纳川珠利溶液剂对鸡球虫病的药效学研究

对两种不同配方的0.3%纳川珠利溶液剂,分别以6、3、1mg/L三种剂量饮水预防人工感染的鸡柔嫩艾美耳球虫,并用地克珠利预混剂以1mg/kg剂量作为对照。结果显示,0.3%纳川珠利溶液剂的两种配方以上述3种剂量饮水预防鸡球虫病,具有良好的抗球虫效果,抗球虫指数在180以上,属高效范围。表明0.3%纳川珠利溶液剂是纳川珠利的一种高效预防鸡球虫病的良好剂型。     

两种三嗪类新化合物抗鸡球虫病的药效学研究

为确证两种新三嗪类化合物40967和40968对鸡柔嫩艾美耳球虫病的防治效果、有效剂量和与现有药物地克珠利的交叉耐药性,采用抗鸡柔嫩艾美尔球虫笼养试验模型和抗球虫活性指数、病变记分减少率、最适抗球虫活性百分率等指标,评价两新化合物的药效。结果显示,新三嗪类化合物40967的添加剂量3 mg/kg以上,40968的添加剂量10 mg/kg以上时,对敏感株的抗球虫活性可以稳定在高效水平;40967和40968在1 mg/kg和3 mg/kg剂量水平时显示与地克珠利有不同程度的交叉耐药性,但当用药剂量提高到10 mg/kg时40967与地克珠利显示无交叉耐药。该结果为球虫病的防治和新三嗪类药物的开发提供依据。     

纳川珠利对鸡柔嫩艾美耳球虫病的防治效果研究

以存活率、相对增重率、血便计分、病变值、卵囊值和抗球虫活性指数(Anticoccidial index,ACI)为药效评判指数,考察了新三嗪类化合物纳川珠利对人工感染的鸡柔嫩艾美耳球虫病的预防和治疗效果.结果显示,纳川珠利对鸡柔嫩艾美耳球虫病有良好的防治效果,ACI值均属高效范围,有望开发为新的抗球虫药物.     

新三嗪化合物的合成及其抗球虫活性研究

以对羟基苯胺为原料经重氮化偶联、闭环、水解、脱羧得中间体,再经Ullmann反应制得五个新三嗪化合物。并在饲料中以30mg/kg的添加剂量进行了化合物的抗球虫活性研究。结果表明,其中2个化合物的抗球虫活性属高效范围。     

沙咪珠利预防鸡球虫病的药效试验研究

为了解一种新型三嗪类抗球虫化合物沙咪珠利在临床预防鸡球虫病的合理使用剂量和对鸡球虫病常见4种病原的有效性和敏感性,采用抗鸡球虫笼养试验模型和抗球虫活性指数、盲肠病变计分、相对卵囊产量、增重等指标评价沙咪珠利的药效。结果显示,沙咪珠利饲料中添加9 mg/kg以上时,对柔嫩艾美耳球虫的抗球虫活性稳定在高效水平,以10 mg/kg作为临床使用推荐剂量是相对安全和合理的。沙咪珠利饲料中添加10 mg/kg,预防鸡柔嫩艾美耳球虫(Eimeria tenella),毒害艾美耳球虫(Eimeria necatrix)、堆型艾美耳球虫(Eimeria acervulina)和巨型艾美耳球虫(Eimeria maxima)引起的球虫病的抗球虫指数分别为197、188、194和190,抗球虫活性达高效水平,沙咪珠利具有预防4种常见致病虫株引发的球虫病的疗效,其作用机理等有待进一步的研究。     

三嗪类抗球虫药的研究进展

鸡球虫病是集约化养鸡场最常见的也是危害较严重的疾病之一,特别是在平养式肉鸡中造成的危害更为严重,全世界每年因鸡球虫病造成的经济损失高达20亿英镑.目前我国应用比较广泛的抗球虫药大约有20多种,但绝大部分药物都有很长时间的使用历史,从投入使用的时间来看,近10年来还没有新的抗球虫药问世.三嗪类抗球虫药主要是妥曲珠利、地克珠利以及纳川珠利[1],为广谱抗球虫药,具有高效低毒的特点,是目前用药浓度最低的一种抗球虫药.笔者简要介绍一下三嗪类抗球虫药的研究进展.     

