洛美沙星透皮吸收搽剂的稳定性研究

建立了兽医诱皮吸收新型制剂洛美沙星搽剂中洛美沙星高效液相色谱测定法。用初均速法探讨其热稳定性，用强光照射试验探讨其光稳定性。结果表明，洛美沙星剂热降解活化能（E）=103.20KJ/mol，室温（25℃）贮存有效期为675d；洛美沙星搽剂的光稳定性较差；高效液相色谱法简便、灵敏、准确。     

氮酮促进洛美沙星仔猪皮肤吸收机理的研究

选用10～12日龄同品种仔猪,随机分组,于仔猪腹部皮肤涂搽含氮酮的洛美沙星透皮吸收剂, 分别于涂药前、涂药后2、4、6、12、24、48和72 h 在体取皮,应用透射电镜观察皮肤表皮结构变化,探讨氮酮促进洛美沙星透皮吸收的作用机理.结果表明,氮酮通过以下途径促进药物透皮吸收:(1)作用于表皮角质层细胞间脂质,使角质层变得疏松,细胞间距增大,外角质层细胞易于脱落,降低了皮肤对药物的屏障作用;(2)氮酮进入角质细胞内,与细胞内基质相作用,引起基底角质层肿胀,增加了角质细胞水化程度和药物存储空间.研究还发现,氮酮在体对仔猪皮肤的作用可维持72 h 以上;由氮酮引起皮肤结构的改变是一非损伤可复性过程.     

洛美沙星搽剂防治哺乳仔猪大肠杆菌性腹泻

洛美沙星搽剂经皮肤涂拱给药防治哺乳仔猪大肠杆菌性腹泻，经与洛奇、超主射液比较，防治效果差异不显著（P＞0．05）。表明透皮吸收制剂与注射防治哺乳仔猪大肠杆菌性腹泻有同样效果。     

抛物线拟合法研究氮酮(Azone)促进左旋咪唑透皮吸收的最佳浓度

采用静态小室装置,以左旋咪唑(LMS)为模型药物,用离子对HPLC法测定LMS浓度.采用抛物线拟合法建立不同时间下氮酮(Azone)浓度对LMS透皮吸收率的数学模型.用此模型准确求得氮酮对LMS透皮吸收的最佳浓度是3.05±0.57%,同时证明氮酮对LMS有显著的透皮吸收作用.     

洛美沙星搽剂防治仔猪黄、白痢试验报告

大肠杆菌是一种条件性致病菌。应用抗生素治疗大肠杆菌病的用药途径一向是打针、灌药,但旧方法既低效又费力。本文研究透皮吸收制剂———洛美沙星搽剂对仔猪黄白痢的临床防治效果,现报告如下:1材料与方法1.1试验用药物洛美沙星透皮吸收搽剂(以下简称洛美沙星搽剂)以洛美沙星原料药(江苏常州第二制药厂生产)与氮酮(广东省助剂化工厂生产)按药剂学方法由福建农林大学研制。该搽剂每毫升含洛美沙星4毫克。本文所用的盐酸洛美沙星注射液(洛奇),为常州第二制药厂兽药分厂生产,批号:9904291。1.2参试仔猪及分组设计试验分洛美沙星搽剂预防和治疗…     

呋喃妥因透皮吸收作用的研究

采用简单小室法,初步研究了呋喃妥因软膏体外透皮吸收情况。结果表明,０．５％的氨酮对呋喃肥因无透皮促进作用,含２％氮酮的呋喃肥因软膏在各时间下的透皮吸收量比不含氮酮者均提高１倍以上;含２％与１％呋喃妥因的软膏之间,含两种透皮促进剂与一种透皮促进剂的软膏之间,呋喃妥因的透皮吸收在数量统计学上无显著差异。     

促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究进展

综述了促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究概况,着重介绍了氮酮、油酸和萜烯等常用促渗剂的促渗机理研究进展,并提出透皮吸收机理研究发展趋势,为该领域进一步深入研究提供参考.     

