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氟苯尼考静注及肌注在绵羊体内的药代动力学研究 总被引:10,自引:0,他引:10
健康绵羊8只,随机分为A、B两组,A组静注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考试验品,B组肌注单剂量30mg·kg-1氟苯尼考试验品。两周后,A组肌注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考试验品,B组肌注单剂量20mg·kg-1氟苯尼考对照品。用高压液相色谱法测定血浆中的药物浓度。采用3p97药代动力学程序软件处理药 时数据。静注药 时数据符合三室开放模型,主要药代动力学参数:Vd(ss)1 87±0 26L·kg-1,T1/2α1 5±0 06h,T1/2β19 47±7 64h,CL(s)0 25±0 05L·kg-1·h-1,AUC77 35±10 24μg·h·mL-1;氟苯尼考试验品肌注药 时数据符合一室开放模型,主要药代动力学参数:20mg·kg-1剂量组C(max)4 20±0 28μg·mL-1,T1/2ka0 26±0 02h,T1/2ke10 07±1 08h,AUC67 47±11 02μg·h·mL-1,F(绝对)87 22%,F(相对)97 66%;30mg·kg-1剂量组C(max)7 10±1 84μg·mL-1,T1/2ka0 26±0 10h,T1/2ke9 57±3 28h,AUC101 58±10 25μg·h·mL-1。实验结果表明,氟苯尼考试验品肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系,在绵羊体内吸收好,分布快,消除缓慢,与先灵葆雅公司对照品相似。 相似文献
3.
静注与内服氟苯尼考在大肠杆菌感染肉鸡体内的药代动力学 总被引:13,自引:1,他引:13
以30 mg@kg-1单剂量静注(设健康对照)和内服氟苯尼考(florfenicol),研究了其在人工感染大肠杆菌肉鸡体内的药代动力学.给健康和感染肉鸡静注氟苯尼考后,血药浓度与时间关系均符合二室开放模型,选择的权重为1/C2,其主要药代动力学参数如下t1/2a为(44.67±9.42)min和(40.79±9.90)min,t1/2β为(161.02±27.30)min和(118.91±14.17)min,Vd(ss)为(1.15±0.41)L@kg-1和(1.02±0.22)L@kg-1,ClB为(0.73±0.12)L@kg-1@h-1和(0.76±0.14)L@kg-1@h-1,AUC为(41.65±6.94)mg@L-1@h和(40.88±6.03)mg@L-1@h.与健康肉鸡药动学参数比较,感染鸡的β(P<0.01)、K21(P<o.05)和K10(P<0.01)显著性提高,t1/2β(P<0.01)显著性下降,其他参数没有显著性改变(P>0.05).给感染肉鸡内服氟苯尼考后,血药浓度与时间关系符合一室开放模型,其主要药代动力学参数如下t1/2ka为(25.49±14.04)min,t1/2ke为(104.31±14.55)min,tmax为(65.91±26.24)min,Cmax为(7.90±3.00)mg@L-1,AUC为(29.01±6.59)mg@L-1@h,F为(70.94±1.09)%.以上结果表明,鸡感染大肠杆菌后,氟苯尼考仍表现出分布迅速、广泛和消除较快的特点.内服给药后,氟苯尼考在大肠杆菌感染肉鸡体内生物利用度较高. 相似文献
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为评价采用新包被工艺生产的氟苯尼考(受试制剂F)与国外同类产品(R1)、国内同类产品(R2)在猪体内的生物等效性并探索其药代动力学特性,本试验采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割小公猪(体重15 kg±2 kg),分别灌胃给药3种制剂,给药剂量为20 mg/(kg·BW),采用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考浓度,利用Kinetica 5.0软件分析药代动力学特性,SAS统计软件进行生物等效性评价。结果显示,受试制剂在猪体内的药时曲线符合带时滞的一级吸收一室开放模型,F、R1、R2的峰浓度(Cmax)分别为16.0845、18.3287和21.1678 μg/mL,药物达峰时间(Tmax)分别为5.0、1.9、1.5 h;药-时曲线下面积(0-∞)(AUC0-∞)分别为144.7327、118.2670和123.3715 μg/mL·h;受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为122.51%(R1)和117.52%(R2)。结果表明,环糊精包被氟苯尼考有更好的缓释作用,具有更好的生物安全性,药效维持时间长,生物利用度有效提高。 相似文献
