多拉菌素的研究进展

作为新一代的优良抗寄生虫药,多拉菌素具有安全、广谱、高效、长效和奶中残留低等特点。文章阐述了多拉菌素的作用机制、药代动力学、抗虫谱与毒理学、药物制剂方面的研究进展。     

多拉菌素的研究进展及应用

多拉菌素是新一代大环内酯类抗寄生虫药,具有安全、广谱、高效、长效和奶中残留低等特点,文章从多拉菌素的药物制剂、药代动力学、药物残留检测、毒理学及其对机体免疫力的影响以及在临床兽医中的应用等几个方面进行了阐述,为临床合理用药提供可靠的指导。     

多拉菌素浇泼剂对昆明小鼠消化道线虫驱杀效果研究

观察多拉菌素浇泼剂对小鼠自然感染的消化道线虫的驱杀效果。选取140只小鼠分4组按不同剂量给药:多拉菌素浇泼剂低剂量组(2mg·kg-1BW)、中剂量组(5mg·kg-1BW)、高剂量组(15mg·kg-1BW)及空白对照组(不用药组)。通过用药组与对照组虫体感染情况的比较,结果表明,多拉菌素浇泼剂能有效驱除小鼠体内线虫;中剂量组和高剂量组药物残效期均在28d以上,二者驱虫效果差异无显著性(P0.05),中剂量即5mg·kg-1BW为最佳用药量。     

多拉菌素在犬体内药代动力学研究

 采用RP-HPLC法荧光监测器测定单剂量皮下注射多拉菌素［300μg/（kg BW）］）后，犬体内不同时间点的血浆药物浓度。血浆药物浓度-时间数据采用3P97药动软件分析。结果表明，本试验条件下血浆中药物添加浓度在0.1～100 ng/mL范围内与峰面积呈良好线性关系，检测限为0.5 ng/mL。不同浓度水平的日内日间变异系数分别小于3%和4%，各浓度的平均回收率均大于90%。给药后血药浓度－时间数据符合一级吸收一室开放模型，主要药物动力学参数为：t_1/2ka为（0.58±0.13）d，t_1/2β为（4.78±0.31）d，T_max为（2.00±0.29）d，C_max为（20.29±2.04）ng/mL，AUC为（187.43±24.99）（ng·d）/mL。提示多拉菌素在犬体内血药浓度维持的时间长，消除缓慢，且根据其半衰期判断，多拉菌素属于慢性消除药物。     

爱比菌素浇泼剂药物代谢动力学研究

 研究了爱比菌素浇泼剂的药物代谢动力学。以 0 .5 mg/ kg爱比菌素浇泼剂涂擦于绵羊的两耳 ,分别于给药后1.5 h、4.0 h、1.0 d、2 .0 d、3.0 d、4.0 d、5 .0 d、7.0 d、14.0 d颈静脉采血 ,测定血液中爱比菌素的浓度。结果表明 ,爱比菌素在绵羊体内的动态规律符合二室开放模型。其血药浓度随时间变化的二室模型关系式为 C=14.77e- 0 .2 76 t+34 .71e- 0 .0 8t- 49.48e- 0 .5 32 t,药物代谢动力学参数分别为 :t1 / 2 ( Ka) =1.30 d,t1 / 2 (α) =2 .5 0 d,t1 / 2 (β) =8.6 6 d,AU C=394.38(d· ng/ m l) ,Tmax=3.8d,Cmax=2 4.2 33ng/ ml。实测血药浓度 -时间曲线与理论血药浓度 -时间曲线的相关系数 R2 =0 .8914。     

爱双菌素浇泼剂药用代谢动力学研究

研究了爱比菌素浇泼剂的药物代谢动力学.以0.5mg/kg爱比菌素浇泼剂涂擦干绵羊的两耳,分别于给药后1.5h、4.0h、1.0d、2.0d、3.0d、4.0d、5.0d、7.0d、14.0d颈静脉采血,测定血液中爱比菌素的浓度.结果表明,爱比菌素在绵羊体内的动态规律符合二室开放模型.其血药浓度随时间变化的二室模型关系式为C=14.77e-0276t+34.71e-0.08t-49.48e-0.532t,药物代谢动力学参数分别为t1/2(Ka)=1.30d,t1/2(α)=2.50d,t1/2(β)=8.66d,AUC=394.38(d@ng/ml),Tmax=3.8d,Cmax=24.233ng/ml.实测血药浓度-时间曲线与理论血药浓度-时间曲线的相关系数R2=0.8914.     

