五氯酚钠在鲫体内的毒性及代谢动力学的研究

在实验室条件下,研究了不同浓度的五氯酚钠溶液（0、1、2、3、4、5、10mg／L）对鲫Carassiusaurtlgt~的毒性作用,并采用药浴的方式研究了五氯酚钠在鲫体内不同时间段的药代谢动力学。结果表明：五氯酚钠对鲫的毒性作用很强,当药物浓度为10mg／L时,药浴1h后试验动物100％死亡;当药物浓度为2mg／L时,试验动物健康存活,药浴96h无死亡现象;将鲫在2mg／L的五氯酚钠溶液中浸浴24h后,药物迅速被鲫吸收,血浆中0．5h五氯酚钠浓度就能达到11．5ng／mL,1h达到峰值12．0ng／mL,但药物的代谢较慢,给药70d后才检测不到药物;药物在肌肉中的代谢与血浆中类似,1h达到峰值（11．84ng／mL）,比血浆中的峰浓度略低,药动学参数t1／2α、t1/2β,MRT0-1、Tmax、Cmax、AUC0-4和MAT分别为12．6h、186．8h、260．4h、1h、11．84ng／mL、1106．5ng／（mL·h）、222．5h。     

科学选择家禽用药（上）

一、根据家禽的代谢特点合理选用药物 1．家禽的肝脏、肾脏较发达，药物在体内代谢的较快，转化的也较快。但肾脏的肾小球体积小，滤过面积小，经过肾脏排泄的药物，易在血液中蓄积，对中枢神经造成不可逆的损害，如链霉素、卡那霉素．庆大霉素、新霉素等药物．故不宜选用。     

细胞色素P4503A46基因的异源表达及药物代谢活性分析

为了克隆巴马小型猪细胞色素P4503A46基因,建立P4503A46稳定表达肝癌细胞株(Hep G2-P4503A46),并探究其药物代谢活性,通过RT-PCR从肝组织中钓取基因P4503A46,将基因与真核表达载体pc DNA3.1连接并转染Hep G2细胞,经G418筛选10代,获得稳定表达重组细胞株Hep G2-P4503A46,以P4503A特异性代谢底物硝苯地平(NF)探针药物,将探针药物与重组细胞在优化的细胞浓度、药物浓度、孵育时间等条件下进行体外孵育,通过高效液相色谱仪检测其药物代谢(抑制)动力学参数,并将对照组进行比较分析。结果表明,本研究成功从人Bama小型猪肝组织克隆了P4503A46基因,并通过G418筛选,成功建立了细胞稳定表达株,其硝苯地平代谢活性显著高于阴性对照组(P0.01);因此,成功克隆、并建立了小型猪P4503A46的稳定表达细胞株(Hep G2-P4503A46),该细胞株具有显著的硝苯地平代谢活性。     

宠物犬过量补钙危害大

钙在犬体内的代谢调控能力有一定的限度．如果人为过量补钙。将会使机体失去平衡。引发胃肠症状或高钙尿症、软骨钙化过早、长骨发育畸形等，对机体造成一系列的危害。为此，必须科学补钙，食物保证钙磷比1．2：1。根据品种、生长阶段的不同生理需要适当补充药物钙．才是合理的。过量补钙的危害必须引起畜主的足够重视。     

动物组织中氯丙嗪残留的检测——HPLC法

氯丙嗪是吩噻嗪类代表药物．为中枢多巴胺受体的阻断剂，作用于中枢神经系统，常被用作催眠、镇静剂．在运输过程中使用可以明显减少动物的死亡率。这种药主要在肝脏代谢，易产生药物残留，对人们的身体健康造成很大影响。在进出口贸易中，已被列入禁用类药物．我国规定不得检出，日本肯定列表中也明确表示氯丙嗪不得检出。但目前国内相关报道很少．     

