合成莰烯衍生醛、酮、硫酯类化合物的新方法

莰烯与一氯一氢二茂锆[Cp2Zr(H)Cl]及一氧化碳反应，得到一种亲核的中间产物，可与水、卤代烃、芳基氯化硫等化合物反应，合成莰烯衍生醛、酮、硫酯类化合物。莰 与一氯一氢二茂锆在四氢呋喃（THF）中反应，得到相应的莰烯基锆化合物，接着与酰氯在CuI的催化下反应，合成了莰烯衍生酮类化合物。     

开发丙酮酸产品经济效益显著

丙酮酸的分子中具有羰基和羧基两种官能团，反应中心多，它显示出比一般化合物更为重要和特殊的化学性质，丙酮酸系列化合物是重要的有机合成和药物合成中的中间体，已引起广泛的重视。 丙酮酸系列产品是一种重要的药物合成中间体，在药物合成方面的应用十分广泛，一般可用于合成治疗高血压药物、蛋白酶抑制剂、抗病毒剂、镇静剂等。除此以外，丙酮酸系列化合物还可用于合成治疗肿瘤、溃疡、胃质疏松等疾病的药物。特别值得注意的是，丙酮酸钙是目前销售火爆的减肥药的主要成分之一。 在化妆品中添加丙酮酸乙醇，对于增白皮肤、抑制表皮黑点（黑色素）的形成，尤其是抑制表皮中酪氨酸酶的形成有独特的效果，由于化妆品大多是含碳和氢的化合物，又含有足够的水分，因而非常适宜于细菌和微生物的生存和繁殖，而选用丙酮酸系列化合物作为防腐剂、抗氧剂添加到化妆品中，能有效地阻止化妆品中易酸败的物质吸收氧，使其不易变质。 在金属焊接前用丙酮酸衍生物处理被焊接管件的预热区域（尤其是管道内壁），可以有效地防止在焊接过程中形成结垢。除此以外，丙酮酸系列化合物还有很多用途：用作空气清新剂能有效清除空气中的氨及甲硫酸；用作果酒的保鲜剂，能大大延长其保鲜期且口味不变。 随着人民生活水平...     

成果转化

正化疗增敏剂甲酰阿地咪项目简述:研究表明,吲哚生物碱乙酰阿地咪((–)-acetylardeemin)能显著降低耐药肿瘤细胞株对抗肿瘤药物的耐药性。甲酰阿地咪是我们首次发现的乙酰阿地咪的合成衍生物,该化合物及其药学上可接受的盐可作为化疗增敏剂与其他抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用时,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,具有重要的临床应用前景。鉴于此,我们及时对其在抗肿瘤治疗中的应用申请了专利并已得到授权(ZL200910164330.3)。同时,我们还发展了该化合物的合成方法(Y.Qin et al.Org.     

3,5-吡唑烷二酮衍生物与大肠杆菌MurB酶的分子对接研究

指出了MurB酶是细菌合成细胞壁的重要的合成酶,可以作为抗菌药物的新的靶点。为了开发新的MurB酶的抑制剂,选取了16个3,5-吡唑烷二酮衍生物作为配体,应用计算机辅助药物设计技术,对靶标MurB酶进行了分子对接分析。结果显示:16个化合物和MurB酶都有较强的结合,其中12个化合物的对接打分函数超过了对照已知抑制剂;化合物中的3,5-吡唑烷二酮的结构能够和MurB酶形成较强的氢键连接;而且分子中的芳基取代基也能够和MurB酶形成疏水性结合。     

交让木属植物中生物碱类化合物的研究进展

生物碱广泛存在于自然界,是科学家们研究最早的一类有生物活性的天然有机化合物.随着植化分离和结构鉴定手段的提高,越来越多的生物碱类化合物被从交让木属植物中分离鉴定出来,近年来已鉴定80余种化合物.为了更好地开发和利用本属植物,作者在查阅国内外文献的基础上就这一领域的研究进展进行了综述.     

尿素与甲醛加成及缩聚产物~(13)C NMR研究

合成并研究了几种尿素与甲醛的加成、缩聚产物结构，使用高分辨１３Ｃ核磁共振仪（ＤＲＸ－５００）确定了几种典型结构的化学位移并对化学位移的变化规律展开讨论；研究了一种脲醛树脂合成中间产物及最终液体树脂的结构，指定了各吸收峰的归属；结合模型化合物研究结果并参考文献，给出了脲醛树脂各结构单元的化学位移。     

尿素与甲醛加成及缩聚产物^13CNMR研究

合成并研究了几种尿素与甲醛的加成、缩聚产物结构，使用高分辨＾１３Ｃ核磁共振仪（ＤＲＸ－５００）确定了几种典型结构的化学位移并对化学位移的变化规律展开讨论他一种脲醛树脂合成中间产物及最终液体树脂的结构，指定了各吸收峰的归属；结合模型化合物研究结果并参考文献，给出了脲醛树脂各结构单元的化学位移。     

