复方磺胺甲噁唑在鲫鱼体内的药代动力学研究

【目的】研究复方磺胺甲噁唑在鲫鱼体内的药物代谢动力学（以下简称药动学）特征,为制定其合理的用药方案提供理论依据。【方法】对体质量为(68.18±14.68) g/尾的鲫鱼以500 mg/kg的剂量单次口灌复方磺胺甲噁唑粉(100 g含磺胺甲噁唑（SMZ）8.33 g、甲氧苄啶(TMP) 1.67 g)混悬液,并分别于给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,12,24,36,48,72 h采集鲫鱼血浆、肌肉、肝和肾4种组织,采用高效液相色谱 紫外检测法(HPLC-UV)对样品进行检测,通过3p97软件分析药动学参数。【结果】甲氧苄啶在鲫鱼血浆、肌肉和肾中的药动学特征符合一级吸收二室开放模型,在肝中的药动学特征符合一级吸收一室开放模型;磺胺甲噁唑在鲫鱼血浆、肌肉、肝和肾中的药动学特征符合一级吸收二室开放模型。【结论】药物的2种主要成分在健康鲫鱼体内吸收较完全,分布广泛,甲氧苄啶较磺胺甲噁唑吸收快、消除慢。     

复方磺胺甲噁唑在松浦镜鲤体内的药动学及残留消除规律

采用高效液相色谱法,研究了以50 mg/kg(体质量)的剂量在口灌给药条件下,复方磺胺甲噁唑(甲氧苄啶∶磺胺甲噁唑=1∶5)在松浦镜鲤Cyprinus carpio Songpu体内的药动学与残留消除规律。结果表明:单次给药后,甲氧苄啶在血浆和肌肉中的药时关系符合一级吸收一室开放模型,在肝胰脏和肾中的药时关系符合一级吸收二室开放模型,磺胺甲噁唑在血浆、肌肉、肝胰脏和肾中的药时关系符合一级吸收二室开放模型;每天一次连续5 d给药后,甲氧苄啶于第15天开始低于0.05 mg/kg,磺胺甲噁唑于第9天开始低于0.10 mg/kg。研究表明,在本试验条件下,建议休药期不低于15 d。     

复方磺胺甲噁唑在松浦镜鲤体内的药动学及残留消除规律

采用高效液相色谱法,研究了以50 mg/kg (体质量)的剂量在口灌给药条件下,复方磺胺甲噁唑(甲氧苄啶.磺胺甲噁唑=1.5)在松浦镜鲤Cyprinus carpio Songpu体内的药动学与残留消除规律。结果表明：单次给药后,甲氧苄啶在血浆和肌肉中的药时关系符合一级吸收一室开放模型,在肝胰脏和肾中的药时关系符合一级吸收二室开放模型,磺胺甲噁唑在血浆、肌肉、肝胰脏和肾中的药时关系符合一级吸收二室开放模型;每天一次连续5 d给药后,甲氧苄啶于第15天开始低于0·05 mg/kg,磺胺甲噁唑于第9天开始低于0·10 mg/kg。研究表明,在本试验条件下,建议休药期不低于15 d。     

高效液相色谱法测定欧洲鳗鲡肌肉中磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑残留

建立了欧洲鳗鲡肌肉中磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑的高效液相色谱检测方法.均质肌肉样品采用乙腈∶氯仿(10∶1)提取,提取液经氮吹浓缩,残渣用2 mL流动相溶解,饱和正己烷脱脂净化,采用Eclipse XDB-C18色谱柱,以乙腈∶0.05 mol·L-1磷酸二氢铵(20∶80)为流动相,多波长紫外检测器检测.磺胺嘧啶和磺胺甲噁...     

