牛奶中头孢噻呋残留消除规律及弃奶期试验

头孢噻呋(Ceftiofur),其分子式为C19H17N5O7S3,化学名为[6R-[6α,7β(z)]]7-[[(α-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-3-[[(2-呋喃羰基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸.该药是由Bernard labeeuw等人于1984年首次合成,其后美国法玛西亚-普强公司(Pharmacia & Upjohn)将其研制成钠盐的冻干粉及盐酸盐的混悬液,用于动物疾病的治疗.     

头孢洛宁乳房注入剂(干乳期)防治奶牛干乳期乳房炎的研究进展

<正>头孢洛宁(Cefalonium)为半合成的头孢菌素类抗生素,化学名为(6 R,7 R)-3-[(4-氨基甲酰吡啶-1-鎓-1-基)甲基]-8-氧代-7-[(2-噻吩-2-基乙酰)氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸内盐二水合物,分子式为C_(20)H_(18)N_4O_5S_2,分子量为458,极微溶于水和甲     

高效液相色谱法测定头孢呋辛酯片的含量

头孢呋辛酯片主要成份为头孢呋辛酯,其化学名为(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。固定相为:依利特hypersil BDS C18色谱柱(4.6*250*5u),0.2mol/L磷酸二氢铵溶液-乙腈-甲醇(70:15:15)为流动相,检测波长为278nm;头孢呋辛酯在100~350μg·m L-1范围内呈良好的线性关系。头孢呋辛酯的平均回收率为99.5%。本法简便、重现性好、回收率高,可用于头孢呋辛酯片中头孢呋辛酯的含量测定。     

兽用抗生素头孢噻呋的研究进展

头孢噻呋 (Ceftiofur,其钠盐的商品名为NAXCEL○R,盐酸盐的商品名为 EXCENEL○R)是美国普强公司于 80年代开发成功的兽医专用的第三代头孢菌素 ,其分子式为 C19H17N5O7S3 ,化学名为 [6 R-[6α,7β(z) ]]7- [[(α-氨基 - 4 -噻唑基 ) (甲氧亚氨基 )乙酰 ]氨基 ]- 3- [[(2 -呋喃羰基 )硫代 ]甲基 ]- 8-氧代 - 5-硫杂 - 1-氮杂双环 [4 ,2 ,0 ]辛 - 2 -烯 - 2 -羧酸 ,结构式见图 1。该药 1988年在美国首次上市 ,由于其优良的抗菌活性和药动学特点 ,陆续被美国、加拿大、日本及欧洲一些国家正式批准用于肉牛、奶牛、马、猪、羊的呼吸道…     

头孢喹肟

<正>河北远征药业有限公司研发的二类新兽药硫酸头孢喹肟获得农业部批准。头孢喹肟是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素,具有抗菌谱广,抗菌活性强的特点。1抗菌机制头孢母核的7位为甲氧亚胺基-5-氨基噻唑取代基,其为抗菌活性的必需基团,和第三代头孢菌素不同的是其母核的3位有一个季铵盐基团,即头孢喹肟是一个两性离子,头孢核带负电核,四价季铵离子基团带正电核。两性离子这一结构更有助于头孢喹肟快速穿透细胞膜;两性离子的结构决定它对β-内酰胺酶的亲和力降低,且二者所形成的复合物的稳定性降低,所以头孢喹肟对β-内酰胺酶高度稳     

农业部发布新批兽药质量标准

甲磺酸达氟沙星Jiahuangsuan DafushaxingDanofloxacin MesylateC19H2 0 FN3 O3 · CH4 O3 S　 453.49本品为 1 -环丙基 - 6-氟 - 4-氧代 - 1 ,4-二氢 - 7-[( 1 S,4S) - 5-甲基 - 2 ,5-二氮杂双环 [2 .2 .1 ]庚烷 - 2 -基 ]- 3-喹啉羧酸甲磺酸盐。按干燥品计算 ,含 C19H2 0 FN3     

养殖业中喹噁啉类抗生素残留检测研究进展

喹噁啉类抗生素,是一类具有喹噁啉-1, 4-二氧化物结构的化学合成类的抗菌促生长剂[1, 2]。具有相同的母核结构,该类的抗生素种类繁多,主要有乙酰甲喹(Mequindox, MEQ)、喹烯酮(Quinocetone,QCT)、卡巴氧(Carbadox,CBDX)、喹乙醇(Olaquindox)和喹赛多(Cyadox)等。它们都具有广谱抗菌、抗球虫、促进动物生长和提高饲料效率的作用,能够抑制细菌DNA的合成,且价格便宜,进而为生产养殖而被广泛的添加到饲料中。     

