金银花田东方绢金龟药剂防治研究

东方绢金龟在河北省金银花种植区为害严重。为筛选有效的防治药剂,通过浸虫法测定了8种杀虫剂单剂及5组混配组合对东方绢金龟幼虫的杀虫活性,并通过田间试验进行药效验证。结果表明,辛硫磷处理后96h幼虫校正死亡率达81.03%,同时间氟虫腈、毒死蜱处理的幼虫校正死亡率分别为75.86%、63.79%,均具较高杀虫活性。药剂混配后,以辛硫磷+氟虫腈的组合对幼虫防效最好,处理后48h校正死亡率达100%。田间试验中,辛硫磷+氟虫腈混配和毒死蜱单剂施用后10d对幼虫的防效均达50%以上。     

吡唑并嘧啶衍生物的设计、合成、杀虫活性及其与γ-氨基丁酸受体的结合模式

基于氟虫腈低能构象进行骨架跃迁,设计、合成了25个未见文献报道的苯基吡唑并嘧啶胺和苯基吡唑并嘧啶酮类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证.杀虫活性测试表明,目标化合物A5、B1、B4和B5在500 mg/L下对小菜蛾的致死率在40％～73％之间,...     

氟虫腈衍生物-糖基偶合物的合成及其在蓖麻韧皮部的输导性研究

为提高氟虫腈在植物体内的输导性,利用葡萄糖、半乳糖与木糖作为导向基团对其进行了糖基化修饰,设计合成了3个含乙酰保护基的糖基-氟虫腈偶合物(a,b,c)和3个脱保护基的偶合物(d,e,f)。采用液相色谱法测定了其在蓖麻幼苗韧皮部中的输导积累性。结果表明:化合物a、b、c无韧皮部输导性,而d、e、f 则具有良好的韧皮部输导性;培养2 h后,收集的第3 h内韧皮部液中 d、e、f 的浓度分别为21.45、14.14 和14.82 μ mol/L。饲料拌毒法测定结果表明,与母体化合物氟虫腈(LC50为4.49 μ mol/L)相比,6个偶合物对亚洲玉米螟Ostrinia furnacalis的杀虫活性均有所下降,LC50值在47.54~78.00 μ mol/L之间。     

白鲜皮对亚洲玉米螟杀虫活性初探

白鲜皮含有多种有效杀虫成分并对多种害虫表现出杀虫活性。亚洲玉米螟是我国玉米上的主要害虫。本文以亚洲玉米螟为供试虫源,对白鲜皮提取物的杀虫活性进行了测定,结果表明白鲜皮提取物对亚洲玉米螟表现出较强的拒食活性和毒杀活性。     

氟虫腈对二化螟生长发育的影响及对解毒酶的诱导效应

研究了氟虫腈对不同虫态二化螟Chilo suppressalis的作用特点、持续毒性及对解毒酶的诱导效应。结果表明:氟虫腈对二化螟幼虫具有很强的毒杀作用,且毒杀作用随幼虫龄期的增长而逐渐减弱;对二化螟蛹的羽化具有较低的抑制作用;对卵孵化无抑制作用。亚致死剂量氟虫腈能引起幼虫持续死亡,降低存活试虫体重增长率和蛹重。用亚致死剂量氟虫腈处理4龄幼虫后,对其体内羧酸酯酶活性具有明显的诱导效应和时间效应,对谷胱甘肽S--转移酶活性的诱导效应仅在药剂处理后3h内较为显著,对多功能氧化酶活性表现出较强的诱导效应,比活力约为对照的1.37倍。     

N-((5-烷硫基-1,3,4-噁二唑)-2-基)甲基溴代吡咯腈的合成及生物活性

为了发现农药活性的新化合物,以溴代吡咯腈为原料,通过亲核取代、肼解和成环等反应,设计合成了一系列N-((5-烷硫基-1,3,4-噁二唑)-2-基)甲基溴代吡咯腈目标化合物( 5a ~ 5t ),所有化合物的结构均得到核磁共振氢谱和高分辨质谱确证。杀菌活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物 5h 对水稻稻瘟病菌Magnaporthe oryzae的抑制率为60.07%,优于对照药剂咯菌腈(58.21%)。杀虫与杀螨活性测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物对斜纹夜蛾Spodoptera litura和朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨具有一定的杀虫和杀螨活性,但均低于对照药剂虫螨腈(100%)。杀线虫生物测定结果显示:在浓度为0.20 mmol/L时,大部分目标化合物表现出优异的杀线虫活性,其中化合物 5k 、 5r 和 5s 对秀丽隐杆线虫Caenorhabditis elegans的LC₅₀值分别为0.0918、0.0733和0.0810 mmol/L,优于对照药剂噻唑膦(0.2798 mmol/L)。本研究所合成的目标化合物具有一定的杀菌、杀虫、杀螨和杀线虫活性,可为溴代吡咯腈衍生物的设计和合成提供参考。     

