恩诺沙星在鹅体内的药代动力学研究

本文对恩诺沙星在鹅体内的药动学特征进行了研究,36只鹅随机分为2组,A组静脉注射恩诺沙星溶液;B组口服恩诺沙星溶液,给药剂量均为10mg/kg体重。数据采用DAS2.0进行分析。试验结果显示,静脉注射组多项药动学参数与口服组相比存在较显著差异,静脉注射组AUC约为口服组的1.3倍,在其体内清除率仅为口服组的3/5,但在体内消除却较快,平均驻留时间仅为口服组的7/10,结合恩诺沙星对常见敏感菌的MIC参数考虑,可以认为,口服10mg/kg剂量可以满足临床养殖中抗敏感细菌感染的要求。     

鸡单剂量静脉注射、口服头孢拉定的药代动力学研究

为了得到头孢拉定在鸡体内的药代动力学参数,试验以单次给药剂量8 mg/kg对24组鸡用药,采用高效液相法检测血浆中头孢拉定浓度,用中国农业科学院兰州中兽医研究所编制的MCP-KP全自动药代动力学分析程序软件处理药-时数据。结果表明:头孢拉定口服吸收迅速,个体差异小,生物利用度高,有效血药浓度维持时间长。说明头孢拉定在兽医临床上有一定的应用价值。     

三种恩诺沙星注射液在猪体内的药物代谢动力学研究

三组猪分别按2.5 mg/kg的剂量肌肉注射拜有利5%、恩诺沙星注射液A、恩诺沙星注射液B三种药物,HPLC法测定血药浓度,Winnonlin6.1软件拟合血药浓度—时间数据,计算参数。三种注射液均符合一室开放模型,峰浓度分别为:0.87、0.63、0.49μg/mL,AUC分别为6.32、5.31、3.45 h.μg.mL-1。实验结果表明,拜有利5%在猪体内的药代动力学参数优于注射液B,注射液B的优于注射液A,提示恩诺沙星注射液B与拜有利5%相比临床防治效果略差,药物吸收可做进一步改进。     

健康仔猪口服亚硒酸钠的血液中药代动力学的研究

本实验按0.6mg/kgBW单剂量对健康仔猪口服亚硒酸钠溶液后，首次系统地研究了其在血液中药物代谢动力学。实验结果表明，血液动力学特征符合一级吸收二室开放模型，其理论方程为：C＝0.0820e^-0.0421t 0.1050e^-0.0014t-0.1870e^-2.2541t。主要动力学参数为：吸收半衰期（t1/2Ka)为0.3075h，达峰时间（tmax)为2.1517h；消除半衰期（t1/2β）为510.2706h，曲线下面积（AUC）为75.1460mg/L.h；表观分布容积（Vd)为5.5742L/kg。根据单剂量药动学参数，计算多剂量给药参数，为临床治疗制订给药方案，先导剂量（D^*)为1.2262mg/kg BW，维持剂量（D0）为0.6mg/kgBW，给药间隔（τ）为480h，平均稳态血药浓度（c)为0.1566μg/ml。     

中药药代动力学研究概况

研究中药药代动力学是中医药发展现代化的趋势.本文对中药药代动力学的研究方法(血药浓度法和生物效应法)进行了简单的概括,并展望了该领域的研究前景.     

氟苯尼考静注及肌注在鸡体内药代动力学研究

健康AA肉鸡 36只 ,随机分成 4组 ,以 15mg/kg和 30mg/kg两种剂量静注、肌注分别给予氟苯尼考。用高压液相色谱法测定血浆中的药物浓度 ,采用 3p97药代动力学程序软件处理药 时数据。静注药 时数据符合二室开放模型 ,主要药代动力学参数 :15mg/kg剂量组Vd(ss) 1 5 7± 0 16L/kg ,T1/2α43 96± 12 2 7min、T1/2 β16 8 18±45 2 4min、CL(s) 0 0 17± 0 0 0 30L/ (kg·min)、AUC886 40± 146 5 3(μg/ml)·min ;30mg/kg剂量组Vd(ss) 1 42±0 2 3L/kg ,T1/2α41 48± 8 6 4min、T1/2 β180 80± 74 97min、CL (s) 0 0 17± 0 0 0 2 9L/ (kg·min)、AUC176 7 15±2 6 8 2 3(μg/ml)·min。肌注药 时数据符合一室开放模型 ,主要药代动力学参数 :15mg/kg剂量组T1/2 (ka) 10 2 5±9 19min、T1/2 (ke) 15 2 41± 73 0 9min、C(max) 3 5 0± 1 13μg/ml、AUC837 88± 16 0 85 (μg/ml)·min、F94 5 3% ;30mg/kg剂量组T1/2 (ka) 11 97± 7 5 9min、T1/2 (ke) 15 2 41± 73 0 9min、C(max) 6 79± 1 38μg/ml、AUC172 5 2 9±35 7 98(μg/ml)·min、F97 6 3%。实验结果表明 :氟苯尼考在鸡体内吸收好 ,分布快 ,消除也快。静注、肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系 ,各参数无剂量依赖性。     