恩诺沙星及其代谢物在西伯利亚鲟体内的药动学及消除规律

【目的】为探明西伯利亚鲟体内恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星的代谢动力学与消除规律,同时为科学合理使用恩诺沙星防治鲟鱼细菌性疾病和水产品的安全提供理论依据。【方法】采用高效液相色谱法分析20℃条件下进行恩诺沙星10 mg/kg体重口灌给药后西伯利亚鲟血液、肌肉和肝脏组织中恩诺沙星及代谢产物环丙沙星的浓度,药物浓度时间数据采用药代动力学软件3p97进行分析。【结果】西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中恩诺沙星药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,达峰时间(T_(max))分别为0.5、0.9和1.23 h;峰浓度值(C_(max))分别为0.329、4.162和3.350 mg/L;表观分布容积(V_d)分别为26.219、6.320和2.835 L/kg,吸收半衰期﹝T_((1/2)α)﹞分别为4.643、45.623和11.308 h;消除半衰期[T_((1/2)β)]分别为32.046、354.987和252.194 h。恩诺沙星代谢物环丙沙星在西伯利亚鲟血液、肝脏和肌肉中药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,T_(max)分别为0.5、6.4和2 h;C_(max)分别为0.164、0.918和1.450 mg/L;Vd分别为43.760、7.678和0.122 L/kg;T_((1/2)α)分别为4.643、8.503和14.464 h;T_((1/2)β)分别为32.046、148.4和219.904 h。【结论】恩诺沙星其代谢产物环丙沙星在西伯利亚鲟体内药物代谢动力学房室模型符合二房室模型,其吸收、消除较缓慢。     

麦草畏对刺儿菜防效好

麦草畏具有内吸传导作用．在小麦苗期茎叶喷雾施药．药物能很快被杂草的茎、叶吸收，通过韧皮部向上、下传导．多集中在分生组织及代谢活动旺盛的部位。阻碍植物激素的正常活动，从而使杂草死亡，对猪殃殃、藜、苍耳、刺儿菜、荠菜、田旋花、     

盐酸吗啉胍在鸡体内药物代谢动力学研究

本文采用紫外分光光度法，研究了经口灌服和静脉注射盐酸吗啉胍后，在成年健康尼克蛋鸡体内的药物代谢动力学过程．主要药物代谢动力学参数：消除半衰期为９．９８±１．０４ｈ－１与８．５２±０．３６ｈ－１．分布半衰期为１．５６±０．７１ｈ－１与０．４９±０．０９ｈ－１，总消除速率常数为４．４０６３±０．２７２ｍｇ／ｋｇ．ｈ与５．５５７９±１．２６３ｍｇ／ｋｇ．ｈ，总表观分布容积为６５５．９９±８７９．７２ｍｌ／ｋｇ与５４６９．３±２５５．８ｍｌ／ｋｇ，中央室消除速率常数为０．０７５±０．０１８ｈ－１与０．１２９±０．０２９９ｈ－１，药时曲线下面积为１１．２５±１．５６ｍｇ／Ｌ．ｈ与２２．８１±０．５ｍｇ／Ｌ．ｈ     

服避孕药期间需注意饮食调节

小鲁口服2号短效避孕药快3个月了，她在服药期间先后两次发生口解炎，牙龈经常出血，情绪也不太稳定。为此，她到计划生育服务站向刘医生咨询。 刘医生说．口服避孕药对人体的物质代谢和营养吸收会产生一些不利影响．主要是影响维生素的代谢。在服避孕药期间．如不注意饮食调理．不及时补充维生素，     

抗菌药物代谢动力学的研究之一——链霉素、四环素在黄牛体内代谢动力学的研究

药物进入畜体后,将会发生吸收、分布、代谢和排泄等一系列的转运和转化,这些变化与药理作用及毒副作用有密切关系。但因药物的理化性质各有不同,所以药物在体内转运和转化也有所不同。若掌握药物在体内过程的规律,即可使药物更好地发挥防治疾病的作用。本课题是研究抗菌药物进入家畜有机体后,药物代谢过程的动态规律,即药物在体内过程中随时间而变化的动态关系。通过实测血药浓度的变化,算出各药物代谢动力学参数,这些总体统计指标数字,可供临床用药参考。因在临床用药时,剂量过小,达不到治疗目的;剂量过大,不但浪费药物,反     