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单剂量氟苯尼考内服及肌注在家兔体内药代动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
健康新西兰白兔20只,随机分为A、B 2组,A组内服单剂量30 mg/kg氟苯尼考试验品,B组肌注单荆量30mg/kg氟苯尼考试验品.用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,3p97药代动力学程序软件处理药--时数据,A组药--时数据符合--室开放模型(W=1/C2),主要药代动力学参数T1/2Ka=(0.461±0.066)h,T1/2ke=(2.013±0.195)h,Tpeak=(1.180±0.123)h,Cmax=(7.332±1.000)mg/L,AUC=(31.445±3.566)mg·L-1·h,V/F=(2.995±0.330)L/kg;B组药-时数据也符合一室开放模型(W=1/C2),主要药代动力学参数T1/2Ka=(0.802±0.098)h,T1/2ke=(2.317±0.136)h,Tpeak=(1.805±0.103)h,Cmax=(6.646±0.578)mg/L,AUC=(38.714±3.727)mg·L-1·h,V/F=(2.772±0.303)L/kg.试验结果表明,氟苯尼考在家兔体内主要药动学特征为内服吸收迅速、分布快而广、消除较快;肌注吸收速度显著慢于内服.分布广泛,消除也较快. 相似文献
6.
氟苯尼考在红笛鲷体内的药代动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为研究氟苯尼考在红笛鲷体内的药代动力学特征,在水温(20±2)℃条件下,氟苯尼考以10 mg/kg单剂量腹注和口灌健康红笛鲷(Lutjanus sanguineus),采用HPLC-MS/MS测定组织中的药物浓度,数据用DAS3.0软件分析。结果显示,两种给药方式下红笛鲷血浆药时数据均符合一级吸收二室模型;腹注给药后血浆、肝脏、肾脏和肌肉的峰浓度(C_(max))分别为10.62μg/m L、8.36、22.57和4.76μg/g,达峰时间(T_(max))分别为1.2、1.0、1.0和6.0 h,消除半衰期(t_(1/2β))分别为29.76、17.84、17.23和19.48 h;口灌给药后血浆、肝脏、肾脏和肌肉的C_(max)分别为2.35μg/m L、1.45μg/g、4.06μg/g和1.73μg/g,T_(max)分别为2.69、1.5、1.5和4.0 h,t_(1/2β)分别为40.59、12.29、37.78和47.34 h。结果表明,腹注给药方式下氟苯尼考在红笛鲷体内的吸收快于口灌给药,在血浆和肝脏中的消除快于口灌给药,在肌肉和肾脏中的消除则慢于口灌给药。研究结果为氟苯尼考在临床上的合理应用提供了科学依据。 相似文献
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氟苯尼考在哺乳猪体内药代动力学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究氟苯尼考注射液在哺乳仔猪体内的药物代谢动力学,为临床更加合理使用该药提供理论基础。方法:选取健康哺乳仔猪6头,按15mg/kg.bw肌内注射氟苯尼考,于给药后24h内采集不同时间点血浆样品,用乙酸乙酯进行二次提取,高效液相色谱-DAD检测法测定药物浓度,得到氟苯尼考在哺乳仔猪体内的药-时数据,PKS药动学软件分析得到药动学数据。结果哺乳仔猪肌内注射氟苯尼考后药动学数据符合开放式一级吸收二室模型,其重要药动学数据如下:分布半衰期tl/2α=62.12min,消除半衰期t1/2β=284.84min,药时曲线下面积AUC=75837μg·mL-·1h,tmax=100.00min,Cmax=118.96mg/L。 相似文献