爱比菌素浇泼剂配方的研究

 爱比菌素（abamectin）是一类新型的抗寄生虫药。本文以1，2-丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、二甲基亚砜、氮酮和水等按不同比例配制成10个不同的爱比菌素浇泼剂，并用体外透皮率测定法筛选出了爱比菌素浇泼剂之最佳配方。该配方由适量的乙酸乙酯、丙二醇和氮酮组成，含0.5%爱比菌素，其离体小鼠皮肤透皮率为14.09ng·h#+（-1）·mm#+（-2）。     

莫西菌素药效学与药动学研究进展

莫西菌素是一种半合成的单一成分的大环内酯类抗寄生虫药,其药代动力学特征与药效密切相关.通常莫西菌素药代动力学会因制剂、动物品种、机体状态以及与其他药物的相互作用而发生改变.综述了莫西菌素药效学和药代动力学,为莫西菌素的临床应用提供参考.     

LC-MS/MS法测定大鼠血浆中EGCG及其药动学研究

[目的]建立一种LC-MS/MS测定大鼠血浆中EGCG浓度的方法,进而研究其药动学.[方法]选用Agilent SB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-水(90:10)为流动相,等度洗脱,ESI离子源,多反应离子监测,负离子扫描;以香草醛为内标,采用内标法定量.[结果]EGCG和内标不受基质干扰;定量限分别为10 ng/mL(EGCG)和5 ng/mL(香草醛),血浆样品批内和批间精密度(RSD)≤11.5％,准确度在92.0％～118.9％,萃取回收率≥92.7％,基质效应为95.3％～115.3％,大鼠腹腔注射20 mg/kg EGCG后的血浆动力学符合二室模型,消除半衰期较长,表观分布容积(Vd)大于总体水体积.[结论]该方法重现性好、分析时间短,能满足EGCG在大鼠血浆中浓度的检测要求,并符合《中国药典》2015年版对生物样品分析的要求,可用于大鼠血浆中EGCG的浓度测定和药代动力学研究.     

多拉菌素注射剂对猪驱虫效果的试验

应用多拉菌素注射剂分别按0.2、0.3、0.4mg/kg肌肉注射,进行对猪驱除效果观察。在给药后7、14d临床检查,0.2mg/kg剂量对猪血虱驱虫效果达中效;0.3、0.4mg/kg剂量对猪血虱的驱虫率均达100%,用药后至出栏的几个月内未出现复发。在给药后14d粪检,0.2mg/kg剂量组对猪蛔虫虫卵转阴率、减少率分别为70%和88.8%;0.3、0.4mg/kg组虫卵转阴率、减少率均达100%。表明多拉菌素注射剂0.3、0.4mg/kg剂量驱除猪蛔虫和猪血虱高效安全。     

乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学研究

【目的】分析乙酰甲喹(Mequindox)在成年绵羊体内的药物动力学过程,为兽医临床合理用药提供理论依据。【方法】绵羊单剂量快速静脉注射乙酰甲喹7 mg/kg,7 h内不同时间12次颈静脉采血,用高效液相色谱法测定血药浓度。【结果】乙酰甲喹在绵羊体内的药物动力学配置符合无吸收因素一室开放模型,其药-时曲线最佳方程为:C=10.833e-0.340 4t;主要药物动力学参数:半衰期(t(1/2))为(2.062 2±0.264 5)h,药-时曲线下面积(AUC)为(32.367 6±2.921 6)μg/mL.h,表观分布容积(Vd)为(0.642 7±0.042 9)L/kg,体清除率(CLB)为(0.217 7±0.019 3)L/(kg.h)。【结论】乙酰甲喹在绵羊体内分布广泛,消除较快。     

3个绵羊群体INHA基因的遗传多态性及对产羔数的影响

【目的】比较滩羊、蒙古羊和小尾寒羊INHA基因的多态性,分析不同基因型对产羔数的影响,为绵羊繁殖力标记的辅助选择提供理论依据。【方法】利用PCR-SSCP方法检测和分析3个绵羊品种INHA基因的多态性,通过最小二乘分析方法研究不同基因型对产羔数的影响。【结果】(1)滩羊和蒙古羊INHA基因在5′调控区282核苷酸处发生1处A→G突变(P1位点),在第2外显子的第470核苷酸处发生1处A→T突变(P2位点),3个绵羊品种在第2外显子第903核苷酸处发生G→A突变(P3位点)。(2)滩羊、蒙古羊和小尾寒羊P1位点C、D基因频率分别为0.840和0.160,0.852和0.148及0.162和0.838,均处于中度多态;P2位点E、F基因频率分别为0.784和0.216,0.787和0.213及1.000和0.000,滩羊和蒙古羊在该位点均处于中度多态;引物P3扩增片段中,滩羊和蒙古羊表现为A、B和C 3种单倍体基因型,而小尾寒羊仅表现出A和B 2种基因型。滩羊、蒙古羊和小尾寒羊的A、B、C基因型频率分别为0.136,0.037和0.147;0.800,0.926和0.853及0.064,0.037和0.000,B基因在3品种中均为优势基因型。(3)P1位点DD型小尾寒羊产羔数较CD型提高0.636只,CD型滩羊产羔数较CC型提高0.332只,差异均显著(P0.05),CD型蒙古羊产羔数较CC型有提高的趋势;P2位点EF型滩羊产羔数较EE型降低0.387只,差异显著(P0.05),EF型蒙古羊产羔数较EE型提高0.053只,差异不显著(P0.05);P3位点,滩羊B基因型平均产羔数较A、C基因型分别多0.215只和0.200只,蒙古羊B基因型平均产羔数较C基因型多0.250只,小尾寒羊B基因型平均产羔数较A基因型多0.620只,差异均显著(P0.05)。【结论】3个绵羊群体在INHA基因P1、P2位点均表现一定的多态性;滩羊和蒙古羊P2位点可能为控制产羔数的"不利"突变位点,3个绵羊群体INHA基因P1、P3位点可能为控制产羔数的"有利"突变位点。     

