新三唑类化合物的合成及抑菌活性研究

以3,3-二甲基-1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-丁酮为原料,合成了6个新化合物,化合物的结构均经1H-NMR和IR予以确认。以小麦赤霉病菌(Fusariumgraminearum)、苹果炭疽病菌(Glomerellacingulata)、玉米大斑病菌(Exserohilumturcium)及南瓜枯萎病菌(Fusariumoxysporium)为供试菌种,在100μg/mL质量浓度下,对合成化合物进行了杀菌活性测定,结果表明6种化合物均有不同程度的杀菌活性。     

吡唑酰胺类化合物的合成及杀菌活性研究进展

阐述了含N杂环化合物在杀菌剂方面的应用,特别是含吡唑酰胺类官能团化合物在杀菌剂方面的应用,对不同类型的吡唑酰胺类化合物的合成方法进行了总结,分析了其研究进展。     

两种香兰素腙类化合物的合成及抑菌活性初步研究

以香兰素为原料,与苯肼和对硝基苯肼缩合得到两种香兰素腙类化合物,其结构经1H-NMR、IR表征.初步的抑菌试验表明,这些化合物对大肠杆菌(Escherichia coli)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)具有一定的抑菌效果.     

2-芳基吲哚类化合物的合成及杀菌活性测定

本试验采用“一锅法”合成6个2-芳基吲哚类化合物,结构均经氢谱和高分辨质谱进行验证,采用菌丝生长速率法对目标化合物的离体杀菌活性进行评价。在100μg/m L浓度下化合物3a对立枯丝核菌的抑制率为80.3%;化合物3a和3f对禾谷丝核菌的抑制率为80%左右,优于阳性对照药剂三唑酮、氰烯菌酯和啶酰菌胺(P<0.05);化合物3a、3e和3f对黄瓜灰霉病的抑制率均在84%以上,与阳性对照相当。然后对化合物进行EC₅₀的测定,化合物3a对禾谷丝核菌EC₅₀为3.290μg/m L,优于对照药剂吡唑醚菌酯(P<0.05)。化合物3e和3f对黄瓜灰霉病EC₅₀值分别为7.408和9.662μg/m L,与阳性对照效果相当(P>0.05)。在100μg/m L浓度下评估了化合物3a、3e和3f对黄瓜灰霉病的活体防治效果,其中化合物3a防效达90%,与对照药剂啶酰菌胺和苯醚甲环唑效果相当(P>0.05)。本研究对新型杀菌活性化合物发现和新型杀菌作用靶标的挖掘具有重要意义。     

1,2,4-三唑稠杂环类化合物的合成及抗菌活性研究进展

按照修饰对1,2,4-三唑环引入的不同结构,对1,2,4-三唑稠杂环类化合物的合成及杀菌活性的研究进行了分类综述,并展望了它的发展趋势和应用前景。     

芳香二脒类化合物合成及抑菌活性的初步研究

以4-氰基苯酚与α,ω-二溴烷烃为原料,合成了15个芳香二脒类化合物A2～A6,B2～B6和C2～C6,其结构均经1H-NMR和MS确定。初步杀菌试验结果表明,各化合物在质量浓度为10mg/L时,对番茄灰霉病菌(Botrytiscinerea)、白菜黑斑病菌(Alternariabrassicae)和苹果干腐病菌(Botryosphaeriadothidea)等具有较高生物活性,特别是对番茄灰霉病菌,在10mg/L质量浓度下有8个化合物对其抑制率超过90%。     

氨基噻唑甲氧亚胺乙酸甲酯衍生物的合成及抑菌活性研究

以乙酰乙酸甲酯为原料,合成了化合物2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-甲氧亚胺基乙酸甲酯及其15个衍生物,其中14个化合物未见文献报道,化合物的结构均经1H-NMR和IR予以确认。初步抑菌活性测试结果表明,在200 mg.L-1质量浓度下,目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusariumgraminearum)和马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)均有不同程度的抑菌活性。     

吡啶酰胺类化合物的合成及其抗植物真菌活性

为寻求绿色新农药创制过程中具有高活性的杂环酰胺类化合物,经过肼解、闭环和取代等反应合成了8个N-(1,4-取代吡唑基)-吡啶酰胺类化合物,采用生长速率法,测定了化合物对小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、辣椒枯萎病菌(Fusarium oxysporum)和苹果腐烂病菌(Cytospora mandshurica)3种植物病原菌的抑制活性.结果表明:部分目标化合物在50 μg/mL浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌和苹果腐烂病菌有一定的抑制作用,其中,化合物4f对小麦赤酶病菌(G.zeae)的抑制率为34.4％.     