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《中国兽医杂志》2016,(2)
本文对自制氟苯尼考(FF)和氟尼辛葡甲胺(FM)复方制剂在猪体内的药代动力学进行了研究。试验选用健康断奶仔猪6头(30±5 kg),采用三周期交叉设计。FF给药剂量均为20 mg/kg体重。FM给药剂量均为2 mg/kg体重(以氟尼辛计),同一头猪不同给药的时间间隔为2周,给药途径均为颈部肌肉注射。试验结果显示,自制复方制剂与两种进口市售单方制剂在动物体内的药代过程基本一致,氟苯尼考和氟尼辛葡甲胺相对生物利用度分别为99.89%和108.78%,表明本复方注射液中两种药物的药效均与国外进口单方产品相当。一次给药即可获得两种进口单方制剂同时给药的良好疗效,且具有方便临床给药、减少动物应激的显著优点。 相似文献
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喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究 总被引:20,自引:0,他引:20
猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。 相似文献
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为比较两种氟苯尼考注射液的药物代谢动力学,本研究选择30只健康鸡随机分为两组,分别单剂量20 mg/kg bw肌内注射受试制剂和参比制剂,于给药后0.167、0.33、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、12、24、48 h翼下静脉采集血样。用超高效液相色谱法(UPLC-UV)测定血浆中氟苯尼考的含量,并用WinNonlin 8.1非房室模型计算主要药代动力学参数。结果显示,受试制剂和参比制剂的t1/2分别为(3.39±2.65)和(4.47±3.14)h,Tmax分别为(0.66±0.30)和(0.77±0.30)h,Cmax分别为(7.06±2.35)和(8.24±4.54)μg/mL,AUC0→t分别为(19.05±5.79)和(21.76±6.71)(μg/mL)h,AUC0→∞分别为(20.11±6.36)和(23.04±6.91)(μg/mL)h,MRT分别为(3.25±1.25)和(3.55±0.96)h,相对生物利用度为87.55%。结果表明,虽然二者主要药动学参数无显著性差异(p>0.05),但受试制剂相对生物利用度较低。 相似文献
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肉鸡和蛋鸡心肌易颤性的比较研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以常规饲养的肉鸡和蛋鸡作为试验动物,通过电刺激诱颤阈和输钾诱颤阈的测定以及进行冷加压试验,对同体重肉鸡和蛋鸡的心肌易颤性进行了比较研究。结果表明:(1)同体重肉鸡和蛋鸡相比,电刺激诱颤阈和输钾诱颤阈肉鸡均极显著低于蛋鸡(P<0.01);(2)在电刺激诱发室颤的过程中,开胸时室颤的发生率肉鸡(14%)显著高于蛋鸡(0%)(P<0.05);(3)冷加压试验:冷加压5min内,心率和PT波宽出现了显著的变化,而且变化幅度肉鸡均明显大于蛋鸡。上述试验结果从不同方面均表明肉鸡心肌易颤性高于蛋鸡。 相似文献
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超微粉碎对氟苯尼考在肉鸡体内药动学的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
