杀螺药物研究──碳酸酯、氨基甲酸酯类化合物的合成及其构效关系初步探讨

合成了碳酸酯类化合物23个和苯氨基甲酸苯酯类化合物7个。杀螺初筛试验发现，8个碳酸酯化合物具有杀螺活性，其中，化合物I1和I11，10ppm的杀螺率为100％和96．7％。碳酸苯酯的苯环上，用硝基或3个以上的氯原子取代，有利于增强该类化合物的杀螺作用。杀螺效果较好的三氯苯碳酸酯改变成同电异素体类似物，苯氨基甲酸酯后，杀螺作用明显下降。     

杀螺药物菸酰苯胺衍生物及其类似物的合成研究

杀螺药物菸酰苯胺衍生物及其类似物的合成研究胡金玉，黄立信（中国预防医学科学院寄生虫病研究所２０００２５）钉螺是传播血吸虫病的媒介，因而，杀灭钉螺是消灭血吸虫病的重要措施。改造现用杀螺药物的结构是寻找高效、低毒、价廉和使用方便的杀螺药物的有效途径。杀螺...     

酚类饲料抗氧化剂及其构效关系研究

脂类氧化酸败是导致饲料品质恶化的重要因素之一,脂类化合物和氧分子之间的氧化反应主要是自由基连锁反应,酚类抗氧化剂属于自由基吸收剂。构效关系指化合物分子结构与其化学活性之间的关系,研究酚类饲料抗氧化剂的构效关系能够帮助我们深入了解其作用机制,有效预防饲料中脂类成分的氧化酸败作用。本文主要分析了常用酚类饲料抗氧化剂的理化特性和脂类物质被氧化的历程,探讨了酚类饲料抗氧化剂的构效关系,以期为酚类饲料抗氧化剂在饲料工业中的合理使用起到一些借鉴作用。     

红霉素及其衍生物的构效关系

本文论述了红霉素及其衍生物的构效关系，构效关系表明红霉素类衍生物具有良好的药代动力学特征，罗红霉素最为突出。     

抗菌肽的构效关系及其基因表达调控的研究进展

论述了抗菌肽分子结构与功能之间的关系,抗菌肽的抗菌机制及其基因的表达调控途径,阐明了不同来源的抗菌肽均有相似的抗病机理,但来源不同的抗菌肽有其独特的表达方式及调控途径。认为研究抗菌肽的调控机制,对深入认识机体抵抗病原体的侵袭方式及机理,进而人为调控抗菌肽的表达具有重要意义。     

酚类饲料抗氧化剂及其构效关系研究

一、常用酚类饲料抗氧化剂的理化特性 按照作用方式的不同．饲料抗氧化剂可分为自由基吸收剂、金属离子螯合剂、氧清除剂、氢过氧化物分解剂、酶抗氧化剂、紫外线吸收剂及单线态氧淬灭剂等。酚类抗氧化剂属于自由基吸收剂，其包括多羟基酚和有空间位阻的酚类化合物及其衍生物．它们主要是作为电子或氢的提供体。     

莰烯酯类衍生物对斜纹夜蛾的拒食活性构效关系研究

桑树是传统栽桑养蚕产业的物质基础。近年来斜纹夜蛾对桑树的危害逐渐加重,传统化学药剂防治容易造成环境污染,致使害虫产生抗药性,亟需开发新型绿色桑园防治药剂。以天然产物莰烯为起始原料,通过硼氢化-氧化反应将莰烯双键修饰生成羟基,在N,N′-二环己基碳酰亚胺和二甲基氨基吡啶催化下与甲酸等羧酸发生酯化反应,采用硅胶柱层析纯化,单体结构经¹H-NMR谱鉴定,并采用叶碟法测定拒食活性。结果表明,成功制备11种莰烯酯类衍生物,对斜纹夜蛾均表现出一定的拒食活性,其中3b～3j共9种化合物未见报道。当莰烯的双键结构被破坏,其酯类衍生物对斜纹夜蛾的拒食活性下降,说明莰烯的双键对拒食活性起到关键作用。分析莰烯酯类衍生物的拒食活性构效关系,发现2位上的羟基被酯基取代和3位上的氢原子被甲基取代的活性均降低,但延长3位上的烷基链拒食活性会增强。另外,3c和3d、3e和3f是两对同分异构体,其甲基支链的产生会降低拒食活性。这些结果为莰烯结构修饰制备新型杀虫剂提供了一定的指导,为桑园用药的研发提供了新的思路。