氟喹诺酮类药物的毒性研究概况

自从１９７９年合成氟喹诺酮类药物以来 ,该类药物发展十分迅速 ,在人医和兽医临床中应用十分广泛。人医临床代表药物主要有 :诺氟沙星（氟哌酸）、培氟沙星（甲氟哌酸）、依诺沙星（氟啶酸）、洛美沙星（氟嗪酸）、氟罗沙星（多氟哌酸）、二氟沙星（双氟哌酸）、氨氟沙星（氨氟哌酸）、左氟沙星、乙氨氟哌酸（ＣＩ -９３４）和托氟沙星（多氟啶酸）等 ,由于高效、广谱、低毒、口服吸收迅速、组织分布广等特点 ,在１９９５年名列世界处方药市场第二位的抗感染药物中 ,氟喹诺酮类药物占首位。兽医临床专用的氟喹诺酮类药物有恩诺沙星、单诺沙…     

禽病防治中的几种新药简介(下)

（续上期）５．喹诺酮类是指一类有４－喹诺酮环结构的药物，该类药物研究进展迅速，近年我国新开发成功的有氟甲喹、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星、麻保沙星，国外上市的还有奥比沙星。其中氟甲喹为第二代喹诺酮类药物，其他为第三代喹诺酮类（氟喹诺酮类）药物。该类药物在水中极微溶解，在盐酸或氢氧化钠溶液中易溶解。（１）药理作用氟喹诺酮类药物为广谱杀菌性抗菌药，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、支原体、某些厌氧菌均有效，例如对大肠杆菌、沙门氏杆菌、巴氏杆菌、绿脓杆菌、金色葡萄球菌、链球菌等均敏感。对耐甲氧苯青霉素的金…     

正确应用抗感染药物（下）

喹诺酮类是指有4-喹诺酮环结构的药物，该类药物主要有氟甲喹、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星、麻保沙星。其中氟甲喹为第二代喹诺酮类药物，其他为第三代喹诺酮类(氟喹诺酮类)药物。     

二氟沙星对实验性感染猪链球菌病及支原体性肺炎的药效学研究

本文报道国内新近研制的畜禽专用氟喹诺酮类抗菌药物－二氟沙星对实验性感染猪链球菌病及支原体性肺炎的药效学研究。以试管两倍稀释法测得二氟沙星对兰氏C群类马链球菌（C55120）和猪肺炎支原体（F16株）的最小抑菌浓度（MIC）分别是1．6级及0．16mg/L。肌注给药对猪链球菌病和支原体性肺炎的实验性治疗结果表明，低、中、高剂量二氟沙星组（2．5、5、10mg/kg)及恩诺沙星组（2．5mg/kg)用药5d（每隔12h给药1次）对猪链球菌病的治愈分别是40％、70％、80％及70％，而链球菌感染对照组的死亡率为70％；低、中、高剂量二氟沙星组及恩诺沙星组（2．5mg/kg)用药5d（每隔12h给药1次）对猪支原体性肺炎的治愈率分别是80％、90％、90％及80％；而支原体感染对照组的自愈率为10％。     

动物用氟喹诺酮类药物的研究进展概况

喹诺酮类(Quinolones,Qs)抗菌药自20世纪60年代萘啶酸(Nalidixic acid)(第一代喹诺酮)问世以来,至今已发展到第四代.有关氟喹诺酮类药物合成和报道有数篇,但开发应用最成功的该类兽医药物包括胺氟沙星、环丙沙星、单诺沙星、恩诺沙星、麻保沙星、诺氟沙星、倍诺沙星、奥比沙星、诺氟沙星尼古丁、沙拉沙星、二氟沙星、洛美沙星、倍氟沙星、氟甲喹、恶喹酸等;其它被使用在动物上的人用氟喹诺酮类药物还有氧氟沙星、依诺沙星、司帕沙星、替马沙星、托氟沙星等;尚在开发中的动物专用产品有宾氟沙星、依巴沙星、普马沙星等.     

菌除清注射剂对试验性猪链球菌病的疗效观察

<正>二氟沙星为动物专用的氟喹诺酮类药物。其抗菌谱广,对大多数革兰阳性菌和阴性菌、霉形体及某些耐药菌株有很好的抗菌活性。但由于二氟沙星在兽医临床上的广泛应用,现在已产生耐药性,为了延长二氟沙星在兽医临床的使用时间,增强二氟沙星的药效,研制了二氟沙星的复方制剂,即菌除清注射剂。本试验的目的是测定菌除清对兰氏C群链球菌最小抑菌浓度,以及对人工诱发的猪链球菌病进行实验性治疗,并与二氟沙星的疗效进行比较,为兽医     

