丙硫咪唑在猪体内的药物动力学研究

本文报道广谱抗寄生虫药丙硫咪唑在猪体内的药物动力学研究。选用6头健康杂种猪,体重为38.0±4.6kg,按10ng/kg的剂量胃管灌服丙硫咪唑混悬液,服药前后按计划定时从前腔静脉采集血样。用乙醚萃取法提取血浆中的药物,反相高效液相色谱法同时测定血浆丙硫咪唑及其代谢产物丙硫咪唑亚砜及砜的浓度。测定时以甲苯咪唑为内标,色谱条件:Zorbax ODS柱(25cm×4.6mm),流动相为甲醇:水(80:20.V/V),流速1.0ml/mir,UV检测波长292nm.测定结果表明,在给药后3分钟采的血样已不能测到丙硫咪唑的原形药物,而其两种主要代谢产物亚砜及砜在给药后36小时仍可测到(最低检测限:亚砜及砜均为0.02μg/ml)。亚砜及砚的主要动力学参数分別是:峰浓度3.22±0.39、1.91±0.80μg/ml,真达峰时间10.00±5.93、20.67±4.46小时,消除半衰期5.93±2.31、9.17±2.30小时,药时曲线下面积52.38±10.73、32.23±9.10μg.h/ml.丙硫咪唑在猪体内的抗蠕虫活性目前认为是由于在肝脏代谢生成的产物亚砜的作用。     

丙硫咪唑在囊虫患者体内药代动力学的研究

用反相高效液相色谱法测定丙硫咪唑的中间代谢体丙硫咪唑亚砜和丙硫咪唑砜,在7名囊虫患者体内的血药含量及药代动力学研究,以含0.40％乙酸的光谱纯甲醇为流动相,以色谱柱MicrQ Bondpak CN 0.39×15cm 10μ为固定相,紫外检测器波长290nm,以甲苯咪唑为内标物亚砜收率为95.23±6.74％;砜收率为90.04％±5.32％。不同浓度水平测定结果,日内和日间变动系数均小于10％;以亚砜加砜为实测值的药代动力学符合有吸收因素二室模型。患者单剂量口服丙硫咪唑25mg/kg体重时,平均血药10h达峰,亚砜加砜之和为558.14±208.34ng/ml血;生物半衰期t_(1/2)β为13.54±3.11h;血浆清除率CLB为132.79±45.58L/kg·h。     

猪单剂量肌注硫酸头孢喹肟注射液的药物代谢动力学

本研究进行了硫酸头孢喹肟注射液在猪体内的药物代谢动力学试验.6头健康猪单剂量颈部肌注2.5%硫酸头孢喹肟注射液,给药剂量为2 mg/kg,给药后5、15、30、45 min及1、1.5、2、4、6、8、12、24、48 h前腔静脉采血4 ml.HPLC法测定硫酸头孢喹肟血药质量浓度,3P97药动学软件处理药-时数据.药物主要动学参数如下:吸收半衰期(T_(1/2α))为(1.33±0.42)h,消除半衰期(T_(1/2β))为(4.92±1.14)h,达峰时间(T_(max))为(0.83±0.28)h,峰质量浓度(C_(max))为(3.36±0.54)μg/ml,表观分布容积(V_d)为(0.34±0.08)L/kg,药时曲线下面积(AUC)为(17.22±4.11)μg/(ml·h).结果表明,硫酸头孢喹肟注射液肌注后吸收迅速,达峰时间短,有效血药质量浓度可维持24 h.建议临床用药时每日1次,连用3～5日.     

乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药物代谢动力学及残留研究

在水温(25±1)℃条件下,分别采用口灌和浸浴的给药方式,以120mg·kg~(-1)的单剂量混饲口灌及5mg·L~(-1)浸浴18h给予乙酰甲喹后,用高效液相色谱法测定血浆、肌肉、肝脏及肾脏中的药物浓度,研究不同给药方式下乙酰甲喹在美洲鳗鲡体内的药代动力学特征及残留情况。结果表明:乙酰甲喹原药在美洲鳗鲡体内吸收良好、代谢快、体内残留少。口灌给药后,血浆中药物浓度达峰时间T_(max)为0.75h,达峰质量浓度C_(max)为4 115μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为7.40h,总体消除率CL/F为41.89L·kg~(-1)·h~(-1),72h后血浆、肌肉、肝脏及肾脏中几乎检测不到原药;浸浴给药血浆中药物浓度于0.25h达峰,达峰质量浓度C_(max)为435.6μg·L~(-1),消除相半衰期T_(1/2)为0.26h,总体消除率CL/F为1.241L·kg~(-1)·h~(-1),2.5h后各组织中几乎检测不到原药。2种方式给药乙酰甲喹在美洲鳗鲡血浆中分布均符合药动学一室开放模型。     