『石油植物』未来将大展宏图

随着经济的发展，能源消耗量迅速增加，有限的石油、天然气和煤等等规能源日渐紧缺，以至终将枯竭。然而当人们对能源前景忧心忡忡的时候，经科学家们不懈的努力，终将发现了新的可再生的“石油植物”能源。所谓“石油植物”，系指那些可以直接生产工业用“燃料油”，或经发酵加工可生产“燃料油”的植物的总称。例如，现已发现的大量可直接生产燃料油的植物，主要分布在大戟科，如绿玉树、三角戟、续随子等。这些石油植物能生产低分子量氢化合物，加工后可合成汽油或柴油的代用品。     

大黄酰氨基酰胺类衍生物的合成及其抗菌活性

为改善大黄酸的理化性质及抗菌活性，对大黄酸结构进行改造。以大黄酸为原料，苯并三氮唑-N,N,N’,N’-四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU)为缩合剂、 N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)为催化剂，分别与L-脯氨酸甲酯盐酸盐、L-色氨酸甲酯盐酸盐和L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐反应，再加入取代苄胺，合成了6个目标化合物4a～4f。利用核磁共振(¹H NMR、¹³C NMR、¹⁹F NMR)及高分辨质谱对目标化合物结构进行确证和表征，并首次探讨了该类化合物对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、普通变形杆菌的抑菌活性。研究结果表明：部分目标化合物具有较好的抑菌活性，其中化合物4a对金黄色葡萄球菌的最低抑制质量浓度(MIC)值为0.78 mg/L,化合物4e对普通变形杆菌的MIC值为0.39 mg/L,抑菌活性优于大黄酸，甚至优于对照药物氨苄西林。     

查尔酮的结构修饰及抗癌、抗炎活性研究进展

查尔酮类化合物是广泛存在于自然界中一种黄酮类化合物,具有抗癌、抗炎症、抗菌、抗寄生虫、抗病毒等生物活性,是一类很具有前途的药物模板。重点阐述了近年来查尔酮类化合物的抗癌、抗炎症活性以及构效关系研究进展。结果表明查尔酮类化合物药理活性广泛、安全、结构简单且制备方便,是一个良好的药物开发先导物。     

杉木苗木化学防冻效果及对造林当年生长影响

杉木是遂昌县造林的主栽树种，由于山区冬季气温变化大，长期以来每年的杉木幼苗冻害率达10％左右，最严重达28．4％，而且受冻害的都是优质苗。为此，我们于1989年开展了采用化学药物促进苗木提早木质化，防止冻害的试验研究，并取得了显著效果。同时为了了解化学药物使用后是否对造林当年幼林生长有影响，选择1991年秋天分别经各类药物处理，并露天越冬充分木质化的苗木，于1992年进行了造林对比试验。1苗木防冻试验化学药物防冻试验，分别采用氯化钾、磷酸二氢钾、硼砂三种药物处理，外加对照。于1989年9月26日第一次喷药，初施浓度为氯…     

我省山野菜资源开发初探

全世界的植物达35万种以上,中国约有3万种,其中大约有1/3是可食用的。而目前被人类种植的仅有约150种,其中20种提供了人类90％的食物来源,而具体到栽培蔬菜,所占比例是非常小的。美国史密森学会首席植物学家亚彦苏曾经指出:“有许多植物蛋白质很丰富,可供食用,但我们从未试种过,而且对它们一无所知。……目前,人们仅仅依赖少数几种作物是愚蠢的。”     