脱二氧乙酰甲喹及N4-脱一氧乙酰甲喹的合成及结构表征

乙酰甲喹属于喹喔啉-N,N-二氧化物类兽药,有研究认定3-甲基-2-乙酰基-喹喔啉是乙酰甲喹的残留标示物。N4-脱一氧乙酰甲喹则被认为是乙酰甲喹在大鼠、鸡及猪肝微粒体中的主要代谢产物。为给乙酰甲喹代谢产物及代谢机制的深入研究提供理论依据,本研究采用Na2S2O4还原乙酰甲喹,合成3-甲基-2-乙酰基-喹喔啉和N4-脱一氧乙酰甲喹,经质谱、红外及1 H核磁等光谱技术对二者的化学结构进行了确证,为乙酰甲喹代谢产物及代谢机制的深入研究提供了理论依据。     

喹乙醇在我国养殖业中的应用

喹乙醇(HMQ,Olaquindox),商品名快育灵、倍育诺、喹酰胺醇等,化学名为2-[N-(2-羟乙基)-氨基甲酰]-3-甲基喹(口恶)啉-1,4-二氧化物,分子式为 C_(12)H_(13)N_3O_4,分子量263.3,系淡黄色结晶状粉末,无臭味,微苦。热水中溶解,冷水中微溶。性稳定,在45°以下至少能稳定三年。     

正确使用喹乙醇作饲用添加剂

喹乙醇(Olaquindox)又称喹酰胺醇，商品名为倍育诺(Bayonox)、快育灵，化学名为2-[N-(2-羟基-乙基)-氨基甲酰]-3-甲基-喹恶啉-1，4-二氧化物，分子式为：C12H13N3O4，结构式为：     

硫酸头孢喹肟注射液肌肉刺激性试验

[目的]观察硫酸头孢喹肟注射液的肌肉刺激性。[方法]采用同体左右侧自身对比法,在家兔左、右腿股四头肌分别注射受试药物和生理盐水对照,于给药后48h和7d分别观察局部刺激反应。[结果]硫酸头孢喹肟注射液刺激性较小,可供肌肉注射。[结论]硫酸头孢喹肟注射液是一种安全的肌肉注射药物。     

喹乙醇对兔巴氏杆菌病的疗效观察(第一报)

<正> 喹乙醇的商品名为倍育诺(Beyo-n-ex),化学名为2-甲基-3-[N-(2-羟乙基)-氨基甲酰-喹恶林-1.4-二氧化物]。是七十年代普遍用于家禽的优质高效饲料添加剂的产品之     

头孢噻呋钠的合成工艺研究

设计了新的头孢噻呋钠的合成路线:7-氨基头孢烷酸(7-ACA)先与呋喃-2-甲硫羟酸缩合,再与AE-活性酯反应,后与异辛酸钠反应得到头孢噻呋钠。以7-ACA计算,反应总收率为39.9%。改进的新工艺反应步骤缩短。     

4种甲氨基阿维菌素苯甲酸盐类农药对蚤类的急性毒性试验

<正>阿维菌素(AVM)属大环内酯类抗生素中的杀虫、杀螨剂,是土壤微生物灰色链霉素的发酵代谢产物。甲氨基阿维菌素对不同动物的急性毒性不同,美国EPA将其归为中等毒性类农药[1-2]。A.Awasthi等[3]研究发现,甲氨基阿维菌素对蜜蜂和大鼠有毒害作用;但未见甲氨基阿维菌素对大型蚤的急性毒性研究报道。本试验选取4种市售的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐类农药,进行大型蚤的急性毒性试验,为其水生生态效益评价提供依据。     

喹乙醇

一、理化性质喹乙醇(HMQ)又称倍育诺(Bayo-nox)、快育诺(Olaquindox)、喹酰胺醇(Otaquindox)。其化学名为2-[N-(2-羟乙基)—氨基甲酰]-3-甲基喹恶啉-1,4-二氧化物。分子式:C_(12)H_(13)N_3O_4,分子量:263.25。     

