激发β-肾上腺素能受体兴奋的药物。β-兴奋剂影响营养物质在动物体内的流向和重新分配,有促进肌肉组织生长,降低胴体脂肪含量,提高瘦肉和增加瘦肉产量,因而曾在欧美广泛使用;但另一面,能与细胞表面的β-受体结合产生明显的生理用,如心悸、头疼、目眩、恶心、呕吐、发烧、战粟、神过敏、血管扩张、心率加快、肌肉震颤等,而且β-奋剂残留会聚集在动物可食用组织…     

β──兴奋剂影响肌肉品质的机理研究

β—兴奋剂是80年代发展起来的一类营养重分配剂，在动物代谢中可促进蛋白质的合成，降低脂肪合成，并加速脂肪转移和分解，从而起到提高动物瘦肉率的作用，同时还可提高动物生长率和饲料转化率，对提高动物产肉率和品质有积极作用。β—兴奋剂（β—AdrenergicAgonists,BAA）全称β—肾上腺素能受体激动剂，是一类结构和药理功能上类似于儿茶酚胺、肾上腺素和去甲肾上腺素的分子，化学上属于苯乙醇胺的衍生物。品种不同，作用效果也存在很大差异，现都已可人工合成。它在动物体内发挥作用的机理是受体复合物——环核苷酸系统，即肾上腺素…     

二甲苯胺噻唑的作用机制

二甲苯胺噻唑是中国农科院 1974年研制成功的一种新型兽用化学保定药 ,商品名为“静松灵”。目前认为二甲苯胺噻唑具有镇静、镇痛及中枢性肌肉松驰作用 ,同时具有一些临床副作用 ,包括 :心动过缓 ,血压下降 ,反刍减弱 ,呕吐 ,胃臌气以及呼吸次数下降等。许多学者对其作用机制进行了广泛而深入的研究 ,初步认定本品是二甲苯胺噻嗪 (隆朋 )的类似物 ,是一种α2 肾上腺受体 (简称α2 受体 )激动剂 ,并对化学递质去甲肾上腺素 (ＮＥ) ,乙酰胆碱 (Ａｃｈ)及 β—内啡肽 (β—Ｅｐ)有显著影响[1] 。1　二甲苯胺噻唑的中枢抑制机理1.1　α2 受体与…     

雌激素受体在哺乳动物胎儿性腺中的分布

雌激素对胎儿性腺的发育起着重要作用,其作用是通过位于性腺的特异性受体,即雌激素受体(ER)来实现的。ER包括α(ERα)和β(ERβ)两种亚型。本文总结了此前关于两种雌激素受体亚型在胎儿性腺分布的研究,发现对于不同物种,胎儿性腺雌激素受体的分布明显不同,而且即使是在同种动物,在不同年龄段、不同生理状态、不同部位其受体的表达强度也有变化。