恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物的制备

为提高恩诺沙星水溶性,采用溶液搅拌法制备恩诺沙星-羟丙基-β-环糊精包合物,并通过正交试验设计确定最佳制备方法及工艺。利用相溶解度法、紫外分光光度法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。通过正交试验筛选的最优处方为恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶2,包合温度60℃,包合时间3h,溶解度增大了165倍。结果表明,恩诺沙星与羟丙基-β-环糊精可形成稳定的包合物,羟丙基-β-环糊精可提高恩诺沙星的溶解度。     

氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。     

伊维菌素HP-β-CD包合工艺的优化

本文采用L9(34)正交试验,以伊维菌素利用率和增容倍数为指标,优选出伊维菌素-羟丙基-β-环糊精包合工艺的最佳条件。主要参数:伊维菌素与羟丙基-β-环糊精的物质量之比1∶3,包合时间2 h,研磨温度55℃。羟丙基-β-环糊精研磨时间是影响伊维菌素包合效果的主要因素。本试验为伊维菌素新制剂开发和临床应用提供试验依据。     

氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的研制

为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1 h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6 mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76 mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。     

HPLC法测定黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷的含量

为了建立HPLC法测定黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷的含量方法,在CLC-ODSC18柱上,以甲醇-水-磷酸(47:53:0.2)为流动相,检测波长280 nm,以外标法定量测定了黄芩苷-β-环糊精包合物黄芩苷的含量.结果:线性范围为20.0～80.0μg/ml,回归方程为Y=9753.1X 1546,r=0.9993(n=5),平均加样回收率为99.37%(n=5),精密度试验RSD为0.30%(n=6).本方法准确、可靠、重现性好,可作为黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷的含量测定方法.     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺.确定最佳条件为:包合温度为50 ℃,包合时间为1 h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1∶ 1.     

羟丙基-β-环糊精对阿苯达唑增溶作用的研究

通过羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）对难溶性药物阿苯达唑（ABZ）的包合,提高ABZ在水中的溶解度。采用冷冻干燥法制备ABZ-HP-β-CD包合物,测定其溶解度和溶出度,用差热扫描量热法（DSC）,红外光谱（FIR）对包合物进行物相鉴别。物相鉴别证明ABZ和HP-β-CD已形成包合物,包合物溶解度较原料药提高12.8倍,溶出度提高90%。结果表明HP-β-CD能大幅度地提高ABZ的溶解度和溶出度。     

HPLC法测定黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷的含量

建立了用HPLC测定黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷含量的方法.色谱柱为CLC-ODS C18柱,以甲醇-水-磷酸(47∶ 53∶ 0.2)为流动相,检测波长280 nm,外标法定量.检测的线性范围为20.0～80.0 μg/mL,回归方程为y=9 753.1 x 1 546, r=0.999 3(n=5),平均加样回收率为99.37%(n=5),RSD为0.67%(n=6).本方法准确、可靠、重现性好,可作为黄芩苷-β-环糊精包合物中黄芩苷的含量测定方法.     

甲砜霉素羟丙基-β-环糊精包合物测定方法和制备工艺研究

采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺。确定最佳条件为：包合温度为50℃,包合时间为1h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1：1。     

羟丙基-β-环糊精包合甲氧苄啶的研究

为了研究甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合过程中的热力学参数变化及包合比,试验分别采用相溶解度法、等摩尔系列法、摩尔比率法测定了TMP与HP-β-CD的包合表观常数、包合过程的熵变、焓变、自由能变化及包合比。结果表明,在不同温度下,TMP与HP-β-CD在水溶液中均可形成1∶1摩尔比的包合物,相溶解度图呈A_L型;TMP与HP-β-CD的包合过程可自发进行(△G＜0),且为放热反应(△H＜0),同时也是熵值增大的过程(△S＞0);说明TMP与HP-β-CD在水溶液中均可自发形成1∶1摩尔比的包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。     

烯丙孕素-β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺优选

研究烯丙孕素-β-环糊精包合物以及烯丙孕素-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺。采用正交试验法优选β-环糊精以及羟丙基-β-环糊精对烯丙孕素的包合工艺。选用圆二色谱法对包合物进行表征,并考察包合物的稳定性。以包合物中收率和包合率为指标,筛选出最佳包合条件为烯丙孕素与β-环糊精投料摩尔比为1∶3,65℃加热搅拌3 h;烯丙孕素与羟丙基-β-环糊精投料摩尔比为1∶6,55℃加热搅拌4 h。经圆二色谱法鉴定,已经形成包合物,并且具有一定稳定性。试验得出的制备工艺稳定可行。     