高效液相色谱法测定羊奶中五种氟喹诺酮类药物残留量的研究

建立了一种可同时检测羊奶中五种氟喹诺酮类药物(环丙沙星、达氟沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星)残留的高效液相色谱—荧光检测法。羊奶样品经乙腈提取,正己烷去脂肪,C18柱净化。以0.05 mol/L磷酸三乙胺溶液和乙腈溶液为流动相,流速为0.8 m L/min,激发波长280 nm,发射波长450 nm。结果表明环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星在10~200 ng/m L,达氟沙星在2~40 ng/m L呈良好的线性关系,R2均大于0.999。环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星的最低定量限为30μg/kg,达氟沙星的最低定量限为6μg/kg。环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星在30~200μg/kg的浓度添加水平上,达氟沙星在6~40μg/kg的浓度添加水平上其回收率均在70~100%,批内、批间的相对标准偏差小于20%。该方法简单快速、灵敏度高、重复性好,适用于羊奶中五种氟喹诺酮类药物残留检测。     

二氟沙星的研究概况

从结构、制剂、毒理学、药代动力学、药效学、残留与耐药性等方面综述了二氟沙星的研究概况.二氟沙星是畜禽专用的氟喹诺酮类药物,具有良好的理化性能,已开发出注射液和口服液,具有氟喹诺酮类药物类似的毒理学结果,对幼年动物的骨骼有严重影响;口服吸收迅速,组织分布广;对畜禽细菌性疾病和支原体病均有良好的疗效.     

兽药安全使用常识

1.我国已经批准为兽用的氟喹诺酮类药有哪些？氟喹诺酮类药有什么抗菌特性？ 目前已经批准的有诺氟沙星、烟酸诺氟沙星、盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、甲磺酸培氟沙星、甲磺酸达氟沙星、盐酸沙拉沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星及其制剂等。     

兽药安全使用常识

1.我国已经批准为兽用的氟喹诺酮类药有哪些？氟喹诺酮类药有什么抗菌特性？ 目前已经批准的有诺氟沙星、烟酸诺氟沙星、盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、乳酸环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星、甲磺酸培氟沙星、甲磺酸达氟沙星、盐酸沙拉沙星、盐酸二氟沙星、盐酸洛美沙星及其制剂等。     

二氟沙星的应用研究概况

二氟沙星是新型动物专用的氟喹诺酮类抗菌药物,对畜禽许多致病菌和霉形体均有高度的杀灭作用。其药理与毒理性质国外进行了较为系统的研究,国内却较少研究。主要从药效学、药动学、毒理学及残留等方面对二氟沙星做一系统的阐述,为兽医临床提供资料。     

二氟沙星的应川研究慨况

二氟沙星是新型动物专用的氟喹诺酮类抗菌药物，对畜禽许多致病菌和霉形体均有高度的杀灭作用。其药理与毒理性质国外进行了较为系统的研究，国内却较少研究.主要从药效学、药动学、毒理学及残留等方面对二氟沙星做一系统的阐述，为兽医临床提供资料。     

牛奶中氟喹诺酮类药物残留量检测方法研究

建立了牛奶中5种氟喹诺酮类药物(达氟沙星、恩诺沙星、环丙沙星、沙拉沙星和二氟沙星)残留检测的高效液相色谱-荧光检测法.结果表明,环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星在5～300 ng/mL,达氟沙星在1～60 ng/mL浓度范围内,呈良好的线性关系,r均大于0.999 9.方法最低检测限环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星为5 ng/mL,最低定量限为10 ng/mL.达氟沙星最低检测限为1 ng/mL,最低定量限为2 ng/mL.环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星在10、50、100 ng/mL三种浓度添加水平上,平均回收率为70%～94%,达氟沙星在2、10、20 ng/mL三种浓度添加水平上,平均回收率为73%~88%.批内、批间RSD均小于11%.     

恩诺沙星的特性及其在猪病防治上的应用

恩诺沙星（Enrofloxacin）为化学合成的喹诺酮类抗菌药物,又名乙基环丙氟哌酸、乙基环丙沙星。其研发历程始于20世纪60年代,首创第一代喹诺酮类,代表药有萘啶酸恶喹酸;70年代第二代喹诺酮类吡啶酸先后问世;80年代初期,喹诺酮的化学结构改造取得了突破性进展,在喹啉环的第6位接上氟原子而形成氟喹诺酮类,亦即第三代喹诺酮类,其中的恩诺沙星作为动物专用抗菌药物,倍受兽医界重视。我国于1993年研制成功,现已广泛地应用于兽医临床（赵晶等,1999）。     

