原花青素脂质体的制备条件优化

以大豆卵磷脂、胆固醇为膜材,采用逆相蒸发法制备原花青素脂质体,并对其处方进行优化。研究了脂质体制备配方中胆固醇与卵磷脂物质的量比、原花青素与卵磷脂质量比、水溶液与有机溶剂体积比及制备条件对脂质体包埋率的影响。结果表明,用逆相蒸发法获得的原花青素脂质体最佳制备条件为:胆固醇与卵磷脂物质的量比为1:2、原花青素与卵磷脂质量比为1:40、水溶液与有机溶剂体积比为1:4、温度为30℃,原花青素脂质体的包埋率为88.89%±2.5%。制得的原花青素脂质体粒径分布在185nm～1.29μm之间,在电镜的观察下为球状或近似球状的小囊泡。     

两种壁材迷迭香精油脂质体包埋效果的比较

精油属于小分子菘烯类化合物,极易挥发、易被氧化。本研究采用常见迷迭香精油为实验材料,利用脂质体技术对其进行包埋后再添加入产品,能有效稳定精油,并延长使用寿命。实验采用乙醇注入-超声法制备迷迭香精油脂质体,选取蛋黄卵磷脂和神经酰胺为壁材,以包埋率、形态粒径、预期寿命、保留率以及包埋前后精油成分种类的变化为标准,评价两种壁材的包埋效果。结果表明,以蛋黄卵磷脂为壁材的产品,粒径分布多分散性系数约低0.065,分布更为均匀;以神经酰胺为壁材的产品,平均包埋率约高21.1%,平均粒径约低63.1nm,稳定性表现更加良好,综合来看包埋效果优于前者。其最佳工艺条件为芯壁质量比1∶4,PBS的pH值为6.8,水合温度50℃,水合速度1 000r/min,产品平均包埋率88.3%±1.2%。     

正交试验优选隐丹参酮脂质体的制备工艺

优化隐丹参酮脂质体的最佳制备工艺条件。采用溶剂分散法制备隐丹参酮脂质体,以包封率为指标,以药脂比、膜材比、反应温度和反应时间为因素,采用L9(34)正交试验设计对制备条件进行优选,透析法测定隐丹参酮脂质体的包封率,透射电镜和激光粒度仪测定其形态和粒径。溶剂分散法制备隐丹参酮脂质体的最佳工艺为:药脂质量比1∶20,膜材质量比4∶1,反应温度30℃,反应时间6min;平均包封率为(87.31±1.45)%;粒径集中分布在(176±5.65)nm,且隐丹参酮脂质体形态和粒径均匀,重现性好。     

烟草绿原酸纳米脂质体的制备工艺及其稳定性研究

筛选了烟草绿原酸纳米脂质体的3种制备方法并研究其稳定性。以透析法测定烟草绿原酸脂质体的包埋率;以包埋率和粒径为主要指标筛选薄膜分散法、乙醇注入结合超声法和逆相蒸发法3种制备方法;考察蛋黄卵磷脂与绿原酸的比例、蛋黄卵磷脂与胆固醇的比例及超声时间对绿原酸纳米脂质体包埋率和有效载量的影响;以正交组合设计试验确定最佳工艺参数;最后对最佳条件下制备的脂质体稳定性进行评价。结果表明:蛋黄卵磷脂与绿原酸质量比9∶1、卵磷脂与胆固醇质量比4∶1、实际超声时间5 min所制备的烟草绿原酸纳米脂质体呈球形,平均粒径为77.16 nm,分散性良好,包埋率和有效载量最高分别达到88.02%和9.69%;包埋后的脂质体热稳定性和碱性稳定性均得到提高;紫外测试表明绿原酸被成功包覆在脂质体中。上述结果表明乙醇注入结合超声法制备的绿原酸纳米脂质体粒径小、分散性好,具有良好的热稳定性、碱性稳定性和贮藏稳定性。     

薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的工艺研究

[目的]优化制备番茄红素脂质体的生产工艺,提高包封率,减小颗粒粒径,最终提高番茄红素的生物利用度.[方法]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率作为主要指标,筛选出最佳制备工艺(胆同醇—卵磷脂比、番茄红素—卵磷脂比、旋转蒸发温度、磷酸缓冲液pH),并观察脂质体形态和粒径特征.[结果]薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的最佳工艺为:胆固醇—卵磷脂比1:3,番茄红素—卵磷脂比1:20,旋转蒸发温度30℃,磷酸缓冲液pH 7.0.在最佳工艺条件下,番茄红素脂质体的包封率为71.65%,平均粒径840nm.[结论]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体具有工艺简单、重现性好,且脂质体包封率高、颗粒粒径小、稳定性较高等优点,可大规模用于实际生产.     