磺胺甲基异噁唑(SMZ)和复方磺胺甲基异噁唑(SMZ—TMP)在家兔体内代谢动力学的研究

选甩健康家兔24.只分成两组,分别以单剂量一次耳静脉推注SMZ(100mg/kg)和SMZ(100mg/kg)—TMP(40mg/kg),并在用药前和用药后的不同间隔时间从颈静脉采血。以重氮偶合比色法测定血药浓度,用SHARP 5100计算器进行数据处理。每只实验兔血药浓度一时间曲线均符合无吸收因素二室模型。主要动力学参数是:静注SMZ组T1/2β=2.89h,Vd=5.63(100ml/kg)、TCP=5.06h。静注SMZ—TMP组T1/2β=2.6311h、Vd=5.2672(100ml/kg)、TCP=4.894h。     

磺胺甲基异噁唑(SMZ)在绿头鸭体内代谢动力学的研究

本实验采用数学方法,定量的研究磺胺甲基异(口恶)唑(Sulfamethoxazolum,SMZ)在绿头鸭(Anas platyrhynchos L.)(n=20)体内代谢动力学的规律。用SMZ(100mg/kg)单剂量一次静注及口服,然后分别从翼静脉按时采血。用重氮偶合比色法测得血药浓度。再用Casio-fx-3600p微型计算器进行数据处理。静注组每只鸭lnc-t曲线都适合无吸收因素的二室模型。t_1/_2β=5.7004±0.902hr.;Vd=7.2176±1.789(100ml/kg·hr);T_(cp)=15.8191±1.669hr.。内服组:Inc-t曲线图都适合有吸收因素的一室模型。t_1/_2ke=5.5359±1.538hr.;T_M=3.0359±0.348hr.;C_M=11.5311±3.126mg%;生物利用度F=93.294%。从其主要参数,证明绿头鸭内服SMZ后,吸收快,分布广,生物利用度较高,消除也较快。绿头鸭(Anas Platyrhynchos L.)为野鸭中的一种,是现在家鸭的祖先。我们实验用的绿头鸭是已经训化的第八代。绿头鸭特征:个体较小、平均体重(n=20)1.182kg、绿头、毛黑而有光泽,有的略带麻色花、肉嫩味鲜美、是目前外贸市场的高档畅销商品之一。为了促进绿头鸭养殖业的发展,特选用此鸭作为研究对象,可给养鸭业提供临床用药的理论依据。     

表面活性剂对土壤中磺胺甲嗯唑解吸行为的影响

[目的]为研究表面活性剂对土壤中磺胺甲噁唑的解吸行为提供理论依据。[方法]研究了3种类型表面活性剂Tween 20、SDS和CTMAB的性质、浓度和解吸时间对土壤中磺胺甲噁唑解吸行为的影响。[结果]在3种表面活性剂中,阴离子表面活性剂SDS和非离子表面活性剂Tween 20在浓度为6 CMC、2 h时对土壤中磺胺甲噁唑的解吸最有效,并且SDS解吸效率优于Tween 20。由于CTMAB易吸附于土壤中的特性,在刚加入的起始阶段会有较好的解吸,随其浓度和平衡时间的增加解吸效率降低。[结论]表面活性剂可以增加土壤中磺胺甲噁唑的解吸。     

磺胺甲基异噁唑(SMZ)在泰和鸡体内代谢动力学的研究

为了探讨 SMZ 在泰和鸡体内代谢动力学的特征。我们给该种鸡内服和静注 SMZ,然后分别从翼静脉按时采血。用重氮偶合比色法获得血药浓度。静注 SMZ 的鸡的 lnc—t 曲线都适合无吸收因素的二室模型。t(1/2)β=5.369h,Vd=8.27(100ml/kg·h)。内服 SMZ 的鸡的 Lnc—t曲线均适合有吸收因素的一室模型。T_M=3.6h,C_M=8.59mg%,t(1/2)ke=5.86h。F=90%。试验证明,泰和鸡内服 SMZ 后,吸收较快,生物利用度较高,分布较广,消除也快。     