抗感染药在抗支原体上的应用与进展

综述了替米考星和罗红霉素等大环内酯类抗生素，沙拉沙星和二氟沙星等氟喹诺酮类抗菌药以及多西环素等四环素类抗生素在抗支原体上的应用与进展。     

氟喹诺酮类新药盐酸二氟沙星

氟喹诺酮类药物具有广谱、高效、低毒等特点 ,是目前临床上治疗各种感染症的常用药物。近年来 ,开发出了抗菌更谱广、药代学性能更优越的新品种。盐酸二氟沙星就是其中之一 ,是动物专用的高效氟喹诺酮类药物。抗菌活性及作用机理盐酸二氟沙星抗菌活性强、抗菌谱广 ,作用迅速 ,而且与其他抗菌药物之间无交叉耐药现象。它对大多数革兰氏阳性、阴性菌、霉形体及某些耐药菌株有很好的抗菌活性 ,如对大肠杆菌、沙门氏杆菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、巴氏杆菌、弯曲杆菌、嗜血杆菌、李氏杆菌、链球菌、梭状芽胞杆菌、支原体、耐青霉素的葡萄球菌等均…     

高效液相色谱荧光检测法测定牛奶中4种氟喹诺酮类药物残留

为了建立一种同时测定牛奶中4种氟喹诺酮类药物(恩诺沙星、环丙沙星、沙拉沙星、二氟沙星)多残留高效液相色谱检测方法,将牛奶中的残留药物用磷酸-甲醇溶液重复提取2次,正己烷除去脂肪净化后浓缩,流动相溶解后用高效液相色谱-荧光检测器测定。结果表明,4种氟喹诺酮类药物在0.01~1.00μg/mL浓度范围内具有良好的线性关系(R=0.999 9),在0.01,0.05,0.10,0.50μg/mL和1.00μg/mL 5个浓度添加水平上,平均回收率为77%~93%,样品的批内和批间变异系数均值分别为5.29%和7.83%,定量限均为10 ng/mL。环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星检测限均为5 ng/mL,二氟沙星检测限为8 ng/mL。本研究建立的检测方法简单、快速、灵敏度和回收率高,适用于牛奶中4种氟喹诺酮类药物残留检测。     

二氟沙星对实验性感染猪支原体性肺炎及链球菌病的药效学研究

以试管两倍稀释法测得二氟沙星对猪肺炎支原体（ Ｆ１６ 株）和兰氏 Ｃ 群类马链球菌（ Ｃ５５ １ ２０ ）的最小抑菌浓度分别是０１６ｍ ｇ／ Ｌ及 １６ｍ ｇ／ Ｌ。肌注给药对猪支原体性肺炎及链球菌病的实验性治疗结果表明,低、中、高剂量二氟沙星组（２５、５、１０ｍ ｇ／ｋｇ）及蒽诺沙星组（２５ｍ ｇ／ｋｇ）用药 ５ 天（每隔 １２ 小时给药一次）对猪支原体性肺炎的治愈率分别是 ８０％ 、９０％ 、１００％ 及９０％ ;而支原体感染对照组的自愈率为１０％ 。低、中、高剂量二氟沙星组及蒽诺沙星组（２５ｍ ｇ／ｋｇ）用药 ４ 天（每隔 １２ 小时给药一次）对猪链球菌病的治愈率分别是 ５０％ 、８０％ 、８０％ 及 ８０％ ,而链球菌感染对照组的死亡率为 ５０％ 。     

高效液相色谱法测定鸡蛋中氟喹诺酮类药物残留量前处理方法的优化

建立了鸡蛋中环丙沙星、达氟沙星、恩诺沙星和沙拉沙星4种氟喹诺酮类药物残留测定的超高效液相色谱方法。样品经磷酸盐缓冲液提取后,用正己烷脱脂,C18固相萃取柱净化,反相高效液相色谱分离,荧光检测器测定。本方法的检测限为环丙沙星、恩诺沙星和沙拉沙星5 μg/kg,达氟沙星1 μg/kg。环丙沙星、恩诺沙星和沙拉沙星在2~200 ng/mL、达氟沙星在0.4～40 ng/mL范围内呈线性相关,相关系数r大于0.9999。在空白鸡蛋中添加环丙沙星、恩诺沙星和沙拉沙星5~50 μg/kg、达氟沙星1～10 μg/kg,4种氟喹诺酮类药物的平均回收率为82.2～101.3％,批内变异系数0.8～5.9％之间(n＝6),批间变异系数在1.0～6.6％之间(n＝4)。结果表明,该法灵敏、准确、特异性强,适用于鸡蛋中氟喹诺酮类药物残留的测定。     

农业部批准新兽药目录

农业部于1999年9月16日、10月19日、11月30日发出农牧发[1999]19号、20号及24号通知,批准以下新兽药(见下表),并发布其质量标准。文号兽　药　名　称　/　规　格类　别保护期研　制　单　位19甲磺酸达氟沙星原料二类四年山东明发制药有限公司甲磺酸达氟沙星粉剂　2%、2.5...