三唑类杀菌剂的研究进展

对三唑类活性化合物近20年的研究成果及发展状况进行了总结,综述了三唑类化合物对作物的生长调节作用。同时,分析了三唑类化合物抗药性产生的原因。     

新型N-甲氧基-N-苯基氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性研究

采用活性基团拼接原理合成了10个具有新型分子结构的N-甲氧基-N-2-{[2-甲基-取代苯亚胺甲基-硫亚甲基]苯基}氨基甲酸甲酯化合物，其结构经IR，^1H NMR和LC/MS分析确认．生物活性测定表明，部分化合物对稻瘟病菌（Pyricularia oryzae）具有较高的抑菌活性．     

2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑的合成及抑菌活性研究

为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用~1H NMR与~(13)C NMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC_(50)值分别为23.17和20.22μg·mL~(-1)。     

香紫苏醇衍生物的合成及其杀菌活性初步研究

以香紫苏醇为原料合成了7个香紫苏醇衍生物，采用波谱技术鉴定了其化学结构。生物活性研究表明：香紫苏醇衍生物对供试病原菌的菌丝中长及孢子萌发具有一定的抑制作用，其活性比香紫苏醇有不同程度的提高。     

具有杀菌活性的新型杂环化合物的合成及其生物活性研究

报道了３１个新型含氮杂环化合物的化学合成和抑菌生物活性测定结果。新化合物的结构经元素分析，￣１ＨＮＭＲ，ＭＳ和ＩＲ确证。生物活性测定结果表明：大部分新化合物对试验病原菌有不同程度的抑制作用，特别是化合物７，１０～１２等对棉花枯萎病病原菌等表现出较强的抑制作用；化合物７和２５对黄瓜灰霉病抗性病原菌（对苯并味唑类杀菌剂ＭＢＣ）的防效达到９０％和７９％。同时，对新化合物的合成方法、新化合物结构与生物活性之间的关系进行了讨论。     

南欧丹参抑菌活性部位的研究

对南欧丹参(Salvia sclarea)的抑菌活性部位及生物活性研究结果表明,花序中含有主要抑菌活性成分,且石油醚为南欧丹参花活性成分的最佳提取溶剂。在离体条件下,花的石油醚提取物对多种供试真菌有明显的抑制作用,其对油菜菌核病菌(scerotinia sclerotiorum)的EC50为26．98μg·mL 1;对盆栽小麦白粉病 (Erysiphe graminis)的保护效果为94．94％,治疗效果为84．21％。     

小麦内生菌对小麦赤霉病菌的抑制活性

从健康小麦植株内共获得98株内生菌。采用抑制菌丝生长速率法初筛出6株菌株发酵液对小麦赤霉病菌菌丝生长有抑制作用,进一步通过离体和活体生物活性测定方法,系统研究该6株菌株对小麦赤霉病的生物活性。结果表明,JY2001-4和JY2001-10菌株发酵液对小麦赤霉病有很好的防治效果。穗部活体试验中,JY2001-4和JY2001-10发酵液对小麦赤霉病的保护效果分别为83.33%和86.67%,治疗效果分别为73.33%和78.33%;田间药效试验中,JY2001-4和JY2001-10发酵液对小麦赤霉病的保护效果分别为60.49%和67.34%,治疗效果分别为53.01%和55.33%。     

虎耳草科植物杀菌活性的初步研究

用虎耳草科7种植物3种溶剂的21种提取物对7种真菌的室内毒力测定结果表明,茶子(Ribes maximow iczianum)的二氯甲烷提取物杀菌活性最强,对蕃茄早疫病菌菌丝生长有效中浓度(Ec50)为763μg/ml;对玉米小斑病菌的孢子萌发Ec50为1107μg/ml.茶子的石油醚提取物和二氯甲烷提取物对盆栽防治黄瓜霜霉病的保护效果分别为71.36%和58.61%;对盆栽烟草花叶病毒的效果分别为51.74%和64.23%.上述结果说明,茶子中含有高活性的抑菌、抗病毒物质.     