灌胃吡喹酮在中华草龟体内的代谢动力学研究

为探索吡喹酮(Praziquantel)对龟鳖临床驱虫的安全及有效使用,试验设4组,采用胃插管方式给中华草龟Chinemys reevesiis(雌、雄龟体质量平均为0.745、0.361 kg)灌胃吡喹酮驱虫药,在给药前后设定10个采血时间点(0～96 h),于背颈静脉窦连续采血,采用液相色谱-质谱联用法(LC-MS)测定中华草龟血浆内的吡喹酮药物浓度,用Kinetic 4.4药代分析软件进行模型分析和参数计算,比较不同性别、不同剂量、不同给药次数对吡喹酮在中华草龟体内的药物代谢动力学特征与不良反应的影响。结果表明:灌胃吡喹酮在中华草龟体内的药时数据符合一室开放模型,并出现了双峰效应,首峰位于0.5 h(试验Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ组)或3 h(试验Ⅲ组),第二峰位于12 h(试验Ⅰ组和Ⅳ组)和72 h(试验Ⅱ组和Ⅲ组);获得4个试验组的主要药动学参数,试验Ⅰ组[剂量30 mg/kg(体质量),单次,雌性]的T_(max)=15.949 h、C_(max)=0.615μg/mL、AUC=26.664μg/(mL·h),试验Ⅱ组(剂量30 mg/kg,单次,雄性)的T_(max)=74.857 h、C_(max)=0.592μg/mL、AUC=123.427μg/(mL·h),试验Ⅲ组(剂量15 mg/kg,单次,雄性)的T_(max)=75.523 h、C_(max)=0.234μg/mL、AUC=48.760μg/(mL·h),试验Ⅳ组(剂量10 mg/kg, 3次,雌性)的T_(max)=14.161 h、C_(max)=0.303μg/mL、AUC=15.726μg/(mL·h);经灌胃给药,中华草龟对吡喹酮的吸收慢且少,但分布相对较广,雄性中华草龟的吸收速率、消除速率均小于雌性,雌、雄龟的吸收代谢水平存在显著性差异(P0.05);单次给药组(剂量15、30 mg/kg)的试验龟均出现了强烈的不良反应,剖检发现,肝脏、肾脏、肌肉等组织器官均出现不同程度的病变或坏死;多次给药组(剂量10 mg/kg,3次)仅有一只(A4,192 h)出现轻度不良反应。研究表明,龟鳖临床上使用吡喹酮驱虫,推荐单次灌胃剂量为10 mg/kg(体质量)以下,如需要提高剂量可多次给药,给药次数控制在3次以内,给药间隔时间为3 h以上。     

洁霉素在马体内的代谢动力学

本文分析了洁霉素在健康马体内的代谢动力学过程。肌肉注射后血清药物浓度——时间曲线符合开放式二室模型。洁霉素的药代动力学参数如下:药物的分布半衰期(t(1/2α))为0.35±0.34小时,生物半衰期(t(1/2)β)) 为8.08±0.73小时,吸收半衰期(t(1/2)k_a) 为0.14±0.03小时,药物在中央室与周边室间分布的转运速率常数 k_(12)为2.229±1.551(h~(-1))与 k_(21)为0.5129±0.1981(h~(-1)),清除率(CLB)为0.1803±0.0808(ml/kg·h),药物从中央室清除的消除速率常数(kel)为0.5784±0.5644(h~(-1))。根据单剂量给药的参数预测了多剂量给药间隔。给药后12小时的稳态最高与最低浓度为9.66(μg/ml)与6.23(μg/ml),积累系数 R 为1.56。本研究确定洁霉素的给药间隔时间为12小时。     

前列腺素F_(2α)及其类似物终止黄牛妊娠的效果分析

10头妊娠3月龄左右的黄牛,分成3组。Ⅰ组4头,肌注国产前列腺素15甲基——PGF2a10ml,Ⅱ组2头,宫注氯前列烯醇500μg;Ⅲ组4头,肌注氯前列烯醇500μg。分别于给药时及前24、48h和后24、48、96、144h颈静脉采血10ml,用放射免疫法测定血浆孕酮水平变化。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ组牛分别于给药后71.15±23.23、87.5±0.71和55.5±4.72h流产。组间比较,Ⅱ,Ⅲ组间差异显著(P<0.05)。血浆孕酮水平,给药后24h组分别由给药时的4.264±0.234、5.276±1.099和4.328ng/ml,下降到0.249±0.163、0.359+0.127和0.175ng/ml,前后差异极显著(P<0.01)。此外,除1头供试牛外,其它牛平均于流产后8.14±3.93天出现第—次发情。可见,用国产前列醇素甲基-PGF2a10mg和氯前列烯醇500μg宫注或肌注对妊娠3个月的黄牛可成功地引起流产。     