沃尼妙林人工抗原的合成与鉴定

沃尼妙林(valnemulin,Val)是新一代截短侧耳素(pleuromutilin)类半合成的动物专用抗生素,属二萜烯类,与泰妙菌素属同一类药物,主要用于猪支原体肺炎、猪痢疾、猪结肠炎和猪回肠炎的治疗[1-3]。现已上市的沃尼妙林原料药为盐酸沃尼妙林,其化学结构式见图1,化学名为[[2-[[(2R)-2-氨基-3-甲基-1-氧代丁基]氨基]-1,1-二甲基乙基]硫基]乙     

禁用药科普——喹乙醇

正1喹乙醇是什么?喹乙醇又名喹酰胺醇,属于喹噁啉类。于1965年由德国拜耳公司(Bayer)以邻硝基苯胺为原料合成的一种饲料添加剂,当时因其性能稳定、效果显著、用量少、被当做人工合成的喹噁啉化合物中一种理想的畜禽抗菌促生长剂。喹乙醇的化学名称为2-[N-(2-羟基-乙基)-氨基甲酰]-3-甲基-喹噁啉-1,4-二氧化物。本品为浅黄色结晶性粉末,无臭,     

乙酰甲喹在斑马鱼中的代谢研究

为了阐明乙酰甲喹在水产动物中的代谢过程,本试验采用超高效液相色谱串联四级杆/飞行时间质谱(UPLC-Q/TOF-MS)技术及代谢软件MetabolynxXS自动分析采集功能,研究其在斑马鱼中的主要代谢产物。斑马鱼经药浴摄入乙酰甲喹后,分别采用乙酸乙酯和乙腈提取组织中的乙酰甲喹及代谢物,过0.22μm滤膜后经UPLC-Q/TOF-MS分析,通过比较试验组和对照组的色谱图新增色谱峰,确定代谢产物的数量;通过比较乙酰甲喹标准品及代谢产物的精准MS/MS质谱图,确定代谢产物的化学结构,并推测其可能的代谢途径。结果显示,乙酰甲喹在斑马鱼中的代谢产物较少,主要是脱氧代谢物,包括单脱氧代谢物N1-脱氧乙酰甲喹(1-DMEQ)、N4-脱氧乙酰甲喹(4-DMEQ)及双脱氧代谢物N1,N4-双脱氧乙酰甲喹(1,4-BDMEQ),代谢途径主要为N→O基团还原。残留消除规律研究发现,乙酰甲喹消除较快,4h降至初始浓度一半以下,并呈现逐渐降低的趋势;其3种代谢产物浓度均呈现先增高后降低的趋势,其中2种单脱氧代谢物在给药后2h浓度达到最高,8h降至最高浓度一半以下,双脱氧代谢物在给药后4h药物浓度达到最高,12h降至最高浓度一半以下,结果表明,乙酰甲喹在斑马鱼中代谢消除速率较快。上述研究结果可为乙酰甲喹在其他水产食品动物中的代谢研究提供参考,并为水产动物源性食品安全的监控及药代动力学研究提供技术支持。     

兽药喹乙醇的临床应用及安全性评价研究进展

正喹乙醇(Olaquindox)属于喹噁啉类药物,又被称为喹酰胺醇、倍育诺,商品名有灭霍灵、灭败灵、快育灵等,是1965年德国拜耳公司以邻硝基苯胺为原料合成的饲料药物添加剂,在国内北京营养源研究所1981年首次研制成功。喹乙醇的化学名称为:2-[N一(2-羟基一乙基)-氨基甲酰]-3-甲基一喹噁啉-1,4一二氧化物,分子式C12H13N3O4,为浅黄色结晶性粉末,无臭,味苦,溶于热水,微溶于     

碘杂环化合物对小鼠免疫功能的影响

实验结果表明,3,6-二-[二甲氨基]-二苯并六环甲酸盐(IHC-64)和3,6-二-[二甲氨基]-二苯并碘六环柠檬酸盐(IHC-65)这两种碘杂环化合物能使循环抗体水平升高;使腹腔巨噬细胞(Mφ)吞噬活性增强;使外周血 T 淋巴细胞总 E 花环(Et)和活性花环(Ea)的阳性率上升。IHC-64具有抑制小鼠器官中脂质过氧化物丙二醛(MDA)生成的作用,IHC-65则无这种活性。