非淀粉多糖酶对蛋鸡玉米-杂粕型日粮离体消化能的影响

选用木聚糖酶(x1)、β-葡聚糖酶(x2)、纤维素酶(x3)和果胶酶(x4)4种非淀粉多糖(NSP)酶制剂,利用胃蛋白酶-胰液素法分别研究其对蛋鸡玉米—杂粕型日粮能量的当量调控。结果表明,4种NSP酶对蛋鸡玉米—杂粕型日粮的离体消化能改进值分别为:木聚糖酶0.5442MJ/kg、β-葡聚糖酶0.4791MJ/kg、纤维素酶0.3345MJ/kg、果胶酶0.4457MJ/kg。4种NSP酶的添加水平与离体消化能(y)进行S曲线拟合,其回归方程分别为:y1=10.6219-0.6354/｛1+exp([x1-446.6123)/146.000](｝R2=0.9961);y2=10.5065-0.5687/｛1+exp[(x2-282.9857)/146.599](｝R2=0.9964);y3=10.3612-0.3464/｛1+exp[(x3-468.4880)/93.931]｝(R2=0.9939);y4=10.4684-0.4669/｛1+exp[(x4-367.4321)/100.142]｝(R2=0.9989)。     

羟丙基-β-环糊精递送皂苷免疫佐剂效果的初步研究

为了了解羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin, HP-β-CD)作为递送剂对皂苷类免疫佐剂Quil A的递送效果和佐剂活性的影响,试验将25只6～8周龄健康的雌性Balb/c小鼠随机分为5组,分别为HP-β-CD+Q组、免疫刺激复合物(immunostimulatory complexes, ISCOMs)组、Quil A组、卵清蛋白(OVA)组及PBS组,其中HP-β-CD+Q组、ISCOMs组、Quil A组、OVA组均通过后肢肌肉注射免疫OVA抗原,HP-β-CD+Q组、ISCOMs组、Quil A组分别免疫HP-β-CD+Quil A、ISCOMs、Quil A,免疫时间为第0,21,42天,并于第14,35,56天分别进行采血,分离血清,采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测IgG、IgG1和IgG2a抗体水平,MTT法检测脾淋巴细胞的刺激指数,流式细胞术检测免疫后脾脏CD4⁺、CD19⁺淋巴细胞亚群的数量变化。结果表明：第三次免疫后,HP-β-CD+Q组血清中OVA特异性抗体IgG质量浓度极显...     

苦马豆素抑制α-甘露糖苷酶的剂量效应关系

根据苦马豆素(Sw)抑制α-甘露糖苷酶(AMA)的特点,建立了SW抑制AMA的剂量效应关系曲线和酶法测定SW溶液浓度的方法.SW溶液浓度范围在5×10-8mol/L～5×10-6mol/L时,SW溶液浓度的负对数与其抑制AMA活性百分比呈线性关系,线性方程Y=0.026X+5.167 4,R2=0.994 7.建立了酶...     

基于康奈尔净碳水化合物与蛋白质体系的瘤胃非降解蛋白质小肠可吸收氨基酸流量的简化评定技术

本试验旨在简化基于康奈尔净碳水化合物与蛋白质体系(CNCPS)评定瘤胃非降解蛋白质(RUP)小肠可吸收氨基酸流量的技术。小肠可吸收氨基酸来自菌体蛋白和RUP,CNCPS根据溶解性将饲料粗蛋白质(CP)分为A、B1、B2、B3和C共5种组分,只有3种B组分可以过瘤胃并在小肠中消化。为评定RUP小肠可吸收氨基酸的贡献,CNCPS需要分别测定3种B组分的瘤胃降解率,3种过瘤胃B组分的小肠消化率需采用不同常数。选择18份饲料样品,其中精料12份,粗料6份,测定CNCPS评定RUP小肠可吸收氨基酸流量所需数据,同时对饲料CP的瘤胃动态降解率及不同时间点RUP的体外小肠消化率进行了测定,通过这些数据提出简化评定方法。结果表明:1)精料和粗料均以8 h的CP瘤胃降解率(X,%)与有效降解率(Y,%)间相关性最强,二者间呈线性相关,精料和粗料方程分别为Y=12.652+0.828X,r=0.990,P0.000 1和Y=10.967+0.886X,r=0.980,P=0.000 6。2)精料2 h RUP小肠消化率(X,%)与RUP小肠有效消化率(Y,%)间相关性最强,方程为Y=0.026+0.879X,r=0.970,P0.000 1;粗料8h RUP小肠消化率(X,%)与RUP小肠有效消化率(Y,%)间相关性最强,方程为Y=-0.002+0.960 X,r=0.995,P0.000 1。3)简化方案经可靠性评估得出,8 h CP瘤胃降解率和RUP小肠消化率简化CNCPS模型预测的小肠氨基酸流量(X,‰)与CNCPS预测的小肠氨基酸流量(Y,‰)相关性最强,精料方程为Y=-0.056+1.409X,r=0.999,P0.000 1;粗料方程为Y=0.003+2.120 X,r=0.999,P0.000 1。精料和粗料的简化评定结果与CNCPS评定结果的均方根误差分别为0.245和0.005,变异系数分别为7.08%和4.49%。综合得出,基于CNCPS,得到了预测RUP小肠可吸收氨基酸流量的简化模型,简化后的精料和粗料模型分别为Y=-0.056+1.409×[AA×(100-D8)×CP×ID8],r=0.999,P0.000 1和Y=0.002+2.120×[AA×(100-D8)×CP×ID8],r=0.999,P0.000 1,Y为RUP中的某种氨基酸小肠可吸收流量(‰),D8为CP的8 h瘤胃降解率(%),ID8为RUP的8 h小肠消化率(%),AA为不溶性蛋白质中该氨基酸含量(%)。     