中药透皮吸收的研究进展

中药透皮吸收因无首过清除、血药浓度稳定等优点已成为经皮给药研究的热点和重点之一,与此相应的透皮吸收促渗剂、促渗方法也取得较大的发展.本文介绍了中药透皮吸收机理、透皮吸收药物的研究现状及促渗剂和促渗方法研究,简要分析了中药透皮吸收中存在的问题.     

诺氟沙星软膏的透皮吸收试验

不同浓度氮酮（Ａｚｏｎｅ）及不同浓度Ｎ－甲基－２－砒咯烷酮（ＮＰ）对诺氟沙星（Ｎｏｒ）体外透皮吸收试验结果表明,１％－５％（质量分数）的Ａｚｏｎｅ对Ｎｏｒ透皮吸收均有一定促进作用,但在统计学上无显著差异,Ｎｏｒ累积透皮释药量与时间呈良好的线性关系,符合零级动力学过程;ＮＰ对Ｎｏｒ无透皮促渗透作用。     

薄荷醇和氮酮对甲硝唑在犬中体外透皮吸收的影响

研究不同的溶液载体（PBS,5％薄荷醇和5％氮酮）和不同部位的皮肤对甲硝唑在犬中体外透皮吸收和皮内摄取的影响。取下北京犬颈部、胸部以及腹部皮肤,-20℃保存。使用时,皮肤解冻固定在改良Franz透皮扩散仪上,保持恒速（200±1）r／min,恒温（35±0．5）℃。在扩散池中的皮肤角质层上加入2mL溶液载体（含甲硝唑58．4μmol）,以20％乙醇为溶剂溶解薄荷醇和氮酮,在预定时间点取样1mL,采用HPLC方法测定各接受液中的药物量和皮肤中摄取的药物量。结果显示,与PBS相比,薄荷醇和氮酮能增加所有部位甲硝唑的透皮吸收量和皮内摄取量（P〈0．05）。同一溶液载体在不同部位的渗透性存在差异,腹部〉颈部〉胸部,不同部位的皮内摄取量也存在差异,颈部〉胸部〉腹部。说明甲硝唑在不同溶液载体和不同部位皮肤的渗透性存在差异。     

左旋咪唑擦剂的研制及其驱虫试验

用自制氮酮作透皮剂研制的１５％盐酸左旋咪唑擦剂，经ＨＰＬＣ法进行离体鼠皮透皮吸收率测定，结果表明氮酮含量在３％时左旋咪唑透皮吸收效果最佳。家兔血药浓度检测结果表明，左旋咪唑擦剂透皮吸收血药浓度与肌主左旋咪唑血药浓工相近。驱虫试验表明，猪按０．１ｍｌ／ｋｇ涂药对猪蛔虫的驱虫率和虫卵减少率远达１００％。     

醇质体在兽用药物经皮给药中的研究进展

经皮给药具有能够避免肝脏的首过效应、有效延长药物释放时间和减少动物应激等优点,可实现局部和全身治疗效果。而角质层作为皮肤的最外层,是影响药物向皮肤渗透的主要屏障。醇质体作为一种纳米递送载体,能够有效改善药物的经皮渗透效果,且制备工艺简便、关键组分（短链醇、磷脂和水）价廉易得、对人员专业素养及设备要求低,是兽医临床上极具应用前景的经皮递送系统。本文总结了醇质体的特性、组成和制备方法,并对醇质体在动物临床用药中的研究及其经皮渗透机制进行了概述,以期为高效经皮递送兽药产品的开发提供理论基础。     

黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂的制备及体外透皮给药研究

为奶牛乳房炎的治疗提供了一种新型高效的透皮给药制剂,并考察其体外透皮给药的行为特点。采用薄膜分散法制备黄藤素柔性纳米脂质体(PFL),高效液相色谱仪(HPLC)测定包封率,透射电镜(TEM)观察PFL的结构、激光粒度仪(LPSA)测定PFL的粒径和表面Zeta电位;然后将PFL制备成水凝胶贴剂(PFL-HP),并采用立式双室扩散池考察PFL-HP体外透皮给药的行为特点,并同药物水凝胶贴剂(P-HP)与加入5%氮酮的水凝胶贴剂(P-A-HP)进行对照。结果表明,PFL对黄藤素的包封率为(79±2.23)%,PFL为圆球形层状囊泡结构,粒径为(190±24)nm,Zeta电位为(-54±2.65)m V;PFL-HP膏体柔软、膏面平整光洁,黏附性良好可48 h黏附于奶牛乳房而不脱落;24 h时,PFL-HP的药物累积透过量是P-HP与P-A-HP的2.12倍(t-test,P0.05)与1.13倍(t-test,P0.05),同时,PFL-HP组中药物在皮肤组织的滞留量(即"储库效应")也高于P-HP与P-A-HP(t-test,P0.05)。黄藤素柔性纳米脂质体水凝胶贴剂(PFL-HP)药物透皮吸收效率高、黏附性良好、使用方便,奶牛对其具有良好的依从性。PFL-HP可作为治疗奶牛乳房炎的一种新型高效透皮给药制剂。     