磺胺喹噁啉对小鼠的急性毒性试验

研究了磺胺喹噁啉对小鼠的急性毒性作用。采用改良寇氏法测定小鼠口服磺胺喹噁啉的LD50。将小鼠随机分为5组,分别灌服不同剂量的磺胺喹噁啉和生理盐水。观察小鼠灌服不同剂量磺胺喹噁啉后的临床症状以及小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的吞噬活性,测定脏器指数。结果表明,磺胺喹噁啉对小鼠口服的LD50为4889.90 mg/kg,95%可信限为5471.71~4308.09 mg/kg。磺胺喹噁啉中毒后,小鼠巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力降低,心脏指数和脾脏指数降低,肝脏指数和肾脏指数升高。主要病理变化为心脏色泽暗淡,心肌纤维肿胀;肝脏和肾脏明显肿大,肾小管上皮细胞肿胀变性,部分肾小管上皮细胞破裂;脾脏肿大,脾小体萎缩,淋巴细胞减少。研究结果说明,小鼠磺胺喹噁啉中毒后,非特异性免疫功能活性降低,心脏、肝脏、脾脏和肾脏等主要器官都受到一定程度的损害。     

非甾体抗炎药苯噁丙嗪合成的工艺改进

非甾体抗炎药苯噁丙嗪合成的工艺改进杨仕豪，罗辉，李莉萍（广东医学院化学教研室，湛江５２４０２３）苯丙嗪（ｏｘａｐｒｏｚｉｎｃ）是一种新的有发展前途的长效非甾体抗炎药［１］，其镇痛、退热、消炎的效果优于阿斯匹林、消炎痛等。且作用温和，耳鸣、消化道等副作...     

磺胺甲基异(噁)唑在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律

在水温25℃,以100 mg/kg蟹体重的磺胺甲基异唑(SMZ)对中华绒螯蟹单次口灌给药,采用RP-HPLC方法研究了SMZ在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律。给药后0.5~3 h,SMZ在血淋巴和肝胰腺中的浓度迅速上升,至第3小时达到峰值(15.466±1.499)μg/mL和(13.491±1.315)μg/g;而肌肉和性腺(卵巢和精巢)中SMZ却上升较慢,第3小时仅为(5.955±0.354)μg/g、(6.950±0.240)μg/g、(7.015±0.356)μg/g,第6小时才达到峰值(6.232±0.325)μg/g、(7.551±0.255)μg/g、(8.055±0.274)μg/g,峰值仅为血淋巴和肝胰腺的1/2左右。SMZ在中华绒螯蟹性腺和肝胰腺中消除速度均较慢,但肌肉比肝胰腺稍快。给药后第10天,肌肉和卵巢中SMZ降至为(0.051±0.014)μg/g和(0.099±0.003)μg/g,而肝脏和精巢中SMZ尚在0.1μg/g以上,为(0.483±0.042)μg/g和(0.123±0.006)μg/g。给药后第20天,仅肝胰腺中可检测到SMZ,为0.090μg/g左右。肌肉、肝胰腺和性腺(卵巢和精巢)SMZ浓度-时间消除曲线方程分别为C0=18.537e-0.224t+4.775e-0.018t、C0=9.823e-0.021t+1.898e-0.006t、C0=4.405e-0.039t+3.894e-0.017t、C0=5.707e-0.033t+2.478e-0.013t,各组织中T1/2β分别为1.6 d、4.74 d、1.7 d和2.2 d。若要使SMZ在中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺和性腺中的浓度降至0.1μg/g以下,则休药期分别需13.473 d、24.61 d、10.33 d和14.52 d。试验表明,SMZ在中华绒螯蟹组织中消除较缓慢,尤其在肝胰腺中,因此肝胰腺可以作为SMZ残留监测的首选组织。     