红树属植物内生真菌多样性及其代谢产物研究进展

红树林是生长在热带和亚热带潮间带河口地带的耐盐植物群落,分布在南纬30°与北纬30°之间,具有盐胁迫、高矿物组成、强还原性、频繁的潮汐等特征,也使植物对营养、空间的竞争异常激烈,特殊生境使红树林植物内生真菌多样性丰富,必然会造成不同于其他生态系统的良好生物活性、独特化学结构的活性功能分子。红树属是红树林植物中分布较广泛的一个属,包括8个种,分别是红海榄、红树、红茄苳、美洲红树、Rhizophora harrisonii、R.racemosa、树冬红树和萨摩红树。迄今为止,从红树属分离出内生真菌类群已达23目41科64属,其中对拟盘多毛孢属、青霉属和毛霉属的内生真菌代谢产物研究的最为广泛;从红树属内生真菌中分离鉴定出195种天然产物,包括生物碱类、萜类化合物、香豆素类、色酮类化合物、醌类化合物、杂氧蒽醌类化合物、肽类、酚酸类化合物、内酯类等化合物,从红树属植物中发现许多结构新颖的次生代谢产物,从中国南海红树林红茄苳内生拟盘多毛孢真菌中发现一系列罕见的具有亲脂性取代基的新色酮类化合物pestalotiopsones A-F (107—112),从拟盘多毛孢属JCM2A4中发现2个具有柔性结构的补身烷型倍半萜-环青霉醛酸的新骨架化合物pestalotiopens A和B (83, 84)。此外,许多化合物显示出良好的抗肿瘤、抗菌和抗氧化等生物活性,如化合物pestalpolyol 1(119)具有很强的抑制作用,对小鼠淋巴瘤L5178Y细胞的半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration,IC₅₀)值为4.10μmol·L^-1。从内生真菌毛霉QEN-189中分离到的吲哚生物碱rhizovarins A,B和F(46, 47, 50)对肺癌细胞A549抑制作用强,IC₅₀值分别为11.5、6.3和9.2μmol·L^-1,对白血病细胞HL-60有强抑制作用,IC₅₀值为9.6、5和7μmol·L^-1。     

卧式多层热压机机架热力耦合分析及结构改进设计

卧式多层热压机较立式多层热压机在生产能力方面实现了新的突破,更适用于胶合板产业的发展。为研究热力耦合效应对卧式多层热压机机架力学性能的影响,以80层4’×8’卧式多层热压机为研究对象,根据胶合板热压工艺及卧式多层热压机的结构特点,确定闭合保压阶段机架的受载情况;利用有限元方法分别对力载荷和热力耦合效应作用下的机架状态进行分析。结果表明：在热力耦合效应作用下,机架的应力值和变形量显著增加,实际工况下机架不能满足卧式多层热压机闭合保压阶段所需要的强度和刚度要求。基于分析结果,对机架结构进行改进设计;经验证,改进后机架结构满足设计要求,为卧式多层热压机机架结构改进设计提供新的设计思路和手段,具有实际工程应用价值。     

琯溪蜜柚喷施“高乐”叶面肥试验初报

“高乐”叶面肥是美国国家化学肥料公司（ＮＡＣ－ＣＯ）生产的高科技产品，是一种高浓缩、全营养、全水溶、无公害的优质叶面肥。合理施用“高乐”，能使植物生长茁壮，有效提高产量和品质。为探讨“高乐”对溪蜜柚的增产效应，于１９９７年进行“溪蜜柚喷施‘高乐’...     

翅果油树

1979年第9期《山西青年》杂志把首次在山西发现翅果油树，列为建国以来山西重大科研成果，的确是当之无愧。翅果油树的发现，不仅为世界树木家族增添了新的成员，而且为人们找到了又一种新的植物油源。翅果油树属胡颓子科胡颓子属植物。别名泽绿旦、柴胡、车勾旦，是我国特有的野生油料树种之一。但是，在30多年前这种植物还“锁在深闺人未识”。首次发现翅果油树的，是在安泽县林业局工作的林业工程师李大章同志。1966年4月，西山林业总站在乡宁县召开西山林业工作会议。当时李大章同志代表晋南专署林业局参加会议，会议期间代表们到乡宁县…     

中国和广西的鸟类知多少

中国鸟类有多少种?许多人都会回答是1186种。这个数字约从1983年起沿用到1994年,一直没有改变。 中国地大物博,生物多样性极其丰富,但由于历史的原因,在动物学研究方面所做的工作较发达国家少得多,因此还有许多尚未发现的东     

爱绿是责任，护绿是心性

电影《那些年，我们一起追的女孩》上映后，引发了一连串的连带效应。“那些年，我们一起……”已经成为许多70后、80后热议的话题，勾起了许多过往的记忆。上。什么时候，人们能够聚在一起回忆：那些年，我们一起种下的树，我们一起播下的绿色？什么时候，爱绿能成为人门的一种心性？说人类是地球上最具有智慧的生物，一点也不错。人类的很多心思都用在了质疑上，用在了较真儿上，甚至用在了听信谣传     

固相法生产硫酸钾

固相法生产硫酸钾随着中国农业科学院土壤肥料研究所“固相法生产硫酸钾新技术”的研究完成，我国硫酸钾生产技术获得了新的突破。硫酸钾是重要的无氯钾肥，一些忌氯作物，如烟草、马铃薯、葡萄、柑橘等只能用硫酸钾来提供钾元素。目前我国每年需硫酸钾约１２０万吨，但国...     

硫柠镁材料制品

硫柠镁材料是氯氧镁水泥(即无机玻璃钢)的更新换代产品,由于它不用氯化镁作粘合剂,取消了氯氧镁水泥添加剂,以独特的配方和工艺,合成了一种新的材料.