气相色谱法测定芒果中的苯醚甲环唑残留

通过考察4 种不同的样品前处理方法,建立了芒果中苯醚甲环唑残留量的气相色谱法快速分析方法。样 品经乙腈涡旋提取,通过PSA 和无水MgSO4高速离心净化,毛细管柱分离,气相色谱-电子捕获检测器（GC-ECD）检 测,外标法（基质加标）定量。结果表明院该方法在苯醚甲环唑添加量为2~200 滋g/L 范围内线性相关性良好,R2= 0.9991,最低检出限为0.005 mg/kg。样品在0.05、0.50、2.00 mg/kg 3个添加水平下的苯醚甲环唑回收率为90.5%~ 98.0%,相对标准偏差（RSD）为1.56%~3.40%。与另外3 种方法相比,该方法具有操作简便、处理时间短、检测成本低、 灵敏度高、定量准确等诸多优点,适合大批量样品的检测,已成功应用于实际样品的检测。     

凉山半细毛羊与山谷型藏绵羊染色体核型的比较

以微量全血培养法制备染色体标本,对凉山半细毛羊和山谷型藏绵羊的染色体核型进行了比较。结果表明,凉山半细毛羊和山谷型藏绵羊二倍体细胞核型均为公羊2N=54,XY;母羊2N=54,XX。2品种羊6号、24号染色体相对长度差异显著(P<0.05),1号、15号、23号、25号染色体相对长度在P<0.10水平上存在差异,其余染色体相对长度差异均不显著(P>0.10)。第1号、2号、3号染色体的臂比指数差异不显著(P>0.10)。同源染色体不等长现象在凉山半细毛羊和山谷型藏绵羊中均存在,凉山半细毛羊条比值较山谷型藏绵羊高,其中1号染色体在P<0.10水平上显著高于山谷型藏绵羊。     

5-单硝基异山梨醇酯血浆浓度的CGC-ECD检测及健康志愿者的药代动力学研究

目的 :研究单剂量口服 5-单硝基异山梨醇酯 (5- ISMN)缓释小丸的人体药代动力学和相对生物利用度。方法 :1 2名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服 40 mg5- ISMN国产缓释小丸和进口缓释小丸 ,采用 CGC- ECD测定体内 5- ISMN的血药浓度。结果 :缓释小丸呈一级吸收的二房室开放模型 ,国产受试药品和进口参比药品的 Cmax分别为 (62 1 .83± 77.48)μg/ L和 (61 9.83± 73.50 )μg/ L,tmax分别为 (5.0± 0 .6) h和 (5.2± 0 .9) h,MRT分别为 (1 2 .67± 1 .1 0 ) h和 (1 2 .88± 1 .2 6) h,t1 / 2 分别为 (7.83± 1 .2 1 ) h和 (7.75± 1 .1 0 ) h,AUC0 - 36 分别为 (682 4 .4± 61 8.9) μg· h/ L和 (6790 .4± 60 5.7) μg· h/ L。结论 :以 AUC0 - 36 数值表征的国产缓释小丸的相对生物利用度为 (1 0 0 .63± 5.86) % ;选择 tmax、Cmax和 AUC0 - 36 进行三因素方差分析与双单侧 t检验 ,结果表明国产缓释小丸和进口缓释小丸具有生物等效性。     

小尾寒羊的优良特性与开发利用

全面阐述了我国优秀地方绵羊品种小尾寒羊的优良特性和开发利用现状，并对今后育种和推广工作提出建议。     

规模化养殖场的羊只智能称重分栏系统设计

为提高规模化养羊场的生产效率和精细化管理水平,设计开发应用于大型养殖场的羊只体重快速测量及分栏管理智能装备。设计的羊只智能称重分栏系统以可编程控制器为核心,通过气力驱动的智能化机电设备系统,利用光电传感器检测羊只行走位置,可实时读取羊只无线电子耳标身份数据,快速获取羊只体重数据并进行羊只分栏。现场试验结果表明,系统工作稳定可靠,当系统对15只不同羊进行试验时,羊只体重数据的实际值和测量值差异不显著(P>0.05),系统的称重数据最大相对误差为1.2%、平均相对误差为0.71%、称重分栏效率为3只/min,该羊只智能称重分栏系统可示范应用于规模化养殖场。