多杀菌素微球制备关键工艺研究:Ⅰ

采用乳化-溶剂挥发法,以聚乳酸(PLA)为成球材料制备了多杀菌素微球。研究了分散剂、自然光照、明胶质量浓度和反应温度对多杀菌素微球质量的影响规律。结果表明,以12.5 mg/mL的明胶水溶液作为反应体系的分散剂,在避光30~35 ℃下可制得粒径小且分布均匀、包封率高(＞98%)的多杀菌素微球。     

多杀菌素B的半合成制备方法

多杀菌素B具有很好的杀虫活性,但其天然含量很低,不易获得。作者以单质碘、乙酸钠和氢氧化钠为反应试剂,甲醇为溶剂,通过对反应条件优化,成功地将多杀菌素A中福乐糖胺氮原子上的1个甲基脱去,建立了一条以来源丰富的多杀菌素A为原料,简便、高效合成多杀菌素B的方法,多杀菌素B收率高达81%,为其开发应用及衍生研究奠定了基础。多杀菌素B的结构经1H NMR、13C NMR和HRESI-MS表征。     

总评“归一值”在多杀菌素·甲氨基阿维菌素苯甲酸盐聚乳酸微球制备工艺优化中的应用

采用溶剂蒸发法制备了多杀菌素·甲氨基阿维菌素苯甲酸盐聚乳酸微球,考察了内相聚乳酸浓度(X1)、理论载药量(X2)和搅拌速率(X3)对微球载药量、包封率、粒径、跨距及5 d释放率的影响。用数学方法将试验设计中的多指标"归一"化,采用中心多点等距设计法,对各指标以及总评"归一值"进行二项式拟合,描绘三维效应面,用Design-expert V8.06软件对总评"归一值"较佳的试验条件进行预测。结果表明,当聚乳酸质量浓度和搅拌速率减小、以及理论载药量增大时,总评"归一值"增大。经预测,当聚乳酸质量浓度为77.79 mg/mL、理论载药量(质量分数)为51.06%、搅拌速率为560.91 r/min时,总评"归一值"理论值达到最大(0.681 1)。依据上述较佳条件制备的微球总评"归一值"实测值为0.630 8,与理论预测值的偏差为-5.03%,其中包封率为84.49%,粒径7.19μm,跨距为1.134,5 d释放率为52.95%。微球表面光滑,DSC测试结果表明,其有效成分与微球骨架结合完好。表明研究建立的数学模型可用来预测多杀菌素·甲氨基阿维菌素苯甲酸盐聚乳酸微球的较优配方。     

多杀菌素的研究进展

介绍了一类由发酵产物分离的新颖大环内酯化合物多杀菌素,它对鳞翅目害虫活性很高,且对大多数的咀嚼式口器害虫有效。阐述了其化学结构、物理性质、生物活性、开发过程、全合成中的难点以及对分子改造的最新研究。     

多杀菌素高效液相色谱分析

本文建立了一种多杀菌素的高效液相色谱定量分析方法。以甲醇 乙腈 水为流动相，C18和紫外检测器进行测定。结果表明本方法的标准偏差为0.0026，变异系数为0.30%，相关系数r=0.9998，平均回收率为99.92%。     

毒死蜱-聚乳酸微球的制备及其性能评价

以毒死蜱为芯材,以生物可降解材料聚乳酸(PLA)为载体(壁材),采用溶剂挥发法制备了毒死蜱缓释微球,考察了芯壁材质量比及聚乳酸浓度对微球质量的影响。结果表明:当聚乳酸浓度增加时,载药量和包封率、粒径均随之增加;当芯壁材质量比减小(由1∶2减小至1∶5)时,微球粒 径、载药量也逐渐减小;包封率在芯壁材质量比为1∶3和1∶4时分别为89.88%±1.67%和90.55%±1.86%;当芯壁材质量比小于1∶2时,微球呈光滑完整的球形。差示扫描量热检测分析证明,毒死蜱和聚乳酸能够有机地结合为一体。表明合适的芯壁材比例和聚乳酸浓度有利于提高制备微球的质量。     

多杀菌素防治储粮害虫的研究进展

多杀菌素广谱高效、低残留、对非靶标动物安全,同时杀虫机理独特,与现有储粮害虫防治药剂不存在交叉抗性,是一种极具应用前景的微生物源绿色储粮防护剂。本文简单介绍了多杀菌素结构和作用机理,重点讲述了其防治储粮害虫的功效和粮库应用试验,并提出以＂预防为主,综合治理＂的原则来使用多杀菌素防治储粮害虫。     