鱼腥草内生放线菌的分离及杀菌活性研究

[目的]探索鱼腥草内生放线菌的杀菌生物活性。[方法]以新鲜鱼腥草为材料,从其根、茎和叶部共分离得到7株内生放线菌。采用抑制菌丝生长速率法和抑制孢子萌发法对7株内生菌发酵产物进行杀菌活性筛选。[结果]这7株内生放线菌均具有一定抑制活性。其中,编号为K3和K15的2株内生菌发酵液对玉米纹枯病菌、玉米小斑病菌、黄瓜枯萎病菌和禾谷镰刀菌等4种植物病原真菌均有较强抑菌活性,其抑制率均在70%以上,对玉米小班病菌孢子萌发的抑制率在90%以上。进一步研究K15和K3菌株的抑菌活性可知,K15和K3菌株发酵液对玉米小斑病菌的孢子萌发的EC50值分别为3.71和14.97 mg/ml;盆栽和田间试验结果均表明K15和K3菌株发酵液对小麦白粉病有较好的防治效果,对小麦白粉病的盆栽保护和治疗效果均高于70%,田间防治效果分别为77.46%和66.55%。[结论]K15和K3菌株发酵产物具有广谱的杀菌活性,特别对小麦白粉病菌有很好的田间防治效果。     

大花金挖耳茎叶甲醇提取物杀菌活性初步研究

采用生长速率法、孢子萌发法和果实针刺法对大花金挖耳茎叶甲醇提取物的4种溶剂萃取物杀菌活性进行较为系统地测试,并用试管法和圆形滤纸层析法对其化学成分进行预试。结果表明,4种溶剂萃取物对供试病原真菌孢子萌发及菌丝生长均具一定抑制作用,其中氯仿萃取物活性最高,在1000 mg/L剂量下对番茄灰霉病菌孢子萌发和菌丝生长抑制率分别为88.6%和90.1%;果实针刺法测试结果表明,大花金挖耳茎叶甲醇粗提物的4种溶剂萃取物对番茄灰霉病均有一定的保护作用和治疗作用,但治疗效果低于保护效果,在2000 mg/L剂量下,氯仿萃取物对番茄灰霉病菌保护防效为78.9%,和对照药剂扑海因1000 mg/L剂量处理防效（82.8%）相当;氯仿萃取物对番茄灰霉病菌治疗作用最高,防效为45.1%,但低于对照药剂扑海因的防效（54.2%）,其他3种萃取物对其治疗作用均不高。化学成分预试结果表明,大花金挖耳茎叶含有香豆素、酚性成分、甾体、萜类、黄酮及其苷类、多糖及苷类、氨基酸、多肽和蛋白质以及挥发油、油脂类等。     

拮抗放线菌M18的分离鉴定及杀菌活性研究

从山西大同地区采集的土样中分离到一株具有广谱杀菌活性的链霉菌菌株M18,经初步鉴定为链霉菌属的黄色类群(Streptomyces. flavus)。杀菌活性测定表明:M18菌株与大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、烟草赤星病菌、马铃薯干腐病菌有拮抗作用,抑菌圈透明且直径达到了20 mm以上。M18菌株的发酵原液对西瓜枯萎病菌、番茄早疫病菌、苹果轮纹病菌、玉米大斑病菌、小麦赤霉病菌、苹果炭疽病菌的菌丝生长抑制率均在75%以上,对苹果腐烂病菌、玉米大斑病菌、棉花枯萎病菌孢子的萌发抑制率在50%以上,对假丝酵母菌、枯草芽孢杆菌有明显抑制的作用。     

鳞柄小奥德蘑发酵产物抑菌活性初步研究

采用抑制菌丝生长速率法、活体组织法及盆栽法对鳞柄小奥德蘑发酵产物的抑菌活性进行了研究。结果表明，鳞柄小奥德蘑发酵产物具有较强的抑菌活性，且抑菌活性成分主要分布于菌丝体提取物中。在供试浓度为0.5 mg/mL（菌丝干重）时，其菌丝体丙酮提取物对苹果腐烂病菌（Cytospora sp.）、烟草赤星病菌（Alternaria alternata （Fries） Keissler）、苹果炭疽病菌（Golletotrichum gloeosporioides （Penz.） Penz.et Sacc.）、玉米小斑病菌（Bipolaris maydis（Nisikado.et Miyake）Shoem.）和番茄灰霉病菌（Botrytis cirerea Pers.et Tris.）等5种病原真菌菌丝生长抑制率均高于80%；在活体组织法测定中，菌丝体丙酮提取物对番茄灰霉病具有较好的防治效果，3 d的治疗效果和保护效果分别为71.2%和76.2%；在盆栽试验中对玉米大斑病菌（Exserohilum turcicum（Pass.）Leonard＆Suggs）和小麦白粉病（Blumeria graminis（DC.）Speer.f.sp.tritici Marchal）的治疗效果和保护效果均在60%以上。