阿德呋啉水溶剂治疗鸡球虫病的试验研究

为了观察阿德呋啉水溶剂治疗艾美耳球虫的效果,试验设5个药物试验组、阳性及阴性对照组。70只13日龄的雏鸡随机分为7组,其中药物试验组鸡只开始给药。给药24 h后,除阴性对照组外,其余组鸡只均接种混合的球虫孢子化卵囊(5万/羽),试验后根据抗球虫指数(ACI)判断抗球虫药的疗效。结果显示所有给药组中65 mg/kg阿德呋啉水溶剂组ACI为185.54,抗球虫效果最好,为高效抗球虫药;其余阿德呋啉试验组ACI均低于180,浓度过高抗球虫效果差;妥曲珠利试验组ACI低于120,为低效抗球虫药。试验得到了最佳的使用浓度,为球虫病的防治提供了方法。     

阿德呋啉对人工感染鸡球虫病的疗效实验

阿德呋啉属核苷酸类化合物,通过干扰球虫嘌呤代谢而发挥抗球虫作用。为评价其抗球虫效果,将该药以30、60和90mg/kg浓度添加于饲料中治疗人工感染鸡球虫病,以磺胺喹噁啉500mg/kg浓度拌料给药作为对照。结果表明,阿德呋啉高剂量组(90mg/kg)具有良好的抗球虫效果,其抗球虫指数为183.2,而其中、低剂量组(30、60mg/kg)与磺胺喹噁啉则疗效很差,抗球虫指数均在120以下。故推荐阿德呋啉治疗剂量为90mg/kg。     

烟酸阿莫西林可溶性粉在猪体内血药浓度测定和药代动力学试验

为了建立烟酸阿莫西林可溶性粉中阿莫西林的血药浓度测定方法,进而研究烟酸阿莫西林可溶性粉在猪体内的药动学特征,选取12头健康杂种猪,随机平均分为两组,进行口服烟酸阿莫西林可溶性粉(10 mg/kg·bw)与市售的阿莫西林可溶性粉(10 mg/kg·bw)的药动学研究比较。口服给药后分别于5、20、40 min及1、2、3、4、8、12、15、24、36 h采血,分离血浆,经高氯酸溶液沉淀蛋白,高速冷冻离心(15 000 r/min(4℃)离心5 min),取上清液100μL,采用高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度,3P97软件处理血浆药物浓度-时间数据。结果健康猪口服烟酸阿莫西林可溶性粉后,阿莫西林吸收迅速,达峰时间短,峰浓度提高,生物利用度显著提高(P0.05)。主要动力学参数为:tmax(h)=0.75,Cmax(μg/mL)=6.38,AUC0→t(h·μg/mL)=32.394。表明高效液相色谱法测定猪体内阿莫西林血药浓度方法准确度、精度和灵敏度均较高,符合血浆中药物测定要求,并评价了烟酸阿莫西林可溶性粉在猪体内的药动学特征。     

阿德呋啉对人工感染鸡球虫病的疗效试验

阿德呋啉属核苷酸类化合物,通过干扰球虫嘌呤代谢而发挥抗球虫作用。为评价其抗球虫效果,将该药分别以30、60、90mg／kg浓度添加于饲料中治疗人工感染鸡球虫病,同时以磺胺喹嗯啉500mg／kg浓度拌料给药作为对照。结果表明,阿德呋啉高剂量组（90mg／kg）具有良好的抗球虫效果,其抗球虫指数为183．2;中、低剂量组（30、60mg／kg）与磺胺喹嚼啉则疗效很差,抗球虫指数均在120以下。故建议阿德呋啉治疗剂量为90mg／kg。     

中药复方制剂在鸡体内的药代动力学研究

作者旨在研究中药复方制剂中的白藜芦醇苷和大黄素在鸡体内的药代动力学。采用ZORBAX SB-C18分析柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以1~20 min 10∶90~90∶10甲醇∶水为流动相,紫外检测波长为290±30 nm。白藜芦醇苷和大黄素在0.02~8μg/ml范围内均呈良好的线性关系,白藜芦醇苷的标准曲线方程y=0.0648x-0.0079(r=0.9977),平均相对回收率达100.36%,平均日内、日间精密度CV分别为1.74%和1.87%;大黄素的标准曲线为:y=0.0584x-0.0254(r=0.9992),平均相对回收率达98.83%,平均日内、日间变异系数CV分别为2.27%和3.98%。鸡静脉注射中药复方后的白藜芦醇苷的血药浓度-时间曲线符合无吸收三室开放模型;大黄素的血药浓度-时间曲线符合无吸收二室开放模型。     