肝药酶对药物代谢的影响

肝药酶是存在于肝细胞内质网上的微粒体混合功能氧化酶。药物进入机体后 ,主要在肝脏经药物代谢酶 (肝药酶 )的催化 ,发生化学变化 ,改变原有的化学结构 ,原有的药理活性减弱或消失 ,而药物的代谢产物极性增加 ,水溶性加大 ,加速从体内的排泄过程。机体排泄药物的快慢与药酶的活性与数量有很大的关系 ,而药酶活性又受肝功能正常与否的影响。1　材料与方法1 .1　健康兔 9只。1 .2　试剂0 .2 %苯巴比妥钠溶液、5 0 %四氯化碳液体石腊、1 %硫喷妥钠溶液、生理盐水。1 .3　方法将 9只健康兔随机分成A、B、C 3组 ,编号 ,饲养观察一周后 ,A、B 2…     

加替沙星在家兔体内的代谢动力学研究

[目的]分析加替沙星在家兔体内的药代动力学过程。[方法]家兔口服5、10和20mg／kg加替沙星后于0．25、0．50、1．00、2．00、4．00、8．00、12．00和24．00h分别取静脉血,应用毛细管区带电泳-二极管阵列检测法测定血药浓度并计算代谢动力学参数。家兔口服10mg／kg加替沙星后于0．25、0．50、1．00、2．00和4．00h分别测定心、肺、肌肉等组织中的药物浓度。[结果]加替沙星在0．05～5．00μg／ml范围内具有良好线性关系,最低检测限为0．05μg/ml,在家兔血液代谢动力学过程符合一室模型。5、10和20mg/kg剂量组主要动力学参数如下：峰浓度（cmax）分别为2．28、3．35和7．93μg／ml;达峰时间（Tmax）分别为1．36、1．83和1．69h;吸收半衰期（t1/2Ka）分别为0．39、0．51和0．42h;消除半衰期（t1/2 Ke）分别为5．63、6．07和6．81h;药时曲线下面积（AUC）分别为21．67、33．59和97．07（μg·h）／ml。加替沙星被家兔摄入后,迅速分布于各组织中。[结论]加替沙星在家兔体内吸收迅速,消除半衰期长,组织分布广泛,是一种值得推广的新型氟喹诺酮类抗生素。     

嗜卷书虱抗气性和抗药性品系呼吸代谢的比较

系境地比较了嗜卷书虱的抗高二氧化碳(RHCO2)、抗低氧高二氧化碳(RHCLO)、抗敌敌畏(RDDVP)和抗磷化氢(RPH2)4个抗性品系及敏感品系不同虫态的个体在鲜重及其呼吸代谢等方面的差异。结果表明抗性品系的体重和呼吸代谢发生了显著变化。抗气性品系(RHCO2和RHCLO)各虫态的鲜重均比抗药性品系(RDDVP和RPH2）增加。RHCO2品系和RDDVP品系(除卵期外)每个发育阶段的耗氧量均比敏感品系显著增加;从全生育期来看,RH—CLO品系的耗氧量最低,而RDDVP品系最大。RHCLO品系单位时间呼出CO2量明显多于其他品系。成虫的代谢速率RDDVP品系是敏感品系的1．92倍,而其余几个抗性品系的代谢速率均比敏感品系低,RHCLO品系的代谢速率最低,仅为敏感品系的44．41％。     

气相色谱质谱法测定鳗鱼中双甲脒及其代谢物残留量

本文建立了鳗鱼中双甲脒及其代谢产物残留量的气相色谱-质谱检测方法。鳗鱼中残留的双甲脒经水解生成2．4-二甲基苯胺,水解产物用正己烷提取、酸碱液液净化后,用气相色谱-质谱测定。本方法的平均回收率为65．52％．75．95％,变异系数为6．61％-9．38％,最小检测浓度为0．005mg·kg^-1,适用于鳗鱼中双甲脒及其代谢产物残留量的测定。     

新一代广谱抗寄生虫类药——帝诺玢

帝诺玢是以药物代谢力学为基础．将伊维菌素、芬苯哒唑、增效剂和稳定剂科学组合．结合猪的生理特点精心研发的新型制剂，具有史无前例的高效性和安全性。其作用机理：通过促进虫体内抑制性神经递质卜氨基丁酸(GABA)释放．产生抑制作用，致使虫体麻痹、死亡．且不易穿过血脑屏障，对把动物安全从而达到驱除、杀灭的效果。     