静注与内服氟苯尼考在大肠杆菌感染肉鸡体内的药代动力学

以30 mg@kg-1单剂量静注(设健康对照)和内服氟苯尼考(florfenicol),研究了其在人工感染大肠杆菌肉鸡体内的药代动力学.给健康和感染肉鸡静注氟苯尼考后,血药浓度与时间关系均符合二室开放模型,选择的权重为1/C2,其主要药代动力学参数如下t1/2a为(44.67±9.42)min和(40.79±9.90)min,t1/2β为(161.02±27.30)min和(118.91±14.17)min,Vd(ss)为(1.15±0.41)L@kg-1和(1.02±0.22)L@kg-1,ClB为(0.73±0.12)L@kg-1@h-1和(0.76±0.14)L@kg-1@h-1,AUC为(41.65±6.94)mg@L-1@h和(40.88±6.03)mg@L-1@h.与健康肉鸡药动学参数比较,感染鸡的β(P＜0.01)、K21(P＜o.05)和K10(P＜0.01)显著性提高,t1/2β(P＜0.01)显著性下降,其他参数没有显著性改变(P＞0.05).给感染肉鸡内服氟苯尼考后,血药浓度与时间关系符合一室开放模型,其主要药代动力学参数如下t1/2ka为(25.49±14.04)min,t1/2ke为(104.31±14.55)min,tmax为(65.91±26.24)min,Cmax为(7.90±3.00)mg@L-1,AUC为(29.01±6.59)mg@L-1@h,F为(70.94±1.09)%.以上结果表明,鸡感染大肠杆菌后,氟苯尼考仍表现出分布迅速、广泛和消除较快的特点.内服给药后,氟苯尼考在大肠杆菌感染肉鸡体内生物利用度较高.     

氟苯尼考静注及肌注在绵羊体内的药代动力学研究

健康绵羊8只,随机分为A、B两组,A组静注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考试验品,B组肌注单剂量30mg·kg-1氟苯尼考试验品。两周后,A组肌注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考试验品,B组肌注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考对照品。用高压液相色谱法测定血浆中的药物浓度。采用3p97药代动力学程序软件处理药 时数据。静注药 时数据符合三室开放模型,主要药代动力学参数:Vd(ss)1 87±0 26L·kg-1,T1/2α1 5±0 06h,T1/2β19 47±7 64h,CL(s)0 25±0 05L·kg-1·h-1,AUC77 35±10 24μg·h·mL-1;氟苯尼考试验品肌注药 时数据符合一室开放模型,主要药代动力学参数:20mg·kg-1剂量组C(max)4 20±0 28μg·mL-1,T1/2ka0 26±0 02h,T1/2ke10 07±1 08h,AUC67 47±11 02μg·h·mL-1,F(绝对)87 22%,F(相对)97 66%;30mg·kg-1剂量组C(max)7 10±1 84μg·mL-1,T1/2ka0 26±0 10h,T1/2ke9 57±3 28h,AUC101 58±10 25μg·h·mL-1。实验结果表明,氟苯尼考试验品肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系,在绵羊体内吸收好,分布快,消除缓慢,与先灵葆雅公司对照品相似。     

噬菌体药代动力学研究进展

抗生素在全球广泛使用,导致细菌耐药性问题日益严重,甚至产生MRSA这样的超级耐药菌,寻找新的抗生素替代药物成为目前医学治疗领域的重要趋势.噬菌体可以高效、特异地裂解细菌,与抗生素的作用机制完全不同,是新概念的抗菌物质,有着很大的研究与应用潜力.为了正确评价噬菌体在动物体内的疗效及安全性,必须研究其在机体内吸收、分布、代...     

中药药代动力学的研究概况

本文对中药药代动力学的发展概况,开展中药药物动力学研究的意义、研究方法、研究方法的评价以及对中药复方药动学研究的新理论进行了概述。     

静注克洛素隆在绵羊体内的药代动力学研究

应用YWG-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),WatersTM 486型可调波长紫外检测器(检测波长265 nm);0.01 M磷酸钾(pH=7)乙腈(3 1)为流动相;含量测定采用标准曲线法,建立了RP-HPLC法检测绵羊血浆中克洛素隆含量的方法.同时对绵羊单剂量静脉注射7 mg/kg克洛素隆的药代动力学进行了研究.血药浓度在0.005～2.0 μg/ml及2.0～50.0μg/ml范围呈良好线性关系(r=0.9941、0.9970),平均回收率93.2%,血药最低检测浓度0.005μg/ml,日内日间变异系数分别小于10%、11%.血药浓度结果经MCPKP药代动力学统计软件处理,体内药物运转符合三室开放模型,主要药物动力学参数t1/2γ=14.14 h,Kel=0.3260 h-1,AUC=153.95 mg/l@h,fc=0.055.结果表明克洛素隆静脉单次给药后体内分布较为广泛,持续作用时间长,主要通过肾脏排泄.     