复方连翘有效成分在鸡体内的药代动力学研究

以岭南黄鸡为实验动物,利用RT-HPLC法为定量手段,研究中药复方连翘制剂以20g／kg（其中黄芩苷和绿原酸含量分别为158和53mg／kg）单剂量经胃灌服给药后在鸡体内的药物代谢动力学特征,用3p97药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物动力学参数,有效药物成分绿原酸、黄芩苷在鸡体内的主要药动学参数如下：AUC分别为（10．59±0．69）和（11．15±0．78）（mg／L）·h,AUMC分别是（106．06±3．11）和（138．44±2．86）（mg／L）·h^2,MRT分别是（10．01±0．68）和（12．42±0．43）h,t1／2分别为（6．93±0．18）和（8．61±0．36）h,Cmax分别为（0．98±0．25）和（1．04±0．25）mg／L,tmax分别为（1．93±0．15）和（2．45±0．19）h。结果表明2种有效成分在鸡体内血药浓度的变化表征了中药复方连翘在鸡体内代谢的变化规律,血药浓度一时问关系曲线均出现双峰现象,表示可能存在肝肠循环或胃肠循环,本研究为该复方制剂的临床应用提供了参考依据。     

喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究

猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。     

青霉素在鸡体内血药浓度的测定

临床上常用青霉素治疗禽类细菌病,并取得了一定的疗效,但由于各类书籍及杂志所介绍的剂量各异,以及用药方法不当,疗效很不稳定。为此,我们对青霉素用量应用药动学原理制定给药计划,为临床治疗提供合理的给药方案。     

氟苯尼考静注及肌注在鸡体内药代动力学研究

健康AA肉鸡 36只 ,随机分成 4组 ,以 15mg/kg和 30mg/kg两种剂量静注、肌注分别给予氟苯尼考。用高压液相色谱法测定血浆中的药物浓度 ,采用 3p97药代动力学程序软件处理药 时数据。静注药 时数据符合二室开放模型 ,主要药代动力学参数 :15mg/kg剂量组Vd(ss) 1 5 7± 0 16L/kg ,T1/2α43 96± 12 2 7min、T1/2 β16 8 18±45 2 4min、CL(s) 0 0 17± 0 0 0 30L/ (kg·min)、AUC886 40± 146 5 3(μg/ml)·min ;30mg/kg剂量组Vd(ss) 1 42±0 2 3L/kg ,T1/2α41 48± 8 6 4min、T1/2 β180 80± 74 97min、CL (s) 0 0 17± 0 0 0 2 9L/ (kg·min)、AUC176 7 15±2 6 8 2 3(μg/ml)·min。肌注药 时数据符合一室开放模型 ,主要药代动力学参数 :15mg/kg剂量组T1/2 (ka) 10 2 5±9 19min、T1/2 (ke) 15 2 41± 73 0 9min、C(max) 3 5 0± 1 13μg/ml、AUC837 88± 16 0 85 (μg/ml)·min、F94 5 3% ;30mg/kg剂量组T1/2 (ka) 11 97± 7 5 9min、T1/2 (ke) 15 2 41± 73 0 9min、C(max) 6 79± 1 38μg/ml、AUC172 5 2 9±35 7 98(μg/ml)·min、F97 6 3%。实验结果表明 :氟苯尼考在鸡体内吸收好 ,分布快 ,消除也快。静注、肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系 ,各参数无剂量依赖性。     

HPLC测定阿德呋啉原料及口服制剂的含量

建立了测定阿德呋啉原料及口服制剂含量的高效液相色谱法。采用Hypersil SI色谱柱(4.6 mm×200 mm,5μm),以甲醇∶异丙醇(25∶75,v/v)为流动相,检测波长260 nm,流速1.0 mL/min,进样量10μL,柱温30℃。结果:阿德呋啉浓度在10～200μg/mL时,其峰面积与浓度的线性关系良好(r2=0.999),无杂质干扰,平均回收率为99.2%,RSD为0.8%。说明本方法操作简单、分析快速、结果准确,适用于阿德呋啉原料及口服制剂的含量测定。     

加丽素红中角黄素在鸡体内的药代动力学研究

本试验旨在探讨加丽素红中角黄素在鸡体内的药代动力学特征.选取19周龄的海兰蛋鸡12只,单次灌胃口服加丽素红9.6 mg/kg BW,在72 h内不同时间段分10次采集静脉血,用高效液相色谱法测定鸡血清中角黄素的质量浓度,并利用3P97药代动力学程序软件处理血药浓度-时间数据.结果如下:加丽素红经口服给药后,角黄素在鸡体内的血药浓度-时间数据符合一级吸收一室模型,其理论方程为C=0.471(e-0.036-e-0.190),主要药代动力学参数为:吸收半衰期t1/2(Ka)=(3.643±0.205)h,消除半衰期t1/2(Ke)=(19.263±1.312)h,达峰时间Tmax=(10.795±1.007)h,达峰浓度Cmax=(0.259±0.048)μg/mL,血药浓度-时间曲线下面积AUC=(10.607±1.029)μg/(mL·h),总体清除率CLB=(0.905±0.076)L/(kg·h),表观分布容积Vd=(2.515±0.133)L/kg.上述结果表明,角黄素在鸡体内血药浓度的变化表征了加丽素红在鸡体内代谢的变化规律,具有吸收分布较迅速、达峰快、体内分布广泛、消除速度较慢等特点.     