丙硫苯咪唑在奶山羊体内药代动力学研究

本文报道用高压液相色谱法研究了奶山羊一次口服丙硫苯咪唑粉剂(20mg/kg)后,血中丙硫苯咪唑及其代谢物—亚砜和砜的药代动力学规律。测定条件YWG-80μm,150×4.6mm不锈钢柱;流动相:正已烷—乙醇—乙晴(360:50:0.26V/V/V);紫外检测波长:292nm。甲苯咪唑作内标。主要动力学参数:亚砜和砜的T1/2、Tmax、Cmax、AUC分别为:10.98(hr);20.48(hr),12.01(hr);20.72(hr);50.11(μg/ml);1.79(μg/ml);173.18(μg/ml.hs);106.56(μg/ml.hr)     

磺胺邻二甲氧嘧啶(周效磺胺)在奶山羊体内代谢动力学研究

给4只奶山羊静脉推注磺胺邻二甲氧嘧啶(Sulfadoxine)50mg/kg,给药后24小时内不同时间采血用重氮化—偶合比色法测定血药浓度,按直观法选择模型,逐只计算动力学参数,然后用统计学处理。结果表明符合一室模型,算得动力学参数如下:消除速率常数(β)0.0596±0.012(h~(-1));生物半衰期(T(1/2)11.95±2.08(h);初始浓度(B)19.35±0.69mg/100ml;廓清率(Cl_R)0.1541±0.0306(100ml/kg·h);维持有效浓度时间(T_(cp))23.46±4.25(h).     

给马单剂量静脉注射红霉素后血清中抗生素浓度的药动学分析

本文分析了红霉素在健康成年马体内的药动学过程。给药后于不同时间取血样,用管碟法测定血清中抗生素含量。给马单次快速静脉注射红霉素(12.5mg/kg)后,血清中药物浓度(对数座标)随时间下降(线性座标)符合无吸收因素二室模型。按二室模型的数学式计算出的理论值与实测值相符。还算出静脉给药后的药动学参数,以及多剂量给药的参数。红霉素的药动学参数是: 初始血浆浓度(C°P,5.59±3.28mg％),半衰期值(t1/2β,2.91±1.24h.),表观分布容积(Vd.(β),5.54±2.22,100ml/kg),药物自中央室消除的一级速率常数(K_(10),1.04±0.45h.~(-1)),治疗浓度维持时间[Tcp(ther),5.56±3.61h],总清除率(Cl_B,1454±596ml/kg.h.),曲线下面积(AUC,10.52±6.45,u/ml.h.)。多剂量给药参数是: 给药间隔时间(τ,6h.),稳态下最高,平均与最低血浆浓度C_(pmax)~∞、C_p~∞、C_(pmin)~∞)分别为10.34、1.75、0.47mg％,负荷剂量(D_0~*,15.41mg/kg),维持剂量(D_0,12.5mg/kg)。     

丙草胺与4种磺酰脲类除草剂混用对稻苗安全性的影响

室内测定了丙草胺分别与磺酰脲类除草剂甲磺隆、苄嘧磺隆、醚磺隆和吡嘧磺隆混用后，一叶一心期稻苗抑制50％株高的使用浓度(IC50)和抑制10％株高的使用浓度(IC50)，并用共害系数(CHC)对混用组合安全性的联合作用进行了评价．结果表明：所有混配处理的CHC10均小于12．0，表现出强烈的解毒效应；不同混用处理的CHC50值差异很大，丙草胺与甲磺隆混用的CHC50均小于25．0，解毒效应显著．丙草胺与苄嘧磺隆混配的CHC50为26．1—167．8，丙草胺与苄嘧磺隆混用的CHC50为52.2—115.5，丙草胺与醚磺隆混用的CHC50为80．0—110．2．     