多拉菌素在猪体内的药代动力学

对多拉菌素在猪体内进行为期45d的药代动力学研究。长白×杜洛克杂交猪10头,临床健康,驱净寄生虫,体重36～50kg,以300μg/kg体重剂量分别通过静脉和肌肉注射给药。动物给药后在不同时间内分点经颈静脉采血。血浆样品用乙腈沉淀处理,上清液过C18富集柱,用甲醇提取多拉菌素并进行衍生化反应,以反向HPLC测定猪血清中的药物浓度。药代动力学参数用计算机程序MCPKP进行处理。结果表明,动物经静脉和肌肉注射给药后,血浆药物浓度分别可测至30d和25d,2种途径的药物浓度时间曲线均符合二室开放模型。主要药代动力学参数为:静脉注射T1/2α(1.092±0.66)d,T1/2β(6.11±2.73)d,AUC(274.19±119.89)μg/(L·d);肌肉注射T1/2α(0.056±0.022)d,T1/2β(3.20±1.34)d,AUC(223.51±65.20)μg/(L·d),CMAX(28.99±10.69)μg/L,Tp(1.24±0.87)d。多拉菌素肌肉注射的生物利用度为81.5%。结果显示多拉菌素在猪体内具有吸收分布较迅速、体内分布容积大、消除缓慢和生物利用度相对较高的特点,提示多拉菌素在猪体内作用的长效性主要由该化合物的自身特性所决定,而与给药途径和使用的溶剂关系不大,研究结果对指导临床正确用药具有重要意义。     

硒在奶山羊体内药代动力学研究

本文研究了硒在6只成年健康奶山羊体内的药动学。按0.3mg/kg体重肌肉注射,在给药后40天内不同时间采血。结果表明,血药浓度一时间曲线符合二室开放模型。     

诺氟沙星在鲤鱼体内的药代动力学

按 10 m g/ kg的剂量给鲤鱼肌注、口服诺氟沙星 ,用高效液相色谱法检测用药后不同时间血浆中药物的质量浓度 ,然后用 90 0 0 3P87实用药代动力学软件处理药时数据。结果 ,肌注和口服诺氟沙星在鲤鱼体内的药时数据均符合开放性二室模型。主要药代动力学参数 ,肌注 :t1/2α( 0 .12 79± 0 .0 130 ) h,t1/2β( 3.4 0 32±0 .5873) h,t1/2 ka( 0 .0 0 6 7± 0 .0 0 0 8) h,AU C ( 2 4 .94 81± 6 .314 6 )μg/ ( m L· h) ,CLS( 0 .4 0 0 8± 0 .10 35)mg/ ( kg· h) ,Tpeak( 0 .0 32 2± 0 .0 0 35) h,Cmax( 16 .8992± 4 .372 6 ) mg/ L;口服 :t1/2α( 3.4 0 71± 1.0 6 98) h,t1/2β( 77.12 39± 2 1.3875) h,t1/2 ka( 0 .14 91± 0 .0 130 ) h,K2 1( 0 .0 4 19± 0 .0 0 38) h- 1,K10 ( 0 .0 4 36±0 .0 0 2 1) h- 1,K12 ( 0 .12 70± 0 .0 30 1) h- 1,AU C ( 150 .6 0 2 9± 35.4 2 78)μg/ ( m L· h) ,CLS( 0 .0 6 6 4±0 .0 0 2 1) m g/ ( kg· h) ,Tpeak( 0 .730 0± 0 .0 10 2 ) h,Cmax( 5.7998± 1.36 75) m g/ L。肌注与内服的主要药代动力学参数差异显著 ( P <0 .0 1)。     

猪的三聚氰胺静脉给药的药代动力学研究

最近三聚氰胺作为一种家畜饲料添加剂被加入到宠物食品中。关于三聚氰胺的药代动力学的研究非常少,本研究的目的主要是获得关于这种污染物在猪体内的药代动力学参数。按每千克体重6.13mg的比例向5头刚断奶仔猪体内静脉注射三聚氰胺,并在24h后采集这5头猪的血浆样品,并通过HPLC-UV分析提取样品中三聚氰胺的含量。其数据表明其药代动力学参数符合一室模型,三聚氰胺血浆半衰期为(4.04±0.37)h,肾清除率为27mL/min,而表观分布容积为(0.61±0.04)L/kg。这些数据对比现有的关于对哺乳动物大鼠的研究数据,表明三聚氰胺可以被肾脏稳定地清除,但没有明显的组织亲合力。我们需要进一步研究组织残余物来评定这种污染物在猪体内的代谢动力学,以及是否影响到人体健康。