为研究超微粉碎对氟苯尼考在肉鸡体内的血药浓度及药动学特征的影响,将20只健康肉鸡随机分为两组,Ⅰ组单剂量灌服氟苯尼考原药(30 mg/kg),Ⅱ组单剂量灌服氟苯尼考超微粉(30 mg/kg).采用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,最低检测限为0.004 μg/mL,所得数据用3P97药动学软件进行分析后发现,血药浓度和时间关系均符合一室开放模型,选择的权重为1/C2.主要药动学参数变化原药组和超微粉组的t1/2ka分别为(28.89±4.51)和(23.49±4.48) min,t1/2ke分别为(101.66±9.97) min和(104.57±16.25) min,Tmax分别为(72.86±7.15)和(62.23±4.78) min,Cmax分别为(7.94±0.78)和(8.65±0.67) μg/mL,AUC分别为(33.01±7.73)和(36.87±3.63) μg/(mL·h).结果表明超微粉碎对氟苯尼考在肉鸡体内的药物代谢过程具有较大影响,药物在体内吸收速度加快,达峰时间提前,峰浓度显著提高,生物利用度增加. 相似文献
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以7日龄肉仔鸡为试验动物,在饲料中添加不同剂量氟苯尼考(200、400、800、2000 mg/kg饲料(以氟苯尼考计)),对试验性氟苯尼考中毒的肉仔鸡的临床症状、剖检变化和组织病理学进行观察。结果表明,氟苯尼考中毒肉仔鸡表现腹泻,采食量减少,饮欲增加,腿无力,跗关节着地,站立不稳。剖检可见病鸡肠道大部分充血、出血,肝脏严重肿大,变性、坏死,呈土黄色,肾脏肿大、出血,腹腔有大量积液;病理组织学变化可见肝、肾等颗粒变性、脂肪变性。 相似文献
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运用灰关联分析的理论和方法对在玉米-豆粕型日粮中添加不同剂量(分别是0,25,50,75,100mg/kg)的L-肉碱对肉鸡生长性能影响做了分析。结果表明:日粮中添加75mg/kg L-肉碱对肉鸡生长性能影响最大。 相似文献
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低温对腹水综合征肉鸡自由基代谢的影响 总被引:8,自引:2,他引:8
40 0羽 1日龄AA肉鸡 ,14日龄时保优淘弱 ,随机分群 ,其中 10 0羽在正常温度 (2 0℃ )下饲养 ,为对照组 ;15 0羽在低温 (11℃ )环境下饲养设为试验 1组 ,10 0羽低温 (11℃ )环境的试验鸡日粮添加 1%L 精氨酸设为试验 2组 ,用低温单因子诱发肉鸡腹水综合征 ,分别于 3周、4周、5周、6周、7周采集血液和脏器 ,检测自由基 (FR)、丙二醛 (MDA)含量、SOD活性 ,结果表明 :试验 1组 3周龄时的非腹水肉鸡肺脏自由基含量显著高于对照组 (P <0 0 5 ) ,7周龄时的腹水肉鸡肝、肺自由基含量、SOD活性却显著低于对照组 (P <0 0 5 ) ,低温诱发肉鸡腹水综合征时体内产生自由基的过程明显减慢 ,但体内蓄积的MDA含量始终高于相同时间的对照组 (P <0 0 1,P <0 0 5 ) ;试验 2组的肉鸡MDA含量 3周、4周时接近试验 1组的MDA(P >0 0 5 ) ,显著地高于对照组 (P <0 0 1) ,5周、6周、7周时 ,MDA含量降低 ,与对照组比较 ,差异仅显著 (P <0 0 5 )或不显著 (P >0 0 5 ) ,SOD活性始终接近对照组 ,两者差异不显著 (P >0 0 5 ) ,说明日粮添加 1%L 精氨酸 ,能增加机体的抗氧化性能 ,降低体内的自由基含量。 相似文献
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盐酸沙拉沙星在肉鸡组织中的残留 总被引:6,自引:1,他引:6
建立了肉鸡组织中盐酸沙拉少星的HPLC测定方法,并测定了肉鸡单次内服(每1kg体重10mg)和连续5d混饮(每1L饮水50mg)给药后组织中的沙拉沙星残留特征。组织样品用乙腈-氨水匀浆,离心后取上清液用正已烷-乙醚除脂,水相用磷酸酸化后作HPLC检测。色谱柱为Hypersil C18柱,此外检测波长280nm。流动相为乙腈-2%西丁基溴化铵(体积比10:90),用磷酸调pH值至2.5。肝脏、肾脏、肌肉中沙拉沙星的检测限为0.05μg/g,组织样品回收率均大于90%。鸡单次内服盐酸沙拉沙星后,24h内各组织中均可检出药物,48h后肝脏、肾脏、肌肉中药物残留量均低于0.05μg/g;混饮停药后,6h内肝脏、肾脏中可检出残留药物,12h后3种组织中残留量均低于0.05μg/g。结果表明,盐酸沙拉沙星的肉鸡组织中消除迅速,连续治疗剂量用药后组织中无药物蓄积。 相似文献