不同阶段肉仔鸡能量需要模型的建立

试验研究了0~8周龄肉仔鸡胴体与羽毛蛋白、脂肪的生长曲线及0~3、4~6和7~8周龄3个阶段每日摄入不同水平的能量及蛋白对其体蛋白、体脂肪沉积的影响,旨在确定胴体与羽毛蛋白、脂肪动态的沉积规律及日粮能量沉积为体蛋白及体脂肪的效率。试验1,包括3个饲养试验分别选取体重相近的0、21和42日龄爱拔益加(AA)肉仔鸡324只,按性别及日粮随机分为18个处理,每处理3个重复,每重复6只鸡。肉仔鸡每日限量饲喂,饲喂水平分别为正常采食量的90%、70%和50%,每日定量供给肉仔鸡高、中、低3个水平的高蛋白质基础日粮及由饲喂水平决定的定量淀粉,进而使肉仔鸡每日采食能蛋质量比(代谢能/粗蛋白)不同的9种日粮;试验2,选取体重相近的0日龄AA肉仔鸡144只,按性别不同随机分为2个处理,每处理4个重复,每重复18只鸡。试验初和试验末分别进行屠宰,以测定肉仔鸡胴体和羽毛蛋白、脂肪和干物质含量。结果显示:1)Gompertz方程能很好的拟合不同性别肉仔鸡蛋白和脂肪的生长,不同性别间蛋白和脂肪极限重量、羽毛蛋白和脂肪的生长速率差异显著(P<0.05),而胴体蛋白和脂肪的生长速率差异不显著(P>0.05)。2)在0~3、4~6和7~8周...     

ICP-OES法同时测定果蔬中铅、砷、镉、铬、铜、锡含量

果蔬样品经混酸消化后,控制一定的酸度,定容后应用等离子体发射光谱法(ICP-OES)对果蔬中铅、砷、镉、铬、铜、锡六种有害重金属进行测定,研究了分析测定条件,方法简单快速。测定结果表明,五种元素的加标平均回收率在91.0%~107%之间。其RSD均小于3.5%。按该方法进行处理及测定铅、砷、镉、铬、铜、锡,在选择的测定条件下最低检出限分别为0.0006 mg/kg、0.0003 mg/kg、0.00003 mg/kg、0.00005 mg/kg、0.00003 mg/kg、0.0006 mg/kg。     

Characterisation of Neonicotinoid and Pymetrozine Resistance in Strains of Bemisia tabaci (Hemiptera: Aleyrodidae) from China

Four strains of the Q biotype and one of the B biotype of the whitefly Bemisia tabaci collected from China were characterised for resistance to four neonicotinoid insecticides and pymetrozine. Q biotype strains showed moderate to strong resistance to imidacloprid, thiamethoxam and acetamiprid, but little or no cross-resistance to dinotefuron. Resistance to neonicotinoids was consistently associated with resistance to pymetrozine, despite the latter having a distinct (though unresolved) mode of action. The single B biotype strain proved largely susceptible to all the insecticides investigated. Resistance in the Q biotype strains was associated with over-expression of a cytochrome P450 monooxygenase gene, CYP6CM1, whose substrate specificity presumably accounts for the observed cross-resistance profiles.     

贵州山区做好玉米区域试验的经验与方法

玉米区域试验是在不同生态条件下,对新育成品种的丰产性、稳产性、抗逆性、适应性及品质性状等进行全面鉴定和综合评价的中间环节,是新育成品种能否通过审定推广的重要过程,是农业科研与农业生产的重要纽带,是新品种是否能在本地区推广应用的科学依据,做好玉米区域试验事关重大.     

新疆野生观赏植物名录

据作者近年来实地调查,采集标本,归纳了新疆地区的野生观赏植物,观赏价值较高者共有54科117属392种。     

烘烤对烟叶微生物种群的影响

[目的]研究烘烤对不同部位烟叶微生物种群的影响。[方法]采用不同的培养基分离鉴定烘烤过程中烟叶上的微生物,调查在烟叶烘烤过程中微生物种群的变化。[结果]在新鲜烟叶上,微生物种类是下部叶比中部叶多,上部叶上的微生物种类相对最少。烟叶经过烘烤后,不同叶位烟叶上的微生物种类明显少于新鲜烟叶。烟叶在烘烤进程中,细菌种类一直在减少;放线菌在定色期有所增加;中、下部烟叶的霉菌在烘烤过程中减少,而在上部烟叶霉菌在变黄、定色期增加,然后在干筋期减少。[结论]该研究可为预防烟叶在烘烤过程中腐烂和提高烟叶品质提供科学依据。     

中国柑橘黄龙病研究30年

综述了我国自1978年以来有关柑橘黄龙病的研究概况,包括柑橘黄龙病在我国的分布与危害、黄龙病寄主、病原研究、病害诊断与检测、传播途径与病害流行、防控技术等.     

鹤岗市农业机械化发展情况的调查

通过对2008年以来鹤岗市农业机械化发展情况的调查,全面系统地掌握了当前全市农业机械化发展状况,以及发展中存在的问题,并有针对性地提出了＂五个破解与提升＂的建议,为今后农业机械化发展决策提供了重要依据。     

Delphi下,面向对象程序设计方法的实现

Delphi语言作为全面支持面向对象的语言，在程序设计中引入了类、对象、封装、继承、多态和抽象等概念。本文把Delphi所支持面向对象的特性作以全面探讨，并给出部分例子，仅供读者参考。