氟虫腈（锐劲特）

一，氟虫腈简介 氟虫腈是一种苯基毗唑类杀虫剂、杀虫谱广，对害虫以胃毒作用为主，兼有触杀和一定的内吸作用，其作用机制在于阻碍昆虫γ-氨基丁酸控制的氯化物代谢，因此对蚜虫、叶蝉、飞虱、鳞翅目幼虫、蝇类和鞘翅目等重要害虫有很高的杀虫活性，对作物无药害。该药剂可施于土壤，也可叶面喷雾。施于土壤能有效防治玉米根叶甲、金针虫和地老虎。叶面喷洒时，对小菜蛾、菜粉蝶、稻蓟马等均有高水平防效，且持效期长。     

毒死蜱·氟虫腈16%乳油防治水稻害虫田间药效试验

试验结果表明,毒死蜱·氟虫腈16%乳油杀虫谱广,是水稻害虫总体防治的理想药剂.毒死蜱·氟虫腈16%乳油100mL/667m2对稻纵卷叶螟的杀虫效果达97.2%,保叶效果达95.9%,显著优于氟虫腈;对二化螟的杀虫效果达95.8%,保穗效果达93.3%,与氟虫腈相当;毒死蜱·氟虫腈16%乳油80mL/667m2,对褐飞虱的防治效果在70%以上,持效期达15d,显著优于氟虫腈.     

转Bt基因玉米(瑞丰125、DBN9936、DBN9978)对亚洲玉米螟的抗虫效果研究

评价转Bt基因玉米对靶标生物亚洲玉米螟的杀虫作用是转基因玉米研发的重要一环。本文采用室内生测法对3种转Bt基因抗虫玉米‘瑞丰125’(表达Cry1Ab/Cry2Aj杀虫蛋白),‘DBN9936’‘DBN9978’(表达Cry1Ab杀虫蛋白)对亚洲玉米螟敏感品系ACB-S及抗Cry1Ab品系ACB-AbR、抗Cry1Ac品系ACB-AcR、抗Cry1F品系ACB-FR、抗Cry1Ah品系ACB-AhR、抗Cry1Ie品系ACB-IeR的杀虫活性进行测定,同时采用心叶期和抽丝期人工接虫法进行田间抗虫效果鉴定。结果表明,取食3种Bt玉米的ACB-S幼虫, 3 d死亡率100%,而取食对照常规玉米3 d存活率100%。取食3种Bt玉米的5个抗性品系幼虫除ACB-AbR和ACB-AcR有2%~6%的个体存活4~5 d, 6 d死亡率也达到了100%,其余品系均在3 d全部死亡,而取食对照玉米5~6 d的死亡率仅为4%~14%,差异显著。田间心叶期食叶级别及穗期活虫数、雌穗被害和茎秆被蛀等为害等级说明3种Bt玉米高抗亚洲玉米螟。明确了‘瑞丰125’‘DBN9936’和‘DBN9978’对亚洲玉米螟有很高的杀虫活性和田间防治效果。5个Bt蛋白抗性亚洲玉米螟品系幼虫在常规玉米上显示一定的适合度劣势。     

Cry1Ba3蛋白对亚洲玉米螟杀虫活性测定及其与BBMVs的结合分析

提取并纯化Cry1Ba3蛋白截短片段,用饲喂人工饲料的方法对亚洲玉米螟（Ostrinia furnacalis）初孵幼虫进行生物活性测定。结果显示,Cry1Ba3截短片段对亚洲玉米螟有良好的杀虫活性（LC50=5.29 μg/g,95%置信限为3.96～7.10 μg/g）。而纯化的Cry1Ac蛋白60 ku的活性片段对亚洲玉米螟初孵幼虫的杀虫活性LC50为0.83 μg/g。提取亚洲玉米螟5龄幼虫的BBMVs,用纯化的Cry1Ba3和Cry1Ac蛋白进行竞争结合试验,结果显示Cry1Ba3与Cry1Ac在亚洲玉米螟中肠的结合没有竞争作用,说明两种毒素在亚洲玉米螟BBMVs上可能存在不同的受体。     