溶剂挥发法制备甲氨基阿维菌素苯甲酸盐微球

以甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(以下简称甲维盐)为芯材,以生物可降解材料聚乳酸(PLA)为壁材,采用溶剂挥发法制备了甲维盐缓释微球,分别考察了反应温度、芯壁材质量比、聚乳酸质量浓度对微球形态、粒径、载药量和包封率的影响。结果表明:在聚乳酸质量浓度和芯壁材质量比值固定不变时,温度保持20 ℃,微球的粒径、载药量、包封率均达到最佳;而固定其他条件不变,若增加聚乳酸的质量浓度,则微球的载药量、包封率和粒径也随之增加;当芯壁材质量比由1∶1变化到1∶5时,微球粒径和载药量均逐渐减小,而包封率则在芯壁材质量比为1∶1至1∶4之间逐渐增大,最大值为97.8%。电镜扫描结果显示,当芯壁材质量比在1∶3至1∶5之间时,微球呈现光滑完整的球形。差示扫描量热检测结果显示,甲维盐和聚乳酸能够有机地结合为一体。微球释药性研究表明,甲维盐聚乳酸微球具备明显的缓释性能。     

多杀菌素高产菌株的选育

采用原生质体紫外诱变、等离子束辐射、^60Co-γ射线等诱变处理，对多杀菌素产生菌出发菌株C121进行诱变，通过菌块一薄层层析法初筛、摇瓶发酵复筛和终筛，最终获得产素水平比出发菌株提高174％的高产菌株Co329。经HPLC测定其发酵效价达1260μg／ml。     

生物杀虫剂多杀菌素的中毒症状和作用机理

生物杀虫剂多杀菌素是一类全新的杀虫剂，它具有神经毒剂特有的中毒症状，表现为身体的上升，非功能性肌肉收缩和震颤，最终衰竭，瘫痪。其作用机制是通过激活烟碱型受体使昆虫神经细胞去极化，引起中央神经系统广泛的超活化。多杀菌素也通过抑制γ-氨基丁酸受体而使神经细胞超活化。本文就是对多杀菌素中毒症状和作用机理的研究进展作一综述。     

多杀菌素低剂量处理西花蓟马对药剂敏感性的影响

用低剂量多杀菌素继代处理西花蓟马(Frankliniella occidentalis)40多代后,测定了处理种群对其他5种不同类型杀虫剂的敏感性。结果表明,西花蓟马用多杀菌素LC25的浓度继代处理,对多杀菌素的敏感性逐渐下降。处理47代后,该种群的LC50是敏感种群的6.7倍,达到了低水平抗性。在第41代,当处理种群对多杀菌素的敏感性下降为敏感种群的5.19倍时,对阿维菌素和甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的敏感性也下降,分别为敏感种群的2.68倍和2.92倍。     

多杀菌素的作用机理及其抗药性的研究进展

多杀菌素是一类新的杀虫剂,具有高效、低毒、选择性强、对环境安全的特点。其作用机制是通过激活烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR),使正常昆虫神经细胞去极化,也可通过抑制γ-氨基丁酸受体(GABAR)使神经细胞超极化。本文综述了多杀菌素作用机理及其抗药性的研究进展。     

小菜蛾抗多杀菌素和敏感品系耐低温能力的比较

通过杂交筛选得到小菜蛾对多杀菌素敏感和高抗的纯合子品系，对二个品系在适温和经低温处理后的生长发育特性进行了比较，以探明其抗性是否伴有适合度的变化以及适合度变化与温度的关系。结果发现:高抗品系的卵经6℃低温处理14 d，孵化出的幼虫仅有7.7％正常化蛹，显著低于敏感品系61.4％的正常化蛹率；经6℃低温处理28 d，高抗和敏感品系的卵孵化率分别为27％和75％，二者差异显著；高抗品系的蛹经 5℃低温处理7～14 d后，蛹的 发育历期显著延长，其子代卵的存活力也显著下降。在适温25℃下，抗性和敏感品系之间多项生物学特性均无显著差异或差异很小。这些结果表明，小菜蛾对多杀菌素的抗性伴随有耐低温能力的适合度代价。     

多杀菌素对甜菜夜蛾多酚氧化酶和羧酸酯酶的影响

报道了多杀菌素对甜菜夜蛾Spodopetera exigua(Hübner)多酚氧化酶(PPO)和羧酸酯酶(CarE)的影响, 多杀菌素对甜菜夜蛾表现了很高的毒力,对三龄幼虫的LC50值为0.80 mg/L。离体条件下,1.0×10-3~0.5 mg/L多杀菌素对甜菜夜蛾多酚氧化酶的抑制率超过50％,且表现为随药剂浓度的增加抑制能力增强的趋势。活体条件下,0.1~0.8 mg/L多杀菌素在处理的早期诱导虫体内多酚氧化酶的活性增加,但12 h后却显著抑制多酚氧化酶的活性。1.0×10-3~1.0 mg/L多杀菌素在离体条件下对羧酸酯酶不表现任何抑制作用,但活体条件下同样能诱导虫体内羧酸酯酶活性增强。     

多杀菌素的作用机理及其执药性的研究进展

多杀菌素是一类新的杀虫剂,具有高效、低毒、选择性强、对环境安全的特点.其作用机制是通过激活烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR),使正常昆虫神经细胞去极化,也可通过抑制γ-氨基丁酸受体(GABAR)使神经细胞超极化.本文综述了多杀菌素作用机理及其抗药性的研究进展.     