抗球虫新药纳川珠利在大鼠肝S9中的代谢稳定性研究

以大鼠肝S9系统为体外代谢模型,利用高效液相色谱法检测抗球虫新药纳川珠利与大鼠肝S9孵育后的含量,研究纳川珠利在大鼠肝S9系统中的代谢稳定性及可能存在的代谢产物.结果显示,大鼠肝S9系统中,纳川珠利药物浓度在O～1 h范围内呈线性消除,符合一级反应的特征,速率常数K=0.004 719min-1,半衰期t 1/2=146.88 min,说明纳川珠利在大鼠肝S9系统中具有较高的代谢稳定性；此外,该系统中还监测到纳川珠利的一种代谢产物,它的量也随着时间的增加而增加,约占纳川珠利代谢总量的36％.     

动物用抗球虫新药——妥曲珠利

<正> 1.理化性质妥曲珠利的化学名为1-甲基-3-[3-甲基-4-(4-三氟甲基硫代)苯氧基]苯基-1,3,5-三嗪-2,4,6(1H,3H, 5H)-三酮,简称为甲苯三嗪酮,属于三嗪酮类衍生物,分子式为C_(18)H_(14)F_3N_3O_4S,分子量为425.4,熔点为194℃。不溶于水,溶于聚乙二醇、丙三醇等有机溶剂。2.杀虫活性及作用机理妥曲珠利可有效杀灭包括球虫在内的多种原虫。其中对柔嫩、堆型、毒害、布氏、巨型、和缓等6种最主要的艾美耳球虫都有高效。抗球虫指数均超过180,属高效抗球虫药物。妥曲珠利可在球虫正常发育阶段诱导虫体细胞内质网和高尔基体     

抗球虫新化合物纳川珠利的一般毒理学研究

为评价新型抗球虫化合物纳川珠利的一般毒理学特性,选用昆明小鼠进行经口给药的急性毒性试验,以剂量递增法计算蓄积系数(K),于连续给药后第21天一次灌服1个LD50剂量,观察各组小鼠对化合物的耐受性。结果显示,该化合物采用寇氏改良法计算的LD50为768 mg/kg,95%可信限为644～916 mg/kg;采用机率单位加权回归法(Bliss法)计算的LD50为769 mg/kg,95%可信限为615～960 mg/kg;计算的蓄积系数为4.26,中度蓄积;耐受性试验中试验组和对照组的小鼠死亡率差异无统计学意义(P>0.05),小鼠对化合物的耐受性无明显变化。可初步认为该新化合物的毒性较低,在临床上应用相对安全,具有较好的成药性基础。     

地克珠利在鸡组织的残留检测

地克珠利(Diclazuril),属三嗪苯乙腈化合物,于1986年由比利时Janssen公司开发,是一种高效、低毒的广谱抗球虫药,主要抑制子孢子和裂殖子增殖,对球虫的活性峰期随球虫的不同种属而异.为全面了解国产地克珠利饮水剂在鸡组织中的残留状况,以科学制定相应的休药期,特进行了本试验.     

三种抗球虫药对鸡球虫病的对比疗效

为评价药物阿德呋啉对艾美耳球虫的治疗效果,本试验设70 mg/kg阿德呋啉组、121mg/kg莫能菌素组和125 mg/kg尼卡巴嗪组3个药物试验组,以及阳性和阴性对照组。除阴性对照组外,其余全部试验鸡每只接种球虫孢子化卵囊5.2万个,根据成活率、相对增重率、卵囊值、病变值计算抗球虫指数(Anticoccidial Index,ACI),进而判定药物的疗效。结果显示,121 mg/kg莫能菌素组ACI为115.6,在120以下,不宜作抗球虫药;125 mg/kg尼卡巴嗪组ACI为137.2,在120～160之间,抗球虫效力低;70 mg/kg阿德呋啉组ACI为192.9,为高效抗球虫药。     

复方尼卡巴嗪、马杜霉素铵对鸡艾美耳球虫临床防治效果初探

试验表明,推荐量的复方尼卡巴嗪（125mg／kg）、马杜霉素铵（5mg／kg）对E．tenella GD珠球虫抗球虫指数为194．1,对6个E．tenella 田间分离株抗球虫指数都在170以上,其抗球虫指数优于单方的尼卡巴嗪及马杜霉素组,尤其对耐药虫株。     