氟苯尼考β-环糊精包合物的制备

为提高氟苯尼考的溶解度和生物利用度,采用饱和水溶液法,以β-环糊精为包合材料制备包合物,通过正交试验对包合条件进行筛选,优选出的最佳包合工艺为包合温度70℃、包合时间5 h、搅拌速度300 r/min;并以扫描电镜、差示扫描量热分析等方法验证氟苯尼考β-环糊精包合物的形成;通过溶出速率法测定,氟苯尼考β-环糊精包合物比氟苯尼考对照品的水溶性提高了6.67倍。     

快速估测反刍动物瘤胃微生物蛋白在小肠流量的方法

选用瘤胃尚未发育的初生小尾寒羊羔羊及梅花仔鹿各4只,人工哺乳,随牛奶分别饲喂给羔羊和仔鹿5个水平的核酸。羔羊尿中嘌呤衍生物的总量(Y,mmol/d)随着摄入嘌呤量(X,mmol/d)的增加而增加。其线性方程为:Y=0.752+0.662X(r=0.995,P<0.001)。仔鹿尿中嘌呤衍生物的总量(Y,mmol/d)随着摄入嘌呤量(X,mmol/d)的增加也明显增加,线性方程为:Y=0.559+0.326X(r=0.990,P=0.001)。利用紫外分光光度计测定的羔羊尿中尿酸当量值与嘌呤摄入量呈强正相关(r=0.994,P<0.01)。由此推算出利用尿中尿酸当量值来估测羊小肠微生物氮流量(Y,g/d)的方程为:Y=0.417+0.396X;推算出的利用尿中尿酸当量值估测鹿小肠微生物氮流量(Y,g/d)的方程为:Y=-4.137+1.245X。X(mmol/d)为测得的羊或鹿尿中尿酸当量值。     

不同提取液对牛至粉中香芹酚和麝香草酚提取效果分析

本试验使用1%β-环糊精溶液、1%羟丙基-β-环糊精溶液、10%丙二醇溶液,在40℃对牛至粉进行超声提取40 min,同时用纯化水提取作为阴性对照,乙腈提取作为阳性对照,获得牛至提取液,用高效液相色谱法测定不同提取液中牛至精油成分香芹酚和麝香草酚含量,以期了解环糊精和丙二醇对纯化水提取牛至中挥发油成分香芹酚和麝香草酚辅助提取作用。试验结果显示:5种提取液中香芹酚和麝香草酚的浓度差异极显著,由高到低依次为乙腈、1%β-环糊精溶液、1%羟丙基-β-溶液、10%丙二醇溶液、纯化水,其中1%β-环糊精提取液对香芹酚和麝香草酚提取效率达到乙腈的87.64%和69.45%。环糊精或丙二醇均可提高纯化水对牛至中香芹酚和麝香草酚的提取量,其中1%β-环糊精溶液最优,为牛至产品开发提供了新的思路。     

连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备及其特性

针对连翘酯苷稳定性较差,限制了药物制剂制备及临床应用的问题,采用环糊精包合技术研制连翘酯苷注射剂,利用研磨法制备连翘酯苷-羟丙基-β-环糊精包合物.表征分析表明包合物光谱和熔点发生变化,对光稳定性和热加速实验稳定性明显增加.高效液相色谱分析鸡静脉注射给药血药浓度,表明连翘酯苷包合物与连翘酯苷药物动力学差异较小,血液中包合态药物能较快发生脱包合作用.     

超声波法制备阿苯达唑包合物工艺研究

采用超声波法制备阿苯达唑-β-环糊精包合物,用正交设计法筛选最佳工艺,经相溶解度图研究、熔点测定、紫外光谱分析及溶解度测定等对包合物的形成进行检验。包合反应最佳条件为:阿苯达唑与β-环糊精(β-CD)与比率为1∶2,超声时间40 min,β-CD水溶液浓度8%,此工艺条件下包合物性质稳定,重现性好。结果证明,采用超声波法可制备阿苯达唑-β-环糊精包合物,方法简便,工艺稳定,并可明显改善阿苯达唑水溶性。