多杀菌素类杀虫剂的环境降解及抗性机制研究进展

多杀菌素类杀虫剂具有高效低毒、杀虫谱广及环境友好等优点,在害虫综合防治中具有很好的应用前景。近年的研究明确了多杀菌素和乙基多杀菌素的环境/农作物的降解代谢物及降解动力学,重点阐明了多杀菌素和乙基多杀菌素的代谢及靶标抗性机制,对多杀菌素类杀虫剂的合理使用和抗性治理提供了科学依据。同时,在杀虫活性更好、防治谱更广的乙基多杀菌素的开发过程中,计算建模、生物路径调控及化学合成等技术的综合应用发挥了巨大作用,为进行天然产物结构改造、开发新型杀虫剂提供了重要参考。本文论述了多杀菌素和乙基多杀菌素的结构特点及环境降解特性,综述了多杀菌素和乙基多杀菌素抗性机制的研究进展。     

多杀菌素对小菜蛾体内多功能氧化酶和保幼激素酯酶活力的影响

采用生化分析方法,测定了不同浓度多杀菌素(spinosad)处理后小菜蛾体内多功能氧化酶(mixed-function oxidases/,MFO s)和保幼激素酯酶(juvenile hormone esterase,JHE)的活性,分析了酶活性的变化动态。结果表明,小菜蛾体内MFO s和JHE活性变化趋势受多杀菌素浓度影响。用LC50浓度处理后其保幼激素滴度变化趋势与对照相似,用LC80浓度处理后保幼激素滴度降低,并且滴度高峰出现时间比对照有所提前。不同浓度多杀菌素对氧化酶O-脱甲基活力的影响具有时间效应,用LC20浓度处理后的活力曲线上升拐点出现在24h,LC50浓度处理的则出现在12h。除LC80浓度处理在36h时活力值高于对照外,多杀菌素各处理都能抑制氧化酶N-脱甲基活力。高剂量(LC50、LC80)作用后小菜蛾体内保幼激素降解率与氧化酶N-或O-脱甲基活力有相似的变化趋势。     

甲维盐·多杀菌素3%乳油高效液相色谱分析

本文采用高效液相色谱法,以甲醇＋乙腈＋水（0.5%乙酸钠）为流动相,使用Nova-Pak C18 4μm为填料的不锈钢柱和紫外波长检测器,检测波长250nm,对甲维盐.多杀菌素3%乳油进行了定量分析。结果表明,方法的标准偏差分别为0.007、0.019,变异系数为0.575%、0.790%,平均回收率为100.10%、100.43%,线性相关系数为0.999、0.998。     

MNNG对多杀菌素产生菌的诱变效应

多杀菌素(spinosad)是刺糖多孢菌 Saccharopolyspora spinosa发酵产生的次级代谢产物,有显著杀虫活性.采用N-甲基-N′硝基-N-亚硝基胍(MNNG)作为诱变因子对刺糖多孢菌的孢子进行诱变处理,以高效液相色谱方法检测多杀菌素的发酵产量.研究结果表明:诱变剂量为2mg/ml,诱变40min时多杀菌素产量有较大幅度提高.通过诱变最终得到5株产量分别比出发菌株提高61.1%、80.3%、128.1%、69.9%和77.8%的突变株.     

多杀菌素亚致死浓度对小菜蛾解毒酶系活力的影响

采用多杀菌素亚致死浓度,以浸叶法分别处理小菜蛾Plutella xylostella (L.)敏感种群(SS)和亚致死选育种群 的3龄幼虫,分别测定饲喂处理6、12、24、48和72 h后小菜蛾体内羧酸酯酶(CarE)、谷胱甘肽S-转移酶(GST) 和多功能氧化酶(MFOs)的活性,分析了酶活性的变化动态。结果表明,SS种群小菜蛾CarE的活性在不同时间段波动较大,经多杀菌素处理后,开始时段比活力增加,随着处理时间的延长,比活力逐渐被抑制,Sub-SS种群的GarE活力高于SS种群;多杀菌素对GST具有明显的诱导作用,亚致死浓度处理后GSTs比活力呈上升趋势,且具有一定的时间效应;对细胞色素P450酶系的O-脱甲基酶活性具有明显的抑制作用,多杀菌素亚致死浓度连续处理5代后,该酶活性更低。