Preparation of lycopene liposome using membrane-homogeneous method

[目的]优化制备番茄红素脂质体的生产工艺,提高包封率,减小颗粒粒径,最终提高番茄红素的生物利用度.[方法]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体,通过单因素试验和正交试验,以包封率作为主要指标,筛选出最佳制备工艺(胆同醇—卵磷脂比、番茄红素—卵磷脂比、旋转蒸发温度、磷酸缓冲液pH),并观察脂质体形态和粒径特征.[结果]薄膜—均质法制备番茄红素脂质体的最佳工艺为:胆固醇—卵磷脂比1:3,番茄红素—卵磷脂比1:20,旋转蒸发温度30℃,磷酸缓冲液pH 7.0.在最佳工艺条件下,番茄红素脂质体的包封率为71.65％,平均粒径840nm.[结论]采用薄膜—均质法制备番茄红素脂质体具有工艺简单、重现性好,且脂质体包封率高、颗粒粒径小、稳定性较高等优点,可大规模用于实际生产.     

伊维菌素脂质体的制备工艺

为优化制备伊维菌素脂质体处方和工艺,选用薄膜分散—超声法制备伊维菌素脂质体,研究制膜旋转蒸发转速、有机溶剂以及洗膜震速等对伊维菌素脂质体包封率和稳定性的影响.确定出最佳制备试验条件:乙醚为有机溶剂,制膜旋转蒸发转速150r/min,洗膜震速50~100r/min.以正交试验法优选出制备伊维菌素脂质体的最佳工艺处方:磷脂与胆固醇的质量比为1∶0.1;伊维菌素与总脂质量比1∶10;PBS液的pH值7.0;水相体积比4∶3.按最佳试验条件和工艺处方制备的脂质体,最高包封率达到(84±1.6)%,工艺稳定,镜下观察脂质体形态圆整,粒径小而均匀,无游离结晶物.     

大豆卵磷脂脂质体的制备

以大豆卵磷脂为材料,用反相蒸发法制备脂质体,对其形态、粒径、包封率、泄漏率和稳定性进行了研究,并与大豆磷脂脂质体的性质进行了比较。透射电镜下观察两种脂质体均为粒径均匀的球状或近似球状的小囊泡。以大豆卵磷脂制得的脂质体(SPCL)粒径是201 nm,包封率是34.2%,而以大豆磷脂制得的脂质体(SPL)的粒径是130 nm,包封率是33.8%。两种脂质体的泄漏率在最初的1 h内没有差别,但是随着时间的增加,SPL的泄漏率大于SPCL,并且其稳定性要差于SPCL。     

异恶草酮脲醛树脂微胶囊剂的研制

[目的]研究除草剂异恶草酮微胶囊的反应工艺。[方法]用原位聚合法制备以脲醛树脂为壁材的除草剂异恶草酮微胶囊剂,讨论乳化剂、搅拌速度、尿素-甲醛量比和芯皮比等对微胶囊的粒径及分布、结构、包埋率和缓释性的影响。[结果]选用OP-10为乳化剂,均质速度2000r/min,尿素-甲醛量比为1：2,芯皮比为1：1.5,控制一定的终点pH值和酸化时间,可制得结构紧密、包埋率为26.7%、粒径分布均匀且平均粒径在0.6μm左右的流动性球形固体微胶囊。[结论]异恶草酮脲醛树脂微胶囊剂是一种环境友好型制剂。     

复凝聚法制备球孢白僵菌微胶囊

[目的]研究复凝聚法制备以明胶和阿拉伯胶为壁材的球孢白僵菌(Beauveria bassiana)微胶囊的工艺。[方法]通过单因素试验研究了明胶浓度、阿拉伯胶浓度、芯壁比、pH、反应温度和转速对微胶囊包埋效率的影响,再通过正交优化试验确定最佳制备条件;利用光学显微镜、扫描电子显微镜和粒径测微仪对球孢白僵菌微胶囊形态及粒径分布进行表征。[结果]复凝聚法制备球孢白僵菌微胶囊最佳工艺条件为明胶浓度1.5%、阿拉伯胶浓度0.5%、芯壁比1.0∶1.5、复凝聚反应pH 3.8、搅拌速度450 r/min,在该条件下可制得包埋率达78.32%、粒径分布均匀且平均粒径在44.16μm左右、流动性好的球型固体微胶囊。[结论]该研究制备的微胶囊符合实际应用需求,为真菌杀虫剂的研制提供了理论依据。     

食品级番茄红素微乳的质量评价

采用滴定法绘制拟三元相图筛选番茄红素微乳配方,得到了Tween 80/乙醇/柠檬烯/水的食品级O/W型微乳体系.通过透射电镜观察微乳形态,动态光散射仪测定微乳的粒径,通过紫外分光光度计法测定番茄红素的含量,考察微乳中番茄红素在体外模拟肠液中的释放速度及其包封率.结果表明,微乳的平均粒径为(43.0±2.35)nm,在一个月内微乳液的粒径变化较小,稳定性较好;微乳液的体外释放速度和程度明显大于对照液,6 h累积释放量达90%;微乳中番茄红素的包封率高达97%,放置1个月内未出现分层、破乳现象,包封率变化较小     