三种新城疫抗原检测法中抗体最适作用浓度的测定

以三种检测方法对兔抗NDV－IgG的最适作用浓度进行了测定。结果表明,在琼脂扩散试验（AGP）中兔抗NDV－IgG的最适作用浓度为1450.0ug/ml,在免疫荧光抗体试验（IFA）为72.5ug/ml,在酶联免疫吸附试验（ELISA）中为162.4ug/ml.     

多西环素注射液的研制及其含量测定

为开发盐酸多西环素新制剂,根据单因素试验,采用正交设计试验法筛选出盐酸多西环素注射液最优配方,以高效液相色谱法测定制剂含量。所研制注射液的外观色泽、澄明度、pH等指标均符合《中国兽药典》2005版注射液项的要求。高效液相色谱测定多西环素含量显示,在5~100 μg/mL浓度范围内,峰面积与药物浓度的线性关系良好(R²＝0.9992),平均回收率为99.87%,日内变异系数≤0.42%,日间变异系数≤0.96%。注射液含量为98.3%。结果表明含量测定方法稳定、可靠,最终配方合理,含量符合要求。     

伊维菌素长效透皮剂和普通注射剂在家兔体内的药代动力学比较研究

为比较研究制备的伊维菌素长效透皮制剂与普通伊维菌素注射剂药物代谢及药效时间,本研究制备伊维菌素含量分别为0.5%、1.0%和1.5%的长效透皮制剂,采用高效液相色谱法检测不同药量相同体积伊维菌素长效透皮制剂和普通伊维菌素注射剂（1.0%）在家兔体内的药代动力学,并通过PKSolver药代动力学处理软件对数据进行分析。结果显示,0.5%、1.0%、1.5%伊维菌素长效透皮剂和1.0%普通注射剂吸收半衰期分别为0.81、0.52、1.02和0.12 d;达峰时间为1.55、0.97、1.62和0.42 d;峰浓度为47.36、72.02、115.30和99.53 ng/mL;消除半衰期为3.61、5.92、5.59和1.79 d;平均滞留时间为5.27、7.37、5.13和2.16 d;药时曲线面积为1 488.70、3 081.98、3 161.20和480.00 ng·d/mL,伊维菌素长效透皮剂体内维持有效药物浓度的时间长达35 d,普通注射剂仅为9 d。结果表明,伊维菌素长效透皮剂效果稳定,可进行更深入的研究。     

Effect of rain on absorption after transdermal application of flunixin in calves

Flunixin is a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that has anti-inflammatory, anti-pyretic, and analgesic effects. Recently, a novel transdermal formulation was developed (Finadyne^® Transdermal, MSD Animal Health) and is now the first NSAID registered to be administered as a pour-on product in cattle. According to the manufacturer's instructions, the pour-on product should be applied only to dry skin and exposure to rain should be avoided for at least 6 hr after application. The objective of the study was to evaluate the effect of simulated exposure to light or heavy rain on flunixin absorption and bioavailability within the first 4 hr after administration. Therefore, an isocratic HPLC method was developed to quantify flunixin concentrations in bovine serum by UV detection. Light rain decreased flunixin absorption only when rain started immediately after flunixin administration, while light rain starting more than 30 min after administration of flunixin had no effect on absorption. Absorption and bioavailability of flunixin was impacted under simulated heavy rain conditions, when exposure to rain occurred within one hour after the application of the pour-on formulation, but not later.