头孢噻呋在雏鸭体内药代动力学及残留的研究

选用21日龄健康雏鸭75只,按1.5 mg.kg-1肌肉注射头孢噻呋,以HPLC外标法测定肝、肾、心、肺、肌肉中头孢噻呋的含量,研究其在鸭体内的药动学与残留。结果显示:头孢噻呋在肾、肝、肺中经时过程符合一级吸收三项指数方程,主要动力学参数:分布半衰期(t1/2))为0.595 9 h,消除半衰期(t1/2β)为8.379 4 h,生物利用度(AUC)为52.808 6 mg.L-1.h-1,血药浓度达峰时间(tmax)为0.634 3 h,血药浓度峰值(Cmax)为13.763 1μg.mL-1;在心、肌肉中经时过程符合一级吸收二项指数方程,主要动力学参数:tmax为0.546 5 h,Cmax为4.800 8μg.mL-1,AUC为17.624 1 mg.L-1.h-1。建议头孢噻呋在鸭体内的休药期是3 d。     

丙硫咪唑在鸡体内的药代动力学及组织残留的研究

给鸡单剂量口服丙硫咪唑(15mg/kg),用HPLC法测定不同时间的鸡体内药物及其代谢物的浓度.结果,在血浆和组织中均未发现丙硫咪唑,而其两个代谢物丙硫咪唑亚砜(亚砜)和丙硫咪唑砜(砜)在血浆中的药代动力学行为符合方程:C(亚砜)=22.3581(e~(-0.142(t-0.6053))-e~(-0.4505(t-0.8053)));C(砜)=4951.7774(e~(-0.2769(t-0.9111))-e~(0.278(t-0.9111)))。亚砜和砜的主要药动学参数分别为:消除相半衰期(t1/2ke)为4.87和2.57h,表观分布容积(Vd)为0.98和0.76L/kg,峰时间(Tm)为4.34和4.52h,峰浓度(Cm)为8.98和7.22μg/mL。亚砜在心、肝、胰、肺、肾等组织中的残留量:给药后3d分别为1.14、5.35、2.42、1.78、2.45μg/g;5d分别为0.281.79、2.34、1.13、1.16μg/g;7d分别为0.12、0.68、1.69、0.48、0.69μg/g.砜在上述组织中的残留量:给药后3d分别为3.15、10.44、8.16、0.99、2.83μg/g;5d分别为1.53、1.04、4.11、0.86、0 89μg/g;7d分别为:0.77、0.67、2.09、0.53、0.12μg/g。     

头孢噻呋-大蒜素脂质体在大鼠体内的药代动力学

对头孢噻呋与大蒜素单一、配伍及其配伍后脂质体的药代动力学进行研究,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的血药浓度.用BAPP2.0药代动力学分析软件对所测得的结果进行分析,得出以下药代动力学结果:在大鼠体内均呈一室代谢模型.脂质体中药物的半衰期大于单一的药物半衰期,脂质体中药物的吸收速率常数Ka明显大于消除速率常数Ke(Ka头孢噻呋=6.29 h-1> Ke头孢噻呋=1.03 h-1;Ka大蒜素=1.12 h-1> Ke大蒜素=0.11 h-1),说明脂质体中药物的吸收迅速.吸收速率大于消除速率,可以使药物在体内迅速达到有效血药浓度以后维持较长的作用时间.结果表明,头孢噻呋-大蒜素脂质体肌肉注射缓释效果明显.     

硫酸铜在肉鸡体内药代动力学研究

本文用原子吸收分光光度法测定了口服硫酸铜在肉鸡体内的全血铜浓度,用3p87实用药代动力学计算程序在微机上计算出了药代动力学参数,血铜浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=67.6756(e-0.0433t-e-0.9808t)。并根据单剂量药动力学参数,计算出多剂量给药参数。     

锰在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡按55.38mg/kg·bw剂量灌服10%硫酸锰溶液后不同时间采血,应用石墨炉原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=80.8013(e-0.0709t-e-0.4402t)。主要药动学参数:t1/2Ka为1.5747hrs,t1/2Ke为9.7698hrs,tp为5.6617hrs,Cmax为48.3581ug/L,AUC为967.9305(μg/L)·h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。τ定为12h,(C∝)max为95.997μg/L,为80.6609μg/L,(C∝)min为4.0668μg/L,D为3.2794mg/kg·bw,D0为1.8789mg/kg·bw,R为1.7454。     

硫酸锰在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡按55.38mg/Kg.体质量剂量灌服10%硫酸锰溶液后不同时间采血,应用石墨炉原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=80.8013(e-0.0709t-e-0.4402t)。主要药动学参数:t1/2Ka为1.5747hrs,t1/2Ke为9.7698hrs,tp为5.6617hrs,Cmax为48.3581ug/L,AUC为967.9305(μg/L).h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。τ定为12h,(C∝)max为95.997μg/L,c为80.6609μg/L,(C∝)min为4.0668μg/L,D*为3.2794mg/Kg.BW,D0为1.8789mg/Kg.BW,R为1.7454。