木瓜蛋白酶纳米脂质体的制备及其粒度控制

采用乙醇注入法制备了木瓜蛋白酶纳米脂质体,探讨了卵磷脂浓度、超声时间和滤膜孔径对脂质体粒径及其粒度分布的影响。结果表明,在卵磷脂与胆固醇质量比、木瓜蛋白酶浓度相同的条件下,脂质体平均粒径随卵磷脂浓度增加而增大,粒度分布随微孔滤膜孔径的减小、超声时间的延长而变窄。制备的木瓜蛋白酶脂质体平均粒径小于100nm,颗粒圆形度高,轮廓清晰,形态规整,彼此分散。     

转移因子纳米脂质体的制备及检测

为确定转移因子纳米脂质体的最佳制备工艺,以及保质期。本研究采用逆相蒸发法制备,以包封率为优化指标,正交试验优选最佳配方。电镜下观察形态,检测包封率、渗透率。结果确定最佳制备工艺:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2:1,转移因子(TF)浓度为6mg/m l,吐温-80为1m l,有机相/水相(体积比)为4:1。电镜下大部分粒径小于100nm,分布均匀,包封率高达49.5%,四个半用后的渗透率为52.4%。优选工艺制备的转移因子纳米脂质体质量符合标准,具有一定的稳定性。     

卡瓦脂质体纳米颗粒制备及其稳定性的研究

目的制备包载卡瓦的脂质体纳米颗粒并研究其稳定性。方法采用旋转薄膜蒸发法制备卡瓦纳米制剂,并对其形貌、大小等进行表征,考察纳米颗粒的稳定性。结果卡瓦脂质体纳米颗粒平均粒径为（99．7±7．6）nm,多分散系数为0．321±0.011,Zeta电位为（-33．9±2．3）mV,包封率为（83．32±0．34）％;纳米溶液于4℃下放置60d,其纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化,差异均无统计学意义（P〉0．05）。结论卡瓦脂质体纳米颗粒的包封率较高,粒径分布均匀,稳定性良好,为卡瓦的新剂型开发提供了实验依据。     

聚乳酸纳米微球制备工艺研究

聚乳酸（PLA）由于良好的生物相容性和可降解性已被广泛应用于医学领域。以聚乳酸为载体材料制备农药传输系统可有效防止敏感型药物降解,延长农药的持效期。采用乳化-溶剂挥发法（O/W）制备了聚乳酸纳米微球,考察了表面活性剂的种类及浓度、有机相和水相体积比、聚乳酸浓度等因素对纳米微球粒径大小的影响,用扫描电子显微镜和透射电子显微镜对纳米微球的形貌进行表征,用纳米激光粒度仪对纳米微球的粒径和多分散指数进行了表征。结果表明：选择Tween20为表面活性剂,当Tween20浓度为0.01~0.03 g/mL、聚乳酸浓度为0.02 g/mL、有机相与水相比为1∶10,通过超声乳化可制得粒径为230~250 nm的纳米微球,并具有较好的分散性和成球性。进一步制备了聚乳酸-嘧菌酯纳米微球,表面活性剂的浓度是影响粒径的关键因素,当Tween20浓度为0.03 g/mL,所得纳米微球的粒径为236 nm,包封率和载药量分别可达81.38%和27.11%。本研究可为环境友好型聚乳酸纳米农药缓释微球的制备提供技术和参数支持。     

禽传染性支气管炎核酸疫苗脂质体的制备及其理化性质的研究

采用改良的逆向蒸发法制备了禽传染性支气管炎病毒膜蛋白基因重组质粒pcDNA-M脂质体。电镜观察表明:该脂质体多呈球形的单室结构,脂质体粒径分布均匀,粒径范围在30～400nm,平均粒径120nm,主要粒径分布于50～150nm。重组质粒DNA在脂质体的制备过程中保持了稳定性,并能抵抗DNA酶的水解破坏作用。     

Preparation and Characterization of Danofloxacin Mmesylate Liposomes

Five different methods were tested and compared to prepare danofloxacin mesylate liposomes, the ammonium sulfate gradient method with freeze-thawing steps was validated as the best one; the optimal preparation condition confirmed by orthogonal experiment was as follows： EPC-CH ratio was 3 ： 2 and 2.6% SA was added to gain the positive electricity; drug-lipoid was 2 ： 5, the concentration of ammonium sulfate was 250 mmol·L-1, water-oil ratio was 1：5, and they were incubated at 35℃ for 15 min. The prepared liposome products were ivory white semitransparent suspension, the electron microscope appearance was intact and globular or globular-like vesicles with uniformed distribution; the particle size was centralized from 3 to 7 gm, zeta-electric potential valued＋ （15.92＋1.49） mV, pH valued 6.02~0.09; HPLC method was established in quantitative analyses of danofloxacin and reverse dialysis with RP-HPLC method was validated for determination of entrapment efficiency. The entrapment efficiency results were all above 90%. They were stored at 4℃ with satisfied stability. Six months later, the appearance, characters and entrapment efficiency were almost with no change     

甲磺酸单诺沙星脂质体包封率的测定

利用反透析-反相高效液相色谱法测定甲磺酸单诺沙星脂质体包封率。结果表明,该法能使甲磺酸单诺沙星与辅料及溶剂得到良好分离,甲磺酸单诺沙星在0.01～10μg.mL-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9997,n=3),该法准确简单,重复性好,可用于甲磺酸单诺沙星脂质体包封率的测定。