氟虫腈硫代磷酸酯衍生物的合成及生物活性

以5-氨基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-3-氰基吡唑-4-二硫化物( 1 )为起始原料,经过还原和磷酸酯化反应合成了9个新型氟虫腈硫代磷酸酯衍生物,其结构经红外、核磁共振氢谱和质谱确证。初步的生物活性测定结果表明:在50 mg/L浓度下,所有新化合物对孑孓Culex pipiens pallens 24 h的致死率均为100%。     

含嘧啶硫醚的嗜球果伞素类化合物的设计、合成及杀菌活性

为了发现和开发新的杀菌化合物,以嘧菌酯为先导,通过活性亚结构拼接等手段,设计并合成了22个新化合物,通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱等手段对其结构进行了表征.生物活性测试结果表明,部分化合物对黄瓜白粉病菌表现出较好的杀菌活性,其中化合物7b在50 mg/L下对黄瓜白粉病菌的抑制率为85％.田间试验结果显示,在有效成分...     

含嘧啶氧基和一氟甲氧基的吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺的合成及杀虫活性

以取代邻氨基苯甲酸和取代吡啶基吡唑羧酸为原料,合成了10个结构新颖的含嘧啶基和一氟甲氧基的吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构通过1H NMR和MS表征。盆栽法试验表明,在500 mg/L 质量浓度下,部分化合物对小菜蛾 Plutella xylostella 和苜蓿蚜 Aphis medicaginis的相对防效达100%。     

含苯基吡啶基团的肟醚乙酸酯类化合物的合成与抑菌活性

以3-羟基苯硼酸和取代含溴吡啶为原料,经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了24个未见报道的含苯基吡啶基团的肟醚乙酸酯类化合物,其结构均通过1H NMR、ESI-MS和IR确证。初步生物活性测定结果表明,大部分目标化合物具有一定的抑菌活性,其中化合物5i、5r、5t在50 mg/L下对黄瓜霜霉病菌的抑制率达到80%。说明此类化合物具有作为杀菌剂先导进行进一步结构优化的潜力。     

嘧啶酮类衍生物的合成及杀虫活性

为了创制高效广谱的绿色杀虫剂,以(E)-4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮(吡蚜酮)为先导,用带有不同电荷密度的五元、六元取代苯环或杂环取代其结构中的吡啶环部分,合成了10个全新的嘧啶酮类衍生物,特别对其中所包含的三嗪环和二氢喹唑啉酮合成部分进行了重点研究。所有目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱及红外光谱的确认。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物对蚜虫Aphis craccivora未表现出明显的杀虫活性,初步暗示了先导化合物吡蚜酮结构中所含的吡啶环部分可能对其杀虫活性起了重要作用。     

新型哌啶-4-醇衍生物的合成及生物活性

发现具有新作用方式的农药对于现代作物保护至关重要。本研究以哌啶醇和邻苯二酚为起始原料，经5步反应制备得到了一系列新型的哌啶-4-醇衍生物，并通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确认其结构。生物活性测试结果表明，部分目标化合物在25 mg/L质量浓度下表现出良好的根结线虫Meloidogyne incognita抑制活性。此外，在500 mg/L质量浓度下，大部分化合物对黏虫Pseudaletia separata Walker表现出因拒食效应所致的体重减轻。     

新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物的合成及杀虫活性

为了寻找高活性的新化合物,通过相转移催化反应,在二氯甲烷/水体系中合成了一系列新的吡啶杂环硫代磷酸酯类化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR、31P NMR、IR和MS的表征,并通过元素分析确证。室内生物活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的杀虫活性,其中化合物 3a 对苜蓿蚜Aphis medicaginis Koch和化合物 3c 对东方粘虫Mythimna separate的 LC50值分别为 1.64和 0.73 mg/L,与对照药剂毒死蜱的活性相当。     

含吡唑-4-甲酰胺的嗜球果伞素类化合物的设计、合成及杀虫活性

为了发现新的农用高活性化合物,将具有杀螨活性的嗜球果伞素类化合物与具有杀菌活性的吡唑酰胺类化合物的活性亚结构进行拼接,设计并合成了16个新化合物,通过核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱等手段表征了其结构。生物活性测试结果表明,目标化合物虽然没有预期的杀螨和杀菌活性,但是表现出了良好的杀虫活性,其中8个化合物在500 mg/L下对黏虫Mythimna separata的杀虫活性为100%。