药酶活性大小对药物药理作用的影响

药酶即肝微粒体药物代谢酶,也称肝微粒体混合功能氧化酶.该酶主要存在于肝细胞平滑内质网内,能催化药物等外源性物质代谢,使药物转化成极性较高、水溶性较强的代谢物排出体外,使其失去药理活性.药物在体内受药酶的作用而发生生物转化或代谢是药物灭活的最主要的方式.因此药酶的活性大小直接影响着药物药理作用的强弱.实验前,先采用药酶诱导剂和药酶抑制剂来增强和抑制药酶的活性,然后通过实验来观察药酶对药物药理作用的影响.1 材料与方法1.1 药酶的诱导药酶的活性可受某些化学物质的影响而提高,此即酶的诱导.在动物实验中,已确定200多种化学物质具有酶诱导作用.本实验采用酶诱导剂苯巴比妥钠进行诱导.诱导方法:取健康家兔三只,分别标号为1、2、3,于实验前第五天,用大剂量苯巴比妥钠0.1g/只进行腹腔注射,连续注射四天,每天一次,停药一天,再进行实验.     

CaCl_2和6-BA处理对枣果呼吸强度及贮藏品质的影响

研究了爱比菌素浇泼剂的药物代谢动力学。以 0 .5 mg/ kg爱比菌素浇泼剂涂擦于绵羊的两耳 ,分别于给药后1.5 h、4.0 h、1.0 d、2 .0 d、3.0 d、4.0 d、5 .0 d、7.0 d、14.0 d颈静脉采血 ,测定血液中爱比菌素的浓度。结果表明 ,爱比菌素在绵羊体内的动态规律符合二室开放模型。其血药浓度随时间变化的二室模型关系式为 C=14.77e- 0 .2 76 t+34 .71e- 0 .0 8t- 49.48e- 0 .5 32 t,药物代谢动力学参数分别为 :t1 / 2     

不同的测定方法对饲用酵母代谢能值的影响

试验分别用常规全收粪和直代谢能快速测定法测定了饲用酵母的代谢能值，试验结果表明，浙江酵母和广西酵母的表观代谢分别为2．29和2．41cmla/g(风干状态），真代谢能快速法所测的代谢能值显高于全收粪法（P＜0．01）。此外，当用全收粪法时，不同取代比测的代谢能值差异显（P＜0．01），但当使用真代谢快速法时，差异不显（P＜0．05）°。     

规模养殖场如何控制兽药残留

<正>1兽药残留的危害药物的代谢途径多种多样,但大多数以肝脏代谢为主。药物经胆汁由粪便排出体外,也会通过泌乳和产蛋过程残留在乳和蛋等畜产品中。一些性质稳定的药物被排到环境后仍能稳定存在很长一段时间,从而造成环境中药物残留。这些残留的药物通过畜产品和环境慢慢蓄积于人体和其他植物中,最终汇集于人体,导致人体耐药菌的增加,失去对某些疾病的     

从江香猪CYP2A19基因单核苷酸多态性的群体遗传学分析

[目的]评估从江香猪CYP2A 19基因的纯合度及遗传变异,为开发从江香猪药物代谢模型积累基础资料.[方法]应用SNaPshot检测方法对141份从江香猪样本CYP2A 19基因编码区rs323914689、rs81217981、rs333289891、rs343272409位点及3’端非翻译区rs338584662和rs321736682位点进行分型分析,并计算从江香猪种群的基因型频率、等位基因频率、有效等位基因数(Ne)、杂合度(He)、多态位点数及多态位点百分比.[结果]除rs333289891位点表现为单态外,其余5个位点均检测到2种或3种基因型,多态位点百分比为83.33%.X2检验结果显示,5个多态位点均处于Hardy-Weinberg平衡状态(P>0.05).5个多态位点的Ne介于1.0071~1.3129,He介于0.0071~0.2057.[结论]不同品系猪种由于遗传背景差异而具有不同的单核苷酸变异,其药物代谢特性也因此存在差异.从江香猪群体纯合度高、遗传稳定性好、变异程度低,是其作为药物代谢动物模型的关键基础.