磺胺甲基异(噁)唑在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律

在水温25℃,以100 mg/kg蟹体重的磺胺甲基异唑(SMZ)对中华绒螯蟹单次口灌给药,采用RP-HPLC方法研究了SMZ在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律。给药后0.5~3 h,SMZ在血淋巴和肝胰腺中的浓度迅速上升,至第3小时达到峰值(15.466±1.499)μg/mL和(13.491±1.315)μg/g;而肌肉和性腺(卵巢和精巢)中SMZ却上升较慢,第3小时仅为(5.955±0.354)μg/g、(6.950±0.240)μg/g、(7.015±0.356)μg/g,第6小时才达到峰值(6.232±0.325)μg/g、(7.551±0.255)μg/g、(8.055±0.274)μg/g,峰值仅为血淋巴和肝胰腺的1/2左右。SMZ在中华绒螯蟹性腺和肝胰腺中消除速度均较慢,但肌肉比肝胰腺稍快。给药后第10天,肌肉和卵巢中SMZ降至为(0.051±0.014)μg/g和(0.099±0.003)μg/g,而肝脏和精巢中SMZ尚在0.1μg/g以上,为(0.483±0.042)μg/g和(0.123±0.006)μg/g。给药后第20天,仅肝胰腺中可检测到SMZ,为0.090μg/g左右。肌肉、肝胰腺和性腺(卵巢和精巢)SMZ浓度-时间消除曲线方程分别为C0=18.537e-0.224t+4.775e-0.018t、C0=9.823e-0.021t+1.898e-0.006t、C0=4.405e-0.039t+3.894e-0.017t、C0=5.707e-0.033t+2.478e-0.013t,各组织中T1/2β分别为1.6 d、4.74 d、1.7 d和2.2 d。若要使SMZ在中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺和性腺中的浓度降至0.1μg/g以下,则休药期分别需13.473 d、24.61 d、10.33 d和14.52 d。试验表明,SMZ在中华绒螯蟹组织中消除较缓慢,尤其在肝胰腺中,因此肝胰腺可以作为SMZ残留监测的首选组织。     

周效磺胺、磺胺甲氧嗪、磺胺5甲氧嘧啶和磺胺6甲氧嘧啶的血浓度研究 第一报 对猪、山羊和湖羊的血浓度研究

周效磺胺(Sulfadoxine,SDM′)、磺胺甲氧嗪(Sulfamethoxypyridiazine,SMP)、磺胺5甲氧嘧啶(Sulfamethoxydiazine,SMD)和磺胺6甲氧嘧嘧(Sulfamonomethoxine,SMM)在人医上均属新型长效磺胺药,但在畜禽体内,有效血浓度差异较大。国内除对马有实验资料外,还未见报导。本试验着重研究,上述四种磺胺药在猪、山羊、湖羊体内血浓度变化规律,给临床合理用药提供理论和实践依据。     

酰胺吡咯烷酮片制备工艺处方的改进

酰胺吡咯烷酮片制备工艺处方的改进钟土莲，胡万方（广东医学院附属医院药剂科，湛江５２４００１）酰胺吡咯烷酮片又名脑复康片，是一种促进思维记忆药，用于治疗脑动脉硬化症及脑血管意外所致的记忆和思维功能减退。我院使用江西黎明制药厂的原料，采用原处方制片时发现...     

复方磺胺氯吡嗪钠-二甲氧苄啶混悬液对鸡的安全性试验

选取40羽(雌雄各半)健康的15日龄扬州黄羽肉鸡,随机分成4组,每组10羽。试验鸡分别以0 mg/kg、推荐剂量(300 mg/kg)、3倍推荐剂量(900 mg/kg)、5倍推荐剂量(1 500 mg/kg)的磺胺氯吡嗪钠、二甲氧苄啶混悬液连续给药5 d,给药方式为自由饮水,5 d后根据各组鸡平均增质量、血液学和血液生化学参数及组织病理学检查结果,评价磺胺氯吡嗪钠、二甲氧苄啶混悬液对鸡的安全性。     

2-甲基苯骈噁唑的合成

2-甲基苯骈噁唑(2-methyl benzoxazole)为摄影用化学品以及有机合成中间体。我们在文献报道的基础上,选择了一条以邻氨基苯酚和乙酐为原料,经乙酰化、环合以及分离纯化等步骤的最简便合成法;产品经济效益显著,据用户反映质量可靠。     

磺胺间甲嘧啶人工抗原的制备

采用重氮化法,将磺胺间甲嘧啶(SM1)与牛血清蛋白(BSA)偶联制备合成抗原BSA-SM1,并用作免疫抗原,用紫外扫描法和聚丙烯酰胺电泳法对其进行鉴定,并测得偶联的结合比.结果表明,通过紫外扫描和聚丙烯酰胺电泳法的测定证明偶联成功,偶联的结合比为9:1.用BSA-SDM免疫BALB/C小鼠,间接ELISA测定多抗上清(pAb)效价,获得了高效价的pAb,为SM1残留免疫学检测方法的建立奠定了基础.