复方环丙沙星乳剂急性毒性试验

以复方环丙沙星注射液为对照,按急性毒性试验方法进行了复方环丙沙星乳剂的急性毒性试验。结果表明,复方环丙沙星乳剂最大耐受量为8 181.8 mg/kg,其乳酸环丙沙星的含量相当于临床推荐用量(2.5mg/kg)的2 727.3倍,为复方环丙沙星注射液LD50(LD50为1 058.93 mg/kg,LD5095%可信限为981.26 mg/kg～1 136.54 mg/kg)的7.726倍。因此,复方环丙沙星乳剂毒性显著降低,在治疗剂量范围内使用安全。     

复方马杜霉素防治鸡球虫病的试验观察

用马杜霉素与氯苯胍配合制成复方制剂对人工诱发鸡球虫病进行了药效研究。结果表明复方制剂中剂量组（马杜２．５５ｍｇ／ｋｇ＋氯苯胍３３ｍｇ／ｋｇ）的抗球虫指数（ＡＣＩ）、卵囊值、病变值、血便计分、相对增重率（％）分别为１９５．５１，０，１，０，９６．５１。显著优于其他各试验组，是本试验中临床效果最好的抗球虫药     

三种不同药物对鸡人工感染柔嫩艾美耳球虫病的疗效比较

采用血痢球虫散、球痢清、地克珠利三种不同的抗球虫药物进行抗人工感染柔嫩艾美耳球虫的效力试验,结果表明:三种不同药物的高剂量组即300mg/kg饲料混饲,其抗球虫指数(ACI)均在185以上,差异不显著(P>0.05)。但中剂量组即250mg/kg饲料混饲,球痢清和地克珠利组的死亡率分别比血痢球虫散组高4.15%和3.55%,差异显著(P<0.05),卵囊值差异亦显著(P<0.05),但抗球虫指数(ACI)、病变值差异不显著(P>0.05)。血痢球虫散低剂量组与球痢清和地克珠利低剂量组相比,其相对增重率、抗球虫指数(ACI)和病变值差异不显著,(P>0.05),但卵囊值差异极显著(P<0.01)。     

腐霉素的安全性及药效研究

本文报道了腐霉素钠盐的安全性及药效的研究成果,包括大、小鼠及雏鸡急性毒性试验、蓄积毒性及耐受性试验、肉鸡喂养试验和药效试验。本研究的初步结果表明,腐霉素钠盐做为一种新的聚醚类抗球虫药物添加剂安全有效,最适宜的混料浓度为160ppm。     

地克珠利混悬液对鸡球虫病的疗效观察

对20 g/L地克珠利混悬液,以4、2、1 mg/kg 3种浓度饮水预防鸡艾美耳球虫人工感染,并用地克珠利溶液以2 mg/kg浓度饮水作对照.结果表明,20 g/L地克珠利混悬液以4、2、1 mg/kg 3种浓度饮水预防鸡球虫病,具有良好的效果,抗球虫指数均在180以上,效果优于地克珠利溶液以2 mg/kg饮水.田间试验有效率81.8%,治愈率71%,证实20 g/L地克珠利混悬液是地克珠利又一种高效预防鸡球虫病新剂型.     

马杜拉霉素联合尼卡巴嗪的抗球虫效果与毒性试验

选用２１日龄雏鸡，人工感染柔嫩艾美尔球虫（Ｅｉｍｅｒｉａｔｅｎｅｌａ），用马杜拉霉素尼卡巴嗪按一定比例混合，按６５ｍｇ／ｋｇ比例混入饲料中饲喂。结果表明其推荐剂量的抗球虫指数在两批试验中分别为１９２６８与１９３４２，属高效。急性毒性试验，该混合剂约ＬＤ５０，对小白鼠和鸡分别为７３６ｍｇ／ｋｇ与５１５２８ｍｇ／ｋｇ，均属低毒。     

阿德呋啉对人工感染鸡球虫病的疗效试验

阿德呋啉属核苷酸类化合物,通过干扰球虫嘌呤代谢而发挥抗球虫作用。为评价其抗球虫效果,将该药分别以30、60、90mg／kg浓度添加于饲料中治疗人工感染鸡球虫病,同时以磺胺喹嗯啉500mg／kg浓度拌料给药作为对照。结果表明,阿德呋啉高剂量组（90mg／kg）具有良好的抗球虫效果,其抗球虫指数为183．2;中、低剂量组（30、60mg／kg）与磺胺喹嚼啉则疗效很差,抗球虫指数均在120以下。故建议阿德呋啉治疗剂量为90mg／kg。